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1. 发明申请

WO0232916A3 SIXTEEN-MEMBERED MACROLIDE COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：第六届会议化妆品化学品
公开(公告)号：WO0232916A3
公开(公告)日：2003-01-16
申请号：PCT/US0130725
申请日：2001-09-24
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , KATZ LEONARD , ASHLEY GARY , BURLINGAME MARK A , DONG STEVEN D , FU HONG , LI YONG , MYLES DAVID C
发明人： KATZ LEONARD , ASHLEY GARY , BURLINGAME MARK A , DONG STEVEN D , FU HONG , LI YONG , MYLES DAVID C
IPC分类号： A61P31/00 , C07D313/00 , C07H17/08 , A61K31/70 , C07C327/30
CPC分类号： C07H17/08 , C07D313/00
摘要： The present invention provides novel sixteen-membered macrolide compounds that are useful as anti-infective agents or as intermediates thereto. The present invention also provides methods for the preparation of these compounds, and methods and formulations for their use. In one aspect of the present invention, sixteen-membered macrolide possessing a side chain Z are provided where Z is aliphatic, aryl, alkylaryl, halide, =NOR , =NNHR , or -W-R where W is O, S, NC(=O)R , NC(=O)OR , NC(=O)NHR or NR where R and R are each independently hydrogen, aliphatic, aryl or alkylaryl. In another aspect of the present invention, bicyclic compounds are provided where one of the cyclic-components is a sixteen-membered macrolide and the other is a cyclic moiety whose cyclic structure is formed by between 3 and 10 atoms. In another aspect of the present invention, sixteen-membered macrolide compounds that bind to the domain II region of the 23S RNA are provided.
摘要翻译：本发明提供可用作抗感染剂或作为其中间体的新颖的十六元大环内酯化合物。本发明还提供了制备这些化合物的方法及其用途的方法和制剂。在本发明的一个方面，提供了具有侧链Z的十六元大环内酯，其中Z是脂族，芳基，烷基芳基，卤化物，= NOR 3，= NNHR 3或-WR 3，其中W 是O，S，NC（= O）R 4，NC（= O）OR 4，NC（= O）NHR 4或NR 4，其中R 3和R 4是各自独立地为氢，脂族，芳基或烷基芳基。在本发明的另一方面，提供了双环化合物，其中环状组分之一是十六元大环内酯，另一个是其环状结构由3至10个原子形成的环状部分。在本发明的另一方面，提供了结合23S RNA的结构域II的十六元大环内酯化合物。

2. 发明申请

WO2008141234A3 METHODS OF MAKING EPOTHILONES 审中-公开
标题翻译：制作EPOTHILONES的方法
公开(公告)号：WO2008141234A3
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：PCT/US2008063313
申请日：2008-05-09
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , MENZELLA HUGO , REID RALPH C , CARNEY JOHN R , LI YONG
发明人： MENZELLA HUGO , REID RALPH C , CARNEY JOHN R , LI YONG
IPC分类号： C07D277/30 , C07D313/00 , C07D407/00
CPC分类号： C07D309/32 , C07D313/00 , C07D339/08 , Y02P20/582
摘要： The invention provides novel compounds that may be used as intermediates in the preparation of epothilones, epothilone analogs and derivative, as well as new synthetic methods for producing the intermediates and products.
摘要翻译：本发明提供可用作制备埃坡霉素，埃坡霉素类似物和衍生物的中间体的新型化合物，以及用于生产中间体和产物的新合成方法。

