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1. 发明授权

US07015212B1 Thiazepine inhibitors of HIV-1 integrase 失效
标题翻译： HIV-1整合酶的噻吗嗪抑制剂
公开(公告)号：US07015212B1
公开(公告)日：2006-03-21
申请号：US10009210
申请日：2000-05-10
申请人： Nouri Neamati , Yves Pommier , Antonio Garofalo , Vito Nacci
发明人： Nouri Neamati , Yves Pommier , Antonio Garofalo , Vito Nacci
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/55 , A61P31/18
CPC分类号： C07D513/04
摘要： The present invention discloses non-catechol compounds, such as thiazolothiazepines, and analogs and derivatives thereof, which are anti-integrase inhibitors. The compounds, which are useful as treatments for HIV disease, include compounds (I), (II), (III), or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein A is thiazole, benzene, naphthalene, pyridine, pyrimidine, pyrazine, or quinoline; R is one or more of H, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, NO2, lower ester or carboxylic acid; X—Y is CH2—S, S—CH2, CH2—O, CH2—S(O). S(O)—CH2, CH2—CH2, CH2—CH2—CH2, or CH2—CH2—CH2—CH2; R4 is H or hydroxy; R5 is H, phenyl, or alkylamine; W is S or O; and R6 is H, substituted or unsubstituted alkyl or amine; and Z is S, O, CH2, CH2CH2, or C═O.
摘要翻译：本发明公开了非邻苯二酚化合物，如噻唑并噻嗪类及其类似物及其衍生物，它们是抗整联酶抑制剂。可用作HIV疾病治疗的化合物包括化合物（I），（II），（III）或其药学上可接受的盐，其中A是噻唑，苯，萘，吡啶，嘧啶，吡嗪或喹啉; R是H，卤素，低级烷基，低级烷氧基，NO 2，低级酯或羧酸中的一种或多种。 XY是CH 2 -S，S-CH 2，CH 2 -O，CH 2 -S（ O）。 S（O）-CH 2 CH 2，CH 2 -CH 2，CH 2 -CH 2 CH 2 CH 2或CH 2 -CH 2 -CH 2 CH 2 CH 2， 2 R 4是H或羟基; R 5是H，苯基或烷基胺; W是S或O; R 6是H，取代或未取代的烷基或胺; Z是S，O，CH 2，CH 2 CH 2，或C-O。

2. 发明授权

US08278100B2 Lasonolide compounds as reagents for inducing premature chromosome condensation and methods for treating disorders 有权
标题翻译：作为用于诱导过早染色体缩合的试剂的Lasonolide化合物和用于治疗疾病的方法
公开(公告)号：US08278100B2
公开(公告)日：2012-10-02
申请号：US12462005
申请日：2009-07-28
申请人： Yves Pommier , Yongwei Zhang , Arun K. Ghosh
发明人： Yves Pommier , Yongwei Zhang , Arun K. Ghosh
IPC分类号： C12N5/071 , G01N33/48 , C07D321/00
CPC分类号： C07D493/18 , A61K31/35 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： The present invention is directed towards lasonolide derivatives, methods of inducing premature chromosome condensation using lasonolide derivatives, and methods of treating disorders, such as cancer, in a subject, the method comprising administering to the subject a lasonolide derivative.
摘要翻译：本发明涉及季铵化合物衍生物，使用季铵盐衍生物诱导过早染色体冷凝的方法，以及治疗受试者中疾病如癌症的方法，所述方法包括向受试者施用季戊四醇衍生物。

3. 发明申请

US20100152301A1 Treatment of Viral Infections 审中-公开
标题翻译：病毒感染的治疗
公开(公告)号：US20100152301A1
公开(公告)日：2010-06-17
申请号：US12085895
申请日：2006-12-01
申请人： Yves Pommier , Christophe Marchand , Elena Semenova , Allison Johnson
发明人： Yves Pommier , Christophe Marchand , Elena Semenova , Allison Johnson
IPC分类号： A61K31/122 , C12N5/071 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/12 , A61K31/18
摘要： Treatment of cells or subjects (e.g., humans, animals) carrying or infected with a virus capable of causing an immunodeficiency disease by administration of one or more compounds that inhibit integrase.
摘要翻译：通过施用抑制整合酶的一种或多种化合物来治疗携带或感染能够引起免疫缺陷病毒的病毒的细胞或受试者（例如人，动物）。

