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1. 发明申请

WO2008073142A8 NOVEL INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE 审中-公开
标题翻译： β-LACTAMASE的新型抑制剂
公开(公告)号：WO2008073142A8
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：PCT/US2007011979
申请日：2007-05-21
申请人： MERCK & CO INC , METHYLGENE INC , DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , CHEN HELEN , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , ZHOU NANCY Z
发明人： DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , CHEN HELEN , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , ZHOU NANCY Z
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel ß-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of ß-lactamases and synergize the antibacterial effects of ß-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the ß-lactam antibiotics as a result of the presence of the ß-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供了具有氮基阳离子或季铵基团的芳基和杂芳基磺酰基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。该化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与β-内酰胺类抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶的抗菌作用）对抗β-内酰胺抗生素通常具有抗ß-内酰胺抗生素的微生物的协同作用是由于存在β-内酰胺酶。式（I）或其药学上可接受的盐。

2. 发明申请

WO2008073142A3 NOVEL INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE 审中-公开
标题翻译： β-LACTAMASE的新型抑制剂
公开(公告)号：WO2008073142A3
公开(公告)日：2008-10-02
申请号：PCT/US2007011979
申请日：2007-05-21
申请人： MERCK & CO INC , METHLGENE INC , DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , CHEN HELEN , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , ZHOU NANCY Z
发明人： DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , CHEN HELEN , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , ZHOU NANCY Z
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/65395 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel ß-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of ß-lactamases and synergize the antibacterial effects of ß-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the ß-lactam antibiotics as a result of the presence of the ß-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明提供了具有氮基阳离子或季铵基团的芳基和杂芳基磺酰基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。该化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与β-内酰胺类抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶的抗菌作用）对抗β-内酰胺抗生素通常具有抗ß-内酰胺抗生素的微生物的协同作用是由于存在β-内酰胺酶。式（I）或其药学上可接受的盐。

3. 发明申请

WO2007139729A8 NOVEL SULFONAMIDOMETHYLPHOSPHONATE INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE 审中-公开
标题翻译： β-乳酸酶的新型磺酰亚胺磷酸盐抑制剂
公开(公告)号：WO2007139729A8
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：PCT/US2007011977
申请日：2007-05-21
申请人： MERCK & CO INC , METHYLGENE INC , DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , ZHOU NANCY Z , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHIL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA
发明人： DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , ZHOU NANCY Z , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHIL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA
IPC分类号： C07F9/6539 , A61K31/662 , A61P31/04 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/6558
CPC分类号： C07F9/655354 , C07F9/6539 , C07F9/65517 , C07F9/655345 , C07F9/65586
摘要： This invention provides novel ß-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhibit three classes of ß-lactamases and synergize the antibacterial effects of ß-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the ß-lactam antibiotics as a result of the presence of the ß-lactamases. Formula (I) or a pro-drug or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W represents: Formula (II).
摘要翻译：本发明提供了芳基 - 和杂芳基磺酰氨基甲基膦酸酯单酯类的新型β-内酰胺酶抑制剂。该化合物抑制三种类型的β-内酰胺酶，并且与β-内酰胺类抗生素（例如，亚胺培南和头孢他啶的抗菌作用）对抗β-内酰胺抗生素通常具有抗ß-内酰胺抗生素的微生物的协同作用是由于存在β-内酰胺酶。式（I）或其前药或其药学上可接受的盐，其中：W表示：式（II）。

4. 发明专利

CA2652995A1 NOVEL INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE 未知
公开(公告)号：CA2652995A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：CA2652995
申请日：2007-05-21
申请人： MERCK & CO INC , METHYLGENE INC
发明人： KIM SEONGKON , DYKSTRA KEVIN , DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , RAHL JUBRAIL , VAISBURG ARKADII , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , CHEN HELEN , HERMES JEFFREY DONALD , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , ZHOU NANCY Z , RAEPPEL STEPHANE
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel .beta.-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-bas ed cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three class es of .beta.-lactamases and synergize the antibacterial effects of .beta.-la ctam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organ isms normally resistant to the .beta.-lactam antibiotics as a result of the presence of the .beta.-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptabl e salt thereof.

