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1. 发明授权

US07329663B2 Substituted-triazolopyrimidines as anticancer agents 失效
标题翻译：取代三唑并嘧啶作为抗癌剂
公开(公告)号：US07329663B2
公开(公告)日：2008-02-12
申请号：US09895975
申请日：2001-06-29
申请人： Mark R. Schmitt , Donald R. Kirsch , Jane E. Harris , Carl F. Beyer , Klaus-Jüergen Pees , Paul A. Carter , Waldemar Pfrengle , Guido Albert
发明人： Mark R. Schmitt , Donald R. Kirsch , Jane E. Harris , Carl F. Beyer , Klaus-Jüergen Pees , Paul A. Carter , Waldemar Pfrengle , Guido Albert
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： The invention provides a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal in need thereof which comprises administering to said mammal an effective amount of a substituted triazolopyrimidine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof and further provides a method of treating or inhibiting the growth of cancerous tumor cells and associated diseases in a mammal in need thereof by interacting with tubulin and microtubules and promoting microtubule polymerization which comprises administering to said mammal an effective amount of a substituted triazolopyrimidine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供了在有需要的哺乳动物中治疗或抑制癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用有效量的取代三唑并嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，并且还提供了通过与微管蛋白和微管相互作用并促进微管聚合来治疗或抑制有需要的哺乳动物中癌性肿瘤细胞和相关疾病的生长，其包括向所述哺乳动物施用有效量的取代的三唑并嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐。

2. 发明授权

US07084146B2 Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US07084146B2
公开(公告)日：2006-08-01
申请号：US09840488
申请日：2001-04-23
申请人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
发明人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen, or an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, alkadienyl or phenyl group; Hal is halogen; and L1 through L5 are each hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy or nitro, provided that at least one of L1 through L5 represents nitro or alkoxy; show selective fungicidal activity. The new compounds are processed with carriers and adjuvants to fungicidal compositions.
摘要翻译：式I的新化合物：其中R 1是氢或甲基; R 2是氢或任选取代的烷基，烯基，炔基，链二烯基或苯基; 卤素是卤素; 和L 1至L 5各自为氢，卤素，烷基，烷氧基或硝基，条件是L 1至L 2中的至少一个， SUP> 5表示硝基或烷氧基; 显示选择性杀真菌活性。新的化合物用载体和佐剂加工成杀真菌剂。

3. 发明授权

US6020338A Fungicidal 7-alkyl-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌剂7-烷基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US6020338A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US243851
申请日：1999-02-03
申请人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert
发明人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert
IPC分类号： A01N43/90 , C07D487/04 , A01N43/54
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: whereinR.sup.1 represents an optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, alkadienyl, or aryl group, or an optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl group, in which one CH.sub.2 group may also be replaced by O, S or NR.sup.2, in which R.sup.2 represents a hydrogen atom or an alkyl group;X represents a hydrogen or halogen atom, or an alkoxy, aryloxy, aralkyloxy, haloalkoxy, alkylthio, cyano, amino, alkylamino or dialkylamino group;L.sup.1, L.sup.2, L.sup.3, L.sup.4 and L.sup.5 each independently represent an hydrogen or halogen atom or an optionally substituted alkyl or alkoxy group or a nitro or cyano group show selective fungicidal activity. The new compounds are processed with carriers and, optionally, adjuvants, to afford fungicidal compositions, useful in agricultural applications.
摘要翻译：式I的新化合物：其中R 1表示任选取代的烷基，烯基，炔基，链二烯基或芳基，或任选取代的环烷基或环烯基，其中一个CH 2基团也可被O，S或NR 2取代，其中R2表示氢原子或烷基; X表示氢或卤素原子，或烷氧基，芳氧基，芳烷氧基，卤代烷氧基，烷硫基，氰基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基; L1，L2，L3，L4和L5各自独立地表示氢或卤素原子或任选取代的烷基或烷氧基或硝基或氰基显示选择性杀真菌活性。用载体和任选的佐剂处理新的化合物，得到可用于农业应用的杀真菌组合物。

4. 发明授权

US06255309B1 Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 有权
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US06255309B1
公开(公告)日：2001-07-03
申请号：US09272916
申请日：1999-03-19
申请人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
发明人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A61K31505
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: wherein (R1, R2, Hal and L1 through L5 are defined in the specification) show selective fungicidal activity. The new compounds may be processed with carriers and adjuvants to produce fungicidal compositions.
摘要翻译：式I的新化合物：其中（R1，R2，Hal和L1至L5在说明书中定义）表示选择性杀真菌活性。可以用载体和佐剂处理新的化合物以产生杀真菌组合物。

5. 发明授权

US06204269B1 Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US06204269B1
公开(公告)日：2001-03-20
申请号：US09406574
申请日：1999-09-24
申请人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert , Paul Carter , Annerose Rehnig , Henry Van Tuyl Cotter
发明人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert , Paul Carter , Annerose Rehnig , Henry Van Tuyl Cotter
IPC分类号： A01N4390
CPC分类号： C07D487/04 , C07B2200/07 , C07C209/88 , C07C211/15
摘要： The novel optically active compounds of formula I: (R1, Hal and L1 through L5 are defined in the specification) wherein the enantiomeric excess of the (S)-enantiomer is at least 70%., show enhanced selective fungicidal activity. The new compounds are processed with carriers, and optionally with adjuvants, to form fungicidal compositions.
摘要翻译：式（I）的新型光学活性化合物：（R 1，Hal和L 1至L 5在本说明书中定义），其中（S） - 对映异构体的对映异构体过量至少为70％，表现出增强的选择性杀真菌活性。新的化合物用载体和任选地与佐剂一起加工以形成杀真菌组合物。

