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1. 发明申请

WO2007006534A3 PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THE DIAGNOSTIC AND THERAPEUTIC TREATMENT OF DISEASES DEPENDING ON RENIN ACTIVITY 审中-公开
标题翻译：依托仁活性诊断和治疗疾病治疗有效的哌啶衍生物
公开(公告)号：WO2007006534A3
公开(公告)日：2007-04-19
申请号：PCT/EP2006006733
申请日：2006-07-10
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BREITENSTEIN WERNER , EHRHARDT CLAUS , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , ZIMMERMANN JUERG , MASUYA KEIICHI , KONISHI KAZUHIDE , YOKOKAWA FUMIAKI , KANAZAWA TAKANORI , JACOBY EDGAR , MARZINZIK ANDREAS , GROSCHE PHILIPP , KAWAKAMI SHIMPEI
发明人： BREITENSTEIN WERNER , EHRHARDT CLAUS , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , ZIMMERMANN JUERG , MASUYA KEIICHI , KONISHI KAZUHIDE , YOKOKAWA FUMIAKI , KANAZAWA TAKANORI , JACOBY EDGAR , MARZINZIK ANDREAS , GROSCHE PHILIPP , KAWAKAMI SHIMPEI
IPC分类号： C07D211/56 , A61K31/55 , A61P9/00 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
CPC分类号： C07D403/14 , C07D211/56 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12
摘要： The invention relates to 3,5-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,5-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,5-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3, 5-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for its synthesis. The preferred compounds (which can also be present as salts) have the formula I wherein R1 , R2, T, R3 and R4 are as defined in the specification.
摘要翻译：本发明涉及3,5-取代的哌啶化合物，这些化合物用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗依赖于肾素活性的疾病（=病症）; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖于肾素活性的疾病; 包括3,5-取代的哌啶化合物的药物制剂和/或治疗方法，包括给予3,5-取代的哌啶化合物，制备3,5-取代的哌啶化合物的方法和新的中间体和部分其合成步骤。优选的化合物（其也可以盐形式存在）具有式I，其中R 1，R 2，T，R 3和R 4如说明书中所定义。

2. 发明申请

WO2006066896A3 PYRROLIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF A DISEASE DEPENDING ON THE ACTIVITY OF RENIN 审中-公开
标题翻译：用于治疗依赖于活性的疾病的吡咯烷衍生物
公开(公告)号：WO2006066896A3
公开(公告)日：2006-08-31
申请号：PCT/EP2005013786
申请日：2005-12-21
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BREITENSTEIN WERNER , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , JACOBY EDGAR , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANN , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , SELLNER HOLGER , SIMIC OLIVER
发明人： BREITENSTEIN WERNER , COTTENS SYLVAIN , EHRHARDT CLAUS , JACOBY EDGAR , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANN , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , SELLNER HOLGER , SIMIC OLIVER
IPC分类号： C07D207/09 , A61K31/40 , A61K31/41 , A61K31/435 , A61K31/54 , A61P9/00 , C07D207/08 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10
CPC分类号： C07D207/08 , C07D207/09 , C07D207/14 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/10
摘要： Novel 3-mono-, 3,4-di- and 3,4,4,-tri-substituted pyrrolidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on inappropriate activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a said substituted pyrrolidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a said substituted pyrrolidine compound, a method for the manufacture of said substituted pyrrolidine compounds, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are described. The substituted pyrrolidine compounds are especially of the formula (I), wherein the substituents are as described in the specificacion.
摘要翻译：新型3-单，3,4-二和3,4,4-三取代的吡咯烷化合物，用于诊断和治疗温血动物，特别是用于治疗疾病的化合物（=无序），取决于肾素的不适当活动; 使用该类化合物制备用于治疗依赖于肾素不适当活性的疾病的药物制剂; 使用该类化合物治疗依赖肾素不适当活动的疾病; 包括所述取代的吡咯烷化合物的药物制剂和/或包括施用所述取代的吡咯烷化合物的方法，制备所述取代的吡咯烷化合物的方法和新的中间体及其合成的部分步骤。取代的吡咯烷化合物特别是式（I）的化合物，其中取代基如在分子中所述。

