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    • 5. 发明专利
      ES2647664T3 Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD) 未知
    • Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD)
    • ES2647664T3
    • 2017-12-26
    • ES12700094
    • 2012-01-02
    • NOVARTIS AG
    • ALTMANN EVA , HOMMEL ULRICH , LORTHIOIS EDWIGE LILIANE JEANNE , MAIBAUM JUERGEN KLAUS , OSTERMANN NILS , QUANCARD JEAN , RANDL STEFAN ANDREAS , SIMIC OLIVER , VULPETTI ANNA , ROGEL OLIVIER
    • C07D401/14 , A61K31/403 , A61K31/407 , A61K31/416 , A61P27/02 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04
    • Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 es C, y L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o Z1 es N, y L es CH2; R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino; Z2 es C(R2) o N; Z3 es C o N, Z4 es C(R4) o N; Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo; Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo; Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo; Z8 es C o N; Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C; en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N; R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi- alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, o metil-amino; R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NR8R9, ciano, CO2H, CONR10R11, SO2alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, SO2NH2, SO2NR10R11, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, -C(NR10)NR8R9, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y alqueniloxilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxilo está insustituido o sustituido con hasta 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, ciano, tetrazol, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo- alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, CO2H, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, C(O)NR10R11, NR8R9, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 1, 2, o 3 heteroátomos del anillo seleccionados a partir de N, O o S, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 o 6 átomos del anillo y 1, 2 o 3 heteroátomos del anillo seleccionados a partir de N, O o S, y en donde los sustituyentes opcionales de fenilo, heterociclo o heteroarilo se seleccionan a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y CO2H; R5 y R6, tomados en combinación con los átomos con los que están unidos, forman un ciclo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 0, 1 o 2 átomos de N, O o S adicionales del anillo; R7 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, CO2H y C(O)NR10R11; R8 y R9 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o NR8R9, tomados en combinación, forman un heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 0 o 1 átomo de N, O o S adicional del anillo, cuyo heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono; R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono- alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono; X1 es CR14R15 o azufre; X2 es CR16R17, oxígeno, azufre, N(H) o N(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), en donde al menos uno de X1 y X2 es carbono; o X1 y X2, en combinación, forman una olefina de la fórmula -C(R16)>=C(H)- o -C(R16)>=C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-, en donde el C(R16) está unido a X3; X3 es (CR18R19)m o N(H), en donde m es 0, 1 o 2, en donde X3 es CR18R19 o (CR18R19)2 cuando cualquiera de X1 o X2 es azufre o X2 es oxígeno; o X2 y X3, tomados en combinación, son -N>=C(H)- o -N>=C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-, en donde el C(H) o C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono) está unido a X1;
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    • 7. 发明专利
      ES2524259T3 Inhibidores de metaloproteinasa de matriz a base de arilsulfonamida 未知
    • Inhibidores de metaloproteinasa de matriz a base de arilsulfonamida
    • ES2524259T3
    • 2014-12-04
    • ES09724483
    • 2009-03-23
    • NOVARTIS AG
    • EHRHARDT CLAUS , MCQUIRE LESLIE WIGHTON , RIGOLLIER PASCAL , ROGEL OLIVIER , SHULTZ MICHAEL , TOMMASI RUBEN ALBERTO
    • C07C311/16 , A61K31/18 , A61P29/00 , C07C317/24 , C07C323/24 , C07D207/20 , C07D209/08 , C07D211/24 , C07D213/40 , C07D235/06 , C07D295/116 , C07D333/18
    • Un compuesto de Fórmula II**Fórmula** en donde R'1 se selecciona de cicloalquilo (C3-C7), HC(O)--, heteroarilo de (5-9) miembros, o heterocicloalquilo de (4-9) miembros, o arilo (C6-C12), dicho arilo (C6-C12), heteroarilo de (5-9) miembros, y heterocicloalquilo de (4-9) miembros están opcionalmente sustituidos por uno o dos sustituyentes seleccionados de hidroxi, halo, alquilo (C1- C7), carboxilo, alcoxicarbonilo (C1-C7) carbonilo, y HC(O)--; R2 y R3 son hidrógeno; X es halógeno, o alcoxi (C1-C7); "arilo" se refiere a grupos hidrocarbonados aromáticos monocíclicos o bicíclicos que pueden ser un solo anillo aromático o múltiples anillos aromáticos que están fusionados o enlazados covalentemente; "heterocicloalquilo" o "heterociclo" se refiere a un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, completamente saturado, parcialmente saturado o insaturado, no aromático que puede estar condensado, colgante, o espiro, y que tiene al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene átomos de carbono en donde cada anillo del grupo heterocíclico que contiene un heteroátomo puede tener 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados entre átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el -CH2- en el anillo puede ser reemplazado con un grupo -C(O)-, y el heteroátomo de azufre puede también ser opcionalmente oxidado a grupos S(O) o S(O)2 y en donde, en el sistema anular fusionado, un anillo puede ser un anillo heterocíclico no aromático, y el(los) otro(s) anillo(s) puede(n) ser cicloalquilo, arilo, o heteroarilo; "cicloalquilo" se refiere a grupos monocíclico hidrocarbonados monocíclicos o bicíclicos saturados; y "heteroarilo" se refiere a un sistema anular aromático monocíclico o bicíclico, que tiene de 1 a 8 heteroátomos seleccionados entre N, O o S; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un isómero óptico del mismo; o una mezcla de isómeros ópticos.
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