6. 发明授权

US5986135A Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US5986135A
公开(公告)日：1999-11-16
申请号：US160894
申请日：1998-09-25
申请人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert , Paul Carter , Annerose Rehnig , Henry Van Tuyl Cotter
发明人： Waldemar Pfrengle , Klaus-Juergen Pees , Guido Albert , Paul Carter , Annerose Rehnig , Henry Van Tuyl Cotter
IPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90 , C07C209/88 , C07C211/15
CPC分类号： C07D487/04 , C07C209/88 , C07B2200/07
摘要： An improved process for the preparation of (S)-1,1,1-trifluoroalkyl-2-amines of formula IIIA, ##STR1## where R.sup.1 is a C.sub.1-6 alkyl group, from the corresponding racemic mixture, which process includes treating 1 part by mole of the racemic mixture with approximately 0.3 to 0.7 part by mole of D-(-)-tartaric acid in the presence of an inert solvent.
摘要翻译：从相应的外消旋混合物制备式IIIA（其中R 1为C 1-6烷基）的（S）-1,1,1-三氟烷基-2-胺的改进方法，该方法包括处理1摩尔的外消旋混合物，在惰性溶剂的存在下，约0.3〜0.7份摩尔的D - （ - ） - 酒石酸。

7. 再颁专利

USRE40332E1 Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：USRE40332E1
公开(公告)日：2008-05-20
申请号：US10643707
申请日：2003-08-20
申请人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
发明人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： C07D239/00 , C07D487/00 , C07D487/04 , A61K31/505 , A61K43/54
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: wherein (R1, R2, Hal and L1 through L5 are defined in the specification) show selective fungicidal activity. The new compounds may be processed with carriers and adjuvants to produce fungicidal compositions.
摘要翻译：式I的新化合物：其中（R 1，R 2，R 2，Hal和L 1至L 5）在规范中定义）显示选择性杀真菌活性。可以用载体和佐剂处理新的化合物以产生杀真菌组合物。

8. 发明授权

US5948783A Fungicidal trifluoromethylalkylamino-triazolopyrimidines 失效
标题翻译：杀真菌三氟甲基烷基氨基 - 三唑并嘧啶
公开(公告)号：US5948783A
公开(公告)日：1999-09-07
申请号：US54580
申请日：1998-04-03
申请人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
发明人： Klaus-Juergen Pees , Guenter Krummel , Henry Van Tuyl Cotter , Guido Albert , Annerose Rehnig , Leslie May , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A01N43/90 , C07D487/04 , A01N43/54
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90
摘要： The novel compounds of formula I: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, Hal and L.sup.1 through L.sup.5, are defined in the specification show selective fungicidal activity.
摘要翻译：式I的新化合物：其中R1，R2，Hal和L1至L5在本说明书中定义为选择性杀真菌活性。

9. 发明授权

US09212183B2 Salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine 有权
标题翻译： 1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基 - 基） - 黄嘌呤
公开(公告)号：US09212183B2
公开(公告)日：2015-12-15
申请号：US14273753
申请日：2014-05-09
申请人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
发明人： Peter Sieger , Waldemar Pfrengle
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/52 , C07D473/00 , C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
CPC分类号： C07D473/04 , A61K31/185 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/522 , C07C59/06 , C07C59/235 , C07C63/08 , C07C65/05 , C07C65/10 , C07C309/04 , C07C309/29
摘要： The present invention relates to novel salt forms of 1-[(4-methyl-quinazolin-2-yl)methyl]-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-(3-(R)-amino-piperidin-1-yl)-xanthine, processes for making these novel salts, and pharmaceutical compositions comprising such novel salts. The invention also relates to the use of these novel salts in the treatment of type 2 diabetes.
摘要翻译：本发明涉及1 - [（4-甲基 - 喹唑啉-2-基）甲基] -3-甲基-7-（2-丁炔-1-基）-8-（3-（R） - 氨基 - 哌啶-1-基） - 黄嘌呤，制备这些新型盐的方法，以及包含这些新型盐的药物组合物。本发明还涉及这些新型盐在治疗2型糖尿病中的用途。

10. 发明申请

US20140228283A1 SUBSTITUTED QUINAZOLINES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF IN PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS 有权
标题翻译：取代喹诺酮类药物的制备及其在药物组合物中的应用
公开(公告)号：US20140228283A1
公开(公告)日：2014-08-14
申请号：US14232418
申请日：2012-07-13
申请人： Waldemar Pfrengle , Markus Frank , Thomas Klein
发明人： Waldemar Pfrengle , Markus Frank , Thomas Klein
IPC分类号： C07D473/06 , A61K45/06 , A61K31/522
CPC分类号： C07D473/06 , A61K31/155 , A61K31/4439 , A61K31/522 , A61K45/06 , C07D473/04
摘要： The present invention relates to substituted quinazolines of formula (I) wherein X and Y are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on the activity of the enzyme dipeptidylpeptidase-W (DPP-IV).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的取代喹唑啉，其中X和Y如权利要求1所定义，其互变异构体，立体异构体，混合物和盐具有有价值的药理学性质，特别是对酶二肽基肽酶的活性的抑制作用 -W（DPP-IV）。

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