3. 发明申请

WO2004005281A8 INHIBITORS OF TYROSINE KINASES 审中-公开
标题翻译：酪氨酸激酶抑制剂
公开(公告)号：WO2004005281A8
公开(公告)日：2004-05-06
申请号：PCT/EP0307198
申请日：2003-07-04
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , BREITENSTEIN WERNER , FURET PASCAL , JACOB SANDRA , MANLEY PAUL WILLIAM
发明人： BREITENSTEIN WERNER , FURET PASCAL , JACOB SANDRA , MANLEY PAUL WILLIAM
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14
摘要： The invention relates to compounds of formula (I) Wherein the substituents R1, R2 and R4 have the meaning as set forth and explained in the description of the invention, to processes for the preparation of these compounds, pharmaceutical compositions containing same, the use thereof optionally in combination with one or more other pharmaceutically active compounds for the therapy of a disease which responds to an inhibition of protein kinase activity, especially a neoplastic disease, in particular leukaemia, and a method for the treatment of such disease.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物，其中取代基R 1，R 2和R 4具有在本发明说明书中阐述和解释的含义，涉及制备这些化合物的方法，含有其的药物组合物，其用途任选地与一种或多种其它药物活性化合物组合用于治疗对抑制蛋白激酶活性，特别是肿瘤性疾病，特别是白血病有响应的疾病，以及用于治疗此类疾病的方法。

4. 发明专利

DE602005017665D1 未知
公开(公告)号：DE602005017665D1
公开(公告)日：2009-12-24
申请号：DE602005017665
申请日：2005-12-28
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： BREITENSTEIN WERNER , EHARA TAKERU , EHRHARDT CLAUS , GROSCHE PHILIPP , HITOMI YUKO , IWAKI YUKI , KANAZAWA TAKANORI , KONISHI KAZUHIDE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , MASUYA KEIICHI , NIHONYANAGI ATSUKO , OSTERMANN NILS , SUZUKI MASAKI , TOYAO ATSUSHI , YOKOKAWA FUMIAKI
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4545 , C07D211/60 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/12 , C07D409/10 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 3,4-substituted piperidine compounds, these compounds for use in the diagnostic and therapeutic treatment of a warm-blooded animal, especially for the treatment of a disease (= disorder) that depends on activity of renin; the use of a compound of that class for the preparation of a pharmaceutical formulation for the treatment of a disease that depends on activity of renin; the use of a compound of that class in the treatment of a disease that depends on activity of renin; pharmaceutical formulations comprising a 3,4-substituted piperidine compound, and/or a method of treatment comprising administering a 3,4-substituted piperidine compound, a method for the manufacture of a 3,4-substituted piperidine compound, and novel intermediates and partial steps for their synthesis are disclosed. The 3,4-disubstituted piperidine compounds have the formula I, wherein the symbols have the meanings defined in the specification.

5. 发明专利

PT1689712E DERIVADOS DE 4-FENILPIPERIDINA COMO INIBIDORES DA RENINA 未知
公开(公告)号：PT1689712E
公开(公告)日：2009-11-25
申请号：PT04798086
申请日：2004-11-25
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： SEDRANI RICHARD , MAIBAUM JURGEN KLAUS , EHRHARDT CLAUS , BREITENSTEIN WERNER , HOLGER SELLNER , OSTERMANN NILS
IPC分类号： C07D211/42 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D409/10

6. 发明专利

DE602004022704D1 未知
公开(公告)号：DE602004022704D1
公开(公告)日：2009-10-01
申请号：DE602004022704
申请日：2004-11-25
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： SEDRANI RICHARD , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , BREITENSTEIN WERNER , SELLNER HOLGER , EHRHARDT CLAUS , OSTERMANN NILS
IPC分类号： C07D211/42 , A61K31/4418 , A61K31/443 , A61K31/4436 , A61K31/4439 , A61K31/444 , C07D401/10 , C07D405/04 , C07D409/10
摘要： Compounds of the present invention having the formula exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

7. 发明专利

PT1322634E DERIVADOS DE N-FENIL-2-PIRIMIDINA-AMINA 未知
公开(公告)号：PT1322634E
公开(公告)日：2010-02-22
申请号：PT01984640
申请日：2001-09-11
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH
发明人： CARAVATTI GIORGIO , MANLEY PAUL WILLIAM , BREITENSTEIN WERNER , BUERGER HANS MICHAEL , ZIMMERMANN JUERG , CUDD MARGARET AMELIA
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14

