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1. 发明专利

JP2013166768A Kallikrein 7 modulators 审中-公开
标题翻译： KALLIKREIN 7调音台
公开(公告)号：JP2013166768A
公开(公告)日：2013-08-29
申请号：JP2013083228
申请日：2013-04-11
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： FLOHR STEFANIE , RANDL STEFAN ANDREAS , OSTERMANN NILS , HASSIEPEN ULRICH , BERST FREDERIC , BODENDORF URSULA , GERHARTZ BERND , MARZINZIK ANDREAS , EHRHARDT CLAUS , MEINGASSNER JOSEF GOTTFRIED
IPC分类号： C07D207/16 , A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4545 , A61K31/472 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/16 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D211/60 , C07D217/26 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C12N9/64 , C12N15/09
CPC分类号： A61K31/401 , A61K31/4025 , A61K31/403 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D207/16 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07K2299/00 , C12N9/6445 , C12Y304/21034
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a crystal structure of serine protease kallikrein 7 and to provide the use of the crystal structure in drug discovery.SOLUTION: The present invention relates to a crystal structure of serine protease kallikrein 7 and to the use of the crystal structure in drug discovery. The present invention also relates to compounds binding specifically to this active site of kallikrein 7.
摘要翻译：要解决的问题：提供丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构，并提供药物发现中晶体结构的用途。解决方案：本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构以及晶体的使用药物发现结构。本发明还涉及特异性结合激素释放酶7的该活性位点的化合物。

2. 发明申请

WO2014002058A3 COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：补充路径调制器及其用途
公开(公告)号：WO2014002058A3
公开(公告)日：2014-03-20
申请号：PCT/IB2013055300
申请日：2013-06-27
申请人： NOVARTIS AG , ALTMANN EVA , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , QUANCARD JEAN , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA , FLOHR STEFANIE
发明人： ALTMANN EVA , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , QUANCARD JEAN , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA , FLOHR STEFANIE , ROGEL OLIVIER
IPC分类号： C07D403/06 , A61K31/401 , A61K31/4162 , A61K31/435 , A61P27/02 , C07D403/14
CPC分类号： C07D209/52 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： The present invention provides a compound of formula (I) : a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物：本发明化合物的制备方法及其治疗用途。本发明还提供药理活性剂和药物组合物的组合。

3. 发明申请

WO2007115821A3 ORGANIC COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：有机化合物
公开(公告)号：WO2007115821A3
公开(公告)日：2008-07-10
申请号：PCT/EP2007003185
申请日：2007-04-10
申请人： NOVARTIS AG , BAESCHLIN DANIEL KASPAR , FENTON GARRY , NAMOTO KENJI , OSTERMANN NILS , SEDRANI RICHARD , SIROCKIN FINTON
发明人： BAESCHLIN DANIEL KASPAR , FENTON GARRY , NAMOTO KENJI , OSTERMANN NILS , SEDRANI RICHARD , SIROCKIN FINTON
IPC分类号： C07D211/26 , A61K31/439 , A61P3/10 , C07D211/96 , C07D471/08
CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D471/08
摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.
摘要翻译：本发明涉及下式的化合物：及其在治疗中的应用。

4. 发明申请

WO2006066896A3 PYRROLIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF A DISEASE DEPENDING ON THE ACTIVITY OF RENIN 审中-公开
标题翻译：用于治疗依赖于活性的疾病的吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2006066896A3
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/EP2005013786
申请日：2005-12-21
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BREITENSTEIN WERNER , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , JACOBY EDGAR , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANN , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , SELLNER HOLGER , SIMIC OLIVER
发明人： BREITENSTEIN WERNER , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , JACOBY EDGAR , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANN , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , SELLNER HOLGER , SIMIC OLIVER
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/54 , A61P9/00 , C07D207/08 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10
摘要： Novel 3-mono-, 3,4-di- and 3,4,4,-tri-substituted pyrrolidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a said substituted pyrrolidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a said substituted pyrrolidine compound, a method for the manufacture of said substituted pyrrolidine compounds, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are described. The substituted pyrrolidine compounds are especially of the formula (I), wherein the substituents are as described in the specificacion.
摘要翻译：新型3-单，3,4-二和3,4,4-三取代的吡咯烷化合物，用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗疾病的化合物（=无序），取决于肾素的不适当活动; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素不适当活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖肾素不适当活动的疾病; 包括所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂和/或包括施用所述取代的吡咯烷化合物的方法，制备所述取代的吡咯烷化合物的方法和新的中间体及其合成的部分步骤。取代的吡咯烷化合物特别是式（I）的化合物，其中取代基如在分子中所述。

5. 发明申请

WO2014002051A2 COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：补充道路调节器及其用途
公开(公告)号：WO2014002051A2
公开(公告)日：2014-01-03
申请号：PCT/IB2013055292
申请日：2013-06-27
申请人： NOVARTIS AG , ALTMANN EVA , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , QUANCARD JEAN , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA
发明人： ALTMANN EVA , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , QUANCARD JEAN , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA , ROGEL OLIVIER
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D491/056 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides a compound of formula I: (I) a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明提供了式I化合物：（I）制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供药理活性剂和药物组合物的组合。

