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1. 发明授权

US4532137A 2-Thiazolamine derivatives, process for preparing same, and pharmaceutical compositions comprising same 失效
标题翻译： 2-噻唑胺衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US4532137A
公开(公告)日：1985-07-30
申请号：US568826
申请日：1984-01-06
申请人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
发明人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
IPC分类号： A61K31/425 , A61K31/426 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , C07D277/20 , C07D277/44 , C07D277/46 , C07D277/48
CPC分类号： C07D277/587
摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.
摘要翻译：公开了具有通式的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X表示低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，卤代烷氧基，还公开了具有式（IMAGE）的基团或式（ⅠA）的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

2. 发明授权

US4501750A Thiazole compounds, a process for preparing same and a pharmaceutical composition containing the thiazole compounds 失效
标题翻译：噻唑化合物，其制备方法和含有噻唑化合物的药物组合物
公开(公告)号：US4501750A
公开(公告)日：1985-02-26
申请号：US420257
申请日：1982-09-13
申请人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
发明人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
IPC分类号： C07D277/46 , C07D277/54 , H02H3/33
CPC分类号： C07D277/46 , C07D277/54 , Y10S514/825
摘要： The present invention provides new thiazole compounds possessing immuno-modulating activity, i.e. thiazole compounds of the general formula (1): ##STR1## wherein R.sub.1 stands for a hydrogen or halogen atom or a lower alkyl, lower alkoxy, substituted or unsubstituted phenoxy, nitro or cyano group, R.sub.2 for a hydrogen atom or a lower alkyl or lower alkylthio group, and R for an .alpha.-halogenoalkyl group or the grouping: ##STR2## a process for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.More particularly, the present invention provides new thiazole compounds of the above general formula (1) which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers, but show weak toxicity and are thus extremely desirous as medicines, a process for the preparation of the thiazole compounds and pharmaceutical compositions containing the thiazole compounds.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00012 Sec。 371日期1982年9月13日 102（e）1982年9月13日PCT申请日1982年1月13日PCT公布。公开号WO82 / 02383 1982年7月22日。本发明提供具有免疫调节活性的新的噻唑化合物，即通式（1）的噻唑化合物：其中R1代表氢或卤素原子或低级烷基，低级烷氧基，取代或未取代的苯氧基，硝基或氰基，R2表示氢原子或低级烷基或低级烷硫基，R表示α-卤代烷基或基团：其制备方法和药物含有噻唑化合物的组合物。更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的上述通式（1）的新的噻唑化合物，因此对抗免疫疾病如慢性类风湿性关节炎是有效的，并且也可用于抗病毒疾病或用于癌症的免疫治疗，但显示毒性弱，因此作为药物是非常希望的，制备噻唑化合物的方法和含有噻唑化合物的药物组合物。

3. 发明授权

US4524147A Uracil derivatives, process for preparing same, and pharmaceutical compositions comprising same 失效
标题翻译：尿嘧啶衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US4524147A
公开(公告)日：1985-06-18
申请号：US444571
申请日：1982-11-16
申请人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Akira Awaya
发明人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Akira Awaya
IPC分类号： A61K31/505 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D239/54 , C07D403/02
CPC分类号： C07D239/54
摘要： Disclosed are uracil derivatives having the general formula ##STR1## where R represents a hydrogen atom or an alkyl radical having 1 to 4 carbon atoms. Also disclosed are a process for preparing these compounds and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise these compounds as the active ingredient.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00081 Sec。 371日期1982年11月16日 102（e）1982年11月16日日期PCT提交1982年3月24日PCT公布。公开号WO82 / 03392 日期是1982年10月14日。公开的是具有通式“IMAGE”的尿嘧啶衍生物，其中R表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基。还公开了制备这些化合物的方法和具有包含这些化合物作为活性成分的免疫调节活性的药物组合物。