3. 发明申请

WO2004043954A3 TRANS-9,10-DEHYDROEPOTHILONE C AND D, ANALOGS THEREOF AND METHOS OF MAKING THE SAME 审中-公开
标题翻译：反式-9,10-脱氢埃可霉素C和D，其类似物和制备该化合物的方法
公开(公告)号：WO2004043954A3
公开(公告)日：2004-11-18
申请号：PCT/US0335411
申请日：2003-11-07
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC , LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , A61K31/427
CPC分类号： C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention provides new trans-9,10-dehydroepothilone C and trans-9,10-dehydroepothilone D based derivative compounds, compositions and methods of inhibiting cellular hyperproliferation and/or stabilizing microtubules in vitro and of treatment of hyperproliferative diseases in vivo. Also disclosed are methods of making the compounds.
摘要翻译：本发明提供新的反式-9,10-脱氢埃坡霉素C和反式-9,10-脱氢埃坡霉素D基衍生化合物，体外抑制细胞过度增殖和/或稳定微管的组合物和方法以及体内过度增殖性疾病的治疗。还公开了制备这些化合物的方法。

4. 发明专利

JP2011006480A Trans-9,10-dehydroepothilone c and d, their analog, and method for manufacturing them 有权
标题翻译： TRANS-9,10-DEHYDROEPOTHILONE C和D，它们的模拟方法及其制造方法
公开(公告)号：JP2011006480A
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：JP2010228356
申请日：2010-10-08
申请人： Kosan Biosciences Inc , コーサンバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4178 , A61P9/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D413/06 , C07D417/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an in vitro method for inhibiting cellular hyperproliferation and/or stabilizing microtubule and an in vivo method for treating hyperproliferative disorder.SOLUTION: This invention provides new trans-9,10-dehydroepothilone C and trans-9,10-dehydroepothilone D based derivative compounds and compositions. A method of preparing the compound is also disclosed.
摘要翻译：要解决的问题：提供抑制细胞过度增殖和/或稳定微管的体外方法和用于治疗过度增殖性疾病的体内方法。解决方案：本发明提供了新的反-9,10-脱氢表皮素C和反式-9,10 - 脱氢抗坏血酸D衍生物化合物和组合物。还公开了制备该化合物的方法。

5. 发明专利

JP2013213054A Trans-9,10-dehydroepothilone c and d, analog thereof and method of making the same 审中-公开
标题翻译： TRANS-9,10-脱氢山梨糖醇C和D，其模拟物及其制备方法
公开(公告)号：JP2013213054A
公开(公告)日：2013-10-17
申请号：JP2013147528
申请日：2013-07-16
申请人： Kosan Biosciences Inc , コーサンバイオサイエンシーズ, インコーポレイテッド
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , A61P1/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P15/00 , A61P17/06 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D405/06 , C07D413/06
CPC分类号： C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To inhibit cellular hyperproliferation and/or stabilize microtubules in vitro and treat hyperproliferative diseases in vivo.SOLUTION: The present invention provides new trans-9,10-dehydroepothilone C and trans-9,10-dehydroepothilone D based derivative compounds, compositions and methods. Also disclosed are methods of making the compounds.
摘要翻译：要解决的问题：体外抑制细胞过度增殖和/或稳定微管，并在体内治疗过度增殖性疾病。解决方案：本发明提供新的反式-9,10-脱氢表皮素C和反式-9,10-脱氢表皮龙脑D衍生物化合物，组成和方法。还公开了制备该化合物的方法。

6. 发明专利

CA2505368C TRANS-9,10-DEHYDROEPOTHILONE C AND D, ANALOGS THEREOF AND METHODS OF MAKING THE SAME 未知
公开(公告)号：CA2505368C
公开(公告)日：2011-09-20
申请号：CA2505368
申请日：2003-11-07
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： The present invention provides new trans-9,10-dehydroepothilone C and trans-9,10-dehydroepothilone D based derivative compounds, compositions and methods of inhibiting cellular hyperproliferation and/or stabilizing microtubules in vitro and of treatment of hyperproliferative diseases in vivo. Also disclosed are methods of making the compounds.

