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1. 发明专利

CA2663161C QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2663161C
公开(公告)日：2014-10-28
申请号：CA2663161
申请日：2007-09-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA L L C
发明人： LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , NAPIER SUSAN ELIZABETH , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , JEREMIAH FIONA , RATCLIFFE PAUL DAVID , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61P25/22 , A61P25/24 , C07D471/08
摘要： The present invention relates to a quinazolinone or isoquinolinone derivative of formula I, wherein R1 is C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylC1-3alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, said C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl and C3-6cycloalkylC1-3alkyl being optionally substituted with hydroxy, C1-6alkyloxy, cyano or one or more halogens; R2 is C6-10aryl optionally substituted with one to three substituents selected from halogen, hydroxy, cyano, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-6alkyloxy and C3-6cycloalkyloxy, said C1-6alkyl, C3-6 cycloalkyl, C1-6 alkyloxy and C3-6Cycloalkyloxy being optionally substituted with one or more halogens; or R2 is a 5-10 membered heteroaryl ring system comprising a heteroatom selected from N, O and S and optionally substituted with a substituent selected from methyl, C1-6alkyloxy and halogen; or R2 is C4-7cycloalkyl; R3 is an optional substituent selected from C1-6alkyl, C1-6alkyloxy and halogen, said C1-6alkyl and C1-6alkyloxy being optionally substituted with one or more halogens; R4 is a group located at the 6- or 7- position of the quinazolinone or isoquinolinone ring having the formula Il, wherein R5 together with one of R6 forms a 4-8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR9, said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo or R5 together with one of R7 and R8 forms a 6-8 membered heterocyclic ring optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo; Each R6 is independently H, halogen or C1-4alkyl optionally substituted with halogen or SO2CH3 or one of R6 together with R5 forms a 4-8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR9, said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from methyl, halogen, hydroxy and oxo; R7 and R8 are independently H, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C3-6cycloalkylc1-3alkyl, cyanoC1-3alkyl, C6-10aryl, C6-10arylC1-3alkyl, C1-3alkyloxyC1-3alkyl or C1-6acyl said C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl and C3-6cycloalkylC1-3alkyl being optionally substituted with hydroxy, 1 or more halogens or diC1-2alkylamino; or R7 and R8 together with the nitrogen to which they are bonded form a 4-8 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring optionally comprising a further heteroatomic moiety selected from O, S and NR10, said heterocyclic ring being optionally substituted with one or two substituents selected from C1-6alkyl, halogen, hydroxy,

2. 发明专利

SK286759B6 Tetrahydroquinoline derivatives, pharmaceutical composition containing these compounds and the use of them 未知
公开(公告)号：SK286759B6
公开(公告)日：2009-05-07
申请号：SK16342003
申请日：2002-06-25
申请人： ORGANON NV
发明人： VAN STRATEN NICOLE CORINE RENEE , VAN SOMEREN RUDOLF GIJSBERTUS , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P5/00 , A61P5/06 , A61P5/08 , A61P5/10 , A61P15/18 , A61P43/00 , C07D215/00 , C07D215/08 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D401/00 , C07D401/12 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/00 , C07D413/12 , C07D417/00 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to tetrahydroquinoline derivatives having general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is formyl, (1-6C)alkylcarbonyl or (1-6C)alkylsulfonyl; R2 and R3 are H or (1-4C)alkyl; R4 is phenyl; R5 is (1-4C)alkyl; Y-X is (CO)-O, (SO)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, bond-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, bond-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2, or O-S(O)2 or Y-X is a bond; ; R6 is H, trifluormethyl, (1-6C)alkyl, 1- or 2-adamantyl(1-4C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (3-9C)heteroaryl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloalkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, R8, R9-aminocarbonyl(1- 4C)alkyl, R8, R9-amino(1-4C)alkyl, R8-oxycarbonyl(1-4C)alkyl, R8-oxy(1-4C)alkyl, R8-carbonyl(1-4C)alkyl or (6-10C)aryl; ; R7 is H, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano, nitro hydroxyl; and R8 and/or R9 is H, (1-4C)alkyl, (2-4C)alkenyl, (2-4C)alkynyl, (6-10C)aryl, (3-9C)heteroaryl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, (1-4C)(di)alkylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylcarbonylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonylamino(1- 4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloylkyl, or R8 and R9 may be joined in a (2-6C)heterocycloalkyl ring. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of these derivatives to control fertility.

