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1. 发明申请

WO2009043889A2 OXADIAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：奥沙利多衍生物
公开(公告)号：WO2009043889A2
公开(公告)日：2009-04-09
申请号：PCT/EP2008063180
申请日：2008-10-01
申请人： MERCK SERONO SA , QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , SAUER WOLFGANG , CROSIGNANI STEFANO , BOMBRUN AGNES , MUZERELLE MATHILDE , DORBAIS JEROME , MARIN DELPHINE , GONZALEZ JEROME , GERBER PATRICK
发明人： QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , SAUER WOLFGANG , CROSIGNANI STEFANO , BOMBRUN AGNES , MUZERELLE MATHILDE , DORBAIS JEROME , MARIN DELPHINE , GONZALEZ JEROME , GERBER PATRICK
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/4245 , A61P37/00 , C07D413/04 , C07D413/10
CPC分类号： C07D263/32 , C07D413/04 , C07D413/10
摘要： The invention relates to compounds of formula (I): wherein R1, R2, Ra, Rb, W, Q and S have the meanings given in claim 1. The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物：其中R1，R2，Ra，Rb，W，Q和S具有权利要求1中给出的含义。治疗自身免疫性疾病，如多发性硬化症。

2. 发明专利

BRPI0816476A2 compostos de triazolopiridina e seu emprego como inibidores de ask 未知
公开(公告)号：BRPI0816476A2
公开(公告)日：2016-10-25
申请号：BRPI0816476
申请日：2008-08-20
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： ROYLE AMANDA , JORAND-LEBRUN CATHERINE , SWINNEN DOMINIQUE , MACRITCHIE JACQUELINE , SHAW JEFFREY P , MUZERELLE MATHILDE , HILL RICHARD , GRIPPI-VALLOTTON TANIA
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P29/00

3. 发明专利

ZA201103405B OXADIAZOLE FUSED HETEROCYCLIC DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS 未知
公开(公告)号：ZA201103405B
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：ZA201103405
申请日：2011-05-10
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： MUZERELLE MATHILDE , QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , DORBAIS JEROME
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) for the treatment of multiple sclerosis and other diseases.

4. 发明专利

AU2009327133A1 Oxadiazole fused heterocyclic derivatives useful for the treatment of multiple sclerosis 未知
公开(公告)号：AU2009327133A1
公开(公告)日：2010-06-24
申请号：AU2009327133
申请日：2009-12-15
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： MUZERELLE MATHILDE , QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , DORBAIS JEROME
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4245 , A61K31/435 , A61K31/4525 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D413/14
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) for the treatment of multiple sclerosis and other diseases.

5. 发明专利

ES2622423T3 Derivados de oxadiazol 未知
公开(公告)号：ES2622423T3
公开(公告)日：2017-07-06
申请号：ES08804970
申请日：2008-10-01
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , SAUER WOLFGANG , CROSIGNANI STEFANO , BOMBRUN AGNES , MUZERELLE MATHILDE , DORBAIS JEROME , MARIN DELPHINE , GONZALEZ JÉRÔME , GERBER PATRICK
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/4245 , A61P37/00 , C07D413/04 , C07D413/10
摘要： Derivado de oxadiazol de fórmula (I)**Fórmula** donde R1, R2 indican H, Hal, CF3, OCF3, CN, NO2, OH, A u OA, QS indica -COOR3, -CON(R3)(CH2)nCO2R3, -CONR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2N(R3)(CH2)nCO2R3, - CH2NR3(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, -CH2O(CH2)nCO2R3, -CH2O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, - O(CH2)nCO2R3 u -O(cicloalquilo C3-C6)CO2R3, W indica CH o N, Z' indica**Fórmula** X1, X2 indican independientemente entre sí F, Cl, -OCH3, -CH3, -C2H5, -CF3, -OCF3, -O-isopropilo, -Oisobutilo, -OCH2CN, -OCH2ciclopropilo, -CH2OH, -CH2O-isopropilo, -CH2O-isobutilo, - CH2OCH2ciclopropilo, -CH2NMe2, -CH2OC2H5, -NHCOMe, -NHCOEt, -NHSO2NMe2, -NHSO2propilo, - CH2morfolino, -CH2pirrolidina, -CH2NHMe, -SO2Me, -CH2SO2Me, -CºC-CH2OMe, -(CH2)3OMe, - O(CH2)2OMe, -CO2H, -OH, -NO2, -CN, -NHSO2CH3 y/o fenilo o piridilo y piperidina o morfolino Rb es, A, Hal, OCF3, (CH2)nOH, (CH2)nOA, CN, NO2, N(R3)2, (CH2)nSO2N(R3)2, SO2N(R3)2, (CH2)nNR3SO2A, (CH2)nSO2A, (CH2)nN(SO2A)2, NR3CON(R3)2 o NR3COA, NR3SO2N(R3)2, o si R1 o R2 es Hal, también CF3, OR3. A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OR3, COOR3, CN, N(R3)2 o Het y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR3, CO o S y/o por grupos -CH>=CH- o -C≡C- o grupos cicloalquilalquileno con 3 a 7 átomos de C, o indica cicloalquilo y cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo Hal es F, CI, Br o I, R3 es H o A; 2 grupos geminales R3 juntos pueden formar un anillo con el átomo al que están unidos y n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8, y sales, tautómeros, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