4. 发明申请

US20100069423A1 Use of Chk2 Kinase Inhibitors for Cancer Treatment 有权
标题翻译：使用Chk2激酶抑制剂进行癌症治疗
公开(公告)号：US20100069423A1
公开(公告)日：2010-03-18
申请号：US11989737
申请日：2006-07-27
申请人： Yves Pommier , Robert H. Shoemaker , Dominic Scudiero , Michael Currens , John Cardellina , Andrew Jobson
发明人： Yves Pommier , Robert H. Shoemaker , Dominic Scudiero , Michael Currens , John Cardellina , Andrew Jobson
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/17 , C07C275/28 , A61K31/155 , C07C251/32 , A61K31/15 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/17 , A61K31/175 , A61K31/4184 , C07C251/44 , C07C281/16 , C07C2603/18
摘要： Described herein are Chk2-inhibitor compounds and derivatives thereof, and methods of treating or preventing disease and disease symptoms using the compounds and compositions thereof.
摘要翻译：本文描述了Chk2抑制剂化合物及其衍生物，以及使用该化合物及其组合物治疗或预防疾病和疾病症状的方法。

5. 发明申请

US20060063938A1 Compounds to treat hiv infection and aids 审中-公开
标题翻译：化合物治疗感染和艾滋病
公开(公告)号：US20060063938A1
公开(公告)日：2006-03-23
申请号：US10497898
申请日：2002-12-06
申请人： Terrence Burke , Xuechun Zhang , Godwin Pais , Evguenia Svarovskaia , Vinay Pathak , Christophe Marchand , Yves Pommier
发明人： Terrence Burke , Xuechun Zhang , Godwin Pais , Evguenia Svarovskaia , Vinay Pathak , Christophe Marchand , Yves Pommier
IPC分类号： C07D231/38 , C07C247/16
CPC分类号： C07D215/12 , C07C247/12 , C07C247/18
摘要： The present invention relates to compounds of formula I: useful HIV infection, AIDS, and other similar diseases. These compounds include inhibitors of the retroviral integrase enzyme that are useful in the treatment of HIV infection, AIDS, and other similar diseases characterized by integration of a retroviral genome into a host chromosome. The compounds of the invention are useful in pharmaceutical compositions and methods of treatment to reduce incorporation of a donor DNA into a receiving DNA.
摘要翻译：本发明涉及式I化合物：有用的HIV感染，艾滋病和其他类似疾病。这些化合物包括逆转录病毒整合酶的抑制剂，其可用于治疗HIV感染，艾滋病以及以逆转录病毒基因组整合入宿主染色体为特征的其它类似疾病。本发明的化合物可用于药物组合物和治疗方法，以减少将供体DNA掺入接受DNA中。

6. 发明授权

US5747520A Topoisomerase II inhibitors and therapeutic uses therefor 失效
标题翻译：拓扑异构酶II抑制剂及其治疗用途
公开(公告)号：US5747520A
公开(公告)日：1998-05-05
申请号：US460754
申请日：1995-06-02
申请人： Yves Pommier , Timothy Lee MacDonald , Jose S. Madalengoitia
发明人： Yves Pommier , Timothy Lee MacDonald , Jose S. Madalengoitia
IPC分类号： A61K31/44 , C07D471/00 , C07D471/04 , C07D491/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , A01N43/38 , C07D307/77 , C07D487/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D491/04 , C07D499/14
摘要： Azatoxin and derivatives thereof are illustrative of a new class of antitumor drugs that are topoisomerase II (top 2) inhibitors. The pharmacophore inhibits the catalytic activity of the purified enzyme but does not unwind relaxed or supercoiled DNA. It is nonintercalative and has at least two domains: a quasi-planar polycyclic ring system, which may bind between DNA base pairs, and a pendant substituent thought to interact with the enzyme, with the DNA grooves or with both. In SV40 and c-myc DNA, azatoxin induces numerous double-strand breaks according to a cleavage pattern which differs from those of known top 2 inhibitors. Azatoxin also is a potent inhibitor of tubulin polymerization.
摘要翻译：氨草毒素及其衍生物是拓扑异构酶II（前2）抑制剂的一类新型抗肿瘤药物的说明。药效团抑制纯化酶的催化活性，但不解开松弛或超螺旋DNA。它是非插入的，并且具有至少两个结构域：可以在DNA碱基对之间结合的准平面多环系统和被认为与酶相互作用的侧链取代基与DNA凹槽或两者结合。在SV40和c-myc DNA中，根据与已知的前2种抑制剂不同的切割模式，氨氧化还原诱发许多双链断裂。氨草毒素也是微管蛋白聚合的有效抑制剂。

7. 发明授权

US4729878A Vertical autoclave 失效
标题翻译：立式高压釜
公开(公告)号：US4729878A
公开(公告)日：1988-03-08
申请号：US850286
申请日：1986-04-10
申请人： Yves Pommier , Yves Legrand
发明人： Yves Pommier , Yves Legrand
IPC分类号： B01F7/00 , B01F7/16 , B01F15/00 , B01J3/04 , B01J19/18 , B01J19/20 , C08F2/00 , C08F2/02 , C08F14/00 , C08F14/06 , B01F3/08 , B01F3/14 , B01J14/00
CPC分类号： B01F7/00275 , B01F7/1665 , B01J19/18 , B01J19/20 , B01J3/04 , B01F7/00208 , B01F7/00266 , B01F7/00416 , B01J2219/00094 , B01J2219/185
摘要： A vertical autoclave for carrying out operations involving a medium having a liquid phase and/or a solid phase includes:(a) a concave autoclave bottom;(b) a shaft along a vertical axis of said autoclave, said shaft passing through said bottom of said autoclave; and(c) stirrers for driving said medium with a centripetal motion about said concave autoclave bottom.
摘要翻译：用于进行涉及具有液相和/或固相的介质的操作的立式高压釜包括：（a）凹形高压釜底部; （b）沿着所述高压釜的垂直轴的轴，所述轴穿过所述高压釜的所述底部; 和（c）用于以围绕所述凹形高压釜底部的向心运动来驱动所述介质的搅拌器。

