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1. 发明专利

AR062731A1 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA E ISOQUINOLINONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y SU USO PARA TRATAR O PREVENIR TRASTORNOS RELACIONADOS CON EL ESTRES O LA DEPRESION. 未知
公开(公告)号：AR062731A1
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：ARP070103999
申请日：2007-09-11
申请人： PHARMACOPEIA INC , ORGANON NV
发明人： LETOURNEAU J J , JOKIEL P , NAPIER S E , BO K K , OHLMEYER M , MCARTHUR D R , JEREMIAH FIONA , RATCLIFFE P D , SCHULZ JURGEN
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D487/08 , A61K31/517 , A61K31/551 , A61K31/4375 , A61P25/24 , A61P25/22
摘要： La presente se refiere a un derivado de quinazolinona o isoquinolinona de formula (1) donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano o uno o más halogenos; R2 es arilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6, cicloalquiloxi C3-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5-10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O y S, y está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, alquiloxi C1-6 y halogeno; o R2 es cicloalquilo C4-7; R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre. alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 y halogeno, estando dicho alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 del anillo quinazolinona o isoquinolinona y tiene la formula 2, donde R5 junto con uno de R6 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo, o R5 junto con uno de R7 y R8 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembro opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; cada R6 es independientemente H, halogeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con halogeno o SO2CH3, o uno de R6 junto con R5 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR9, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con tino o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; R7 y R8 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, cianoC1-3alquilo, arilo C6-10, aril C6-10-alquilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3 o acilo C1-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquil C3-6-alquilo C1-3 opcionalmente sustituidos con hidroxi, uno o más halogenos o dialquilamino C1-2; o R7 y R8, junto con el nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, halogeno, hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano y COOR11; o uno de R7 y R8 es Y, CH2Y o CH2CH2Y, donde Y es un anillo heterocíclico saturado de 4-6 miembros que comprende una especie heterocíclica seleccionada entre O, SO2 y NR10, estando dicho anillo opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados entre metilo o halogeno; o uno de R7 o R8 junto con R5 forman un anillo heterocíclico de 6-8 miembros que está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, halogeno, hidroxi y oxo; o uno de R7 y R8 junto con R12 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR13, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, hidroxi y oxo; R9 y R10 son independientemente H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; R11 es H o alquilo C1-6; cada R12 es independientemente H o alquilo C1-4, o uno de R12 junto con uno de R7 o R8 forman un anillo heterocíclico saturado o no saturado de 4-8 miembros que opcionalmente comprende una especie heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR13, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre metilo, hidroxi y oxo; R13 es H, alquilo C1-6 o acilo C1-6; m es 2-3; y X es N o CH; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. 发明专利

AR071303A1 DERIVADOS DE PIRROLO (2,3-D) PIRIMIDIN -2-IL-AMINA COMO INHIBIDORES DE PKC - THETA 未知
公开(公告)号：AR071303A1
公开(公告)日：2010-06-09
申请号：ARP090101242
申请日：2009-04-08
申请人： PHARMACOPEIA LLC , ORGANON NV
发明人： HO K K , KINGSBURY C L , ROUGHTON A L , PLATE R , CHAN J H , LOMMERSE J P M , OHLMEYER M , NEAGU I , DILLER D , TEERHUIS N M , WIJKMANS J C H M
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61P11/06 , A61P19/02
摘要： La presente también está relacionada con las composiciones farmacéuticas comprendiendo uno o más de dichos derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-iI-amina y con su uso en terapia, por ejemplo, en el tratamiento de los trastornos mediados por PKCR. Reivindicacion 1: Un derivado de pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-il-amina de acuerdo con la formula 1 caracterizado porque R1 es arilo C8-10 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos por uno o más halogenos o R1 es cicloalquilo C3-6 o R1 es alquilo C1-3-Z, donde Z es cicloalquilo C3-6 o un arilo C6-10 o un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros comprendiendo 1 a 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre O, S y N, siendo dicho arilo C6-10 y el sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos por uno o más halogenos; R2 es alquil C2-7-NR5R8 o R2 es alquilo C0-4-Y donde Y es un sistema de anillo heterocíclico, saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros comprendiendo una o dos mitades heteroatomicas independientemente seleccionadas entre O, S y N(R7)p, siendo dicho sistema de anillo heterocíclico opcionalmente sustituido por halogeno, hidroxi, aIquilo C1-6 o alquiloxi C1-6 o R2 es alquil C0-2cicloalquilo C3-5 sustituido por -NR8R9; R3 es alquilo C1-6, arilo C6-10 o aril C6-10-alquilo C1-3, siendo dicho arilo C6-10 o aril C6-10-alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, -NHCOR10, -NHS(O)qR11, -CONR12R13, S(O)rR14R15, y -NHCONR16R17, siendo dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6 opcionalmente sustituido por uno o más halogenos; R4 es H, alquilo C1-6, CN o halogeno; R5 - R9 son elegidos independientemente entre H y alquilo C1-4; R10 y R11 son independientemente alquilo C1-4; R12 y R13 son elegidos independientemente entre H y alquilo C1-4; R14-R17 son independientemente alquilo C1-4; p es 0 o 1; y q y r son independientemente 1 o 2 o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de él.