3. 发明专利

PE20080841A1 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL ESTRES O LA DEPRESION 未知
公开(公告)号：PE20080841A1
公开(公告)日：2008-06-14
申请号：PE2007001221
申请日：2007-09-11
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA INC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY JOHN , JOKIEL PATRICK , NAPIER SUSAN ELIZABETH , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , JEREMIAH FIONA , RATCLIFFE PAUL DAVID , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ALQUENILO C2-C6, (CICLOALQUILO C3-C6)(ALQUILO C1-C3), ENTRE OTROS; R2 ES ARILO C6-C10 SUSTITUIDO O NO CON 1-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, HIDROXI, CIANO, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C6, ALQUILOXI C1-C6, HALOGENO, ENTRE OTROS; R4 ESTA EN POSICION 6 O 7 DEL ANILLO QUINAZOLINA O ISOQUINOLINONA Y TIENE FORMULA II, DONDE R5 Y R6 FORMAN UN ANILLO HETEROCICLO SATURADO DE 4-8 MIEMBROS QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE UNA ESPECIE HETEROATOMICA ADICIONAL SELECCIONADA ENTRE S, O, ENTRE OTROS; R7 Y R8 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, CIANOALQUILO C1-C3, ENTRE OTROS; R12 ES H, ALQUILO C1-C4 O UNO DE R12 JUNTO A R7 O R8 FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE 4-8 MIEMBROS, ENTRE OTROS; m ES 2-3; X ES N, CH. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[2-(3-CLOROFENIL)-4-OXO-6-PERHIDRO-1,4-DIAZEPIN-1-IL-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; N-TER-BUTIL-2-(2-(3-CLORO-4-FLUOROFENIL)-6-(1,4-DIAZEPAN-1-IL)-4-OXOQUINAZOLIN-3(4H)-IL)ACETAMIDA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL EJE HPA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, DEMENCIA DE ALZHEIMER, ANSIEDAD, ENTRE OTROS

4. 发明专利

NZ575426A QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS WHICH ARE INFLUENCED BY MODULATION OF THE ACTIVITY OF THE HPA AXIS 未知
公开(公告)号：NZ575426A
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：NZ57542607
申请日：2007-09-10
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： SCHULZ JURGEN , JEREMIAH FIONA , LETOURNEAU JEFFREY , JOKIEL PATRICK , NAPIER SUSAN ELIZABETH , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , RATCLIFFE PAUL DAVID
IPC分类号： C07D239/70 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/5513 , A61P25/24 , C07D217/24 , C07D243/08
摘要： Provided herein are quinazolinone and isoquinolinone derivatives of formula (I), wherein substituents are as described in the specification. Also disclosed is the use of a compound of formula (I) for the preparation of a medicament intended for the treatment of disorders or diseases which are influenced by modulation of the activity of the HPA axis (ie stress related disorders or depression).

5. 发明专利

AR062731A1 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y SU USO PARA TRATAR O PREVENIR TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL ESTRES O LA DEPRESION. 未知
公开(公告)号：AR062731A1
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：ARP070103999
申请日：2007-09-11
申请人： PHARMACOPEIA INC , ORGANON NV
发明人： LETOURNEAU J J , JOKIEL P , NAPIER S E , BO K K , OHLMEYER M , MCARTHUR D R , JEREMIAH FIONA , RATCLIFFE P D , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/08 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/4375 , A61P25/24 , A61P25/22
摘要： La presente se refiere a un derivado de quinazolinona o isoquinolinona de formula (1) donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano o uno o más halogenos; R2 es arilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, cicloalquiloxi C3-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, alquiloxi C1-6 y halogeno; o R2 es cicloalquilo C4-7; R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre. alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 y halogeno, estando dicho alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 del anillo quinazolinona o isoquinolinona y tiene la formula 2, donde R5 junto con uno de R6 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo, o R5 junto con uno de R7 y R8 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembro opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; cada R6 es independientemente H, halogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halogeno o SO2CH3, o uno de R6 junto con R5 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con tino o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, cianoC1-3alquilo, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3 o acilo C1-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxi, uno o más halogenos o dialquilamino C1-2; o R7 y R8, junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, halogeno, hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano y COOR11; o uno de R7 y R8 es Y, CH2Y o CH2CH2Y, donde Y es un anillo heterocíclico saturado de 4-6 miembros que comprende una especie heterocíclica seleccionada entre O, SO2 y NR10, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados entre metilo o halogeno; o uno de R7 o R8 junto con R5 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; o uno de R7 y R8 junto con R12 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR13, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, hidroxi y oxo; R9 y R10 son independientemente H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; R11 es H o alquilo C1-6; cada R12 es independientemente H o alquilo C1-4, o uno de R12 junto con uno de R7 o R8 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR13, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, hidroxi y oxo; R13 es H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; m es 2-3; y X es N o CH; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. 发明专利

IS2418B Tetrahýdrókínólín afleiður 未知
公开(公告)号：IS2418B
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：IS7071
申请日：2003-12-11
申请人： ORGANON NV
发明人： VAN STRATEN NICOLE CORINE RENUE , VAN SOMEREN RUDOLF GIJSBERTUS , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P5/06 , A61P5/08 , A61P5/10 , A61P15/18 , A61P43/00 , C07D215/08 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K1/4709

