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1. 发明申请

WO2015057200A8 HETEROARYL LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF RORϒT 审中-公开
标题翻译：四极杆连接的喹诺酮类调节剂
公开(公告)号：WO2015057200A8
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：PCT/US2013065031
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , LEONARD KRISTI A
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D
IPC分类号： C07D215/00
CPC分类号： C07D215/00
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification, The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORϒt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.
摘要翻译：本发明包括式I的化合物，其中：在本说明书中定义了R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9。本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法其中所述综合征，病症或疾病是类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物来调节哺乳动物的RORγt活性的方法。

2. 发明申请

WO2014062658A8 METHYLENE LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR-GAMMA-T 审中-公开
标题翻译：甲基连接喹诺酮类调节剂
公开(公告)号：WO2014062658A8
公开(公告)日：2014-07-10
申请号：PCT/US2013065013
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV , LEONARD KRISTI A
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , PIERCE JOAN , GOLDBERG STEVEN , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/06 , A61K31/4709 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I), wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.
摘要翻译：本发明包括式（I）的化合物，其中：在说明书中定义了R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9。本发明还包括治疗或改善综合征，病症或疾病的方法，其中所述综合征，病症或疾病是类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物来调节哺乳动物的RORγt活性的方法。

3. 发明公开

EP3057422A4 QUINOLINYL MODULATORS OF ROR(GAMMA)T 失效
标题翻译： CHINOLINYLMODULATOREN VON ROR（GAMMA）T
公开(公告)号：EP3057422A4
公开(公告)日：2017-06-21
申请号：EP14854325
申请日：2014-10-14
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , MCCLURE KELLY , TANIS VIRGINIA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K45/06 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , A61K2300/00
摘要： The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.
摘要翻译：本发明还包括治疗或改善综合征，障碍或疾病的方法，其中所述综合征，障碍或疾病是类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物来调节哺乳动物中的RORγt活性的方法。

4. 发明公开

EP3057421A4 ALKYL LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR(GAMMA)T 有权转让
标题翻译：链烷醇丁烯二酸酐
公开(公告)号：EP3057421A4
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：EP14853874
申请日：2014-10-14
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D
IPC分类号： C07D239/72 , A61K31/4709 , A61P29/00 , C07D453/04
CPC分类号： C07D401/06 , C07D413/06 , C07D417/06
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORγt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.
摘要翻译：本发明包括式I的化合物。其中：R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8和R9在说明书中定义。本发明还包括治疗或改善综合征，障碍或疾病的方法，其中所述综合征，障碍或疾病是类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明还包括通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1的化合物来调节哺乳动物中的RORγt活性的方法。

5. 发明专利

ES2742843T3 Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t 未知
公开(公告)号：ES2742843T3
公开(公告)日：2020-02-17
申请号：ES14854325
申请日：2014-10-14
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , MCCLURE KELLY , TANIS VIRGINIA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61P29/00 , C07D401/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04
摘要： Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula** R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3; R3 es OH; R4 es H; R6 es C(1-4)alquil-Q, O C(1-4)alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C(1-4)alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; siempre que R6 no se CH2-fenilo, CH2-piridinilo, o CH2-pirimidinilo; Q es H, CF3, OH, SO2CH3, NA3A4, OC(1-4)alquilo, ciclopropilo, 1-metil-ciclopropilo, oxetanilo, 3-metil-oxetanilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-dimetil-pirazol-5-ilo, 3,5-dimetil-isoxazol-4-ilo, tiazol-2-ilo, N-metil-pirrolidin-2-ilo, ciclohexilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, 1,1-dioxo-tetrahidrotiopiran-4-ilo, tetrahidrotiopiran-4-ilo, fenilo, piridin-3-ilo o pirimidin-2-ilo; en donde dicho ciclopropilo, y dicho ciclohexilo está opcionalmente sustituido con hasta dos átomos de flúor; en el que A3 es H, o CH3; A4 es CH3, CH2-ciclopropilo, ciclopropilo, C(1-3)alquilCF3, CH2CH2OCH2CF3, C(O)C(1-2)alquilCF3, **Fórmula** o C(0-1)alquil-trifluorometil-ciclohexilo, o A3 y A4 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde qb es H, F, CF3, SO2CH3, pirazol-1-ilo o 3-trifluorometil-pirazol-1-ilo; qc es H, F o CF3, qd es CH2CF3; siempre que si R6 es OCH2-Q, Q no puede ser OH, ni NA3A4; R7 es Cl, -CN, CF3, alquilo C (1-4), ciclopropilo, NA1A2, C(O)NHCH3, OCH2CH2OCH3, 1-metil imidazol-2-ilo, 1-metil pirazol-4-ilo, OC(1-2)alquilo, pirimidin-5-ilo, tiofen-3-ilo, 1-metil-indazol-5-ilo, 1-metil-indazol-6-ilo, fur-2-ilo, fenilo, o **Fórmula** A1 es C(1-2)alquilo; A2 es C(1-2) alquilo, CH2CH2OCH3, u OCH3; o A1 y A2 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo que es: **Fórmula** Ra es H, OH, OCH3, F; R8 es H, CH3, OCH3 o F; R9 es H; y en donde (A) o (B): (A) R2 es CH3, -C≡CH, 1-metil-1,2,3-triazol-5-ilo, pirid-3-ilo, 2-trifluorometil-pirid-4-ilo, 1-metil-pirazol 4-ilo, 1,3,5-trimetil-pirazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, N-acetil-azetidin-3-ilo, N-metilsulfonil-azetidin-3-ilo, N-35 Bocazetidin-3-ilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, N-metilsulfonil-piperidin-4-ilo, 1,2-dimetil imidazol-5-ilo, o 1-metil imidazol-5-ilo; y R5 es H, Cl, -CN, CF3, alquilo C(1-2), OH, N(CH3)OCH3, OCH3, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; siempre que R5 no sea H si R7 es OCH3; O (B) R2 es H, CH3, -C≡CH, 1-metil-1,2,3-triazol-5-ilo, pirid-3-ilo, 2-trifluorometil-pirid-4-ilo, 1-metil- 40 pirazol-4-ilo, 1,3,5-trimetil-pirazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, N-acetil-azetidin-3-ilo, N-metilsulfonil-azetidin-3-ilo, N-Boc-azetidin-3-ilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, N-metilsulfonil-piperidin-4-ilo, 1,2-dimetil imidazol-5-ilo, o 1-metil imidazol-5-ilo; y R5 es Cl, -CN, CF3, alquilo C (1-2), OH, N (CH3) OCH3, OCH3, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; y sus sales farmacéuticamente aceptables.