3. 发明专利

AR058576A1 COMPUESTOS CON EFECTOS MEDICINALES DEBIDO A LA INTERACCION CON EL RECEPTOR GLUCOCORTICOIDE 未知
公开(公告)号：AR058576A1
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：ARP060105643
申请日：2006-12-20
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： HAMILTON N M , GROVE S J A , KICZUN M J , MORPHY J R , SHERBORNE B , LITTLEWOOD D T , BROWN A R , KINGSBURY C L , OHLMEYER M , HO K K , KULTGEN S G
IPC分类号： C07D401/12 , C07C311/17 , A61K31/18 , A61K31/4439 , A61P25/22 , A61P25/24
摘要： La invencion proporciona compuestos con la estructura de acuerdo con la formula (1) donde: X es un átomo de nitrogeno o carbono, Ar es anillo heteroaromático o fenil; R1 es hidrogeno, halogeno, CN o (1C-4C)alquil; R2 es hidrogeno, halogeno o (1C- 3C)alcoxi opcionalmente fluorado; R3 y R5 son independientemente hidrogeno, (1C-4C)alquil opcionalmente halogenado, (1C-4C)alcoxi opcionalmente halogenado, aril(1C-4C)alcoxi opcionalmente halogenado, (1C-4C)alquenil opcionalmente halogenado o hidroximetil; R4 es hidrogeno, halogeno, (1C-4C)alcoxi opcionalmente halogenado o aril(1C-4C)alcoxi opcionalmente halogenado; R6 es hidrogeno, benzil, opcionalmente sustituido con uno o más halogenos o (1C-4C)alquil, o R6 es (1C-4C)alquil opcionalmente halogenado; cada R7 independientemente es hidrogeno, halogeno, (1C-4C)alquil opcionalmente halogenado o (1C-4C)alcoxi opcionalmente halogenado y sales de adicion de ácido farmacéuticamente adecuadas de ellos para utilizar como moduladores del receptor glucocorticoide, en particular para el tratamiento de los desordenes del sustema nervioso central.

4. 发明专利

AR073148A1 DERIVADOS DE 1-(4-UREIDOBENZOIL)PIPERAZINA 未知
公开(公告)号：AR073148A1
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：ARP090103298
申请日：2009-08-27
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA LLC
发明人： ANSARI N , MORRIS M L , ROUGHTON A L , HO K K , COOKE A J , RONG Y , CHAN J H , OHLMEYER M , NEAGU I , EDWARDS A S , BENNETT D J
IPC分类号： C07D263/34 , A61K31/496 , A61P9/10 , C07D213/56 , C07D231/14 , C07D277/56 , C07D307/68 , C07D333/38
摘要： La presente se relaciona con derivados de 1-(4-ureidobenzoil)piperazina que tienen la formula general (1) en donde R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8 o cicloalquil C3-8-alquilo C1-3, cada uno de los cuales puede estar sustituido por hidroxi, ciano o halogeno; R2 representa 1 o 2 halogenos opcionales; R3 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, cada uno de los cuales puede estar sustituido por uno o más halogenos; A representa un sistema de anillo de heteroarilo que comprende entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, cuyo sistema de anillo está constituido por 5 o 6 miembros cuando X es C y por 5 miembros cuando X es N; n es 1 o 2 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con composiciones farmacéuticas que comprenden el mismo y con el uso de estos derivados de 1-(4-ureidobenzoil)piperazina para la fabricacion de un medicamento para tratar o prevenir aterosclerosis y trastornos relacionados asociados con colesterol y el metabolismo y el transporte de los ácidos biliares.

