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1. 发明授权

US5714491A Peptidyl derivatives as metalloproteinase inhibitors 失效
标题翻译：肽基衍生物作为金属蛋白酶抑制剂
公开(公告)号：US5714491A
公开(公告)日：1998-02-03
申请号：US356315
申请日：1995-02-06
申请人： John Richard Morphy , Thomas Andrew Millican
发明人： John Richard Morphy , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K31/66 , A61K31/19 , A61K41/00 , A61P35/00 , C07C233/45 , C07C237/04 , C07C259/06 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C323/61 , C07D285/38 , C07F9/38 , C07F9/40 , C07C259/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D285/38 , A61K41/00 , C07C317/50 , C07C323/60 , C07C323/61 , C07C2101/02
摘要： Peptidyl derivatives are disclosed that are orally active metalloproteinase inhibitors. The peptidyl derivatives have a selective gelatinase action, have a long duration of action, and are useful in the prophylaxis or treatment of diseases or disorders in which stromelysis, collagenase or gelatinase have a role, for example, in the treatment of cancer to control the development of tumor metastases.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 00895 Sec。 371日期：1995年2月6日 102（e）日期1995年2月6日PCT 1994年4月27日PCT PCT。公开号WO94 / 25434 日期：1994年11月10日公开了作为口服活性金属蛋白酶抑制剂的肽基衍生物。肽基衍生物具有选择性明胶酶作用，具有长的作用持续时间，并且可用于预防或治疗其中溶质，胶原酶或明胶酶具有作用的疾病或病症，例如用于治疗癌症以控制肿瘤转移的发展。

2. 发明授权

US5889058A Peptidyl derivatives 失效
标题翻译：肽基衍生物
公开(公告)号：US5889058A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US335957
申请日：1994-11-03
申请人： John Robert Porter , Thomas Andrew Millican , John Richard Morphy , Nigel Robert Arnold Beeley
发明人： John Robert Porter , Thomas Andrew Millican , John Richard Morphy , Nigel Robert Arnold Beeley
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/195 , C07C229/04 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C233/05 , C07C233/08 , C07C237/06
CPC分类号： A61K31/195
摘要： Methods of use for compounds of formula (I) are described wherein R represent a --CONHOH, carboxyl (--CO.sub.2 H) or esterified carboxyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, heteroaralkyl or heteroarylthioalkyl group; R.sup.2 represents an optionally substituted phenylethyl, phenylpropyl or phenylbutyl group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R.sup.5 represents an optionally substituted alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms or --N(R.sup.7)-- groups (where R.sup.7 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group); X represents an amino (--NH.sub.2), or substituted amino, hydroxyl or substituted hydroxyl group; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are metalloproteinase inhibitors and in particular have a selective gelatinase action, and may be of use in the treatment of cancer to control the development of tumour metastases. ##STR1##
摘要翻译：其中R代表-CONHOH，羧基（-CO 2 H）或酯化的羧基;式（I）化合物的使用方法; R 1表示氢原子或任选取代的烷基，烯基，芳基，芳烷基，杂芳烷基或杂芳硫基烷基; R2表示任选取代的苯乙基，苯基丙基或苯基丁基; R3表示氢原子或烷基; R4表示氢原子或烷基; R5表示任选被一个或多个-O-或-S-原子或-N（R 7） - 基团（其中R 7是氢原子或C 1-6烷基）间隔的任选取代的烷基或烯基; X表示氨基（-NH 2）或取代的氨基，羟基或取代的羟基; 及其盐，溶剂化物和水合物。化合物是金属蛋白酶抑制剂，特别是具有选择性明胶酶作用，并且可用于治疗癌症以控制肿瘤转移的发展。（一）

3. 发明授权

US06774228B1 Tetra-aza macrocycles and metal complexes thereof 失效
标题翻译：四氮杂大环及其金属络合物
公开(公告)号：US06774228B1
公开(公告)日：2004-08-10
申请号：US07577072
申请日：1990-08-31
申请人： David Parker , Thomas Andrew Millican
发明人： David Parker , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： C07D25702
CPC分类号： C07D401/12 , A61K47/6887 , A61K49/0002 , C07D257/02
摘要： 1,4,7,10-Tetrazacyclododecanes carrying a side chain terminating in a group capable of reacting with an antibody, and their complexes with a di- or tripositive metal having a coordination number of 6 or more can be used to prepare imaging agents. Typical metals are indium, copper, lead, bismuth, yttrium, terbium, gadolinium, and scandium. The compounds can be reacted with a monoclonal or polyclonal antibody or antibody fragment to target the metal to a specific type of tissue.
摘要翻译：可以使用携带终止于能够与抗体反应的基团的侧链的1,4,7,10-四氮杂十二烷及其与配位数为6以上的二价或三价金属的配合物来制备显影剂。典型的金属是铟，铜，铅，铋，钇，铽，钆和钪。化合物可以与单克隆或多克隆抗体或抗体片段反应以将金属靶向特定类型的组织。