8. 发明授权

US08912214B2 Use of Chk2 kinase inhibitors for cancer treatment 有权
标题翻译：使用Chk2激酶抑制剂进行癌症治疗
公开(公告)号：US08912214B2
公开(公告)日：2014-12-16
申请号：US11989737
申请日：2006-07-27
申请人： Yves Pommier , Robert H. Shoemaker , Dominic Scudiero , Michael Currens , John Cardellina , Andrew Jobson
发明人： Yves Pommier , Robert H. Shoemaker , Dominic Scudiero , Michael Currens , John Cardellina , Andrew Jobson
IPC分类号： A61K31/437 , A61K31/15 , A61K31/17 , A61P35/00 , C07C275/28 , A61K31/4184 , C07C281/16 , C07C251/44 , A61K31/175
CPC分类号： A61K31/17 , A61K31/175 , A61K31/4184 , C07C251/44 , C07C281/16 , C07C2603/18
摘要： Described herein are Chk2-inhibitor compounds and derivatives thereof, and methods of treating or preventing disease and disease symptoms using the compounds and compositions thereof.
摘要翻译：本文描述了Chk2抑制剂化合物及其衍生物，以及使用该化合物及其组合物治疗或预防疾病和疾病症状的方法。

9. 发明授权

US08865686B2 Tetracycline compounds as tyrosyl-DNA phosphodiesterase I inhibitors 有权
标题翻译：四环素类化合物作为酪氨酰-DNA磷酸二酯酶I抑制剂
公开(公告)号：US08865686B2
公开(公告)日：2014-10-21
申请号：US12241011
申请日：2008-09-29
申请人： Yves Pommier , Laurent Thibaut , Christophe Marchand
发明人： Yves Pommier , Laurent Thibaut , Christophe Marchand
IPC分类号： A61K31/65 , A61P35/00 , C07D499/21 , C07C237/26 , C07D295/13
CPC分类号： A61K31/65 , C07C237/26 , C07D295/13 , C07D499/21
摘要： The instant invention is directed towards tetracycline compositions, and methods of inhibiting Tdp1 activity, and methods of treating Tdp1-associated disorders.
摘要翻译：本发明涉及四环素组合物，以及抑制Tdp1活性的方法，以及治疗Tdp1相关疾病的方法。

10. 发明申请

US20120172371A1 FLUOROQUINOLONE DERIVATIVES OR SULFONAMIDE MOIETY-CONTAINING COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TYROSYL-DNAPHOSPHODIESTERASE (TDP1) 有权
标题翻译：氟代喹啉酮衍生物或磺酰胺含有化合物作为酪氨酸 - 磷酸二酯酶（TDP1）的抑制剂
公开(公告)号：US20120172371A1
公开(公告)日：2012-07-05
申请号：US13283282
申请日：2011-10-27
申请人： Yves Pommier , Christophe Marchand , Periyasamy Selvam , Thomas Dexheimer , Kasthuraiah Maddali
发明人： Yves Pommier , Christophe Marchand , Periyasamy Selvam , Thomas Dexheimer , Kasthuraiah Maddali
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , C12N9/99 , A61K31/496
CPC分类号： C12N9/99 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K45/06 , C12Y301/04 , A61K2300/00
摘要： A method for treating cancer in a subject, comprising administering to a subject having cancer a therapeutically effective amount of (i) a fluoroquinolone derivative that inhibits tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1 (Tdp1) activity or (ii) a sulfonamide moiety-containing compound that inhibits tyrosyl-DNA-phosphodiesterase 1 (Tdp1) activity, thereby treating the cancer in the subject. In certain embodiments, the fluoroquinolone derivative or sulfonamide moiety-containing compound is co-administered with a topoisomerase I (TopI) inhibitor.
摘要翻译：一种用于治疗受试者中的癌症的方法，其包括向患有癌症的受试者施用治疗有效量的（i）抑制酪氨酰-DNA-磷酸二酯酶1（Tdp1）活性的氟喹诺酮衍生物或（ii）含磺酰胺部分的化合物，抑制酪氨酰基-DNA-磷酸二酯酶1（Tdp1）活性，从而治疗受试者的癌症。在某些实施方案中，含氟喹诺酮衍生物或磺酰胺部分的化合物与拓扑异构酶I（TopI）抑制剂共同施用。

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