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1. 发明专利

MX351305B ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE MINERALOCORTICOIDES. 未知
公开(公告)号：MX351305B
公开(公告)日：2017-10-09
申请号：MX2013008431
申请日：2012-01-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WANG YUGUANG , DEVITA ROBERT J , SINCLAIR PETER J , SHEN DONG-MING , LAN PING , LIU KUN , CRESPO ALEJANDRO , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SUN ZHONGXIANG , WU ZHICAI , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , BERESIS RICHARD , WU ZHICAI , SHEN HONG , BUNTE ELLEN K VANDE
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： La presente invención se refiere a los compuestos de la fórmula I (Ver Formula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables que son útiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por aldosterona; la invención además se refiere a procesos para la preparación de compuestos de la fórmula I, a su uso para la terapia y la profilaxis de las enfermedades antes mencionadas y para la preparación de productos farmacéuticos para este propósito y a las composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la fórmula I.

2. 发明专利

MX2013008431A ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE MINERALOCORTICOIDES. 未知
公开(公告)号：MX2013008431A
公开(公告)日：2013-08-12
申请号：MX2013008431
申请日：2012-01-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： WANG YUGUANG , DEVITA ROBERT J , SINCLAIR PETER J , SHEN DONG-MING , LAN PING , LIU KUN , CRESPO ALEJANDRO , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SUN ZHONGXIANG , BUNTE ELLEN K VANDE , WU ZHICAI , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , BERESIS RICHARD
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56
摘要： La presente invención se refiere a los compuestos de la fórmula I (Ver Formula) así como sus sales farmacéuticamente aceptables que son útiles para el tratamiento de enfermedades mediadas por aldosterona; la invención además se refiere a procesos para la preparación de compuestos de la fórmula I, a su uso para la terapia y la profilaxis de las enfermedades antes mencionadas y para la preparación de productos farmacéuticos para este propósito y a las composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos de la fórmula I.

3. 发明专利

DE602004026558D1 未知
公开(公告)号：DE602004026558D1
公开(公告)日：2010-05-27
申请号：DE602004026558
申请日：2004-02-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALI AMJAD , BERESIS RICHARD , COLLETTI STEVEN L , GRAHAM DONALD W , TATA JAMES R , THOMPSON CHRISTOPHER F
IPC分类号： C07D231/54 , A61K20060101 , A61K31/41 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

4. 发明专利

AT464296T 未知
公开(公告)号：AT464296T
公开(公告)日：2010-04-15
申请号：AT04713398
申请日：2004-02-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALI AMJAD , BERESIS RICHARD , COLLETTI STEVEN , GRAHAM DONALD , TATA JAMES , THOMPSON CHRISTOPHER
IPC分类号： C07D231/54 , A61K20060101 , A61K31/41 , A61P29/00 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

5. 发明专利

AU2004216182B2 Selective non-steroidal glucocorticoid receptor modulators 未知
公开(公告)号：AU2004216182B2
公开(公告)日：2008-11-20
申请号：AU2004216182
申请日：2004-02-20
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： COLLETTI STEVEN L , TATA JAMES R , BERESIS RICHARD , ALI AMJAD , THOMPSON CHRISTOPHER F , GRAHAM DONALD W
IPC分类号： A61K31/41 , A61K20060101 , C07D231/54 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/04 , C07D409/12
摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

6. 发明专利

AU2012208837B2 Mineralocorticoid receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2012208837B2
公开(公告)日：2016-07-28
申请号：AU2012208837
申请日：2012-01-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CRESPO ALEJANDRO , LAN PING , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SHEN HONG , SINCLAIR PETER J , SUN ZHONGXIANG , BUNTE ELLEN K VANDE , WU ZHICAI , LIU KUN , DEVITA ROBERT J , SHEN DONG-MING , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , WANG YUGUANG , BERESIS RICHARD
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56
摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

7. 发明专利

AU2012208837A1 Mineralocorticoid receptor antagonists 未知
公开(公告)号：AU2012208837A1
公开(公告)日：2013-06-27
申请号：AU2012208837
申请日：2012-01-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CRESPO ALEJANDRO , LAN PING , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SHEN HONG , SINCLAIR PETER J , SUN ZHONGXIANG , BUNTE ELLEN K VANDE , WU ZHICAI , LIU KUN , DEVITA ROBERT J , SHEN DONG-MING , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , WANG YUGUANG , BERESIS RICHARD
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56
摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