5. 发明专利

CA2652869A1 NOVEL SULFONAMIDOMETHYLPHOSPHONATE INHIBITORS OF BETA-LACTAMASE 未知
公开(公告)号：CA2652869A1
公开(公告)日：2007-12-06
申请号：CA2652869
申请日：2007-05-21
申请人： METHYLGENE INC , MERCK & CO INC
发明人： RAHIL JUBRAIL , KIM SEONGKON , TAN QIANG , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , DYKSTRA KEVIN , HERMES JEFFREY DONALD , DININNO FRANK , RAEPPEL STEPHANE , HAMMOND MILTON L , VAISBURG ARKADII , ZHOU NANCY Z , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , YOUNG KATHERINE
IPC分类号： C07F9/6539 , A61K31/662 , A61P31/04 , C07F9/655 , C07F9/6553 , C07F9/6558
摘要： This invention provides novel .beta.-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class. The compounds inhi bit three classes of .beta.-lactamases and synergize the antibacterial effec ts of .beta.-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against th ose micro-organisms normally resistant to the .beta.-lactam antibiotics as a result of the presence of the .beta.-lactamases. Formula (I) or a pro-drug or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W represents: Formula (II).

7. 发明专利

AU2007332968B2 Novel inhibitors of beta-lactamase 未知
公开(公告)号：AU2007332968B2
公开(公告)日：2013-07-11
申请号：AU2007332968
申请日：2007-05-21
申请人： METHYLGENE INC
发明人： VAISBURG ARKADII , CHEN HELEN , KIM SEONGKON , HERMES JEFFREY DONALD , DYKSTRA KEVIN , RAHL JUBRAIL , HAMMOND MILTON L , YOUNG KATHERINE , RAEPPEL STEPHANE , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , GAUDETTE FREDERIC , DININNO FRANK , TAN QIANG , ZHOU NANCY Z , MANNION MICHAEL
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel &bgr;-lactamase inhibitors of the aryl-and heteroarylsulfonarnidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of &bgr;-lactamases and synergize the antibacterial effects of &bgr;-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the &bgr;-lactam antibiotics as a result of the presence of the &bgr;-lactamases. Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof.

