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1. 发明申请

WO0212534A3 BIO-INTERMEDIATES FOR USE IN THE CHEMICAL SYNTHESIS OF POLYKETIDES 审中-公开
标题翻译：用于化学合成聚合物的生物中间体
公开(公告)号：WO0212534A3
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/US0125112
申请日：2001-08-09
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： SANTI DANIEL V , ASHLEY GARY , MYLES DAVID C
IPC分类号： C12N15/09 , A61K31/366 , A61K31/427 , A61P35/00 , C07C271/16 , C07C275/24 , C07D211/76 , C07D309/30 , C07D309/32 , C07D313/00 , C07D319/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C12P7/26 , C12P11/00 , C12P13/02 , C12P17/06 , C12P17/08 , C12P17/12 , C12P17/16 , C12P17/18 , G06F19/00
CPC分类号： C07D413/06 , C07D309/30 , C07D309/32 , C07D319/06 , C07D417/06 , C12P7/26 , C12P11/00 , C12P13/02 , C12P17/06 , C12P17/08 , C12P17/12 , C12P17/16 , C12P17/181
摘要： The present invention relates to compounds made by a subset of modules from one or more polyketide synthase ("PKS") genes that are used as starting material in the chemical synthesis of novel molecules, particularly naturally occurring polyketides or derivatives thereof. The biologically derived intermediates ("bio-intermediates") generally represent particularly difficult compounds to synthesize using traditional chemical approaches due to one or more stereocenters. In one aspect of the invention, an intermediate in the synthesis of epothilone is provided that feeds into the synthetic protocol of Danishefsky and co-workers. In another aspect of the invention, intermediates in the synthesis of discodermolide are provided that feed into the synthetic protocol of Smith and co-workers. By taking advantage of the inherent stereochemical specifity of biological processes, the syntheses of key intermediates and thus the overall syntheses of compounds like epothilone and discodermolide are greatly simplified.
摘要翻译：本发明涉及由一种或多种聚酮化合物合酶（“PKS”）基因的模块子集构成的化合物，其用作新型分子的化学合成中的原料，特别是天然存在的聚酮化合物或其衍生物。生物衍生的中间体（“生物中间体”）通常代表由于一种或多种立体中心而使用传统化学方法合成的特别困难的化合物。在本发明的一个方面，提供埃坡霉素合成中的中间体，其进入Danishefsky及其同事的合成方案。在本发明的另一方面，提供了合成麦芽糖醇的中间体，其进入史密斯及其同事的合成方案。通过利用生物过程的固有立体化学特性，大大简化了关键中间体的合成以及化合物如埃坡霉素和discodermolide的总体合成。

2. 发明申请

WO2006124358A3 METHOD OF TREATING A COCCIDIOIDES INFECTION BY ADMINISTERING AN AMBRUTICIN COMPOUND 审中-公开
标题翻译：通过施用化合物治疗感染的方法
公开(公告)号：WO2006124358A3
公开(公告)日：2009-04-30
申请号：PCT/US2006017671
申请日：2006-05-08
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , KATZ LEONARD , HUTCHINSON C RICHARD , TIAN ZONG-QIANG , MYLES DAVID C , WANG ZHAN
发明人： KATZ LEONARD , HUTCHINSON C RICHARD , TIAN ZONG-QIANG , MYLES DAVID C , WANG ZHAN
IPC分类号： A61K31/35 , A01N43/16
CPC分类号： A61K31/343
摘要： A method of treating or reducing the probability of a Coccidioides infection in a subject in need of such treatment or reduction of probability, comprising administering to the subject a pharmaceutical composition comprising a compound represented by formula (I) where R1 R2, R3 R4, R10 R11 X1 X2, and X3 are as defined herein.
摘要翻译：一种治疗或减少需要这种治疗或降低概率的受试者中球虫感染的可能性的方法，包括向受试者施用包含由式（I）表示的化合物的药物组合物，其中R1R2，R3R4，R10 R11 X1 X2和X3如本文所定义。

3. 发明申请

WO2005060693A3 9-DESOXOERYTHROMYCIN COMPOUNDS AS PROKINETIC AGENTS 审中-公开
标题翻译：作为助剂的9-脱氧木糖化合物
公开(公告)号：WO2005060693A3
公开(公告)日：2005-09-15
申请号：PCT/US2004042767
申请日：2004-12-17
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , LIU YAOQUAN , CARRERAS CHRISTOPHER , MYLES DAVID C
发明人： LIU YAOQUAN , CARRERAS CHRISTOPHER , MYLES DAVID C
IPC分类号： A61K31/7048 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： 9-Desoxoerythromycin compounds of formula (I); wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, are useful as prokinetic agents for treating disorders of gastric motility.
摘要翻译：式（I）的9-脱氧红霉素化合物; 其中R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义，可用作治疗胃动力障碍的促动力剂。

