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1. 发明授权

US5889058A Peptidyl derivatives 失效
标题翻译：肽基衍生物
公开(公告)号：US5889058A
公开(公告)日：1999-03-30
申请号：US335957
申请日：1994-11-03
申请人： John Robert Porter , Thomas Andrew Millican , John Richard Morphy , Nigel Robert Arnold Beeley
发明人： John Robert Porter , Thomas Andrew Millican , John Richard Morphy , Nigel Robert Arnold Beeley
IPC分类号： A61K31/19 , A61K31/195 , C07C229/04 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C233/05 , C07C233/08 , C07C237/06
CPC分类号： A61K31/195
摘要： Methods of use for compounds of formula (I) are described wherein R represent a --CONHOH, carboxyl (--CO.sub.2 H) or esterified carboxyl group; R.sup.1 represents a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl, alkenyl, aryl, aralkyl, heteroaralkyl or heteroarylthioalkyl group; R.sup.2 represents an optionally substituted phenylethyl, phenylpropyl or phenylbutyl group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R.sup.4 represents a hydrogen atom or an alkyl group; R.sup.5 represents an optionally substituted alkyl or alkenyl group optionally interrupted by one or more --O-- or --S-- atoms or --N(R.sup.7)-- groups (where R.sup.7 is a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl group); X represents an amino (--NH.sub.2), or substituted amino, hydroxyl or substituted hydroxyl group; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are metalloproteinase inhibitors and in particular have a selective gelatinase action, and may be of use in the treatment of cancer to control the development of tumour metastases. ##STR1##
摘要翻译：其中R代表-CONHOH，羧基（-CO 2 H）或酯化的羧基;式（I）化合物的使用方法; R 1表示氢原子或任选取代的烷基，烯基，芳基，芳烷基，杂芳烷基或杂芳硫基烷基; R2表示任选取代的苯乙基，苯基丙基或苯基丁基; R3表示氢原子或烷基; R4表示氢原子或烷基; R5表示任选被一个或多个-O-或-S-原子或-N（R 7） - 基团（其中R 7是氢原子或C 1-6烷基）间隔的任选取代的烷基或烯基; X表示氨基（-NH 2）或取代的氨基，羟基或取代的羟基; 及其盐，溶剂化物和水合物。化合物是金属蛋白酶抑制剂，特别是具有选择性明胶酶作用，并且可用于治疗癌症以控制肿瘤转移的发展。（一）

2. 发明授权

US5827890A Succinamide derivatives, processes for their preparation and their use as gelatinase and collagenase inhibitors 失效
标题翻译：琥珀酰胺衍生物，其制备方法及其作为明胶酶和胶原酶抑制剂的用途
公开(公告)号：US5827890A
公开(公告)日：1998-10-27
申请号：US586822
申请日：1996-04-04
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K31/165 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C259/06 , C07C323/60 , A61K31/19 , C07C259/00
CPC分类号： C07C259/06
摘要： Compounds of formula (1) are described, wherein R.sup.1 represents (a), where R.sup.3 is a hydrogen or halogen atom or a methyl, trifluoromethyl or methoxy group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a methyl group; and the salts, solvates, hydrates and prodrugs thereof. The compounds are potent and selective orally active inhibitors of the metalloproteinase gelatinase with a long duration of action, and in particular inhibit angiogenesis in vivo. They can therefore be expected to be of use in the prophylaxis or treatment of angiogenesis dependent disorders such as solid tumours and arthritic diseases. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01697 Sec。 371日期：1996年4月4日 102（e）日期1996年4月4日PCT 1994年8月2日PCT公布。出版物WO95 / 04033 日期：1995年2月9日描述了式（1）的化合物，其中R 1表示（a），其中R 3是氢或卤素原子或甲基，三氟甲基或甲氧基; R2表示氢原子或甲基; 及其盐，溶剂合物，水合物和前体药物。该化合物是具有长期作用的金属蛋白酶明胶酶的有效和选择性口服活性抑制剂，并且特别是抑制体内血管发生。因此，可以预期它们可用于预防或治疗血管生成依赖性疾病如实体瘤和关节炎疾病。

