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1. 发明申请

WO2008107478A8 QUINOLINONE DERIVATIVES AS PARP AND TANK INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物作为PARP和油墨抑制剂
公开(公告)号：WO2008107478A8
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/EP2008052764
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
发明人： VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRACOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
CPC分类号： C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, m and X have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为PARP抑制剂的用途以及包含所述化合物的药物组合物，其中R 1，R 2，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7，n，m和 X已经定义了含义。

2. 发明申请

WO2008006884A3 MTKI QUINAZOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译： MTKI喹诺酮衍生物
公开(公告)号：WO2008006884A3
公开(公告)日：2008-03-06
申请号：PCT/EP2007057200
申请日：2007-07-12
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , PAPANIKOS ALEXANDRA , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , TEN HOLTE PETER , WILLEMS MARC , EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHA , MEVELLEC LAURENCE ANNE , STORCK PIERRE HENRI
发明人： PAPANIKOS ALEXANDRA , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , TEN HOLTE PETER , WILLEMS MARC , EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHA , MEVELLEC LAURENCE ANNE , STORCK PIERRE HENRI
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC分类号： C07D498/14 , C08K5/544
摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein Y represents -C 3-9 alkyl-, -C 1-5 alkyl-NR 6 -C 1-5 alkyl- or -C 1-5 alkyl-NR 7 -CO-C 1-5 alkyl-; X 1 represents -O-; X 2 represents NR 5 -C 1-2 alkyl-; R 1 represents hydrogen, halo or Het 3 -O-; R 2 represents hydrogen; R 3 represents hydroxy, C 1-4 alkyloxy- or C 1-4 alkyloxy subst ituted with one or two substituents each independently selected from Het 4 , hydroxy, C 1-4 alkyloxy-, C 1-4 alkyloxy-C 1-4 alkyloxy and NR 9 R 10 ; R 5 represents hydrogen or C 1-4 alkyl; R 6 represents hydrogen or C 1-4 alkyl; R 7 represents hydrogen; R 9 and R 10 each independently represent hydrogen; C 1-4 alkyl-S(=O) 2 -C 1-4 alkyl-C(=O)-; C 1-4 alkyl or C 1-4 alkyl substituted with hydroxy; Het 3 represents pyridinyl optionally substituted with C 1-4 alkyl; Het 4 represents morpholinyl, piperidinyl or piperazinyl wherein said Het 4 is optionally substituted with hydroxy-C 1-4 alkyl or C 1-4 alkyl-S(=O) 2 -C 1-4 alkyl-.
摘要翻译：本发明涉及式（I）化合物的N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中Y代表-C 3-9 - 烷基 - ， - 烷基-C 1-6烷基-C 1-6烷基-C 1-6烷基-C 1-6烷基-C 1-6烷基-C 1-6烷基-C ^{7 -CO-C _{1-5 烷基 - ; X 1表示-O-; X 2表示NR 5 -C 12烷基 - ; R 1表示氢，卤素或Het 3 -O-; R 2表示氢; R 3表示羟基，C 1-4烷基氧基或C 1-4烷氧基，其被一个或两个独立地选自Het的取代基取代羟基，C 1-4烷氧基 - ，C 1-4烷基氧基-C 1-4烷氧基（C 1 -C 4）烷基氧基和NR 9 R 10; R 5表示氢或C 1-4烷基; R 6表示氢或C 1-4烷基; R 7表示氢; R 9和R 10各自独立地表示氢; ç_{1-4 烷基-S（= O）_{2 -C _{1-4 烷基-C（= O） - ; C 1-4烷基或被羟基取代的C 1-4烷基; Het 3表示任选被C 1-4烷基取代的吡啶基; Het 4表示吗啉基，哌啶基或哌嗪基，其中所述Het 4任选被羟基-C 1-4烷基或C 1〜 -4 烷基-S（= O）_{2 -C _{1-4 烷基 - 。}}}}}}}

