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1. 发明专利

ES2708215T3 Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5H)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores MGLU2 未知
公开(公告)号：ES2708215T3
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：ES15750666
申请日：2015-07-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , VAN GOOL MICHIEL , DELGADO-GONZALEZ OSCAR , ANDRES-GIL JOSÉ , TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -alquil C1-4- OH, -CN, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, -O-alquilo C1-4, monohalo-alquil C1-4oxi, polihalo-alquil C1-4oxi, SF5, alquil C1-4tio, monohalo-alquil C1-4tio y polihalo-alquil C1-4tio; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-7; Het1; Arilo; -C(O)R5; -C(O)Het2; Het2; y alquilo C1-4 sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, cicloalquilo C3-7, Arilo, Het1 y Het2; en donde R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7; Arilo es fenilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, -C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", - S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4; Het1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo; Het2 es (a) un sustituyente heterociclilo aromático de 6 miembros que se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohaloalquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, - C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4; o (b) un heterociclilo aromático de 5 miembros que se selecciona del grupo que consiste en tiazolilo, oxazolilo, 1H pirazolilo y 1H-imidazolilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, alquilo C1-4, -alquil C1-4-OH, monohaloalquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4, -CN, -O-alquilo C1-4, -OH, -alquil C1-4-O-alquilo C1-4, -NR'R", -NHC(O)alquilo C1-4, - C(O)NR'R", -C(O)NH[C(O)alquil C1-4], -S(O)2NR'R", -S(O)2NH[C(O)alquil C1-4] y -SO2-alquilo C1-4; cada R' y R" se selecciona independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-4; y R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, monohalo-alquilo C1-4, polihalo-alquilo C1-4,-alquil C1- 4-O-alquilo C1-4 y -alquil C1-4-OH; o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

2. 发明专利

ES2637295T3 Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2 未知
公开(公告)号：ES2637295T3
公开(公告)日：2017-10-11
申请号：ES14727824
申请日：2014-06-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VAN GOOL MICHIEL , ALONSO-DE DIEGO SERGIO-ALVAR , CID-NUNEZ JOSÉ , DELGADO-GONZALEZ OSCAR , DECORTE ANNELIES , MACDONALD GREGOR , MEGENS ANTONIUS , TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , GARCIA-MOLINA ARÁNZAZU , ANDRES-GIL JOSÉ
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, donde R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula** R2 se selecciona de**Fórmula** en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1-4, - alquilC1-4-OH, cicloalquiloC3-7, mono- o poli-haloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, mono- o polihaloalquilC1- 4oxi, 1-acetilazetidin-3-ilo y NR'R"; en donde R' se selecciona de hidrógeno y alquiloC1-4; R" se selecciona de hidrógeno y alquiloC1-4; o R' y R" junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico seleccionado del grupo de 1- azetidinilo, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo y 4-morfolinilo; en donde cada uno de los grupos heterocíclicos puede sustituirse opcionalmente por un sustituyente que se selecciona de halo, hidroxilo, alquiloC1-4, mono- o polihaloalquiloC1- 4 y -(CO) alquiloC1-4; R3 se selecciona de hidrógeno y alquiloC1-4; R4 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquiloC1-4, mono- o poli-haloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4 y -alquilC1-4- OH; o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

4. 发明专利

ES2768823T3 Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa 未知
公开(公告)号：ES2768823T3
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：ES15820456
申请日：2015-12-16
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , DELGADO-GONZALEZ OSCAR , GIJSEN HENRICUS , VAN GOOL MICHIEL , VAN BRANDT SVEN , DE CLEYN MICHEL , FUSTERO LARDIES SANTOS , MATEU SANCHIS NATALIA
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P25/28 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/10 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde n es 0 o 1; R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3); R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar es homoarilo o heteroarilo; donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquiloC1-3, alquiniloC2-3, alquiloxiC1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3) y (alquiloxiC1-3)-(alquiloxiC1-3); o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

5. 发明专利

ES2459593T3 Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE) 未知
公开(公告)号：ES2459593T3
公开(公告)日：2014-05-09
申请号：ES11723091
申请日：2011-06-07
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , TRESADERN GARY , MACDONALD GREGOR , VEGA RAMIRO JUAN
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/496 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D401/12 , C07D403/10
摘要： Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno; R3, R4 son independientemente metilo o etilo; X1 y X3 son CH o CF; X2 y X4 son CH; L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno; Ar es heteroarilo; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.

