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1. 发明申请

WO0034481A2 DRUG TARGETS IN CANDIDA ALBICANS 审中-公开
标题翻译：坎迪达阿尔卑斯省的药物目标
公开(公告)号：WO0034481A2
公开(公告)日：2000-06-15
申请号：PCT/EP9909833
申请日：1999-12-06
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , CONTRERAS ROLAND HENRI , NELISSEN BART , BACKER MARIANNE DENISE DE , LUYTEN WALTER HERMAN MARIA LOU , VIAENE JASMINE ELZA , LOGGHE MARC GEORGE , VIALARD JORGE EDUARDO
发明人： CONTRERAS ROLAND HENRI , NELISSEN BART , DE BACKER MARIANNE DENISE , LUYTEN WALTER HERMAN MARIA LOU , VIAENE JASMINE ELZA , LOGGHE MARC GEORGE , VIALARD JORGE EDUARDO
IPC分类号： G01N33/50 , A61K31/7088 , A61K38/00 , A61K38/16 , A61K45/00 , A61P15/02 , A61P31/10 , C07K14/40 , C07K16/14 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/10 , C12N15/09 , C12N15/31 , C12Q1/02 , C12Q1/68 , C12R1/725 , G01N33/15
CPC分类号： C07K14/40 , A61K38/00
摘要： The present invention is concerned with the identification of genes or functional fragments thereof from Candida albicans which are critical for growth and cell division and which genes may be used as selective drug targets to treat Candida albicans associated infections. Novel nucleic acid sequences from Candida albicans are also provided and which encode the polypeptides which are critical for growth of Candida albicans. Methods for the identification of anti-fungal compounds which inhibit fungal or yeast growth are also contemplated.
摘要翻译：本发明涉及鉴定对于生长和细胞分裂至关重要的白色念珠菌的基因或其功能片段，哪些基因可用作治疗白色念珠菌相关感染的选择性药物靶标。还提供了来自白色念珠菌的新型核酸序列，其编码对白色念珠菌生长至关重要的多肽。还考虑了用于鉴定抑制真菌或酵母生长的抗真菌化合物的方法。

2. 发明申请

WO2008107478A8 QUINOLINONE DERIVATIVES AS PARP AND TANK INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物作为PARP和油墨抑制剂
公开(公告)号：WO2008107478A8
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/EP2008052764
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
发明人： VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRACOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
CPC分类号： C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, m and X have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为PARP抑制剂的用途以及包含所述化合物的药物组合物，其中R 1，R 2，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7，n，m和 X已经定义了含义。

3. 发明申请

WO2006131496A3 HDAC REGULATION ASSAYS, COMPOUNDS AND THERAPEUTIC COMPOSITIONS 审中-公开
标题翻译： HDAC调节试验，化合物和治疗组合物
公开(公告)号：WO2006131496A3
公开(公告)日：2007-02-01
申请号：PCT/EP2006062859
申请日：2006-06-02
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , DE SCHEPPER STEFANIE HELENA , ARTS JANINE , VIALARD JORGE EDUARDO , ANDRIES LUC JOSEPH
发明人： DE SCHEPPER STEFANIE HELENA , ARTS JANINE , VIALARD JORGE EDUARDO , ANDRIES LUC JOSEPH
IPC分类号： C12Q1/44 , A61P17/06 , A61P35/00 , C12N9/16
CPC分类号： C12Q1/48 , G01N33/574
摘要： This invention relates to the field of assays for compounds that interact with the binding of a PTB-containing protein, i.e. APPL (Adaptor protein containing PH domain, PTB domain and Leucine zipper motif) with histone deacetylase, in particular HDACl. Compounds identified using said assays are useful in inhibiting HDAC activity and as a medicine, in particular in the manufacture of a medicament to inhibit proliferative conditions, such as cancer and psoriasis.
摘要翻译：本发明涉及与含有PTB的蛋白质（即APPL（含有适配蛋白的PH结构域，PTB结构域和亮氨酸拉链基序））与组蛋白脱乙酰酶（特别是HDAC1）的结合相互作用的化合物的测定领域。使用所述测定法鉴定的化合物可用于抑制HDAC活性和用作药物，特别是在制备抑制增殖性疾病如癌症和牛皮癣的药物中。