6. 发明专利

ES2708434T3 Moduladores de RORyt de un grupo quinolinil unido a un grupo heteroaril 未知
公开(公告)号：ES2708434T3
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：ES13789406
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D
IPC分类号： C07D215/00
摘要： Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en donde: R1 es azetidinil, pirrolil, pirazolil, imidazolil, triazolil, tiazolil, piridil, piridil N-óxido, pirazinil, pirimidinil, piridazil, piperidinil, tetrahidropiranil, fenil, oxazolil, isoxazolil, tiofenil, benzoxazolil, o quinolinil, en donde dichos piperidinil, piridil, piridil N-óxido, imidazolil, fenil, tiofenil, benzoxazolil, y pirazolil están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2,-(CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolil, oxazolil, isoxazolil y tiazolil están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3, C(O)NH2, CH3, SO2CH3 o C(O)CH3; R2 es 1-metil-1,2,3-triazolil, piridil, piridil-N-óxido, 1-metil pirazol-4-il, pirimidin-5-il, piridazil, pirazin-2-il, oxazolil, isoxazolil, N-acetil-azetidin-3-il, N-metilsulfonil-azetidin-3-il, N-Boc-azetidin-3-il, N-metil-azetidin-3-il, N-acetamidil25 azetidin-3-il, N-acetil piperidinil, 1-H-piperidinil, N-Boc-piperidinil, N-C(1-2alquilpiperidinil, tiazol-5-il, 1-(3- metoxipropil)-imidazol-5-il, o 1-C(1-2)alquil imidazol-5-ilo; en donde dicho 1-C(1-2)alquil imidazol-5-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en SCH3 y Cl y dicho piridil y piridil-N-óxido están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl y CH3 y dicho tiazol- 30 5-il, oxazolilo e isoxazolil están opcionalmente sustituidos con hasta dos grupos CH3; y dicho 1-metil pirazol-4-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales; R3 es H, OH, OCH3, NHCH3, N(CH3)2 o NH2; R4 es H, o F; R5 es H, Cl, -CN, CF3, SCH3, OC(1-3)alquil, OH, C(1-4)alquil, N(CH3) OCH3, NH(C(1-2)alquil), N (C(1-2)alquil)2, NH35 ciclopropil, OCHF2, 4-hidroxi-piperidinil, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; R6 es -O-fenil, -NHfenil, -N(alquil C(1-3))fenil, -N(CO2C(CH3)3)fenil, -O-piridil, -NHpiridil, -N(C(1-3)) alquil)piridil, o - N(CO2C(CH3)3)piridil, en donde dichas porciones de fenil de los mismos o dichas porciones de piridil de los mismos están opcionalmente sustituidas con OCF3, SO2CH3, CF3, CHF2, imidazol-1-il, pirazol-1-il, 1,2,4-triazol-1- il, CH3, OCH3, Cl, F o -CN; R7 es H, Cl, -CN, alquil C(1-4), OCH2CF3, OCH2CH2OCH3, CF3, SCH3, SO2CH3, OCHF2, NA1A2, C(O)NHCH3, N(CH3)CH2CH2NA1A2, OCH2CH2NA1A2, OC(1-3))alquil, OCH2-(1-metil)-imidazol-2-il, imidazol-2-il, fur-2-il, pirazol-4- il, pirid-3-ilo o pirimidin-5-ilo; tiofen-3-il, 1-metil-indazol-5-il, 1-metil-indazol-6-il, fenil, o**Fórmula** en donde dichos imidazolil o pirazolil pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo CH3; A1 es H o alquil C(1-4); A2 es H, C(1-4)alquil, ciclopropil, C(1-4) alquilC(1-4)alquil, C(1-4) alquilH, C(O)C(1-2)alquil, o OCH3; o A1 y A2 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** Ra es H, F, OC(1-3)alquil u OH; Rb es CH3, o fenil; R8 es H, CH3, OCH3 o F; R9 es H, o F; y sus sales farmacéuticamente aceptables, siempre que el compuesto no sea**Fórmula**

9. 发明专利

HK1213250A1 的雜芳基連接的喹啉基調節劑未知
公开(公告)号：HK1213250A1
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：HK16101103
申请日：2016-02-01
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA
IPC分类号： C07D20060101

10. 发明专利

AU2014334619A1 Alkyl linked quinolinyl modulators of RORyt 未知
公开(公告)号：AU2014334619A1
公开(公告)日：2016-04-21
申请号：AU2014334619
申请日：2014-10-14
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , LEONARD KRISTI A
IPC分类号： A01N43/54 , A01N43/42 , C07D239/72 , C07D453/04
摘要： The present invention comprises compounds of Formula I. wherein: R

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