4. 发明授权

US5827890A Succinamide derivatives, processes for their preparation and their use as gelatinase and collagenase inhibitors 失效
标题翻译：琥珀酰胺衍生物，其制备方法及其作为明胶酶和胶原酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US5827890A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US586822
申请日：1996-04-04
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K31/165 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C259/06 , C07C323/60 , A61K31/19 , C07C259/00
CPC分类号： C07C259/06
摘要： Compounds of formula (1) are described, wherein R.sup.1 represents (a), where R.sup.3 is a hydrogen or halogen atom or a methyl, trifluoromethyl or methoxy group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a methyl group; and the salts, solvates, hydrates and prodrugs thereof. The compounds are potent and selective orally active inhibitors of the metalloproteinase gelatinase with a long duration of action, and in particular inhibit angiogenesis in vivo. They can therefore be expected to be of use in the prophylaxis or treatment of angiogenesis dependent disorders such as solid tumours and arthritic diseases. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01697 Sec。 371日期：1996年4月4日 102（e）日期1996年4月4日PCT 1994年8月2日PCT公布。出版物WO95 / 04033 日期：1995年2月9日描述了式（1）的化合物，其中R 1表示（a），其中R 3是氢或卤素原子或甲基，三氟甲基或甲氧基; R2表示氢原子或甲基; 及其盐，溶剂合物，水合物和前体药物。该化合物是具有长期作用的金属蛋白酶明胶酶的有效和选择性口服活性抑制剂，并且特别是抑制体内血管发生。因此，可以预期它们可用于预防或治疗血管生成依赖性疾病如实体瘤和关节炎疾病。

5. 发明授权

US5684135A Conjugate compounds containing aza-macro-cycles and processes for their preparation 失效
标题翻译：含有杂环 - 周期的共轭化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5684135A
公开(公告)日：1997-11-04
申请号：US451306
申请日：1995-05-26
申请人： David Parker , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： David Parker , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K49/06 , C07D257/02 , C07F9/6524 , C07K17/06
CPC分类号： A61K49/06 , C07D257/02 , C07F9/6524
摘要： ##STR1## Conjugate compounds are described comprising a compound of formula (1), wherein A is a group --Alk
3 -- or --Alk
3 N(R
4 )Alk
1 --, Alk
2 , Alk
3 and Alk
4 which may be the same or different is each a C
1-4 alkylene chain optionally substituted by one or more C
1-6 alkyl groups; and R
1 , R
2 , R
3 and R
4 , which may be the same or different, is each a hydrogen atom or a group--AlkR
5 where Alk is an optionally substituted straight or branched C
1-6 alkyl group and R
5 is a hydrogen atom or a --CO
2 H, --CONR
6 R
7 (where R
6 and R
7 , which may be the same or different is each a hydrogen atom or an alkyl group) or --P(X
1 )(X
2 R
8 )L group where X
1 and X
2 is each an oxygen or sulphur atom. R
8 is a hydrogen atom or an alkyl group and L is an aliphatic, aromatic, or heteroaromatic group or a linker group with the proviso that at least one of R
1 , R
2 , R
3 and R
4 is a group AlkP(X
1 )(X
2 R
8 )L where L is a linker group; and a metal complexes and/or salts thereof, coupled to a protein, peptide or carbohydrate. The conjugates are useful for imaging and in the treatment of abnormal cell disorders, such as in the treatment of tumours.
摘要翻译：（1）描述了包含式（1）化合物的共轭化合物，其中A是可以相同或不同的基团-Alk3-或-Alk3N（R4）Alk1，Alk2，Alk3和Alk4，各自可以相同或不同任选被一个或多个C 1-6烷基取代的C 1-4亚烷基链; 并且可以相同或不同的R 1，R 2，R 3和R 4各自为氢原子或AlkR 5基团，其中Alk为任选取代的直链或支链C 1-6烷基，R 5为氢原子或 - CO 2 H，-CONR 6 R 7（其中R 6和R 7可以相同或不同，各自为氢原子或烷基）或-P（X1）（X2R8）L基团，其中X1和X2各自为氧或硫原子。 R8是氢原子或烷基，L是脂族，芳族或杂芳族基团或连接基团，条件是R1，R2，R3和R4中的至少一个是AlkP（X1）（X2R8）L 其中L是连接基团; 和与蛋白质，肽或碳水化合物偶联的金属络合物和/或其盐。缀合物可用于成像和治疗异常细胞疾病，例如治疗肿瘤。

