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2. 发明专利

ES2360726T3 AGONISTAS DEL RECEPTOR DE NIACINA, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO. 未知
公开(公告)号：ES2360726T3
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：ES06785553
申请日：2006-06-26
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： RAGHAVAN SUBHAREKHA , COLLETTI STEVEN , DING FA-XIANG , SHEN HONG , TATA JAMES , LINS ASHLEY ROUSE , SMENTON ABIGAIL LEE , CHEN WEICHUN , SCHMIDT DARBY RYE , TRIA GEORGE SCOTT
IPC分类号： A61K31/196 , A61K31/33 , C07C233/45 , C07C233/46 , C07D231/12 , C07D249/06 , C07D257/04 , C07D261/20 , C07D271/06 , C07D277/30 , C07D309/28 , C07D401/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D513/04
摘要： Se desvela un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que: X representa CH2, O, S, S(O), SO2 o NH, de tal forma que cuando X representa NH, el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con R 6 , C(O)R 6 o SO2R 6 , en los que: R 6 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 0-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, OH, NH2, NHalquilo C1-3, N(alquilo C1 3)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: grupos OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; cada uno de a y b es un número entero 1, 2 ó 3, de tal forma que la suma de a y b es 2, 3 ó 4; el anillo A representa un arilo de 6-10 miembros, un heteroarilo de 5-13 miembros o un grupo heterocíclico parcialmente aromático, conteniendo dicho heteroarilo y dicho grupo heterocíclico parcialmente aromático al menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, S(O), S(O)2 y N, y conteniendo opcionalmente 1 heteroátomo más seleccionado entre O y S, y conteniendo opcionalmente 1-3 átomos más de N, estando presentes hasta 5 heteroátomos; cada R 2 y R 3 es independientemente H, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, Oalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, OH o F; n representa un número entero de 1 a 5; cada R 4 es H o se selecciona independientemente entre halo y R 6 ; R 5 representa -CO2H, o -C(O)NHSO2R e en el que R e representa alquilo C1-4 o fenilo, estando cada uno de dicho alquilo C1-4 y fenilo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales se seleccionan entre halo y alquilo C1-3, y 1-2 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, haloalquilo C1-3, haloalcoxi C1-3, OH, NH2 y NHalquilo C1-3; y cada R 1 es H o se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: a) halo, OH, CO2H, CN, NH2, S(O)0-2R e , C(O)R e , OC(O)R e y CO2R e , en los que R e es como se ha definido anteriormente; b) alquilo C1-6 y Oalquilo C1-6, estando cada uno de dicho alquilo C1-6 y la parte alquilo de Oalquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo y 1-2 de los cuales se seleccionan entre: OH, CO2H, CO2alquilo C1-4, CO2haloalquilo C1-4, OC2alquilo C1-4, NH2, NHalquilo C1-4, N(alquilo C1-4)2, Hetci y CN; c) NHalquilo C1-4 y N(alquilo C1-4)2, cuyas partes alquilo están opcionalmente sustituidas como se ha indicado en (b) anteriormente; d) C(O)NH2, C(O)NHalquilo C1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, C(O)Hetci, C(O)NHOalquilo C1-4 y C(O)N(alquil C1 4)(Oalquilo C1-4), cuyas partes alquilo están opcionalmente sustituidas como se ha indicado en (b) anteriormente; e) NR'C(O)R", NR'SO2R", NR'CO2R" y NR'C(O)NR"R"' en los que: R' representa H, alquilo C1-3 o haloalquilo C1-3, R" representa (a) alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos, 0-4 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-6, OH, CO2H, CO2alquilo C1-4, CO2haloalquilo C1-4, NH2, NHalquilo C1-4, N(alquilo C1-4)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Hetci, Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4; (b) cada Hetci, Arilo o HAR está opcionalmente sustituido con 1-3 miembros seleccionados entre el grupo que consiste en: grupos halo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; y R"' representa H o R"; f) fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros o un grupo Hetci unido a cualquier átomo disponible del anillo y cada uno está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales se seleccionan entre grupos halo, alquilo C1-3 y haloalquilo C1-3, y 1-2 de los cuales se seleccionan entre grupos Oalquilo C1-3 y haloOalquilo C1-3, y 0-1 de los cuales se selecciona entre el grupo que consiste en: i) OH; CO2HCN; NH2 y S(O)0-2R e en el que R e es como se ha descrito anteriormente; ii) NHalquilo C1-4 y N(alquilo C1-4)2, cuyas partes alquilo están opcionalmente sustituidas con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo y 1-2 de los cuales se seleccionan entre: OH, CO2H, CO2alquilo C1 4, CO2haloalquilo C1-4, NH2, NHalquilo C1-4, N(alquilo C1-4)2 y CN; iii) C(O)NH2, C(O)NHalquilo C1-4, C(O)N(alquilo C1-4)2, C(O)NHOalquilo C1-4 y C(O)N(alquil C1 4)(Oalquilo C1-4), cuyas partes alquilo están opcionalmente sustituidas como se ha indicado en b) anteriormente; y iv) NR'C(O)R", NR'SO2R", NR'CO2R" y NR'C(O)NR"R"' en los que R', R" y R"' son como se han descrito anteriormente; HAR es un sistema de anillos aromático, mono-, bicíclico o tricíclico, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre O, S, S(O), SO2 y N, en el que cada anillo contiene de 5 a 6 átomos; y Hetci es un anillo o un sistema de anillos mono- o bicíclico, saturado o parcialmente saturado, que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre N, S y O, en el que cada uno de dichos anillos tiene de 3 a 10 átomos y en el que el punto de unión puede ser carbono o nitrógeno.

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