3. 发明申请

WO0224686A3 FARNESYL TRANSFERASE INHIBITING 6-HETEROCYCLYLMETHYL QUINOLINE AND QUINAZOLINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：芳基转移抑制6-杂环戊二烯基喹啉和喹唑啉衍生物
公开(公告)号：WO0224686A3
公开(公告)日：2002-06-13
申请号：PCT/EP0110894
申请日：2001-09-18
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , ANGIBAUD PATRICK RENE , VENET MARC GASTON , MEVELLEC LAURENCE ANNE
发明人： ANGIBAUD PATRICK RENE , VENET MARC GASTON , MEVELLEC LAURENCE ANNE
IPC分类号： A61K31/395 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D521/00
CPC分类号： C07D231/12 , C07D233/56 , C07D249/08 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein r, t, Y -Y , R , R , R , R , R , R and R have defined meanings, having farnesyl transferase inhibiting activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
摘要翻译：本发明包括式（I）的新化合物，其中r，t，Y 1 -Y 2，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6和R 7具有定义的含有法呢基转移酶抑制活性的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

4. 发明专利

JP2013249307A Mtki quinazoline derivative 有权
标题翻译： MTKI喹诺酮衍生物
公开(公告)号：JP2013249307A
公开(公告)日：2013-12-12
申请号：JP2013167044
申请日：2013-08-09
申请人： Janssen Pharmaceutica Nv , ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプJanssen Pharmaceutica Naamloze Vennootschap
发明人： PAPANIKOS ALEXANDRA , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , TEN HOLTE PETER , WILLEMS MARC , EMBRECHTS WERNER CONSTANT JOHAN , MEVELLEC LAURENCE ANNE , STORCK PIERRE HENRI
IPC分类号： C07D498/18 , A61K31/519 , A61K31/541 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D498/14 , C08K5/544
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a certain kind of new quinazoline derivative, having an antitumor activity and useful in a treating method for a human body or an animal body.SOLUTION: A quinazoline derivative is expressed by formula (I) (wherein, Y, X, X, R, Rand Rare each optionally a halogen atom or an organic group) or its N-oxy form, pharmaceutically acceptable addition salt or stereochemically isomeric form.
摘要翻译：要解决的问题：提供一种具有抗肿瘤活性并可用于人体或动物体的治疗方法的新型喹唑啉衍生物。解决方案：喹唑啉衍生物由式（I）表示（其中Y为，X，X，R，R 3各自任选是卤素原子或有机基团）或其N-氧基形式，药学上可接受的加成盐或立体化学异构形式。

6. 发明专利

EA037871B1 ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3K BETA 未知
公开(公告)号：EA037871B1
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：EA201892734
申请日：2017-06-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , QUEROLLE OLIVIER ALEXIS GEORGES , ANGIBAUD PATRICK RENE , BERTHELOT DIDIER JEAN-CLAUDE , COUPA SOPHIE , DEMESTRE CHRISTOPHE GABRIEL MARCEL , MEERPOEL LIEVEN , MERCEY GUILLAUME JEAN MAURICE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： Изобретениеотноситсяк производнымазабензимидазолаформулы (I)гдепеременныеимеютзначения, определенныев формулеизобретения. Соединениясогласноизобретениюявляютсяпригоднымив качествеингибиторов PI3K. Крометого, изобретениеотноситсяк фармацевтическимкомпозициям, содержащимуказанныесоединенияв качествеактивногоингредиента, атакжек применениюуказанныхсоединенийв качествелекарственногопрепарата.

8. 发明专利

AU2017286380B2 Azabenzimidazole derivatives as PI3K beta inhibitors 未知
公开(公告)号：AU2017286380B2
公开(公告)日：2021-02-04
申请号：AU2017286380
申请日：2017-06-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： PILATTE ISABELLE NOËLLE CONSTANCE , QUEROLLE OLIVIER ALEXIS GEORGES , ANGIBAUD PATRICK RENÉ , BERTHELOT DIDIER JEAN-CLAUDE , COUPA SOPHIE , DEMESTRE CHRISTOPHE GABRIEL MARCEL , MEERPOEL LIEVEN , MERCEY GUILLAUME JEAN MAURICE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , PASQUIER ELISABETH THÉRÈSE JEANNE , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： The present invention relates to azabenzimidazole derivatives of Formula (I) (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as pI3Kβ inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active 10 ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

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