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1. 发明专利

ES2768823T3 Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa 未知
公开(公告)号：ES2768823T3
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：ES15820456
申请日：2015-12-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , DELGADO-GONZALEZ OSCAR , GIJSEN HENRICUS , VAN GOOL MICHIEL , VAN BRANDT SVEN , DE CLEYN MICHEL , FUSTERO LARDIES SANTOS , MATEU SANCHIS NATALIA
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P25/28 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde n es 0 o 1; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3); R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquiloC1-3, alquiniloC2-3, alquiloxiC1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3) y (alquiloxiC1-3)-(alquiloxiC1-3); o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

2. 发明专利

ES2612215T3 Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa 未知
公开(公告)号：ES2612215T3
公开(公告)日：2017-05-12
申请号：ES14701007
申请日：2014-01-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BISCHOFF FRANÇOIS , VELTER ADRIANA , ROMBOUTS FREDERIK , DE CLEYN MICHEL , VAN BRANDT SVEN , GIJSEN HENRICUS , ZAVATTARO CHIARA , VAN DEN KEYBUS FRANS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/498 , A61P25/28
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es Ar1 o Ar2; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4; L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(>=O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, fenilo y alquiloxiC1-4- alquiloC1-4, o alcanodiiloC1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiiloC2-6; Ar1 es un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolilo, furanilo, isoxazolilo, isotiazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidrobenzo[ b]tienilo, 1,2-bencisoxazolilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 1,3-dihidro-isobenzofuranilo, 5,6,7,8- tetrahidro-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridinilo, 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridinilo, pirazolo-[1,5-a]piridinilo, 3,4-dihidro-1-benzopiranilo, 1,2-bencisotiazolilo, indazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo, 2,3-dihidro-benzo[b]tienilo, 1,3-dihidro-benzo[c]tienilo, 2-benzofuranilo, 3,4-dihidro-2-benzotiopiranilo, 3,4-dihidro-2- benzopiranilo y 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo; en el que dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, Ar3, R0, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxiC1-4 y cicloalquiloC3-7, y alquiloxiC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquiloC3-7; Ar2 es fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OR9 y 3-azabiciclo[3.1.0]hexanilo; y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxiC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Ar3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R3 es hidrógeno, ciano, halo, alquiloxiC1-4 o alquiloC1-4; R4 es hidrógeno, halo o alquiloC1-4; R5 es hidrógeno o alquiloC1-4; X es CR6 o N; R6 es hidrógeno o alquiloC1-4; R7 es hidrógeno o alquiloC1-4; R8 es hidrógeno o alquiloC1-4; R9 es hidrógeno, cicloalquiloC3-7 o fenilo; R0 es un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquiloC3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

3. 发明专利

ES2402213T3 Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa 未知
公开(公告)号：ES2402213T3
公开(公告)日：2013-04-29
申请号：ES07703894
申请日：2007-01-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ANGIBAUD PATRICK , VAN BRANDT SVEN , MARCONNET-DECRANE LAURENCE , ROUX BRUNO
IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/506 , A61P35/00 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12
摘要： Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas deCompuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente a N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es as del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo; p 0, entonces se entiende como un enlace directo; p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;c0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH; cada Y es indeada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N pendientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY deo CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un ra la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es dical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanihidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puedlo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno, amine estarsustituido opcionalmente con halógeno, amino, nitro, ciano, hidroxilo, fenilo, alquilo C1-6, o, nitro, ciano, hidroxilo, fenilo, alquilo C1-6, (dialquil C1-6)amino,alquiloxilo C1-6, fenil-alqui(dialquil C1-6)amino,alquiloxilo C1-6, fenil-alquiloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarboniloxilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polo C1-6, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilo C1-6,polihalo-alquiloxilo C1-6, polihalo-alquilo C1-6, allihalo-alquiloxilo C1-6, polihalo-alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, quilsulfonilo C1-6, hidroxicarbonil-alquilo C1-6, alquilcarbonilamino C1-6,aminosulfonilo, aminosulfalquilcarbonilamino C1-6,aminosulfonilo, aminosulfonil-alquilo C1-6, isoxazolilo, aminocarbonilo, feonil-alquilo C1-6, isoxazolilo, aminocarbonilo, fenil-alquenilo C2-6, fenil-alquinilo C3-6 opiridininil-alquenilo C2-6, fenil-alquinilo C3-6 opiridinil-alquinilo C3-6; R6, R7 y R8 son cada uno indepenl-alquinilo C3-6; R6, R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, -NH2, nitro, furanilo, halódientemente hidrógeno, -NH2, nitro, furanilo, halógeno,alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, trifluorometigeno,alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, trifluorometilo, tienilo, fenilo, alquilcarbonilamino C1-6, amilo, tienilo, fenilo, alquilcarbonilamino C1-6, aminocarbonil-alquilo C1-6 o -CºCCH2-R9; en la que R9nocarbonil-alquilo C1-6 o -CºCCH2-R9; en la que R9 30 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo, amino o 30 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxilo, amino o alquiloxilo C1-6; R2 es CH2OH, CH2CH(OH)-CH2OH, C alquiloxilo C1-6; R2 es CH2OH, CH2CH(OH)-CH2OH, CH2OCH3 o CH2OCH2CH3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6H2OCH3 o CH2OCH2CH3; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquilcarbonilo C1-6 o alquil, cicloalquilo C3-7, alquilcarbonilo C1-6 o alquilsulfonilo C1-6; y Z es un radical de fórmula:**Fórsulfonilo C1-6; y Z es un radical de fórmula:**Fórmula** en la que R10 es hidrógeno, alquilo C1-6, cmula** en la que R10 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o fenilsulfonilo; y R11 es hidrógicloalquilo C3-7 o fenilsulfonilo; y R11 es hidrógeno, hidroxilo, amino,halógeno, alquilo C1-6, polieno, hidroxilo, amino,halógeno, alquilo C1-6, polihalo-alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, ciano, hihalo-alquilo C1-6, alquilcarbonilo C1-6, ciano, hidroxicarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6,alquiloxidroxicarbonilo, alquilcarbonilamino C1-6,alquiloxilo C1-6 o mono- o di(alquil C1-6)amino. lo C1-6 o mono- o di(alquil C1-6)amino.

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