5. 发明专利

AR062734A1 DERIVADOS DE 2-(1-OXO-1H-ISOQUINOLIN-2-IL)ACETAMIDA 未知
公开(公告)号：AR062734A1
公开(公告)日：2008-11-26
申请号：ARP070104003
申请日：2007-09-11
申请人： ORGANON NV , PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY
发明人： LETOURNEAU J J , RIVIELLO C M , MORPHY J R , OHLMEYER M , NAPIER S E , HO K K , JOKIEL P , CHAN J H , NEAGU IRINA
IPC分类号： C07D217/24 , C07D401/04 , C07D401/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61P25/24
摘要： Se refiere a un derivado de 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-il)acetamida de formula (1), en donde R1 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-2, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 y cicloalquilo C3-6-alquilo C1-2, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R2 es arilo C6-10 opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, estando dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquiloxi C1-6 y cicloalquiloxi C3-6, opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos o R2 es un sistema de anillo heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende un heteroátomo seleccionado entre N, O, S y opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre metilo, alquiloxi C1-6 y halogeno; R3 es un sustituyente opcional seleccionado entre alquilo C1-6, alquiloxi C1-6 y halogeno, estando dichos alquilo C1-6 y alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituidos con uno o más halogenos; R4 es un grupo ubicado en la posicion 6 o 7 del anillo oxoisoquinolina y es seleccionado entre el grupo de formulas (2); cada R5 es independientemente H o alquilo C1-6 o uno de R5 cuando se une con uno de R6 o R7 forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, arilo C6-10 o arilo C6-10-alquilo C1-2; o R6 y R7 junto con el nitrogeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 4 a 8 miembros que comprende opcionalmente una parte heteroatomica adicional seleccionada entre O, S y NR10, estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o dos substituyentes seleccionados entre halogeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ciano y COOR11 y estando dicho anillo heterocíclico opcionalmente fusionado a dos átomos de carbono adyacentes a un anillo fenilo; o uno de R6 y R7 cuando se une con uno de R5 forma un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros; o uno de R6 y R7 cuando se une con uno de R8 forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; R8 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre H, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, y halogeno o uno de R8 cuando se une con uno de R6 y R7 forma un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; o uno de R8 cuando se une con R9 forma un anillo de 5 a 6 miembros; R9 es H o alquilo C1-6, o R9 cuando se une con uno de R8 forma un anillo de 5 a 6 miembros; R10 es H, alquilo C1-6, o acilo C1-6, R11 es H o alquilo C1-6, m es 2 a 4; n es 1 a 3; X es CH2, O, S, SO2, o NR12; R12 es H, alquilo C1-6, acilo C1-6 o un grupo arilo C6-10-alquilo C1-2, estando dicho grupo arilo C6-10-alquilo C1-2 opcionalmente substituido con metilo o metoxi; Y es CH2, (CH2)2, o (CH2)3; Q, T, V y W son C o N con la condicion de que uno de Q, T, V y W sea N y los otros sean C; Q', T' y V' son seleccionados entre C, O, N y S con la condicion de que uno de Q', T' y V' sea H y los otros sean C o un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Se refiere además a una composicion farmacéutica que comprende un derivado de 2-(1- oxo-1H-isoquinolin-2-il)acetamida de acuerdo con la presente y a su uso en terapia.

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