4. 发明授权

US4511574A N-(4-Phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives 失效
标题翻译： N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物
公开(公告)号：US4511574A
公开(公告)日：1985-04-16
申请号：US417115
申请日：1982-09-08
申请人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
发明人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
IPC分类号： C07D277/48
CPC分类号： C07D277/48 , Y10S514/885
摘要： The present invention provides new chemical compounds, N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives, a process for preparing the same and pharmaceutical compositions containing the carbamate derivatives. More particularly, the present invention provides N-(4-phenyl-2-thiazolyl)carbamate derivatives which have immuno-modulating activity and are thus effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers with low toxicity.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00003 Sec。 371日期1982年9月8日 102（e）1982年9月8日PCT PCT卷号1982年1月8日PCT公布。出版物WO82 / 02384 日本1982年7月22日。本发明提供新的化合物，N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，其制备方法和含有氨基甲酸酯衍生物的药物组合物。更具体地，本发明提供了具有免疫调节活性的N-（4-苯基-2-噻唑基）氨基甲酸酯衍生物，因此可有效地抵抗免疫缺陷酶如慢性类风湿性关节炎，并且还可用于抗病毒性疾病或用于癌症的免疫治疗毒性低。

5. 发明授权

US4490393A Thiazolylurea derivatives, a process for preparing same and a pharmaceutical composition containing same 失效
标题翻译：噻唑基脲衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US4490393A
公开(公告)日：1984-12-25
申请号：US420260
申请日：1982-09-17
申请人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Tamotsu Minami , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
发明人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Seitaro Kajiya , Tamotsu Minami , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/04 , A61P37/08 , C07D277/48 , C07D277/54 , C07D417/12 , C07D277/46
CPC分类号： C07D417/12 , C07D277/48 , C07D277/54 , Y10S514/825
摘要： The present invention provides thiazolyl derivatives as new chemical substance represented by the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a lower alkyl group or a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 for a hydrogen atom, a lower alkyl, lower alkoxy or lower alkylthio group, and R.sup.3 for a pyridyl or iso-oxazolyl group or a grouping of the general formula: ##STR2## processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the thiazolyl derivatives. More particularly, the present invention provides new thiazolyl derivatives which possess immuno-modulating activity and are thus therapeutically effective against immunodiseases such as chronic rheumatoid arthritis and also useful against viral diseases or for the immunotherapy of cancers and possess properties desirous as medicines with a slight toxicity, processes for preparing same and pharmaceutical compositions containing the new substance.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00021 Sec。 371日期1982年9月17日 102（e）1982年9月17日PCT申请日1982年1月21日PCT公布。公开号WO82 / 02553 日本1982年8月5日。本发明提供噻唑衍生物作为新化学物质，其通式如下：其中R1代表低级烷基或取代或未取代的苯基，R2表示氢原子，低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，R3代表吡啶基或异恶唑基或下列通式的基团：其制备方法和含有噻唑衍生物的药物组合物。更具体地说，本发明提供了具有免疫调节活性的新的噻唑基衍生物，因此具有抗免疫性疾病如慢性类风湿性关节炎的治疗有效性，并且还可用于抗病毒疾病或癌症的免疫治疗，并具有希望作为具有轻微毒性的药物的性质，其制备方法和含有该新物质的药物组合物。

6. 发明授权

US4473577A 2-Thiazolamine derivatives, process for preparing same, and pharmaceutical compositions comprising same 失效
标题翻译： 2-噻唑胺衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物
公开(公告)号：US4473577A
公开(公告)日：1984-09-25
申请号：US438851
申请日：1982-10-22
申请人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Kajiya Seitaro , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
发明人： Isao Sakano , Tatsuro Yokoyama , Kajiya Seitaro , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Hiroshi Kawazura , Mikio Kumakura , Takuo Nakano , Akira Awaya
IPC分类号： C07D277/40 , C07D277/46 , C07D277/48 , A61K31/425 , C07D417/12
CPC分类号： C07D277/46 , C07D277/48
摘要： Disclosed are 2-thiazol derivatives having the general formula ##STR1## where R.sub.1 and R.sub.2 independently represent lower alkyl radicals having 1 to 4 carbon atoms and X represents a lower alkyl radical, a lower alkoxy radical, a lower alkoxycarbonyl radical, a halogenoalkoxy radical, a radical of the formula ##STR2## or a radical of the formula ##STR3## Also disclosed are a process for preparing the derivatives and pharmaceutical compositions having immunomodulatory activity which comprise the derivatives as the active ingredient.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP82 / 00071 Sec。 371日期1982年10月22日 102（e）日期1982年10月22日PCT提交1982年3月16日PCT公布。出版物WO82 / 03217 1982年9月30日。公开的是具有通式“IMAGE”的2-噻唑衍生物，其中R 1和R 2独立地表示具有1至4个碳原子的低级烷基，X代表低级烷基，低级烷氧基，低级烷氧基羰基，卤代烷氧基，式IMA的基团或式的基团。还公开了制备具有免疫调节活性的衍生物和药物组合物的方法，其包含该衍生物作为活性成分。