6. 发明专利

ES2648143T3 Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE) 未知
公开(公告)号：ES2648143T3
公开(公告)日：2017-12-28
申请号：ES11804561
申请日：2011-12-21
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , DELGADO-JIMENEZ FRANCISCA , VEGA RAMIRO JUAN , TRESADERN GARY , GIJSEN HENRICUS , OEHLRICH DANIEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P25/00
摘要： Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo, R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3; L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; en el que homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquilo C1-3; el heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquilo C1-3 o una sal de adición o un solvato del mismo.

7. 发明专利

ES2639746T3 Compuestos de tipo 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mglur2 未知
公开(公告)号：ES2639746T3
公开(公告)日：2017-10-30
申请号：ES14758564
申请日：2014-09-03
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： CID-NUNEZ JOSÉ , TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , LAVREYSEN HILDE , CEUSTERS MARC ANDRÉ
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437
摘要： Un compuesto de Fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-6, (cicloalquil C3-8)(alquilo C1-3) y (alquiloxi C1-3)(alquilo C1-3); cada R2 se selecciona independientemente entre F, Cl, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- o polihaloalquilo C1-3 y mono- o polihaloalquiloxi C1-3; n es un número entero seleccionado entre 1, 2 y 3; o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este.

8. 发明专利

ES2607083T3 Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE) 未知
公开(公告)号：ES2607083T3
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：ES11723974
申请日：2011-06-08
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , ROMBOUTS FREDERIK , TRESADERN GARY , VAN GOOL MICHIEL , MACDONALD GREGOR , MARTINEZ LAMENCA CAROLINA , GIJSEN HENRICUS
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D413/04
摘要： Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6; R4 es fluoro o trifluorometilo; o R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo; R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo; X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, ciano, alquil C1-3-oxi, mono- y polihalo-alquil C1-3-oxi; L es un enlace o -N(R7)CO-, en el que R7 es hidrógeno o alquilo de C1-3; Ar es homoarilo o heteroarilo; homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquil C1-3-oxi; heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y oxadiazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo de C1-3, alquinilo de C2-3, alquil C1-3-oxi, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquil C1-3-oxi, y alquil C1-3-oxi-alquil C1-3-oxi; o una sal de adición o un solvato del mismo.

9. 发明专利

ES2558604T3 Derivados de 6-difluorometil-5,6-dihidro-2H-[1,4] oxazin-3-amina 未知
公开(公告)号：ES2558604T3
公开(公告)日：2016-02-05
申请号：ES12794731
申请日：2012-12-04
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , GIJSEN HENRICUS , SURKYN MICHEL , PROKOPCOVA HANA
IPC分类号： C07D413/10 , A61K31/5377 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-3; R2 es hidrógeno o flúor; L es un enlace o -NHCO-; Ar se selecciona del grupo que consiste en: piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, cada uno sustituido opcionalmente con halo o alcoxi C1-3; o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. 发明专利

ES2927355T3 Compuestos inhibidores de OGA 未知
公开(公告)号：ES2927355T3
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：ES19732991
申请日：2019-06-20
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BARTOLOME-NEBREDA JOSÉ MANUEL , TRABANCO-SUAREZ ANDRÉS , LEENAERTS JOSEPH , OEHLRICH DANIEL , BUIJNSTERS PETRUS JACOBUS JOHANNES ANTONIUS , MARTINEZ LAMENCA CAROLINA , VELTER ADRIANA , VAN ROOSBROECK YVES
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61P25/28
摘要： La presente invención se refiere a inhibidores de O-GIcNAc hidrolasa (OGA). La invención también está dirigida a composiciones farmacéuticas que comprenden tales compuestos, a procesos para preparar tales compuestos y composiciones, y al uso de tales compuestos y composiciones para la prevención y tratamiento de trastornos en los que la inhibición de OGA es beneficiosa, como tauopatías, en particular enfermedad de Alzheimer o parálisis supranuclear progresiva; y enfermedades neurodegenerativas acompañadas de una patología tau, en particular esclerosis lateral amiotrófica o demencia del lóbulo frontotemporal causada por mutaciones C90RF72. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

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