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1. 发明专利

ES2607952T3 Derivados tricíclicos de Pirazol Amina 未知
公开(公告)号：ES2607952T3
公开(公告)日：2017-04-04
申请号：ES10775841
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： Un compuesto de fórmula (I*):**Fórmula** donde X1 indica un átomo de nitrógeno o CR3, X2, X5 son independientemente entre sí átomos de nitrógeno o carbono, U indica un anillo aromático de 6 átomos que tiene opcionalmente 1, 2 o 3 átomos de nitrógeno, incluyendo X5, o un anillo insaturado o aromático de 5 átomos que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S u O, incluyendo el significado de X5, Z indica un anillo heterocíclico insaturado o aromático de 5 átomos con 2 átomos de nitrógeno, incluyendo el significado de X2. T indica S, SO o SO2, R1 indica H, A, Hal, CN, NO2, N(R6)2, OR6, Ar, Het, Y, -NR6COR6, CON(R6)2, -NR6COAr, NR6COHet, COHet, -NR6SO2R6, CO2R6, incluyendo CO2Y, R2 indica H, Ar, Het, A, Cic, R3 indica H, Y, R4 indica H, Y, (CH2)nAr, (CH2)nCic, (CH2)nHet, (CH2)nOY, (CH2)nNHY, (CH2)nNH2 o si X1 es CR3, también Hal, R5 indica H, Y o Ar, cuando R5 es Y y r es 2, dos grupos R5 se pueden unir entre sí para proporcionar con el grupo morfolina al cual están unidos, un sistema de puente. R6 es H, A, Cic o Ar. u es 0, 1, 2, 3 o 4, r es 0, 1 o 2, g es 1 o 2, Ar indica un anillo carbocíclico insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico fusionado que tiene de 6 a 14 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, COHet, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2Ar, -NHSO2- N(R6)2, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)n-N(R6)2, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2, -(CHY)n-Het2; Het indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, monocíclico o bicíclico que tiene 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y finalmente contiene un grupo SO2 o CO que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, -CO2R6, CON(R6)2, - NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, COHet, -SO2Het, -(CH2)n-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n-N(R6)SO2A, -(CH2)n- N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2; -(CHY)n-Het2;**Fórmula** Cic indica un anillo carbocíclico saturado o insaturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono que no está sustituido o está monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, OCF3, NO2, CN, perfluoroalquilo, A, OR6, N(R6)2, COR6, CON(R6)2, -NHCOR6, -NHSO2A, -NHSO2R6, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, N(H)1-qAqCOR6, N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, - N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, -COOR6, -SO2A, -SO2Ar, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)p-N(H)2-m(A)m, -(CH2)n-OR6, -(CH2)n- N(R6)SO2A, -(CH2)n-N(R6)SO2R6, Het2, -(CH2)n-Het2; -(CHY)n-Het2; A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 12 átomos de C, donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, Ar, Het, Cic, OR6, -CN, -CO2Y, CO2H o N(R6)2 y donde uno o más, preferiblemente de 1 a 7 grupos CH2- no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR6, CO, CONR6, NR6CO, OCO y/o por grupos -CH>=CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con anillos de 3-7 átomos de C; Y indica un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 8 átomos de carbono. Hal indica F, Cl, Br o I, q es 0 o 1, m es 0, 1 o 2, n es 1, 2, 3 o 4 y los solvatos, tautómeros, sales, hidratos y estereoisómeros de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones, 30 con la condición de que se excluya el compuesto de fórmula (B1):**Fórmula**

2. 发明专利

AU2010317883A1 Tricyclic pyrazol amine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2010317883A1
公开(公告)日：2012-05-03
申请号：AU2010317883
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： This invention relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers.

3. 发明专利

CA2778174C TRICYCLIC PYRAZOL AMINE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2778174C
公开(公告)日：2018-02-20
申请号：CA2778174
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： This specification relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers (see formula I*).

4. 发明专利

AU2010317883B2 Tricyclic pyrazol amine derivatives 未知
公开(公告)号：AU2010317883B2
公开(公告)日：2015-08-06
申请号：AU2010317883
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： This invention relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers.

5. 发明专利

CA2778174A1 TRICYCLIC PYRAZOL AMINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2778174A1
公开(公告)日：2011-05-19
申请号：CA2778174
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： This invention relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers.

6. 发明专利

ZA201202641B TRICYCLIC PYRAZOL AMINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：ZA201202641B
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：ZA201202641
申请日：2012-04-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , POMEL VINCENT , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY , MUZERELLE MATHILDE
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： This invention relates to compounds of Formula (I*) as Pi3k inhibitors for treating autoimmune diseases, inflammatory disorders, multiple sclerosis and other diseases like cancers.

7. 发明专利

MX2012005518A DERIVADOS DE PIRAZOL AMINA TRICICLICA. 未知
公开(公告)号：MX2012005518A
公开(公告)日：2012-06-19
申请号：MX2012005518
申请日：2010-11-12
申请人： MERCK SERONO SA
发明人： GAILLARD PASCALE , POMEL VINCENT , JEANCLAUDE-ETTER ISABELLE , MUZERELLE MATHILDE , SEBILLE ERIC , JEYAPRAKASHNARAYANAN SEENISAMY
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/56 , A61P37/00 , C07D495/14
摘要： Esta invención se relaciona con compuestos de fórmula (I*) como inhibidores de Pi3k para tratar enfermedades autoinmunes, trastornos inflamatorios, esclerosis múltiple y otras enfermedades como cánceres. (Ver Formula).

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