7. 发明授权

US4476128A 2-Substituted thiazolyl-piperazine compounds, process for preparation thereof and utilizations thereof _ 失效
标题翻译： 2-取代的噻唑基 - 哌嗪化合物，其制备方法及其用途
公开(公告)号：US4476128A
公开(公告)日：1984-10-09
申请号：US458311
申请日：1983-01-13
申请人： Isao Sakano , Shiyoichiro Miyahara , Yoshitsugu Yamada , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Akira Awaya , Takuo Nakano
发明人： Isao Sakano , Shiyoichiro Miyahara , Yoshitsugu Yamada , Yutaka Okazaki , Hiroshi Tokuda , Akira Awaya , Takuo Nakano
IPC分类号： C07D277/20 , A61K31/495 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/04 , C07D277/42 , C07D417/04
CPC分类号： C07D277/42
摘要： The present invention relates to a piperazine compound represented by the following general formula (I): ##STR1## wherein X stands for a hydrogen atom or a phenyl group, R.sup.1 stands for a hydrogen atom or an alkyl group, and R.sup.2 stands for a hydrogen atom or an alkyl group.These compounds are valuable as immunopotentiators, such as for the treatment of chronic rheumatoid arthritis and other diseases accompanied by reduction or abnormal change of the immune function.
摘要翻译：本发明涉及由以下通式（I）表示的哌嗪化合物：其中X代表氢原子或苯基，R1代表氢原子或烷基，R2代表对于氢原子或烷基。这些化合物作为免疫增强剂是有价值的，例如用于治疗慢性类风湿性关节炎和伴有免疫功能的减少或异常变化的其它疾病。

8. 发明申请

US20080161423A1 Organ Function Maintaining or Amelorating Solution 审中-公开
标题翻译：器官功能维护或安装解决方案
公开(公告)号：US20080161423A1
公开(公告)日：2008-07-03
申请号：US11885485
申请日：2006-03-06
申请人： Atsushi Kudo , Shigeki Arii , Kenjiro Wake , Isao Sakano
发明人： Atsushi Kudo , Shigeki Arii , Kenjiro Wake , Isao Sakano
IPC分类号： A61K49/00 , A01N1/00
CPC分类号： A01N1/02 , A01N1/0226
摘要： It is intended to provide an organ function maintaining or ameliorating solution, which is effective for suppressing the depression of an organ provided for transplantation and an organ preservation method using the organ function maintaining or ameliorating solution.The present invention relates to an organ function maintaining or ameliorating solution for maintaining or ameliorating the functions of an organ provided for organ transplantation, comprising a pharmacologically active substance comprising glycyrrhizic acid, glycyrrhetinic acid or a pharmacologically acceptable salt or derivative thereof in an organ preservation solution. The present invention also relates to a method of preserving an organ for organ transplantation comprising perfusing the organ function maintaining or ameliorating solution to the organ isolated from the donor to cause ischemia and immersing the organ in the organ function maintaining or ameliorating solution during the time until the organ is transplanted into a recipient.
摘要翻译：旨在提供维持或改善溶液的器官功能，其有效抑制用于移植的器官的抑制，以及使用器官功能维持或改善溶液的器官保存方法。本发明涉及用于维持或改善器官移植器官功能的器官功能维持或改善溶液，其包括在器官保存液中含有甘草酸，甘草次酸或其药理学上可接受的盐或衍生物的药理活性物质。本发明还涉及一种保存器官移植器官的方法，其包括将所述器官功能维持或改善至所述供体分离的器官的器官功能，引起局部缺血并将所述器官浸入所述器官功能中，以维持或改善溶液的时间直至将器官移植到受体中。

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