3. 发明授权

US5684135A Conjugate compounds containing aza-macro-cycles and processes for their preparation 失效
标题翻译：含有杂环 - 周期的共轭化合物及其制备方法
公开(公告)号：US5684135A
公开(公告)日：1997-11-04
申请号：US451306
申请日：1995-05-26
申请人： David Parker , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： David Parker , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K49/06 , C07D257/02 , C07F9/6524 , C07K17/06
CPC分类号： A61K49/06 , C07D257/02 , C07F9/6524
摘要： ##STR1## Conjugate compounds are described comprising a compound of formula (1), wherein A is a group --Alk
3 -- or --Alk
3 N(R
4 )Alk
1 --, Alk
2 , Alk
3 and Alk
4 which may be the same or different is each a C
1-4 alkylene chain optionally substituted by one or more C
1-6 alkyl groups; and R
1 , R
2 , R
3 and R
4 , which may be the same or different, is each a hydrogen atom or a group--AlkR
5 where Alk is an optionally substituted straight or branched C
1-6 alkyl group and R
5 is a hydrogen atom or a --CO
2 H, --CONR
6 R
7 (where R
6 and R
7 , which may be the same or different is each a hydrogen atom or an alkyl group) or --P(X
1 )(X
2 R
8 )L group where X
1 and X
2 is each an oxygen or sulphur atom. R
8 is a hydrogen atom or an alkyl group and L is an aliphatic, aromatic, or heteroaromatic group or a linker group with the proviso that at least one of R
1 , R
2 , R
3 and R
4 is a group AlkP(X
1 )(X
2 R
8 )L where L is a linker group; and a metal complexes and/or salts thereof, coupled to a protein, peptide or carbohydrate. The conjugates are useful for imaging and in the treatment of abnormal cell disorders, such as in the treatment of tumours.
摘要翻译：（1）描述了包含式（1）化合物的共轭化合物，其中A是可以相同或不同的基团-Alk3-或-Alk3N（R4）Alk1，Alk2，Alk3和Alk4，各自可以相同或不同任选被一个或多个C 1-6烷基取代的C 1-4亚烷基链; 并且可以相同或不同的R 1，R 2，R 3和R 4各自为氢原子或AlkR 5基团，其中Alk为任选取代的直链或支链C 1-6烷基，R 5为氢原子或 - CO 2 H，-CONR 6 R 7（其中R 6和R 7可以相同或不同，各自为氢原子或烷基）或-P（X1）（X2R8）L基团，其中X1和X2各自为氧或硫原子。 R8是氢原子或烷基，L是脂族，芳族或杂芳族基团或连接基团，条件是R1，R2，R3和R4中的至少一个是AlkP（X1）（X2R8）L 其中L是连接基团; 和与蛋白质，肽或碳水化合物偶联的金属络合物和/或其盐。缀合物可用于成像和治疗异常细胞疾病，例如治疗肿瘤。

4. 发明授权

US06511663B1 Tri- and tetra-valent monospecific antigen-binding proteins 失效
标题翻译：三价和四价单特异性抗原结合蛋白
公开(公告)号：US06511663B1
公开(公告)日：2003-01-28
申请号：US09664377
申请日：2000-09-18
申请人： David John King , Alison Turner , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： David John King , Alison Turner , Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： A61K39395
CPC分类号： C07D207/452 , A61K38/00 , A61K51/10 , A61K51/1045 , A61K2123/00 , C07D403/12 , C07K5/0215 , C07K16/00 , C07K16/30 , C07K16/3007
摘要： The invention provides a tri- or tetra-valent monospecific antigen-binding protein comprising three or four Fab fragments bound to each other covalently by a connecting structure, which protein is not a natural immunoglobuline. Further provided are novel connecting structures for use in assembling the proteins of the invention and means for attaching a labeling or effector group thereto. The proteins of the invention are useful, for example, in the treatment and diagnosis of cancer.
摘要翻译：本发明提供了三价或四价单特异性抗原结合蛋白，其包含由连接结构共价连接的三个或四个Fab片段，该蛋白质不是天然免疫球蛋白。还提供了用于组装本发明的蛋白质的新型连接结构和用于将标记或效应基团附着到其上的装置。本发明的蛋白质可用于例如癌症的治疗和诊断。

5. 发明授权

US6096747A Phenylaminocarbonyl derivatives and processes for their preparation 失效
标题翻译：苯基氨基羰基衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US6096747A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US654180
申请日：1996-05-28
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Thomas Andrew Millican
IPC分类号： C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/46 , C07C235/56 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D239/42 , C07D239/24 , A61K31/04 , A61K31/505
CPC分类号： C07D213/75 , C07C233/29 , C07C233/75 , C07C235/46 , C07C235/56 , C07D213/81 , C07D239/42 , C07C2101/08
摘要： ##STR1## Compounds of formula (1) are described wherein Y represents a halogen atom or a group --OR
1 where R
1 represents an optionally substituted alkyl group; R
2 represents an optionally substituted cycloalkyl, cycloalkenyl or polycycloalkyl group; R
3 represents a hydrogen atom or an alkyl, aryl or aralkyl group; R
4 represents an aryl or heteroaryl group; X represents --O--, --S--, --CH
2 -- or --N(R
5 )--, where R
5 is a hydrogen atom or an alkyl group; n is zero or an integer or value 1, 2 or 3; and the salts, solvates and hydrates thereof. The compounds are selective phosphodiesterase IV inhibitors and are useful for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases.
摘要翻译：其中Y表示卤素原子或-OR1基团，其中R1表示可以具有取代基的烷基; R2表示任选取代的环烷基，环烯基或多环烷基; R3表示氢原子或烷基，芳基或芳烷基; R4表示芳基或杂芳基; X表示-O - ， - S - ， - CH 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5是氢原子或烷基; n为零或整数或值1,2或3; 及其盐，溶剂化物和水合物。该化合物是选择性磷酸二酯酶IV抑制剂，可用于预防或治疗炎性疾病。

