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1. 发明专利

ES2767303T3 Tiazoles sustituidos por amida como moduladores de Rorgamma T 未知
公开(公告)号：ES2767303T3
公开(公告)日：2020-06-17
申请号：ES15794729
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE M , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P17/06 , A61P37/00 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en donde: es fenilo, piridilo, pirimidilo, pirazinilo o piridazilo; R1 es Cl, -CN, H, F, OC(1-4) alquilo, OCHF2, **Fórmula** OCF3, C(1-4) alquilo, Br, I, o ciclopropilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor; R2 es F, Cl, -CN, H, alquilo O-C(1-4), OCHF2, OCF3, ciclopropilo o C(1-4) alquilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropilo está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse junto con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenilo, tetrahidronaftalenilo, isoquinolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo, cromanilo, isocromanilo y naftiridinilo; en donde dicho naftalenilo, tetrahidronaftalenilo, isoquinolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidro-1H-indenilo, cromanilo, isocromanilo y naftiridinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, OC(1-3) alquilo o C(1-3) alquilo en donde dicho OC(1-3)alquilo y C(1- 3) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor (incluidos CHF2, CH2F, CF3 y CH3; siempre que R2 no sea H si R1 es H; R3 es tiadiazolilo, oxadiazolilo, isoxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, 35 tetrazolilo, 1,2,4-oxadiazol-5(4H)-on-3-ilo, piridilo, tiazolilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, imidazolilo, pirrolilo, furanilo, o fenilo; en donde dichos tiadiazolilo, oxadiazolilo, isoxadiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, triazolilo, piridilo, tiazolilo, pirimidilo, piridazilo, pirazilo, imidazolilo, pirrolilo, furanilo, o fenilo está opcionalmente sustituido con R4, y adicionalmente opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en F, CH3, CF3, y ciclopropilo; R4 es H, C(1-6)alquiloSO2 C(1-6)alquilo, C(O)NH2, C(1-6)alquilo, -CN, C(3-6)cicloalquilo, NH2, NH(C(1-6) alquilo), N(C(1-6) alquilo)2, NHCO(C(1-6) alquilo), N(C(1-6) alquilo) CO(C(1-6) alquilo), NHSO2 (C(1-6)alquilo), N(C(1- 6)alquilo) SO2 (C(1-6)alquilo), O(C(1-6)alquilo), C(O)NH2, CONH(C(1-6)alquilo), CON(C(1-6)alquilo)2, SO2NH2, SO2NH(C(1-6)alquilo), SO2NH(COC (1-6) alquilo), o SO2N(C(1-6) alquilo)2; en donde dicho C(1-6)alquilo o C(3- 45 6)cicloalquilo está opcionalmente sustituido independientemente con hasta seis átomos de flúor, CF3, CO2H, OH, -CN, C(O)NH2, NH2, OCH3, OCHF2, OCF3, -(CX2)m-, o N(CH3)2; m es 2, 3, 4 o 5; X es H o F; en donde cada aparición de X en una sola molécula se define independientemente; A1 es H o C(1-4) alquilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 u OCF3; A2 es C(1-6) alquilo, C(0-2) alquilo-C(3-6)cicloalquilo, **Fórmula** CH2-C6H4-C(O)NH2, -C6H4-F, CH2-CCH, o CH2-CC-CH3; en donde dicho C(1-6)alquilo y dicho alquilo C(0-2)-C(3- 6)cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con hasta seis átomos de flúor, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 u OCF3; o A1 y A2 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: tiomorfolinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, morfolinilo, azetidinilo y aziridinilo; en donde dicho piperidinilo, pirrolidinilo, piperazinilo, morfolinilo, azetidinilo y aziridinilo están opcionalmente sustituidos con CF3, CH2CH2F, C(1-2)alquilo, C(3-6)cicloalquilo, -CN, OH, CH2OH, CH2F, F, Cl, OCH3, OCHF2, OCF3, -(CX2)nO(CX2)n- , o- (CX2)n- , y hasta tres sustituyentes adicionales seleccionados del grupo que consiste en CH3 y F; n es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; X es H o F; en donde cada aparición de X en una sola molécula se define independientemente; R5 es SO2NA3A4, CONA3A4, NA3A4, OCH2C(CF3)2OH, C(3-6)cicloalquilo o C(1-6)alquilo; en donde dicho C(3- 5 6)cicloalquilo y dicho C(1-6)alquilo están opcionalmente sustituidos con OH, Cl, -CN, H, OCH3, OCHF2, OCF3 o NA3A4, además opcionalmente sustituidos con -CH2CH2- unido al mismo átomo de carbono y hasta siete átomos de flúor; A3 es H, o C(1-4) alquilo; en donde dicho C(1-4) alquilo está opcionalmente sustituido con OH, Cl, -CN, OCH3, OCHF2 u OCF3; y hasta seis átomos de flúor; A4 es H, C(1-6) alquilo, C(3-6)cicloalquilo, o C(3-6) heterocicloalquilo; en donde 10 dicho C(1-6) alquilo está opcionalmente sustituido con ciclopropilo, morfolinilo, OH, OCH3, C(O)NH2, Cl, -CN, OCHF2, OCF3 y adicionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; y en donde dicho C(3-6)cicloalquilo, y C(3-6) heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con CF3, CH3, -CN, C(O)NH2, y hasta tres átomos de flúor; o A3 y A4 pueden tomarse junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste 15 en piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, aziridinilo y azetidinilo en donde dicho piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, aziridinilo y azetidinilo están opcionalmente sustituidos con hasta cuatro grupos seleccionados del grupo que consiste en CF3, OH, CH3, CH2F y CHF2; y además opcionalmente sustituido con hasta cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en CF3, OH, CH3, CH2F, y CHF2; y además opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor; 20 y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