8. 发明专利

ES2371921T3 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA. 未知
公开(公告)号：ES2371921T3
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：ES05756693
申请日：2005-06-23
申请人： NOVARTIS AG , NOVARTIS PHARMA GMBH , IRM LLC
发明人： DING QIANG , GRAY NATHANAEL , LI BING , LIU YI , SIM TAEBO , UNO TETSUO , ZHANG GUOBAO , PISSOT SOLDERMANN CAROLE , BREITENSTEIN WERNER , BOLD GUIDO , CARAVATTI GIORGIO , FURET PASCAL , GUAGNANO VITO , LANG MARC , MANLEY PAUL , SCHOEPFER JOSEPH , SPANKA CARSTEN
IPC分类号： C07D239/48 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D251/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： Un compuesto de la Fórmula (I): donde los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente: El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X1 es oxígeno. donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro; y R2 se selecciona de (i) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (ii) alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo inferior, aciloxi inferior, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez sustituidos opcionalmente en al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos alquilo lineales o ramificados que tienen 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, (iii) un grupo de la fórmula donde: el anillo A representa un anillo carbocíclico o heterocíclico de 6 miembros; m es 0, 1 o 2; el o cada Rb se selecciona independientemente de -L2-NRcRd; -L2-RING donde RING es un anillo mono o bicíclico sustituido como se define más abajo; halógeno; hidroxi; hidroxilo protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; o nitro; y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; todos los cuales grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos, donde L2 es un enlace directo; un enlace seleccionado de -O-; -S-; -C(O)-; -OC(O)-; -NRaC(O)-; -C(O)-NRa -; -OC(O)- NRa -; ciclopropilo y -NRa-; o es un grupo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente interrumpido y/o terminado en un extremo sencillo o en ambos extremos por un dicho enlace; y donde Rc y Rd son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, y alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, por un anillo heterocíclico o carbocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido, y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro, grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo y ciano que están a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o más grupos alifáticos C1-C7, o Rc y Rd junto con su nitrógeno adjunto forman un anillo de 5 o 6 miembros sustituido opcionalmente como se describe más adelante, estando sustituidos dichos anillos opcionalmente sustituidos independientemente uno de otro por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halógeno; hidroxi; hidroxi protegido; amino; amidino; guanidino; hidroxiguanidino; formamidino; isotioureido; ureido; mercapto; acilo que tiene 4 átomos en cadena; aciloxi que tiene 4 átomos en cadena; carboxi; sulfo; sulfamoilo; carbamoilo; ciano; azo; nitro; C1-C7 alifático opcionalmente sustituido por uno o más halógenos y/o uno o dos grupos funcionales seleccionados de hidroxi, hidroxi protegido, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, acilo que tiene 4 átomos en cadena, aciloxi que tiene 4 átomos en cadena, carboxi, sulfo, sulfamoilo, carbamoilo, ciano, azo, o nitro; estando a su vez todos los anteriores grupos hidroxi, amino, amidino, guanidino, hidroxiguanidino, formamidino, isotioureido, ureido, mercapto, carboxi, sulfo, sulfamoilo y carbamoilo a su vez opcionalmente sustituidos sobre al menos un heteroátomo por uno o, cuando sea posible, más grupos C1-C7 alifáticos; R2 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono; R3 es H, un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada o un alquilo C1-C4 de cadena recta o ramificada sustituido por un anillo carbocíclico o heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6 miembros; R4 se selecciona de hidroxi, hidroxi protegido, alcoxi, alquilo, trifluorometilo y halo, donde alquilo y la parte alquilo del alcoxi es una cadena recta o ramificada y tiene 1, 2, 3, o 4 átomos de carbono; R5 es H, halo, alquilo, alquilo interrumpido por un enlace -O- o -NH- y/ o enlazado al anillo de la izquierda por un dicho enlace, trifluorometilo, hidroxi, amino, mono- o dialquilamino; cualquier unidad estructural alquilo (interrumpida o no) que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de carbono, o sales, hidratos, solvatos, ésteres, N-óxidos, derivados protegidos, estereoisómeros individuales y mezclas de estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.