8. 发明专利

CA2824344A1 MINERALOCORTICOID RECEPTOR ANTAGONISTS 未知
公开(公告)号：CA2824344A1
公开(公告)日：2012-07-26
申请号：CA2824344
申请日：2012-01-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CRESPO ALEJANDRO , LAN PING , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SHEN HONG , SINCLAIR PETER J , SUN ZHONGXIANG , BUNTE ELLEN K VANDE , WU ZHICAI , LIU KUN , DEVITA ROBERT J , SHEN DONG-MING , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , WANG YUGUANG , BERESIS RICHARD
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56
摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

9. 发明专利

ES2618812T3 Antagonistas del receptor mineralocorticoide 未知
公开(公告)号：ES2618812T3
公开(公告)日：2017-06-22
申请号：ES12736795
申请日：2012-01-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CRESPO ALEJANDRO , LAN PING , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SHEN HONG , SINCLAIR PETER J , SUN ZHONGXIANG , BUNTE ELLEN K VANDE , WU ZHICAI , LIU KUN , DEVITA ROBERT J , SHEN DONG-MING , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , WANG YUGUANG , BERESIS RICHARD
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes alquilo C1-C6, OR, NR2, CF3, SR, OS(O)2R8, CN o halo, 3) -(CRa 2)nC(O)OR11, 4) (CRa 2)0-4C(O)Rc, 5) cicloalquil C3-C10-R5, o 6) -(CRa 2)nOC(O)Rc; R2 es 1) alquilo C1-C6, 2) -(CRb 2)m-cicloalquilo C3-C6, 3) -(CRa 2)m-C(O)OR11, 4) -(CRb 2)m-alquenilo C2-C6, o 5) -(CRb 2)m-alquinilo C2-C6, donde dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre R12; R3 es fenilo, en donde dicho fenilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres R9; R4 es 1) -NR6S(O)2R8, 2) alquilo C1-C6, 3) halo, 4) -C(O)OR11, 5) -NH2, 6) -OR, o 7) -(CRa 2)t-SO2R10, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, OR o alquilo C1- C6; Cada R5 es independientemente H, OR, CN, C(O)OR11, C(O)NRR7, alquilo C1-C6, CF3 o cicloalquilo C3-C10 , donde dichos alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres halo, OR o CF3; Cada R6 es independientemente H, alquilo C1-C6, C(O)OR11 o S(O)2R8; Cada R7 es independientemente 1) H, 2) alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR, CN, CF3, arilo y cicloalquilo C3-C10 , donde dichos arilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con arilo, 3) cicloalquilo C3-C10 , opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes OR, CN, CF3, arilo o halo, 4) -(CRa 2)nC(O)OR11, 5) -(CRa 2)nC(O)Rc, o 6) -(CRa 2)nC(O)NR2; Cada R8 es independientemente alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 , NRR7 o CF3, dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes halo, CN, OR o NH2; Cada R9 es independientemente halo, CN, CF3, OCF3, alquilo C1-C6, OR o NH2, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; Cada R10 es independientemente alquilo C1-C6, arilo o CF3, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes halo; Cada R11 es independientemente H o alquilo C1-C6; Cada R12 es independientemente halo, CN, CF3, OCF3, C(O)OR11, alquilo C1-C6, OR, NH2, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; Cada Ra es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo; Cada Rb es independientemente H, OR, halo o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo; Rc es alquilo C1-C6 o heterociclilo, dichos alquilo y heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; m es 0 o 1; n es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1 o 2; y x es 0 o 1.

10. 发明专利

AU2004232301B2 Selective spirocyclic glucocorticoid receptor modulators 未知
公开(公告)号：AU2004232301B2
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：AU2004232301
申请日：2004-04-19
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： COLLETTI STEVEN L , PATEL GOOL F , GRAHAM DONALD W , BERESIS RICHARD , ALI AMJAD , BALKOVEC JAMES M , SMITH CAMERON J
IPC分类号： A61K31/00 , A61K20060101 , A61K31/415 , C07D231/54 , C07D487/10 , C07D491/10 , C07D491/20 , C07D495/10 , C07D498/10
摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) and Formula (II) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

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