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    • 7. 发明专利
    • Coagonistas de receptores de GLP-1/glucagón prolongados y estables para uso médico
    • ES2754048T3
    • 2020-04-15
    • ES14719715
    • 2014-04-22
    • NOVO NORDISK AS
    • SENSFUSS ULRICHKRUSE THOMASLAU JESPER F
    • A61K38/26C07K14/605
    • Un derivado de glucagón que comprende la secuencia de aminoácidos de Fórmula I (que corresponde a la SEQ ID NO:4 y la SEQ ID NO:5): His-X2-X3-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-X10-Ser-X12-Tyr-Leu-X15-X16-X17-X18-Ala-X20-X21-Phe-Val-X24-Trp-Leu-X27- X28-X29-X30 [I], en donde, X2 representa Aib, Acb o Acpr; X3 representa Gln o His; X10 representa Leu; X12 representa Lys o Arg; X15 representa Asp o Glu; X16 representa Ser, Ala, Leu, Thr, Glu, Aib, Ile, Val o Lys; X17 representa Arg o Lys; X18 representa Arg, Ala o Lys; X20 representa Gln, Arg, Glu, Aib o Lys; X21 representa Asp, Glu, Ser, o Lys; X24 representa Gln, Ala, Arg, Glu, Aib o Lys; X27 representa Met, Leu o Val; X28 representa Asn, Ser, Thr, Gln, Ala, Gly, Glu o Lys; X29 representa Thr, Gly, Ser, Gln, Ala, Glu o Lys; X30 representa Lys, o X30 está ausente; cuya secuencia de aminoácidos comprende un residuo de lisina en una o más de las posiciones 12, 16, 17, 18, 20, 21, 24, 28, 29 y/o 30; y en donde dicho derivado de glucagón comprende un sustituyente que comprende una porción lipófila y al menos tres porciones cargadas negativamente, en donde una de dichas porciones cargadas negativamente es distal de dicha porción lipófila, y en donde dicho sustituyente se une a la posición épsilon de un residuo de lisina en una de las posiciones de aminoácidos 16, 17, 18, 20, 21, 24, 28, 29 o 30; y en donde dicho derivado de glucagón es una amida C-terminal; o una sal aceptable farmacéuticamente o profármaco de este.