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    • 2. 发明专利
      ES2618812T3 Antagonistas del receptor mineralocorticoide 未知
    • Antagonistas del receptor mineralocorticoide
    • ES2618812T3
    • 2017-06-22
    • ES12736795
    • 2012-01-19
    • MERCK SHARP & DOHME
    • CRESPO ALEJANDRO , LAN PING , MAL RUDRAJIT , OGAWA ANTHONY , SHEN HONG , SINCLAIR PETER J , SUN ZHONGXIANG , BUNTE ELLEN K VANDE , WU ZHICAI , LIU KUN , DEVITA ROBERT J , SHEN DONG-MING , SHU MIN , TAN JOHN QIANG , QI CHANGHE , WANG YUGUANG , BERESIS RICHARD
    • C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/416 , A61P3/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/12 , A61P13/12 , C07D209/10 , C07D231/56 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06
    • El compuesto de Formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY; cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6; cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6; R1 es: 1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5, 2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes alquilo C1-C6, OR, NR2, CF3, SR, OS(O)2R8, CN o halo, 3) -(CRa 2)nC(O)OR11, 4) (CRa 2)0-4C(O)Rc, 5) cicloalquil C3-C10-R5, o 6) -(CRa 2)nOC(O)Rc; R2 es 1) alquilo C1-C6, 2) -(CRb 2)m-cicloalquilo C3-C6, 3) -(CRa 2)m-C(O)OR11, 4) -(CRb 2)m-alquenilo C2-C6, o 5) -(CRb 2)m-alquinilo C2-C6, donde dichos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre R12; R3 es fenilo, en donde dicho fenilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres R9; R4 es 1) -NR6S(O)2R8, 2) alquilo C1-C6, 3) halo, 4) -C(O)OR11, 5) -NH2, 6) -OR, o 7) -(CRa 2)t-SO2R10, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, OR o alquilo C1- C6; Cada R5 es independientemente H, OR, CN, C(O)OR11, C(O)NRR7, alquilo C1-C6, CF3 o cicloalquilo C3-C10 , donde dichos alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres halo, OR o CF3; Cada R6 es independientemente H, alquilo C1-C6, C(O)OR11 o S(O)2R8; Cada R7 es independientemente 1) H, 2) alquilo C1-C6, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR, CN, CF3, arilo y cicloalquilo C3-C10 , donde dichos arilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con arilo, 3) cicloalquilo C3-C10 , opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes OR, CN, CF3, arilo o halo, 4) -(CRa 2)nC(O)OR11, 5) -(CRa 2)nC(O)Rc, o 6) -(CRa 2)nC(O)NR2; Cada R8 es independientemente alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 , NRR7 o CF3, dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes halo, CN, OR o NH2; Cada R9 es independientemente halo, CN, CF3, OCF3, alquilo C1-C6, OR o NH2, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; Cada R10 es independientemente alquilo C1-C6, arilo o CF3, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes halo; Cada R11 es independientemente H o alquilo C1-C6; Cada R12 es independientemente halo, CN, CF3, OCF3, C(O)OR11, alquilo C1-C6, OR, NH2, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; Cada Ra es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo; Cada Rb es independientemente H, OR, halo o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes halo; Rc es alquilo C1-C6 o heterociclilo, dichos alquilo y heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes halo, CN, OCF3, OR, alquilo C1-C6 o NH2; m es 0 o 1; n es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1 o 2; y x es 0 o 1.
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