6. 发明申请

WO2014009833A2 COMPLEMENT PATHWAY MODULATORS AND USES THEREOF 审中-公开
标题翻译：补充道路调节器及其用途
公开(公告)号：WO2014009833A2
公开(公告)日：2014-01-16
申请号：PCT/IB2013055302
申请日：2013-06-27
申请人： NOVARTIS AG , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA
发明人： HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA , ROGEL OLIVIER
IPC分类号： C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/437 , A61K45/06 , C07D471/04 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.
摘要翻译：本发明提供了式I化合物：制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供药理活性剂和药物组合物的组合。

7. 发明申请

WO2007006534A3 PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC TREATMENT OF DISEASES DEPENDING ON RENIN ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：依托仁活性诊断和治疗疾病治疗有效的哌啶衍生物
公开(公告)号：WO2007006534A3
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/EP2006006733
申请日：2006-07-10
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BREITENSTEIN WERNER , EHRHARDT CLAUS , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , ZIMMERMANN JUERG , MASUYA KEIICHI , KONISHI KAZUHIDE , YOKOKAWA FUMIAKI , KANAZAWA TAKANORI , JACOBY EDGAR , MARZINZIK ANDREAS , GROSCHE PHILIPP , KAWAKAMI SHIMPEI
发明人： BREITENSTEIN WERNER , EHRHARDT CLAUS , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , ZIMMERMANN JUERG , MASUYA KEIICHI , KONISHI KAZUHIDE , YOKOKAWA FUMIAKI , KANAZAWA TAKANORI , JACOBY EDGAR , MARZINZIK ANDREAS , GROSCHE PHILIPP , KAWAKAMI SHIMPEI
IPC分类号： C07D211/56 , A61K31/55 , A61P9/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D403/14 , C07D211/56 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3, 5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis. The preferred compounds (which can also be present as salts) have the formula I wherein R1 , R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分其合成步骤。优选的化合物（其也可以盐形式存在）具有式I，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

9. 发明专利

ES2647664T3 Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD) 未知
公开(公告)号：ES2647664T3
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：ES12700094
申请日：2012-01-02
申请人： NOVARTIS AG
发明人： ALTMANN EVA , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , QUANCARD JEAN , RANDL STEFAN ANDREAS , SIMIC OLIVER , VULPETTI ANNA , ROGEL OLIVIER
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61P27/02 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 es C, y L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o Z1 es N, y L es CH2; R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C o N, Z4 es C(R4) o N; Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo; Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo; Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo; Z8 es C o N; Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C; en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi- alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, o metil-amino; R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NR8R9, ciano, CO2H, CONR10R11, SO2alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, SO2NH2, SO2NR10R11, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, -C(NR10)NR8R9, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y alqueniloxilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxilo está insustituido o sustituido con hasta 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, ciano, tetrazol, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo- alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, CO2H, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, C(O)NR10R11, NR8R9, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 1, 2, o 3 heteroátomos del anillo seleccionados a partir de N, O o S, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 o 6 átomos del anillo y 1, 2 o 3 heteroátomos del anillo seleccionados a partir de N, O o S, y en donde los sustituyentes opcionales de fenilo, heterociclo o heteroarilo se seleccionan a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y CO2H; R5 y R6, tomados en combinación con los átomos con los que están unidos, forman un ciclo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 0, 1 o 2 átomos de N, O o S adicionales del anillo; R7 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, CO2H y C(O)NR10R11; R8 y R9 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o NR8R9, tomados en combinación, forman un heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 0 o 1 átomo de N, O o S adicional del anillo, cuyo heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono- alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; X1 es CR14R15 o azufre; X2 es CR16R17, oxígeno, azufre, N(H) o N(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), en donde al menos uno de X1 y X2 es carbono; o X1 y X2, en combinación, forman una olefina de la fórmula -C(R16)>=C(H)- o -C(R16)>=C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-, en donde el C(R16) está unido a X3; X3 es (CR18R19)m o N(H), en donde m es 0, 1 o 2, en donde X3 es CR18R19 o (CR18R19)2 cuando cualquiera de X1 o X2 es azufre o X2 es oxígeno; o X2 y X3, tomados en combinación, son -N>=C(H)- o -N>=C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-, en donde el C(H) o C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono) está unido a X1;

10. 发明专利

AU2013288319A1 Complement pathway modulators and uses thereof 未知
公开(公告)号：AU2013288319A1
公开(公告)日：2015-02-05
申请号：AU2013288319
申请日：2013-06-27
申请人： NOVARTIS AG
发明人： HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , RANDL STEFAN ANDREAS , VULPETTI ANNA , ROGEL OLIVIER
IPC分类号： C07D403/14 , A61K31/403 , A61K31/4155 , A61K31/416 , A61K31/4162 , A61P27/02
摘要： The present invention provides a compound of formula I: a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

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