6. 发明专利

CA2696863C OXADIAZOLE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2696863C
公开(公告)日：2016-10-18
申请号：CA2696863
申请日：2008-10-01
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , SAUER WOLFGANG , CROSIGNANI STEFANO , BOMBRUN AGNES , MUZERELLE MATHILDE , DORBAIS JEROME , MARIN DELPHINE , GONZALEZ JEROME , GERBER PATRICK
IPC分类号： C07D271/06 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61P37/00 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D413/14
摘要： The invention relates to oxadiazole derivatives of formula (IE). The compounds are useful e.g. in the treatment of autoimmune disorders, such as multiple sclerosis (see formula IE)

7. 发明专利

AU2009327133B2 Oxadiazole fused heterocyclic derivatives useful for the treatment of multiple sclerosis 未知
公开(公告)号：AU2009327133B2
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：AU2009327133
申请日：2009-12-15
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： MUZERELLE MATHILDE , QUATTROPANI ANNA , MONTAGNE CYRIL , DORBAIS JEROME
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/4245 , A61K31/435 , A61K31/4525 , A61P21/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D413/14
摘要： The invention provides compounds of Formula (I) for the treatment of multiple sclerosis and other diseases.

8. 发明专利

BRPI0818457A2 Derivados de oxadiazol 未知
公开(公告)号：BRPI0818457A2
公开(公告)日：2015-04-14
申请号：BRPI0818457
申请日：2008-10-01
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： QUATTROPANI ANNA , SAUER WOLFGANG , MUZERELLE MATHILDE , MARIN DELPHINE , MONTAGNE CYRIL , CROSIGNANI STEFANO , BOMBRUN AGNES , DORBAIS JÉRÔME , GONZALEZ JÉRÔME , GERBER PATRICK
IPC分类号： C07D263/32 , A61K31/4245 , A61P37/00 , C07D413/04 , C07D413/10

9. 发明专利

AU2010317883A1 Tricyclic pyrazol amine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2010317883A1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：AU2010317883
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： This invention relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers.

10. 发明专利

ES2607952T3 Derivados tricíclicos de Pirazol Amina 未知
公开(公告)号：ES2607952T3
公开(公告)日：2017-04-04
申请号：ES10775841
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： Un compuesto de fórmula (I*):**Fórmula** donde X1 indica un átomo de nitrógeno o CR3, X2, X5 son independientemente entre sí átomos de nitrógeno o carbono, U indica un anillo aromático de 6 átomos que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno, incluyendo X5, o un anillo insaturado o aromático de 5 átomos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S u O, incluyendo el significado de X5, Z indica un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 átomos con 2 átomos de nitrógeno, incluyendo el significado de X2. T indica S, SO o SO2, R1 indica H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, -NR6COAr, NR6COHet, COHet, -NR6SO2R6, CO2R6, incluyendo CO2Y, R2 indica H, Ar, Het, A, Cic, R3 indica H, Y, R4 indica H, Y, (CH2)nAr, (CH2)nCic, (CH2)nHet, (CH2)nOY, (CH2)nNHY, (CH2)nNH2 o si X1 es CR3, también Hal, R5 indica H, Y o Ar, cuando R5 es Y y r es 2, dos grupos R5 se pueden unir entre sí para proporcionar con el grupo morfolina al cual están unidos, un sistema de puente. R6 es H, A, Cic o Ar. u es 0, 1, 2, 3 o 4, r es 0, 1 o 2, g es 1 o 2, Ar indica un anillo carbocíclico insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico fusionado que tiene de 6 a 14 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, COHet, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2Ar, -NHSO2- N(R6)2, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)n-N(R6)2, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2, -(CHY)n-Het2; Het indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y finalmente contiene un grupo SO2 o CO que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, - NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, COHet, -SO2Het, -(CH2)n-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n- N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2; -(CHY)n-Het2;**Fórmula** Cic indica un anillo carbocíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, CON(R6)2, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, - N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -COOR6, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n- N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2; -(CHY)n-Het2; A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Ar, Het, Cic, OR6, -CN, -CO2Y, CO2H o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2- no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6, CO, CONR6, NR6CO, OCO y/o por grupos -CH>=CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de C; Y indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono. Hal indica F, Cl, Br o I, q es 0 o 1, m es 0, 1 o 2, n es 1, 2, 3 o 4 y los solvatos, tautómeros, sales, hidratos y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones, 30 con la condición de que se excluya el compuesto de fórmula (B1):**Fórmula**

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