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1. 发明申请

WO2008107478A8 QUINOLINONE DERIVATIVES AS PARP AND TANK INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：喹诺酮衍生物作为PARP和油墨抑制剂
公开(公告)号：WO2008107478A8
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：PCT/EP2008052764
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
发明人： VIALARD JORGE EDUARDO , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRACOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , OWENS ANDREW PATE , STORCK PIERRE-HENRI , PONCELET VIRGINIE SOPHIE
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
CPC分类号： C07D215/227 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PARP inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compounds, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , n, m and X have defined meanings.
摘要翻译：本发明提供式（I）化合物，其作为PARP抑制剂的用途以及包含所述化合物的药物组合物，其中R 1，R 2，R 2， R 4，R 4，R 5，R 6，R 7，n，m和 X已经定义了含义。

3. 发明专利

ZA200808916B TRISUBSTITUTED 1,2,4-TRIAZOLES 未知
公开(公告)号：ZA200808916B
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：ZA200808916
申请日：2008-10-17
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , MACDONALD GREGOR JAMES , LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE , ZHUANG WEI , DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD , VAN DEN KEYBUS FRANS ALFONS MARIA , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , DINKLO THEODORUS , DUFFY JAMES EDWARD STEWART
IPC分类号： A61K20060101 , A61P20060101 , C07D20060101
摘要： The present invention relates to 3-aniline-5-aryl triazole derivatives and analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I). The invention particularly relates to positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

4. 发明专利

UA95281C2 未知
公开(公告)号：UA95281C2
公开(公告)日：2011-07-25
申请号：UAA200811654
申请日：2007-04-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , MACDONALD GREGOR JAMES , LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE , ZHUANG WEI , DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD , VAN DEN KEYBUS FRANS ALFONS MA , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , DINKLO THEODORUS , DUFFY JAMES EDWARD STEWART
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4196 , A61P25/00 , C07D249/08 , C07D405/04
摘要： Изобретениекасаетсяпроизводных 3-анилин-5-арилтриазолаформулы (I) ииханалоговилиихфармацевтическиприемлемыхсолей, способовихполучения, фармацевтическихкомпозиций, содержащихих, иихпримененияв терапии.Данноеизобретение, вчастности, касаетсяположительныхаллостерическихмодуляторовникотиновыхрецепторовацетилхолина, такихкакположительныйаллостерическийймодулятор, имеющийспособностьусиливатьэффективностьагонистовникотиновогорецептора.

5. 发明专利

NO342797B1 Trisubstituerte 1,2,4-triazoler 未知
公开(公告)号：NO342797B1
公开(公告)日：2018-08-06
申请号：NO20084744
申请日：2008-11-10
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD DE , LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE , ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA VAN , MACDONALD GREGOR JAMES , KEYBUS FRANS ALFONS MARIA VAN DEN , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , ZHUANG WEI , DINKLO THEODORUS , DUFFY JAMES EDWARD STEWART
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4196 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D491/04
摘要： Den foreliggende oppfinnelsen angår 3-anilin-5-aryltriazolderivater og analoger eller farmasøytisk akseptable salter derav, metoder for å fremstille dem, farmasøytiske sammensetninger inneholdende dem og deres anvendelse i terapi, ifølge formel (I). Oppfinnelsen angår spesielt positive allosteriske modulatorer av nikotinacetylkolinreseptorer, slike positive allosteriske modulatorer har evnen til å øke effektiviteten av nikotinreseptoragonister.

