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1. 发明专利

ES2770676T3 Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T 未知
公开(公告)号：ES2770676T3
公开(公告)日：2020-07-02
申请号：ES13786779
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , JONES WILLIAM MOORE , GOLDBERG STEVEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de Fórmula I en donde: **(Ver fórmula)** R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo; en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo y están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido con CO2C(CH3)3, C(O)NH2, CH3, SO2CH3 o C(O)CH3; R2 es 1-metilo-1,2,3-triazolilo, piridilo, piridilo-N-óxido, 1-metilo pirazol-4-ilo, pirimidina-5-ilo, piridacilo, pirazina-2-ilo, oxazolilo, isoxazolilo, N-acetilo-acetidina-3-ilo, N-metilsulfonilo-acetidina-3-ilo, N-Boc-acetidina-3-ilo, N-metilacetidina- 3-ilo, N-acetamidilo-acetidina-3-ilo, 1-H-acetidina-3-ilo, N-acetilo piperidinilo, 1-H-piperidinilo, N-Boc-piperidinilo, N-C(1-2) alquilo-piperidinilo, tiazol-5-ilo, 1-(3-metoxipropilo)-imidazol-5-ilo, o 1-C(1-2) alquilo imidazol-5-ilo; en donde dicho 1- C(1-2) alquilo imidazol-5-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en SCH3, y Cl; y dicho piridilo, y piridilo N-óxido están opcionalmente sustituidos con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C(O)NH2, -CN, OCH3, CF3, Cl, y CH3; y dicho tiazol-5-ilo, oxazolilo, isoxazolilo y están opcionalmente sustituidos con hasta dos grupos CH3; y dicho 1-metilo pirazol-4-ilo está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos CH3 adicionales; R3 es H, OH, OCH3, NHCH3, N(CH3)2, o NH2; R4 es H, o F; R5 es H, Cl, -CN, CF3, SCH3, OC(1-3) alquilo, OH, C(1-4) alquilo, N(CH3)OCH3, NH (alquilo C(1-2)), N (alquilo C(1-2))2, NHciclopropilo, OCHF2,4-hidroxi-piperidinilo, acetidina-1-ilo, o fur-2-ilo; R6 es piridilo, pirimidinilo, fenilo, benzotiofenilo, o tiofenilo; en donde dichos piridilo o fenilo está opcionalmente sustituido con N(CH3)2, SCH3, OCF3, SO2CH3, CF3, CHF2, imidazol-1-ilo, pirazol-1-ilo, 1,2,4 triazol-1-ilo, CH3, OCH3, Cl, F, o -CN; y dicho tiofenilo está opcionalmente sustituido con CF3; R7 es H, Cl, -CN, C(1-4) alquilo, OCH2CF3, OCH2CH2OCH3, CF3, SCH3, SO2CH3, OCHF2, NA1A2, C(O)NHCH3, N(CH3)CH2CH2NA1A2, OCH2CH2NA1A2, OC(1-3) alquilo, OCH2-(1-metilo)-imidazol-2-ilo, imidazol-2-ilo, fur-2-ilo, pirazol-1-ilo, pirazol-4-ilo, pirid-3-ilo o pirimidina-5-ilo; tiofeno-3-ilo, 1-metilo-indazol-5-ilo, 1-metilo-indazol-6-ilo, fenilo, o

2. 发明专利

AU2013403335A1 Methylene linked quinolinyl modulators of ROR-gamma-t 未知
公开(公告)号：AU2013403335A1
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：AU2013403335
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , JONES WILLIAM MOORE , GOLDBERG STEVEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R

3. 发明专利

AU2019200726A1 Methylene linked quinolinyl modulators of ROR-gamma-T 未知
公开(公告)号：AU2019200726A1
公开(公告)日：2019-02-21
申请号：AU2019200726
申请日：2019-02-04
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , JONES WILLIAM MOORE , GOLDBERG STEVEN , NISHIMURA RACHEL , BARBAY KENT , LEONARD KRISTI A , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , URBANSKI MAUD
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： METHYLENE LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR-GAMMA-T Abstract The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2 , R3 , R4 , R5 , R6 , R7 , R", and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating RORyt activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim Ra

4. 发明专利

AU2013403335B2 Methylene linked quinolinyl modulators of ROR-gamma-t 未知
公开(公告)号：AU2013403335B2
公开(公告)日：2018-11-15
申请号：AU2013403335
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , JONES WILLIAM MOORE , GOLDBERG STEVEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R

5. 发明专利

CA2927153A1 METHYLENE LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR-GAMMA-T 未知
公开(公告)号：CA2927153A1
公开(公告)日：2015-04-23
申请号：CA2927153
申请日：2013-10-15
申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA NV
发明人： LEONARD KRISTI A , BARBAY KENT , EDWARDS JAMES P , KREUTTER KEVIN D , KUMMER DAVID A , MAHAROOF UMAR , NISHIMURA RACHEL , URBANSKI MAUD , VENKATESAN HARIHARAN , WANG AIHUA , WOLIN RONALD L , WOODS CRAIG R , FOURIE ANNE , XUE XIAOHUA , CUMMINGS MAXWELL D , JONES WILLIAM MOORE , GOLDBERG STEVEN
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4709 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention comprises compounds of Formula (I). wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are defined in the specification. The invention also comprises a method of treating or ameliorating a syndrome, disorder or disease, wherein said syndrome, disorder or disease is rheumatoid arthritis or psoriasis. The invention also comprises a method of modulating ROR?t activity in a mammal by administration of a therapeutically effective amount of at least one compound of claim 1.

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