7. 发明专利

PE08412008A1 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL ESTRES O LA DEPRESION 未知
公开(公告)号：PE08412008A1
公开(公告)日：2008-06-14
申请号：PE0012212007
申请日：2007-09-11
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA INC
发明人： LETOURNEAU JEFFREY JOHN , JOKIEL PATRICK , NAPIER SUSAN ELIZABETH , HO KOC-KAN , OHLMEYER MICHAEL , MCARTHUR DUNCAN ROBERT , JEREMIAH FIONA , RATCLIFFE PAUL DAVID , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/551
CPC分类号： C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04
摘要： SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R1 ES ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, ALQUENILO C2-C6, (CICLOALQUILO C3-C6)(ALQUILO C1-C3), ENTRE OTROS; R2 ES ARILO C6-C10 SUSTITUIDO O NO CON 1-3 SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, HIDROXI, CIANO, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUILO C1-C6, ALQUILOXI C1-C6, HALOGENO, ENTRE OTROS; R4 ESTA EN POSICION 6 O 7 DEL ANILLO QUINAZOLINA O ISOQUINOLINONA Y TIENE FORMULA II, DONDE R5 Y R6 FORMAN UN ANILLO HETEROCICLO SATURADO DE 4-8 MIEMBROS QUE OPCIONALMENTE COMPRENDE UNA ESPECIE HETEROATOMICA ADICIONAL SELECCIONADA ENTRE S, O, ENTRE OTROS; R7 Y R8 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C6, CICLOALQUILO C3-C6, CIANOALQUILO C1-C3, ENTRE OTROS; R12 ES H, ALQUILO C1-C4 O UNO DE R12 JUNTO A R7 O R8 FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO SATURADO DE 4-8 MIEMBROS, ENTRE OTROS; m ES 2-3; X ES N, CH. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-[2-(3-CLOROFENIL)-4-OXO-6-PERHIDRO-1,4-DIAZEPIN-1-IL-4H-QUINAZOLIN-3-IL]-N-ISOPROPILACETAMIDA; N-TER-BUTIL-2-(2-(3-CLORO-4-FLUOROFENIL)-6-(1,4-DIAZEPAN-1-IL)-4-OXOQUINAZOLIN-3(4H)-IL)ACETAMIDA; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DEL EJE HPA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, DEMENCIA DE ALZHEIMER, ANSIEDAD, ENTRE OTROS

8. 发明专利

NO325516B1 未知
公开(公告)号：NO325516B1
公开(公告)日：2008-06-02
申请号：NO20035763
申请日：2003-12-22
申请人： ORGANON NV
发明人： STRATEN NICOLE CORINE RENEE VAN , SOMEREN RUDOLF GIJSBERTUS VAN , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： C07D215/38 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P5/06 , A61P5/08 , A61P5/10 , A61P15/18 , A61P43/00 , C07D215/08 , C07D215/12 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates to tetrahydroquinoline derivatives having general formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is formyl, (1-6C)alkylcarbonyl or (1-6C)alkylsulfonyl; R2 and R3 are H or (1-4C)alkyl; R4 is phenyl; R5 is (1-4C)alkyl; Y—X is C(O)—O, S(O)2-O, NHC(O)—O, NHC(S)—O, OC(O)—O, bond-O, C(O)—NH, S(O)2-NH, NHC(O)—NH, NHC(S)—NH, OC(O)—NH, bond-NH, NH—C(O), O—C(O), NH—S(O)2, or O—S(O)2 or Y—X is a bond; R6 is H, trifluoromethyl, (1-6C)alkyl, 1- or 2-adamantyl(1-4C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl, (3-9C)heteroaryl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloalkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, R8,R9-aminocarbonyl(1-4C)alkyl, R8,R9-amino(1-4C)alkyl, R8-oxycarbonyl(1-4C)alkyl, R8-oxy(1-4C)alkyl, R8-carbonyl(1-4C)alkyl or (6-10C)aryl; R7 is H, (1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy, halogen, trifluoromethyl, cyano, nitro, hydroxyl; and R8 and/or R9 is H, (1-4C)alkyl, (2-4C)alkenyl, (2-4C)alkynyl, (6-10C)aryl, (3-9C)heteroaryl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (3-9C)heteroaryl(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(1-4C)alkyl, (1-4C)(di)alkylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxy(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylthio(1-4C)alkyl, (1-4C)alkylcarbonylamino(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonyl(1-4C)alkyl, (1-4C)alkoxycarbonylamino(1-4C)alkyl, (3-6C)cycloalkyl, (2-6C)heterocycloalkyl, or R8 and R9 may be joined in a (2-6C)heterocycloalkyl ring. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives and the use of these derivatives to control fertility.

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