4. 发明申请

WO2005018577A3 11-DEOXY-6,9-ETHER ERYTHROMYCIN COMPOUNDS TECHNICAL FIELD OF THE INVENTION 审中-公开
标题翻译： 11-脱氧-6,9-醚红霉素化合物技术领域本发明涉及11-脱氧-6,9-醚红霉素化合物
公开(公告)号：WO2005018577A3
公开(公告)日：2005-06-02
申请号：PCT/US2004027857
申请日：2004-08-25
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , CARRERAS CHRISTOPHER , LIU YAOQUAN , MYLES DAVID C
发明人： CARRERAS CHRISTOPHER , LIU YAOQUAN , MYLES DAVID C
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/70 , A61K31/7048 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Compounds of formula (I) and R , R R and R are as defined herein, are prokinetic agents and can be used to treat disorders of gastric motility.
摘要翻译：式（I）化合物和R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，是促运动药并且可用于治疗胃运动障碍。

5. 发明申请

WO2006066147A2 AMBRUTICIN VS COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： AMBRUTICIN VS化合物
公开(公告)号：WO2006066147A2
公开(公告)日：2006-06-22
申请号：PCT/US2005045806
申请日：2005-12-16
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , TIAN ZONG-QIANG , MYLES DAVID C , WANG ZHAN , XU YUAN , JULIEN BRYAN , RODRIGUEZ EDUARDO , SHIMAZU MARK , BUCHANAN GREG O , KATZ LEONARD
发明人： TIAN ZONG-QIANG , MYLES DAVID C , WANG ZHAN , XU YUAN , JULIEN BRYAN , RODRIGUEZ EDUARDO , SHIMAZU MARK , BUCHANAN GREG O , KATZ LEONARD
IPC分类号： C07D307/20
CPC分类号： C07D309/14 , C07D309/22 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D407/08 , C07D407/12 , C07D417/12
摘要： Antifungal compounds represented by formula I where R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined herein. Isolated or purified naturally occurring 20,21-dihydro ambruticin compounds. The invention also provides Sorangium cellulosum
摘要翻译：由式I表示的抗真菌化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义。分离或纯化的天然存在的20,21-二氢氨苄青霉素化合物。本发明还提供了丝兰纤维素

6. 发明申请

WO2006017250A2 SIXTEEN-MEMBERED MACROLIDE ANTIINFECTIVE AGENTS 审中-公开
标题翻译： SIXTEEN-MEMBERED MACROLIDE抗体药剂
公开(公告)号：WO2006017250A2
公开(公告)日：2006-02-16
申请号：PCT/US2005024598
申请日：2005-07-12
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , FU HONG , KATZ LEONARD , MYLES DAVID C
发明人： FU HONG , KATZ LEONARD , MYLES DAVID C
IPC分类号： A61K31/7048 , C07H17/08
CPC分类号： C07H17/08
摘要： Sixteen membered macrolide anti-infective agents having a structure according to formula (I) where R
摘要翻译：具有式（I）结构的十六元大环内酯类抗感染剂，其中R

7. 发明申请

WO2005084349A3 COMPOUNDS USEFUL FOR THE SYNTHESIS OF (+)-DISCODERMOLIDE AND METHODS THEREFOR 审中-公开
标题翻译：合成（+） - 二氯化碳的化合物及其方法
公开(公告)号：WO2005084349A3
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：PCT/US2005006805
申请日：2005-03-01
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , MYLES DAVID C , SHAW SIMON JAMES , SUNDERMANN KURT F
发明人： MYLES DAVID C , SHAW SIMON JAMES , SUNDERMANN KURT F
IPC分类号： C07D263/08 , A61K31/19 , A61K31/421 , C07D263/14 , C07D309/30
CPC分类号： C07D309/30 , C07D263/14
摘要： Compounds and methods useful for the synthesis of (+)-discodermolide, a naturally occurring microtubule stabilizing agent useful as an anti-cancer agent.
摘要翻译：可用于合成（+） - discodermolide（天然存在的微管稳定剂，可用作抗癌剂）的化合物和方法。