7. 发明专利

ES2336911T3 TRANS-9,10-DEHIDROEPOTILONAS C Y D, SUS ANALOGOS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION. 未知
公开(公告)号：ES2336911T3
公开(公告)日：2010-04-19
申请号：ES03768730
申请日：2003-11-07
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Un compuesto de fórmula (I) siguiente, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable: **(Ver fórmula)** en la que R es H, alquilo inferior C1-C4 o alquilo inferior C1-C4 sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independiente de halo, hidroxilo, amino y azido; R1 es H, o alquilo inferior C1-C4, alquenilo inferior C2-C4 o alquinilo inferior C2-C4 sustituidos o insustituidos, que pueden estar sustituidos con uno o más grupos seleccionados de forma independiente de halo, hidroxilo, amino y azido; y Ar es 3-isoxazolilo, que puede estar insustituido, monosustituido o disustituido con grupos seleccionados de forma independiente de hidroxi, hidroxialquilo C1-C4, halo, ciano, oxo, alquilimino, amino, alquilamino, dialquilamino, acilaminoalquilo, alcoxi C1-C4, tioalcoxi, alquilo inferior C1-C4, cicloalquilo o haloalquilo C1-C4.

8. 发明专利

PT1562941E TRANS-9,10-DESIDROEPOTILONA C E D, SEUS ANÁLOGOS E MÉTODOS DE FABRICO DOS MESMOS 未知
公开(公告)号：PT1562941E
公开(公告)日：2010-01-25
申请号：PT03768730
申请日：2003-11-07
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： TANG LI , LI YONG , SUNDERMANN KURT , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , C07D405/06 , C07D413/06

9. 发明专利

CY1110295T1 TRANS-9,10-ΔΕΫΔΡΟΕΠΟΘΙΛΟΝΗ C ΚΑΙ D, ΑΝΑΛΟΓΑ ΑΥΤΩΝ ΚΑΙ ΜΕΘΟΔΟΙ ΠΑΡΑΣΚΕΥΗΣ 未知
公开(公告)号：CY1110295T1
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CY101100250
申请日：2010-03-19
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： C07D417/06 , A61K31/427 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Ηπαρούσαεφεύρεσηπαρέχει, νέεςπαράγωγεςενώσειςβασισμένεςστην trans-9,10-δεϋδροεποθιλόνη C και trans-9,10-δεϋδροεποθιλόνη D, συνθέσειςκαιμεθόδουςαναστολήςκυτταρικούυπερ-πολλαπλασιασμού, ήκαισταθεροποίησηςμικροσωληνίσκων in vitro καιθεραπείαςυπερ-πολλαπλασιαστικώννοσημάτων in vivo. Ανακοινώνονταιεπίσηςμέθοδοιπαρασκευήςτωνενώσεων.

10. 发明专利

ES2436296T3 Trans-9,10-dehidroepotilona C y trans-9,10-dehidroepotilona D, sus análogos y procedimientos de fabricación de las mismas 未知
公开(公告)号：ES2436296T3
公开(公告)日：2013-12-30
申请号：ES09012671
申请日：2003-11-07
申请人： KOSAN BIOSCIENCES INC
发明人： LI YONG , SUNDERMANN KURT , TANG LI , MYLES DAVID
IPC分类号： A61K31/427 , C07D417/06 , A61P35/00 , C07D405/06 , C07D413/06
摘要： Un compuesto de fórmula (I) siguiente, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que R es H, alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 sustituido con uno o más grupos seleccionados independientementede halo, hidroxilo, amino y azido; R1 es H, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, en el que el alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4están sustituidos o no sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, hidroxilo,amino y azido; y Ar es tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo, oxadiazolilo o benzotriazolilo, y está no sustituido o estámonosustituido o disustituido con sustituyentes seleccionados indpendientemente de hidroxilo, halo, ciano, oxo, -N-alquiloC1-4, >=N-alcoxi C1-4, amino, alquilamino, dialquilamino, acilaminoalquilo, alcoxi, tioalcoxi, alquilo C1-C4,cicloalquilo o haloalquilo; con la condición de que cuando R es metilo o trifluorometilo y Ar esentonces R1 no es H.

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