6. 发明专利

ES2501946T3 1,2,4-Triazoles trisustituidos 未知
公开(公告)号：ES2501946T3
公开(公告)日：2014-10-02
申请号：ES07728289
申请日：2007-04-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , MACDONALD GREGOR JAMES , LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE , ZHUANG WEI , DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD , VAN DEN KEYBUS FRANS ALFONS MARIA , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , DINKLO THEODORUS , DUFFY JAMES EDWARD STEWART
IPC分类号： C07D401/04
摘要： Compuesto según la fórmula (I) incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(>=O)-, R7-O-C(>=O)-NR8-, R10-O-C(>=O)-, R3-C(>=O)-NR4 -, HO-N-C(>=NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het; Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil C1-6)amino; L es piridinilo, benzodioxolilo, indolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidropirrolopiridinilo, furopiridinilo, benzodioxanilo, dihidrofuropiridinilo, 7-azaindolinilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo; en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno o dos o más sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihaloalquilo C1-6, HO-alquilo C1-6-, polihalo-(alquil C1-6)-O-, amino-alquilo C1-6-, mono- o di(alquil C1-6)amino, R15R16N-C(>=O)-, morfolinilo, CH3O-(alquil C1-6)-NH-, HO-(alquil C1- 6)-NH-, benciloxilo, cicloalquilo C3-6, (cicloalquil C3-6)-NH-, (cicloalquil C3-6)-(alquil C1-6)-NH-, polihalo(alquil C1-6)- C(>=O)-NR14-, (alquil C1-6)-C(>=O)-, y (alquil C1-6)-O-(alquil C1-6)-; R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, (alquil C1-4)-O-alquilo C1- 6, Het2, HO-alquilo C1-6, polihaloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 sustituido con alquilo C1-4, (cicloalquil C3-6)-alquilo C1-6, dimetilamino-alquilo C1-4 o 2-hidroxiciclopentan-1-ilo; o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un radical heterocíclico seleccionado del grupo que consiste en pirrolidinilo, y morfolinilo; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o Het3; R4 y R8 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R6 representa hidrógeno, o cuando Q representa fenilo, R6 también puede ser un alcanodiilo C2-6 unido a dicho anillo de fenilo para formar junto con el nitrógeno al que está unido y dicho anillo de fenilo, indolinilo sustituido con trifluorometilo; R7 y R10 representan cada uno independientemente alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6; R11 y R14 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; R15 y R16 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; o R15 y R16 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden formar pirrolidinilo; Het y Het1 representan cada uno independientemente oxazolilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; Het2 representa tetrahidrofuranilo; Het3 representa oxazolilo; un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato o una amina cuaternaria del mismo.

8. 发明专利

NZ572468A Trisubstituted 1,2,4-triazoles for modulating the alpha7 nicotinic receptor 未知
公开(公告)号：NZ572468A
公开(公告)日：2010-07-30
申请号：NZ57246807
申请日：2007-04-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F , MACDONALD GREGOR JAMES , LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE , ZHUANG WEI , DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD , VAN DEN KEYBUS FRANS ALFONS MARIA , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , DINKLO THEODORUS , DUFFY JAMES EDWARD STEWART
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4196 , A61P25/00 , C07D249/08 , C07D405/04
摘要： Disclosed is a compound of formula (I), or an N-oxide, pharmaceutically acceptable addition salt, solvate, quaternary amine or stereoisomer thereof, wherein the substituents are as described in the specification. Also disclosed is the use of the compound for treating diseases or conditions which benefit from the modulation of the alpha7 nicotinic receptor.

9. 发明专利

CA2678248A1 QUINOLINONE DERIVATIVES AS PARP AND TANK INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2678248A1
公开(公告)日：2008-09-12
申请号：CA2678248
申请日：2008-03-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ROUX BRUNO , PASQUIER ELISABETH THERESE JEANNE , PILATTE ISABELLE NOELLE CONSTANCE , MEYER CHRISTOPHE , FREYNE EDDY JEAN EDGARD , BOURDREZ XAVIER MARC , ADELINET CHRISTOPHE DENIS , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , ANGIBAUD PATRICK RENE , MEVELLEC LAURENCE ANNE , PONCELET VIRGINIE SOPHIE , STORCK PIERRE-HENRI , OWENS ANDREW PATE , VIALARD JORGE EDUARDO , MARCONNET-DECRANE LAURENCE FRANCOISE BERNADETTE , MACRITCHIE JACQUELINE ANNE
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/4704
摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), their use as PAR P inhibitors as well as pharmaceutical compositions comprising said compound s, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m and X have defined meanings.

10. 发明专利

CA2648157A1 TRISUBSTITUTED 1,2,4-TRIAZOLES 未知
公开(公告)号：CA2648157A1
公开(公告)日：2007-10-25
申请号：CA2648157
申请日：2007-04-19
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VAN DEN KEYBUS FRANS ALFONS MARIA , DE BRUYN MARCEL FRANS LEOPOLD , VAN ROOSBROECK YVES EMIEL MARIA , ZHUANG WEI , LESAGE ANNE SIMONE JOSEPHINE , MACDONALD GREGOR JAMES , DUFFY JAMES EDWARD STEWART , DINKLO THEODORUS , THURING JOHANNES WILHELMUS JOHN F
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4196 , A61P25/00 , C07D249/08 , C07D405/04
摘要： The present invention relates to 3-aniline-5-aryl triazole derivatives and analogues or pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparing them, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, according to Formula (I). The invention particularly relates to positive allosteric modulators of nicotinic acetylcholine receptors, such positive allosteric modulator having the capability to increase the efficacy of nicotinic receptor agonists.

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