6. 发明授权

US08263550B2 Exendin agonist compounds 失效
标题翻译：毒蜥外泌激素化合物
公开(公告)号：US08263550B2
公开(公告)日：2012-09-11
申请号：US12959176
申请日：2010-12-02
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn S. Prickett
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn S. Prickett
IPC分类号： A61K38/28 , A61K38/22 , C07K14/605 , C07K14/435
CPC分类号： C07K14/57563 , A61K38/00
摘要： Novel exendin agonist compounds are provided. These compounds are useful in treating Type I and II diabetes and conditions which would benefit by lower plasma glucose and delaying and/or slowing gastric emptying.
摘要翻译：提供了新的毒蜥外泌激素化合物。这些化合物可用于治疗I型和II型糖尿病以及通过降低血浆葡萄糖和延迟和/或减缓胃排空而受益的病症。

7. 发明申请

US20090029913A1 Novel exendin agonist compounds 审中-公开
标题翻译：新型毒蜥外泌激素化合物
公开(公告)号：US20090029913A1
公开(公告)日：2009-01-29
申请号：US11729051
申请日：2007-03-28
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn S. Prickett
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn S. Prickett
IPC分类号： A61K38/16 , C07K14/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07K14/57563 , A61K38/00
摘要： Novel exendin agonist compounds are provided. These compounds are useful in treating diabetes and conditions which would be benefited by lowering plasma glucose or delaying and/or slowing gastric emptying.
摘要翻译：提供了新的毒蜥外泌激素化合物。这些化合物可用于治疗通过降低血浆葡萄糖或延迟和/或减缓胃排空而受益的糖尿病和病症。

8. 发明授权

US07223725B1 Exendin agonist compounds 有权
标题翻译：毒蜥外泌激素化合物
公开(公告)号：US07223725B1
公开(公告)日：2007-05-29
申请号：US09554533
申请日：1998-11-13
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn Susan Prickett
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn Susan Prickett
IPC分类号： A61K38/26 , C08H1/00
CPC分类号： C07K14/57563 , A01K67/0271 , A01K2267/0362 , A61K38/28 , A61K2300/00
摘要： The present invention relates to novel exendin agonist compounds useful in treatment of Type I and II diabetes, and useful in lowering plasma glucose levels, reducing body weight, and delaying and/or slowing gastric emptying.
摘要翻译：本发明涉及用于治疗I型和II型糖尿病的新的毒蜥外泌肽激素化合物，并且可用于降低血浆葡萄糖水平，降低体重，以及延迟和/或减缓胃排空。

9. 发明授权

US07157555B1 Exendin agonist compounds 有权
标题翻译：毒蜥外泌激素化合物
公开(公告)号：US07157555B1
公开(公告)日：2007-01-02
申请号：US10181102
申请日：1998-08-06
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn Susan Prickett
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn Susan Prickett
IPC分类号： A61K38/16
CPC分类号： C07K14/57563 , A61K38/00
摘要： Novel exendin peptide compounds are provided.
摘要翻译：提供了新的毒蜥外泌肽肽化合物。

10. 发明授权

US6087334A Anti-diabetic peptides 有权
标题翻译：抗糖尿病肽
公开(公告)号：US6087334A
公开(公告)日：2000-07-11
申请号：US138056
申请日：1998-08-21
申请人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn S. Prickett
发明人： Nigel Robert Arnold Beeley , Kathryn S. Prickett
IPC分类号： A61K38/04 , A61K38/00 , A61P1/00 , A61P3/10 , C07K7/08 , C07K14/00 , C07K14/575 , A61K39/00 , C07K5/00 , C07K7/00
CPC分类号： C07K14/575 , A61K38/00
摘要： Compounds of formula I which act as amylin agonists with respect to certain desired amylin activities and as calcitonin agonists with respect to certain desired calcitonin activities are provided. Such compounds are useful in treating disturbances in fuel metabolism in mammals, including, but not limited to diabetes mellitus, including Type I diabetes and Type II diabetes. The present invention also relates to methods of treating Type I diabetes, treating Type II diabetes and to methods of beneficially regulating gastrointestinal motility comprising administration of a therapeutically effective among of one of the compounds. Also provided are pharmaceutical composition comprising a compound of formula I and a pharmaceutically acceptable carrier.
摘要翻译：提供了相对于某些所需胰淀素活性作为胰岛淀粉样多肽激动剂的相应于某些所需降钙素活性的作为降钙素激动剂的式I化合物。这些化合物可用于治疗哺乳动物的燃料代谢紊乱，包括但不限于糖尿病，包括I型糖尿病和II型糖尿病。本发明还涉及治疗I型糖尿病，治疗II型糖尿病的方法和有益地调节胃肠运动的方法，包括给予一种化合物中治疗有效的方法。还提供了包含式I化合物和药学上可接受的载体的药物组合物。

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