9. 发明专利

JP2009235071A Arylsulfonamido-substituted hydroxamic acid derivative 审中-公开
标题翻译：芳基磺酰胺取代的羟基酸衍生物
公开(公告)号：JP2009235071A
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：JP2009098139
申请日：2009-04-14
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアクチエンゲゼルシャフト
发明人： BREITENSTEIN WERNER , HAYAKAWA KENJI , IWASAKI GENJI , KANAZAWA TAKAKI , KASAOKA TATSUHIKO , KOIZUMI SHINICHI , MATSUNAGA SHINICHIRO , NAKAJIMA MOTOO , SAKAKI JUNICHI
IPC分类号： C07C311/29 , A61K31/16 , A61K31/18 , A61K31/4164 , A61K31/4196 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C303/40 , C07C309/42 , C07D207/32 , C07D207/325 , C07D211/28 , C07D213/42 , C07D215/12 , C07D233/54 , C07D233/61 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D295/12 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/52 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D521/00
CPC分类号： C07D207/32 , C07C311/29 , C07D213/42 , C07D215/12 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D307/52 , C07D333/20
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound, which is an MMP (matrix-degrading metalloproteinases) inhibitor or an MMP-2 inhibitor in particular, useful for the treatments of MMP-dependent diseases, in particular inflammatory diseases, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, tumors (tumor growth, metastasis, progression or invasion) and pulmonary disorders (e.g. pulmonary emphysema, COPD). SOLUTION: The compound is an α-aminohydroxamic acid derivative represented by formula (I) (wherein, R 1 is H, an aryl or the like; R 2 is H or a lower alkyl; R 3 is an aryl or the like; A is an alkylene group; q is 1-5; and R is an alkyl or the like). COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供特别是可用于治疗MMP依赖性疾病，特别是炎性疾病，类风湿性关节炎的MMP（基质降解金属蛋白酶）抑制剂或MMP-2抑制剂的化合物，骨关节炎，肿瘤（肿瘤生长，转移，进展或侵袭）和肺部疾病（例如肺气肿，COPD）。解决方案：该化合物是由式（I）表示的α-氨基异羟肟酸衍生物（其中R 1是H，芳基等; R 2 SP / 是H或低级烷基; R 3是芳基等; A是亚烷基; q是1-5; R是烷基等）。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

10. 发明专利

JP2010043113A New pyrimidineamide derivative and use thereof 有权
标题翻译：新的吡啶胺衍生物及其用途
公开(公告)号：JP2010043113A
公开(公告)日：2010-02-25
申请号：JP2009235252
申请日：2009-10-09
申请人： Novartis Ag , ノバルティスアーゲー
发明人： MANLEY PAUL WILLIAM , BREITENSTEIN WERNER , JACOB SANDRA , FURET PASCAL
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide use for treatment of diseases corresponding to inhibition of protein kinase activity, especially, treatment of tumor diseases, and a method for treating the diseases. SOLUTION: A new substituted N-(3-benzoylaminophenyl)-4-pyridyl-2-pyrimidineamine derivative is an inhibitor excellent in protein kinase activity, and especially expresses inhibition for one or more Bcr-Ab1, variant Bcr-Ab1, c-Ab1, Raf, receptor tyrosine kinase PDGF-R and the like, and inhibition for two or more of them. Such type of a kinase can be used for treating diseases particularly associated with abnormal or excessive activity, e.g., treatment of leukemia and solid tumors. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供治疗与抑制蛋白激酶活性相关的疾病的用途，特别是治疗肿瘤疾病，以及治疗疾病的方法。解决方案：新的取代的N-（3-苯甲酰基氨基苯基）-4-吡啶基-2-嘧啶胺衍生物是蛋白激酶活性优异的抑制剂，特别是对一种或多种Bcr-Ab1，变体Bcr-Ab1， c-Ab1，Raf，受体酪氨酸激酶PDGF-R等，对其中的两种或更多种具有抑制作用。这种类型的激酶可以用于治疗特别与异常或过度活动相关的疾病，例如治疗白血病和实体瘤。版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

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