4. 发明专利

ES2607455T3 Ensayos de regulación de la HDAC, compuestos y composiciones terapéuticas 未知
公开(公告)号：ES2607455T3
公开(公告)日：2017-03-31
申请号：ES06763480
申请日：2006-06-02
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： DE SCHEPPER STEFANIE HELENA , ARTS JANINE , VIALARD JORGE EDUARDO , ANDRIES LUC JOSEPH
IPC分类号： C12Q1/44 , A61P17/06 , A61P35/00 , C12N9/16
摘要： Un método para el diseño racional o basado en la estructura de un agonista o antagonista de la HDAC, que utiliza la interacción de una proteína adaptadora que contiene un dominio de PH, un dominio de PTB y un motivo de cremallera de la leucina (APPL) o una proteína relacionada con la APPL con un enzima de histona deacetilasa (HDAC), donde dicho método comprende las siguientes etapas: a) sondear la estructura del sitio de unión del ligando en la HDAC con APPL o proteínas relacionadas con la APPL; b) identificar los átomos de contacto en el sitio de unión del ligando de la enzima de la HDAC que interactúa con el ligando de la APPL durante la unión; c) diseñar compuestos de prueba que interactúen con los átomos identificados en (b) para modular la actividad de la enzima de la HDAC y d) poner en contacto dicho compuesto de prueba diseñado con HDAC o un fragmento funcional de ella, para medir la capacidad de dicho compuesto, a fin de modular la actividad de la HDAC, en el que la enzima de la HDAC es un polipéptido aislado que comprende la secuencia de aminoácidos de la ID. DE SEC. N.º: 5, ID. DE SEC. N.º: 6, o ID. DE SEC. N.º: 7, y en el que la APPL o la proteína relacionada con la APPL es un polipéptido aislado que comprende secuencia de aminoácidos de la ID. DE SEC. N.º: 2 o ID. DE SEC. N.º: 3.

6. 发明专利

AU2020249409A1 HPK1 inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2020249409A1
公开(公告)日：2021-09-30
申请号：AU2020249409
申请日：2020-03-24
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： MEVELLEC LAURENCE ANNE , VIALARD JORGE EDUARDO , COUPA SOPHIE , ADELINET CHRISTOPHE DENIS PASCAL , WROBLOWSKI BERTHOLD , EDWARDS JAMES PATRICK
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D498/04
摘要： The present invention relates to pharmaceutical agents useful for therapy and/or prophylaxis in a mammal, pharmaceutical composition comprising such compounds, and their use as HPK1 inhibitors, useful for treating diseases such as cancer.

7. 发明专利

CA2678248C QUINOLINONE DERIVATIVES AS PARP AND TANK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2678248C
公开(公告)日：2016-06-28
申请号：CA2678248
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m and X have defined meanings.