2. 发明专利

HUE035335T2 ROR-gamma-T metilénkapcsolt kinolinil modulátorai 未知
公开(公告)号：HUE035335T2
公开(公告)日：2018-05-02
申请号：HUE13786564
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES , KREUTTER KEVIN , KUMMER DAVID , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD , WOODS CRAIG , PIERCE JOAN , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： A61P29/00

3. 发明专利

AU2015339091A1 Amide substituted thiazoles as modulators of RORgammat 未知
公开(公告)号：AU2015339091A1
公开(公告)日：2017-05-11
申请号：AU2015339091
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE M , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P17/06 , A61P37/00 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R

4. 发明专利

HUE046888T2 Amid-szubsztituált tiazolok mint ROR-gamma-t modulátorok 未知
公开(公告)号：HUE046888T2
公开(公告)日：2020-03-30
申请号：HUE15794729
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE M , XUE XIAOHUA
IPC分类号： A61P17/06 , A61P37/00

5. 发明专利

RS59752B1 AMIDNO SUPSTITUISANI TIAZOLI KAO MODULATORI RORGAMAT 未知
公开(公告)号：RS59752B1
公开(公告)日：2020-02-28
申请号：RSP20191697
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE M , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P17/06 , A61P37/00 , C07D417/06 , C07D417/14

6. 发明专利

DK3212642T3 AMID-SUBSTITUEREDE THIAZOLER SOM MODULATORER AF RORGAMMAT 未知
公开(公告)号：DK3212642T3
公开(公告)日：2019-11-25
申请号：DK15794729
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE M , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P17/06 , A61P37/00 , C07D417/06 , C07D417/14

7. 发明专利

CO2022017072A2 Imidazopiridazinas como moduladores de il-17 未知
公开(公告)号：CO2022017072A2
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CO2022017072
申请日：2022-11-29
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BEHENNA DOUGLAS , DECKHUT CHARLOTTE , ROVIRA ALEXANDER , GOLDBERG STEVEN , KUMMER DAVID , KEITH JOHN , WOODS CRAIG , RHORER TIMOTHY , TANIS VIRGINIA , MARTIN CONNOR , MEDUNA STEVEN , MCCARVER STEFAN , VALDES ALEXANDER , LOSKOT STEVEN , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61P11/00
摘要： La presente solicitud describe compuestos que tienen la siguiente fórmula: (I), o sales farmacéuticamente aceptables de estos, en donde R1, R2, R3, R4 y R5 se definen en la especificación, así como métodos para elaborar y usar los compuestos descritos en la presente descripción para tratar o mejorar un síndrome, trastorno y/o enfermedad mediada por la IL-17.

8. 发明专利

PL3212642T3 TIAZOLE PODSTAWIONE AMIDAMI JAKO MODULATORY RORGAMMAT 未知
公开(公告)号：PL3212642T3
公开(公告)日：2020-04-30
申请号：PL15794729
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE M , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/427 , A61P17/06 , A61P37/00 , C07D417/06 , C07D417/14

9. 发明专利

MA40865B1 Thiazoles à substitution amide utilisés comme modulateurs de rorgammat 未知
公开(公告)号：MA40865B1
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：MA40865
申请日：2015-10-30
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： STEENECK CHRISTOPH , GEGE CHRISTIAN , KINZEL OLAF , KLEYMANN GERALD , HOFFMANN THOMAS , GOLDBERG STEVEN , XUE XIAOHUA , VENKATESAN HARIHARAN , TANIS VIRGINIA , URBANSKI MAUD , WANG AIHUA , KUMMER DAVID , FOURIE ANNE M
IPC分类号： A61K31/427 , A61P17/06 , A61P37/00 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： La présente invention concerne des composés de formule i, dans laquelle r1, r2, r3, r5, a1, a2 et ? Sont tels que définis dans la description. L'invention concerne également un composé de formule i destiné à être utilisé dans un procédé pour traiter ou atténuer un syndrome, un trouble ou une maladie, ledit syndrome, ledit trouble ou ladite maladie étant la polyarthrite rhumatoïde ou le psoriasis. L'invention concerne également un composé destiné à être utilisé dans un procédé pour moduler l'activité de ror?T chez un mammifère par administration d'une quantité thérapeutiquement efficace d'au moins un composé de la revendication 1.

10. 发明专利

NZ706775A Methylene linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t 未知
公开(公告)号：NZ706775A
公开(公告)日：2018-10-26
申请号：NZ70677513
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES , KREUTTER KEVIN , KUMMER DAVID , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD , WOODS CRAIG , PIERCE JOAN , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I), wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

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