8. 发明申请

WO2005009345A2 2-DESMETHYL ANSAMYCIN COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译： 2-DESMETHYL ANSAMYCIN化合物
公开(公告)号：WO2005009345A2
公开(公告)日：2005-02-03
申请号：PCT/US2004019195
申请日：2004-06-14
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , TIAN ZONG-QIANG , MCDANIEL ROBERT , MYLES DAVID C , PATEL KEDAR GAUTAM , PIAGENTINI MISTY , WANG ZHAN
发明人： TIAN ZONG-QIANG , MCDANIEL ROBERT , MYLES DAVID C , PATEL KEDAR GAUTAM , PIAGENTINI MISTY , WANG ZHAN
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/33 , A61P35/00 , C07D507/00 , C12N1/21 , A61K
CPC分类号： C07D225/06 , C07D491/04
摘要： 2-Desmethyl ansamycins having a structure according to formula I, where R , R , R , R , R and R are as defined herein, and other 2-desmethyl ansamycins are as defined herein, and other 2-desmethyl ansamycins are useful as antiproliferative agents (F).
摘要翻译：具有式I结构的2-去甲基安沙霉素，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义，其它2 - 甲基安美霉素如本文所定义，其它2-去甲基安沙霉素可用作抗增殖剂（F）。

9. 发明申请

WO0232916A3 SIXTEEN-MEMBERED MACROLIDE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：第六届会议化妆品化学品
公开(公告)号：WO0232916A3
公开(公告)日：2003-01-16
申请号：PCT/US0130725
申请日：2001-09-24
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , KATZ LEONARD , ASHLEY GARY , BURLINGAME MARK A , DONG STEVEN D , FU HONG , LI YONG , MYLES DAVID C
发明人： KATZ LEONARD , ASHLEY GARY , BURLINGAME MARK A , DONG STEVEN D , FU HONG , LI YONG , MYLES DAVID C
IPC分类号： A61P31/00 , C07D313/00 , C07H17/08 , A61K31/70 , C07C327/30
CPC分类号： C07H17/08 , C07D313/00
摘要： The present invention provides novel sixteen-membered macrolide compounds that are useful as anti-infective agents or as intermediates thereto. The present invention also provides methods for the preparation of these compounds, and methods and formulations for their use. In one aspect of the present invention, sixteen-membered macrolide possessing a side chain Z are provided where Z is aliphatic, aryl, alkylaryl, halide, =NOR , =NNHR , or -W-R where W is O, S, NC(=O)R , NC(=O)OR , NC(=O)NHR or NR where R and R are each independently hydrogen, aliphatic, aryl or alkylaryl. In another aspect of the present invention, bicyclic compounds are provided where one of the cyclic-components is a sixteen-membered macrolide and the other is a cyclic moiety whose cyclic structure is formed by between 3 and 10 atoms. In another aspect of the present invention, sixteen-membered macrolide compounds that bind to the domain II region of the 23S RNA are provided.
摘要翻译：本发明提供可用作抗感染剂或作为其中间体的新颖的十六元大环内酯化合物。本发明还提供了制备这些化合物的方法及其用途的方法和制剂。在本发明的一个方面，提供了具有侧链Z的十六元大环内酯，其中Z是脂族，芳基，烷基芳基，卤化物，= NOR 3，= NNHR 3或-WR 3，其中W 是O，S，NC（= O）R 4，NC（= O）OR 4，NC（= O）NHR 4或NR 4，其中R 3和R 4是各自独立地为氢，脂族，芳基或烷基芳基。在本发明的另一方面，提供了双环化合物，其中环状组分之一是十六元大环内酯，另一个是其环状结构由3至10个原子形成的环状部分。在本发明的另一方面，提供了结合23S RNA的结构域II的十六元大环内酯化合物。

10. 发明专利

BRPI0511066A 未知
公开(公告)号：BRPI0511066A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：BRPI0511066
申请日：2005-06-03
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： DONG STEVEN D , SANTI DANIEL V , MYLES DAVID C , HEARN BRIAN
IPC分类号： A61K31/535 , A61K31/35 , A61K31/366 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/5377 , C07D231/56 , C07D309/30 , C07D309/32 , C07D405/00 , C07D405/12 , C07D413/00 , C07D413/02 , C07D487/04
摘要： Leptomycin-type compounds according to formula I wherein R0, R1, R2, R10, R11, R12, R13, R14, and m are as defined herein, exhibit anti-tumor activity.

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