6. 发明授权

US06511663B1 Tri- and tetra-valent monospecific antigen-binding proteins 失效
标题翻译：三价和四价单特异性抗原结合蛋白
公开(公告)号：US06511663B1
公开(公告)日：2003-01-28
申请号：US09664377
申请日：2000-09-18
申请人： David John King , Alison Turner , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： David John King , Alison Turner , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K39395
CPC分类号： C07D207/452 , A61K38/00 , A61K51/10 , A61K51/1045 , A61K2123/00 , C07D403/12 , C07K5/0215 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K16/3007
摘要： The invention provides a tri- or tetra-valent monospecific antigen-binding protein comprising three or four Fab fragments bound to each other covalently by a connecting structure, which protein is not a natural immunoglobuline. Further provided are novel connecting structures for use in assembling the proteins of the invention and means for attaching a labeling or effector group thereto. The proteins of the invention are useful, for example, in the treatment and diagnosis of cancer.
摘要翻译：本发明提供了三价或四价单特异性抗原结合蛋白，其包含由连接结构共价连接的三个或四个Fab片段，该蛋白质不是天然免疫球蛋白。还提供了用于组装本发明的蛋白质的新型连接结构和用于将标记或效应基团附着到其上的装置。本发明的蛋白质可用于例如癌症的治疗和诊断。

7. 发明授权

US6096747A Phenylaminocarbonyl derivatives and processes for their preparation 失效
标题翻译：苯基氨基羰基衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US6096747A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US654180
申请日：1996-05-28
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/46 , C07C235/56 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D239/42 , C07D239/24 , A61K31/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D213/75 , C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/46 , C07C235/56 , C07D213/81 , C07D239/42 , C07C2101/08
摘要： ##STR1## Compounds of formula (1) are described wherein Y represents a halogen atom or a group --OR
1 where R
1 represents an optionally substituted alkyl group; R
2 represents an optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl or polycycloalkyl group; R
3 represents a hydrogen atom or an alkyl, aryl or aralkyl group; R
4 represents an aryl or heteroaryl group; X represents --O--, --S--, --CH
2 -- or --N(R
5 )--, where R
5 is a hydrogen atom or an alkyl group; n is zero or an integer or value 1, 2 or 3; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are selective phosphodiesterase IV inhibitors and are useful for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases.
摘要翻译：其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R1表示可以具有取代基的烷基; R2表示任选取代的环烷基，环烯基或多环烷基; R3表示氢原子或烷基，芳基或芳烷基; R4表示芳基或杂芳基; X表示-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5是氢原子或烷基; n为零或整数或值1,2或3; 及其盐，溶剂化物和水合物。该化合物是选择性磷酸二酯酶IV抑制剂，可用于预防或治疗炎性疾病。

8. 发明授权

US5714149A Crosslinked antibodies and processes for their preparation 失效
标题翻译：交联抗体及其制备方法
公开(公告)号：US5714149A
公开(公告)日：1998-02-03
申请号：US316066
申请日：1994-09-30
申请人： Stephen Keith Rhind , Kenneth Millar , Thomas Andrew Millican
发明人： Stephen Keith Rhind , Kenneth Millar , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K47/48 , A61K39/395 , A61K51/00 , C07K16/00 , G01N33/53
CPC分类号： A61K47/48376 , Y10S435/972
摘要： Cross-linked antibody conjugates are described which have at least one interchain bridge containing a reporter or effector molecule. The bridge may be the residue of a homo-or heterofunctional cross-linking reagent, and is located away from the antigen binding domains of the antibody. The antibody conjugates have an enhanced binding capacity and in vivo have good blood clearance and, in the presence of a tumour high tumour; blood and tumour; bone ratios. The conjugates are of use in the diagnosis and therapy of e.g. tumours and may be prepared by reaction of a cross-linking reagent with an antibody.
摘要翻译：描述了具有至少一个含有报道分子或效应分子的链间桥的交联抗体缀合物。桥可以是同功异构或异功能交联试剂的残基，并且位于远离抗体的抗原结合结构域。抗体缀合物具有增强的结合能力，并且在体内具有良好的血液清除率，并且在存在肿瘤高肿瘤的情况下; 血液和肿瘤; 骨比。缀合物可用于诊断和治疗例如并且可以通过交联试剂与抗体的反应来制备。

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