8. 发明专利

ES2529545T3 Tetrahidrofenantridinonas y tetrahidrociclopentaquinolinonas como inhibidores de la polimerización de tubulina y PARP 未知
公开(公告)号：ES2529545T3
公开(公告)日：2015-02-23
申请号：ES09725177
申请日：2009-03-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ANGIBAUD PATRICK RENÉ , MEVELLEC LAURENCE , ROUX BRUNO , STORCK PIERRE-HENRI , MEYER CHRISTOPHE , VIALARD JORGE EDUARDO
IPC分类号： C07D221/12 , A61K31/473 , A61P35/00 , C07D401/06
摘要： Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** incluyendo una forma estereoquímicamente isomérica del mismo; en la que Y es CH2 o CH2-CH2; R1 es arilo o Het; en el que arilo es fenilo o naftalenilo; en el que Het es tienilo, pirrolilo, pirrolinilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, furanilo, piperidinilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperazinilo, pirazinilo, triazinilo, indolizinilo, azaindolizinilo, indolilo, indolinilo, benzotienilo, indazolilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, benzotriazolilo, cromanilo, purinilo, quinolinilo, cinolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, quinoxazolinilo, naftiridinilo o pteridinilo; dos átomos de carbono en arilo o Het pueden estar unidos por puente (es decir, formar un resto bi o tricíclico) con un radical bivalente seleccionado de -O-CH2-CH2-O- (a-1), -CH2-O-CH2-O- (a-2), -O-CH2-CH2-CH2- (a-3), -O-CH2-CH2-NR8- (a-4), -O-CR8 2-O- (a-5), -O-CH2-CH2- (a-6), -CH2-N-CH2-CH2- (a-7), -(CH2)3- (a-8), o -(CH2)4- (a-9); cada arilo, Het, arilo unido por puente o Het unido por puente puede estar sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilamino C3-6, metiletilamino, aminocicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, alquiloxi C2-6-carbonilo, alquenil C2-6-carbonilo, oxima, alquil C1-6-oxima, amidoxima, -CC-CH2O-CH3, -CC-CH2N(CH3)2, -CC-Si(CH3)3, hidroxialquilo C1-6, hidroxialquenilo C2-6, hidroxialquinilo C2-6, cianoalquilo C1-6, cianoalquenilo C2-6, aminocarbonilalquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquenilo C2-6, alquilsulfonil C1-6-alquinilo C2-6, -PO(O-alquilo C1-6)2, -B(OH)2, -S-CH3, SF5, alquilsulfonilo C1-6, -NR8R9, -alquil C1-6-NR8R9, -OR8, alquil C1-6-OR8, -CONR8R9, piperidinilalquilo C1-6, piperazinilalquilo C1-6, alquil C1-6-piperazinilalquilo C1-6, morfolinilalquilo C1-6, piperidinilo, piperazinilo, alquil C1-6- piperazinilo, morfolinilo, fenilo, tienilo, pirazolilo, pirrolilo, pirrolidinilo, piridinilo, pirimidinilo, oxadiazolilo, imidazolilo, imidazolilalquinilo C2-6, alquil C1-6 imidazolilalquinilo C2-6, cianopiridinilo, fenilalquilo C1-6, fenilalquenilo C2-6, morfolinilalquilo C1-6, alquiloxi C1-6-fenilo, trihaloalquil C1-6-fenilo, metilpirazolilo, halopirimidinilo o dimetilaminopirrolidinilo; o R1 es un radical de fórmula**Fórmula** en la que X1 es CH2, NH o N-CH3; en la que X2 es CH2, C>=O, O, NH o N-CH3; en la que R10 es fenilo, piridinilo, piridazinilo o pirimidinilo, en el que cada fenilo, piridinilo, piridazinilo o pirimidinilo puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-6, amino, polihaloalquilo C1-6 o alquiloxilo C1-6; o R1 es un radical de fórmula**Fórmula** en la que X3 es CH o N; R2 es metilo, etilo, propilo o cicloalquilo C3-6; cada R3 y R4 se selecciona independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, hidroxilo, trifluorometilo, metiloxilo; o R3 y R4 se toman junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo de ciclopropilo o un radical de fórmula C(>=O); cada R5 y R6 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquiloxilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, -OCH2CH2NR8R9, -CH2OCH2CH2NR8R9, -OCH2CH2CH2NR8R9; R7 es hidrógeno, metilo o flúor; cada R8 y R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbonilo, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6, alquiloxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, dihidroxialquilo C1-6, cianoalquilo C1-6, trihaloalquilo C1-6, fenilalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, morfolinilalquilo C1-6, morfolinilcarbonilo, piperazinilalquilo C1-6, alquil C1-6-piperazinilalquilo C1-6, piperidinilalquilo C1-6, tiomorfolinilalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-metilo, piridinilo, pirimidinilo, fenilo, halofenilo, oxanilalquilo C1-6, alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6 o alquil C1-6 carbonilaminoalquilo C1-6; una forma de N-óxido del mismo, las sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo y los solvatos del mismo.

9. 发明专利

AU2009228945B2 Quinazolinone derivatives as tubulin polymerization inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2009228945B2
公开(公告)日：2013-05-02
申请号：AU2009228945
申请日：2009-03-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VIALARD JORGE EDUARDO , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , ANGIBAUD PATRICK RENE , BOURDREZ XAVIER MARC , MEYER CHRISTOPHE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE
IPC分类号： C07D239/80 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D401/06 , C07D417/06
摘要： The present invention provides compounds of formula (I), their use as inhibitors of tubulin polymerization as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds of formula (I) wherein R

10. 发明专利

ES2367760T3 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA COMO INHIBIDORES DE LA POLIMERIZACION DE LA TUBULINA. 未知
公开(公告)号：ES2367760T3
公开(公告)日：2011-11-08
申请号：ES09724207
申请日：2009-03-26
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： FREYNE EDDY JEAN EDGARD , MEVELLEC LAURENCE ANNE , VIALARD JORGE EDUARDO , MEYER CHRISTOPHE , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ANGIBAUD PATRICK RENE
IPC分类号： C07D239/80 , A61K31/517 , A61P35/00 , C07D401/06 , C07D417/06
摘要： Un proceso para preparar un compuesto según se reivindica en la reivindicación 1, que se caracteriza por que se añade un exceso de una base a un intermedio de fórmula (II) en presencia de un intermedio de fórmula (III), donde W es cloro o bromo u otro grupo saliente, en un disolvente adecuado, con las variables según se han definido en la reivindicación 1; o, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten unos en otros utilizando transformaciones conocidas en la materia y además, si se desea, los compuestos de fórmula (I) se convierten en una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con un ácido, o en una sal de adición de base farmacéuticamente aceptable mediante el tratamiento con una base o, de manera inversa, la sal de adición de ácido se convierte en la base libre mediante el tratamiento con base, o la sal de adición de base se convierte en el ácido libre mediante el tratamiento con ácido; y, si se desea, se preparan sus formas estereoquímicamente isoméricas o sus formas de tipo N-óxido.

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