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1. 发明专利

BG64953B1 4-(AMINOMETHYL)-PIPERIDINE BENZAMIDES FOR TREATING GASTROINTESTINAL DISORDERS 未知
公开(公告)号：BG64953B1
公开(公告)日：2006-10-31
申请号：BG10557101
申请日：2001-06-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BOSMANS JEAN-PAUL , MEULEMANS ANN , DE CLEYN MICHEL , GIJSEN HENRICUS
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/4525 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/519 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/10 , A61P1/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D513/04
摘要： The present invention of compounds of formula a stereochemically isometric form thereof, an N-oxide form thereof or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, R1-R2 is a bivalent radical of formula wherein said bivalent radicals one or two hydrogen atoms may be substituted with C1-6 alkyl or hydroxy; R3 is hydrogen or halo; R4 is hydrogen or C1-6alkyl; R5 is hydrogen or C1-6 alkyl;L is C3-6cycloalkyl, C2-6alkenyl, or L is a radical for formula -Alk-R6-, Alk-X-R7, -Alk-Y-C(=O)-R9, or -Alk-Y-C(=0)-NR11R12 wherein each Alk is C1-12alkanediyil; and R6 is hydrogen, amino, cyano, C1-6alkylsulfonylamino, C3-6cycloalkyl, oxoC5-6cycloalkyl, aryl or a heterocyclic ring system; R7 is hydrogen, C1-6alkyl, hydroxyC1-6alkylC3-6cycloalkyl, aryl or a heterocyclic ring system; X is O, S, SO2 or NR8; said R8 being hydrogen or C1-6 alkyl; R9 is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, C1-6alkoxy, hydroxy or aryl; Y is a direct bond or NR10; said R10 being hydrogen, or C1-6alkyl; R11 and R12 are each independently hydrogen, C1-6 alkyl, C3-6cycloalkyl, or R11 and R12 combined with the nitrogen atom may form an optionally substituted pyrrolidinyl, piperazinyl or 4-morpholinyl ring. Processes for preparing said products, formulations comprising said products and their use as a medicine are disclosed, in particular for treating or preventing gastrointestinal disorders.

2. 发明专利

ES2768823T3 Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa 未知
公开(公告)号：ES2768823T3
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：ES15820456
申请日：2015-12-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , DELGADO-GONZALEZ OSCAR , GIJSEN HENRICUS , VAN GOOL MICHIEL , VAN BRANDT SVEN , DE CLEYN MICHEL , FUSTERO LARDIES SANTOS , MATEU SANCHIS NATALIA
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P25/28 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde n es 0 o 1; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3); R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquiloC1-3, alquiniloC2-3, alquiloxiC1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3) y (alquiloxiC1-3)-(alquiloxiC1-3); o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

3. 发明专利

ES2612215T3 Novedosos derivados de pirido-piperazinona sustituidos como moduladores de gamma secretasa 未知
公开(公告)号：ES2612215T3
公开(公告)日：2017-05-12
申请号：ES14701007
申请日：2014-01-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BISCHOFF FRANÇOIS , VELTER ADRIANA , ROMBOUTS FREDERIK , DE CLEYN MICHEL , VAN BRANDT SVEN , GIJSEN HENRICUS , ZAVATTARO CHIARA , VAN DEN KEYBUS FRANS
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/498 , A61P25/28
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en el que R1 es Ar1 o Ar2; R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquiloC3-7, 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, 3,4,5,6-tetrahidrotiopiranilo, piperidinilo, o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquiloxiC1-4 y NR7R8; Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquiloC1-4; L es un enlace covalente, 1,2-ciclopropanodiilo, -C(>=O)-alcanodiilC1-6-, alcanodiiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en 3,4,5,6-tetrahidropiranilo, fenilo y alquiloxiC1-4- alquiloC1-4, o alcanodiiloC1-6 en el que dos átomos geminales de hidrógeno están remplazados por alcanodiiloC2-6; Ar1 es un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolilo, furanilo, isoxazolilo, isotiazolilo, tienilo, tiazolilo, pirrolidinilo, piperidinilo, pirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidrobenzo[ b]tienilo, 1,2-bencisoxazolilo, benzofuranilo, 2,3-dihidrobenzofuranilo, 1,3-dihidro-isobenzofuranilo, 5,6,7,8- tetrahidro-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridinilo, 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]piridinilo, 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridinilo, pirazolo-[1,5-a]piridinilo, 3,4-dihidro-1-benzopiranilo, 1,2-bencisotiazolilo, indazolilo, 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo, 2,3-dihidro-benzo[b]tienilo, 1,3-dihidro-benzo[c]tienilo, 2-benzofuranilo, 3,4-dihidro-2-benzotiopiranilo, 3,4-dihidro-2- benzopiranilo y 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo; en el que dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, oxo, Ar3, R0, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxiC1-4 y cicloalquiloC3-7, y alquiloxiC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y cicloalquiloC3-7; Ar2 es fenilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OR9 y 3-azabiciclo[3.1.0]hexanilo; y dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxiC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo, y alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; Ar3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo y alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halo; R3 es hidrógeno, ciano, halo, alquiloxiC1-4 o alquiloC1-4; R4 es hidrógeno, halo o alquiloC1-4; R5 es hidrógeno o alquiloC1-4; X es CR6 o N; R6 es hidrógeno o alquiloC1-4; R7 es hidrógeno o alquiloC1-4; R8 es hidrógeno o alquiloC1-4; R9 es hidrógeno, cicloalquiloC3-7 o fenilo; R0 es un sistema de anillos seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo, cicloalquiloC3-7, pirazolilo y pirrolidinilo; en el que dicho sistema de anillos está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en halo o alquiloC1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halo; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

4. 发明专利

ES2409262T3 Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina 未知
公开(公告)号：ES2409262T3
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：ES09757461
申请日：2009-05-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： GIJSEN HENRICUS JACOBUS MARIA , BERTHELOT DIDIER , DE CLEYN MICHEL
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D471/04
摘要： Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; y R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un radical -O-CH2-O- u -O-CH2-CH2-O; R3 es hidrógeno, alquilo C1-4 o arilalquilo C1-2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o arilalquilo C1-2; cada arilo se selecciona, independientemente del otro, de un fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, polihaloalquilo C1-4, 30 alquiloxilo C1-4, polihaloalquiloxilo C1-4, ciano, nitro, amino o mono- o di-(alquil C1-4)amino; siempre que cuando X es O y A1 y A2 son ambos CR5 en el que R5 es hidrógeno y R2 es hidrógeno o alquiloxilo C1-4 y R3 y R4 son hidrógeno, entonces R1 no es halo, alquilo C1-6 o alquiloxilo C1-6; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato del mismo o un N-óxido del mismo.

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