8. 发明专利

ES2543842T3 Nuevos inhibidores de la beta-lactamasa 未知
公开(公告)号：ES2543842T3
公开(公告)日：2015-08-24
申请号：ES07870696
申请日：2007-05-21
申请人： METHYLGENE INC
发明人： DININNO FRANK , HAMMOND MILTON L , DYKSTRA KEVIN , KIM SEONGKON , TAN QIANG , YOUNG KATHERINE , HERMES JEFFREY DONALD , CHEN HELEN , RAEPPEL STEPHANE , MANNION MICHAEL , GAUDETTE FREDERIC , VAISBURG ARKADII , RAHL JUBRAIL , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , ZHOU NANCY Z
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W representa:**Fórmula** Ra representa: (CH2)nRaa o Raa; Raa representa:**Fórmula** J representa N o CR1; K representa O, S o NR1; Het representa un heterociclo de 5-6 miembros que contiene nitrógeno, sustituido con de 0 a 4 grupos de R2; T representa hidrógeno, halógeno, OR1 o alquilo C1-6; R1 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; M es una carga negativa, H o una sal de amonio o metal farmacéuticamente aceptable, y con la condición de que cuando W contiene un resto con múltiples cargas positivas, existe un número adecuado de LΘ presente para proporcionar una neutralidad global; R2 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -OR1 o alquilo C1-6; R3 y R4 representan independientemente ciano, alquilo C1-6, -Xm-Ym-Z*m-R8 o -Xm-Ym-Z*m-Q+; R7 representan hidrógeno, halógeno, ciano, -OR1, alquilo C1-6, -Xm-Ym-Z*m-R8 o -Xm-Ym-Z*m-Q+; con la condición de que al menos uno de R3, R4 y R7 es -Xm-Ym-Z*m-Q+; X e Y son independientemente O, NRx, (C>=O), SO2, (CH2)n, -(CH2)nNR1C(O)-, -(CH2)nS- o -(CH2)nN(Rx)2-; Z* es (CH2)n que puede estar sustituido con uno a cuatro Rb, R6 representa arilo C6-10 o heteroarilo C5-10, estando dichos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R8 representa halo, N(Rc)2, -C(O)R5, NRcC(NH)NH2, NRcC(NH)H, (CH2)nheterociclilo C5-10, estando dicho heterociclilo opcionalmente sustituido; Q se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que Z representa N+ o carbono; y A es O, CH2, S(O)0-2, NRx o N+(Rx)2; + representa un ion cargado positivamente; LΘ representa un contraión farmacéuticamente aceptable que está presente según se necesite para proporcionar equilibrio de carga en la molécula; a y b son 1, 2 o 3; α representa O, S o NRs; β, δ, λ, μ y σ representan CRt, N o N⊕ Rs, con la condición de que no más de uno de β, δ, λ, μ y σ es N⊕ Rs ; cada Rb representa independientemente halo; -CN; -NO2; fenilo; -NHSO2Rc; -ORc, -SRc; - N(Rc)2; -N+(Rc)3; - C(O)N(Rc)2; -SO2N(Rc)2; heteroarilo; heteroarilio; formamidinilo, -CO2Rc;-C(O)Rc; -OC(O)Rc; -NHC(O)Rc; - NHC(O)2Rc; guanidinilo; carbamimidoílo o ureido, estando dichos fenilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; cada Rc representa independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalquilo C3-C6 o arilo C6-10, estando dicho arilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos de halógeno; -CN; -NO2; fenilo; -NHSO2Rj; -OR1, -SRj; -N(Rj)2; -N+(Rj)3; -C(O)N(Rj)2; -SO2N(Rj)2; heteroarilo; heteroarilio; formamidinilo, -CO2Rj; -C(O)Rj; -OC(O)Rj; -NHC(O)Rj; -NHC(O)2Rj; guanidinilo; carbamimidoílo o ureido, estando dichos fenilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos, donde Rj se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, un grupo cicloalquilo C3-C6 o arilo C6-10. cada Rs representa independientemente hidrógeno; fenilo o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos Rb; cada R1 representa independientemente hidrógeno; halo; fenilo; -CN; -NO2; -NRuRv;-ORu; -SRu; -C(O)NRuRv; - COORc; -SORu; -SO2Ru; -SO2NRuRv; -NRuSO2Rv; -C(O)Ru; - NRuC(O)Rv; -OC(O)Ru; -OC(O)NRuRv; -NRuCO2Rv; - NRuC(O)NRvRw; -OCO2Rv; alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos Rb; Ru y Rv representan hidrógeno o alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos Rb; cada Rw representa independientemente hidrógeno; alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos Rb; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Rb; fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Rb , o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos Rb; Rx representa hidrógeno o una cadena de alquilo C1-8 lineal o ramificada, opcionalmente interrumpida con uno o dos de O, S, SO, SO2, NRw, N+RcRw o -C(O)-, estando dicha cadena de alquilo sin sustituir o sustituida con uno a cuatro grupos de halo, CN, NO2, -N3, ORw, SRw, SORw, SO2Rw, NRcRw, N+(Rc)2Rw, Q, -C(O)-Rw, C(O)NRcRw, SO2NRcRw, CO2Rw, OC(O)Rw, OC(O)NRcRw, NRcC(O)Rw, NRcC(NH)NH2, NRcC(NH)H, NRcC(O)NRcRw, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico, estando dicho grupo fenilo, heteroarilo y heterocíclico opcionalmente sustituido con de uno a cuatro grupos Rb o con uno a dos grupos alquilo C1-3 de cadena lineal o ramificada, estando dichos grupos alquilo sin sustituir o sustituidos con uno a cuatro grupos Rb; Ry y Rz representan hidrógeno; fenilo; alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, sin sustituir o sustituido con uno a cuatro grupos Rb, e interrumpido opcionalmente por O, S, NRw, N+RcRw o -C(O)-; m representa de 0 a 1; n representa de 0 a 6; en el que se entiende que cuando un valor es cero, existe un enlace; y en el que alquilo se define como un grupo alifático de cadena lineal o ramificada que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes; y en el que cicloalquilo se define como un grupo hidrocarburo cíclico saturado o parcialmente insaturado que tiene de 3 a 12 átomos de carbono, en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido.

9. 发明专利

AU2007332968A1 Novel inhibitors of beta-lactamase 未知
公开(公告)号：AU2007332968A1
公开(公告)日：2008-06-19
申请号：AU2007332968
申请日：2007-05-21
申请人： METHLGENE INC , MERCK & CO INC
发明人： HAMMOND MILTON L , MANNION MICHAEL , CHEN HELEN , HERMES JEFFREY DONALD , GEORGOPAPADAKOU NAFSIKA , ZHOU NANCY Z , VAISBURG ARKADII , GAUDETTE FREDERIC , YOUNG KATHERINE , RAHL JUBRAIL , DININNO FRANK , KIM SEONGKON , DYKSTRA KEVIN , RAEPPEL STEPHANE , TAN QIANG
IPC分类号： A61P31/04 , A61K31/67 , A61K31/675 , C07F9/6539 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , C07F9/6558 , C07F9/6561
摘要： This invention provides novel beta-lactamase inhibitors of the aryl- and heteroaryl-sulfonamidomethylphosphonate monoester class having nitrogen-based cations or quarternary ammomium groups. The compounds inhibit three classes of beta-lactamases and synergize the antibacterial effects of beta-lactam antibiotics (e.g., imipenem and ceftazimdime) against those micro-organisms normally resistant to the beta-lactam antibiotics as a result of the presence of the beta-lactamases.

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