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    • 6. 发明专利
      ES2517265T3 Derivados de oxadiazol piridina 未知
    • Derivados de oxadiazol piridina
    • ES2517265T3
    • 2014-11-03
    • ES10705889
    • 2010-03-02
    • MERCK SERONO SA
    • QUATTROPANI ANNA , GERBER PATRICK , DORBAIS JEROME
    • C07D413/04 , A61K31/4245 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D413/14
    • Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** Z donde R1 indica -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -N(R 3)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, Hal, -CF3, -OCF3, -OH, - OA, -CN, o -NO2, -(CH2)nHet, -(CH2)sN(H)2-p(A)p, -CH(CH3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, -CH(R3)(CH2)nN(H)2-p(A)p, - (CH2)sN(R3)(CH2)nCO2R3, -(CH2)sNH-CO-A, -(CH2)nN(R3)2, -CH(CH3)(CH2)nN(R3)CH(CH3)(CH2)nCO2R3, - CH(R3)(CH2)nN(R3)CH(R3)(CH2)nCO2R3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R1 también indica -N(H)2-p(A)p o A, R2 es H, Hal, -CN, -NO2, -OH, OA, -CO2R3, -CON(H)2-p(A)p, -N(H)(CH2)nCO2R3, -NH-CO-A, -CF3, -OCF3, o cuando está en posición meta o para con respecto al anillo oxadiazol, R2 también indica -N(H)2-p(A)p o A, Ra se selecciona a partir de -CH2-OR3, -(CH2)sO(CH2)sOMe o CH(CH3)OCH3, Rb se selecciona a partir de los siguientes grupos: -CH3, -CH2-CH3, -CH2-CH(CH3)2, -CF3, -CH2-CF3, - CH2OCH3, -CH2OCH2CH3, F, Cl, -CH2F, -CF2CH3, -OCF2CH3, -CH2OCF3, -CH2-N(CH3)2, -CH2-N(CH3)-CH2CH3, -CH(CH3)OCH3, W, Y son independientemente entre sí CH o N, Z indica Ar o Het, A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3 o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CH>=CH- o -C≡C-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con un anillo de 3-7 átomos de carbono. Ar indica un anillo monocíclico o bicíclico, carbocíclico aromático de 6 a 14 átomos de carbono, que no está sustituido o esta monosustituido, disustituido o trisustituido por Hal, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, perfluoroalquilo, A, OA, -OH, -NH2, -COH, -COOR3, -CONH2, -CON(H)2-qAq, -NR3(CH2)nCOA, -NR3(CH2)nCOOA, -NR3(CH2)nCOR3, -N(H)2-qAq, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCOA, -N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2- m(A)m, -COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)nOR3, Het indica un anillo monocíclico o bicíclico saturado, insaturado o heterocíclico aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S que no está sustituido o esta monosustituido, disustituido o trisustituido por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, Hal, -CF3, -OCF3, -NO2, -CN, perfluoroalquilo, A, OA, -OH, - NH2, -COH, -COOR3, -CONH2, -CON(H)2-qAq, -NR3(CH2)nCOA, -NR3(CH2)nCOOA, -NR3(CH2)nCOR3, -N(H)2- 30 qAq, -NHSO2A, -NHSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCOA, -N(H)1-qAqSO2-N(H)2-m(A)m, -N(H)1-qAqCON(H)2-m(A)m, - COOA, -SO2A, -SO2N(H)2-m(A)m, -SO2Het, -(CH2)nOR3,
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    • 9. 发明专利
      ES2379367T3 Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP 未知
    • Derivados cíclicos de sulfonilamino y uso de los mismos como inhibidores de MMP
    • ES2379367T3
    • 2012-04-25
    • ES05826371
    • 2005-12-19
    • MERCK SERONO SA
    • SWINNEN DOMINIQUE , BOMBRUN AGNES , GERBER PATRICK , JORAND-LEBRUN CATHERINE
    • C07D317/58 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D211/96 , C07D213/42 , C07D213/74 , C07D243/08 , C07D295/22 , C07F7/08
    • Un derivado cíclico de sulfonilamino de acuerdo con la fórmula (I), en donde: A es -CR4R5; B es -CR4'R5'; R1 se selecciona de arilo, heteroarilo; R2 se selecciona de H, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; R3 se selecciona de H, -Si(alquilo de C1-C6)3, amino-alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo de C1-C6, heteroaril-alquilo de C1-C6, cicloalquil de C3-C8-alquilo de C1-C6, heterocicloalquil-alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8 y heterocicloalquilo; R4, R5, R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 y alquinilo de C2-C6; X se selecciona de C, CH o N; Y se selecciona de CH y CH2 y el grupo -X-Y- se selecciona de -C=CH-, -CH-CH2- y -N-CH2-; m se selecciona de 0, 1 y 2; n se selecciona de 0 y 1; p se selecciona de 1 y 2; así como sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereómeros y sus formas de racemato, así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde los grupos "alquenilo", "alquinilo", "arilo", "heteroarilo", "cicloalquilo", "heterocicloalquilo" pueden estar opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en "alquilo de C1-C6", "alquenilo de C2-C6", "alquinilo de C2-C6", "cicloalquilo", "heterocicloalquilo", "aril-alquilo de C1-C6", "heteroaril-alquilo de C1-C6", "cicloalquil-alquilo de C1-C6", "heterocicloalquil-alquilo de C1-C6", "amino", "amonio", "acilo", "aciloxi", "acilamino", "aminocarbonilo", "alcoxicarbonilo", "ureido", "arilo", "carbamato", "heteroarilo", "sulfinilo", "sulfonilo", "alcoxi", "sulfanilo", "halógeno", "carboxi", trihalometilo, ciano, hidroxi, mercapto y nitro.
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