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1. 发明专利

AR105235A1 LACTAMAS BICÍCLICAS Y MÉTODOS DE USO DE LAS MISMAS 未知
公开(公告)号：AR105235A1
公开(公告)日：2017-09-20
申请号：ARP160102003
申请日：2016-07-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： GUILING ZHAO , CRAIG STIVALA , SNAHEL PATEL , GREGORY HAMILTON , HUIFEN CHEN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/35 , A61K31/4188 , A61K31/4745 , A61K31/5383 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D498/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopropilo, arilo de 5 a 6 miembros y heteroarilo de 5 e 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con: (a) 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, ciano, fenilo, bencilo, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆) y CH₂CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆); en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo A está sustituido, el sustituyente no es halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, o ciano; (b) 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en heterociclilo C₄₋₆, heteroarilo C₅₋₆, CH₂-(heterociclilo C₄₋₆), CH₂CH₂-(heterociclilo C₄₋₆), CH₂-(heteroarilo C₅₋₆), CH₂CH₂-(heteroarilo C₅₋₆); y opcionalmente un segundo sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y haloalcoxi C₁₋₆; o (c) dos sustituyentes que juntos forman fenilo, heteroarilo C₅₋₆, heterociclilo C₄₋₆ o cicloalquilo C₄₋₆; el anillo B es tetrazolilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y ciano; y en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo B está sustituido, el sustituyente no es halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆ o ciano; el anillo C se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, cicloalquilo de 5 a 7 miembros y heterociclilo de 5 a 7 miembros; en donde el anillo C está opcionalmente sustituido con: (a) 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, ciano, fenilo, bencilo, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆) y CH₂CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆); en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo C está sustituido, el sustituyente no es halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, o ciano; (b) 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, CH₂-(heterociclilo C₄₋₆), CH₂CH₂-(heterociclilo C₄₋₆) y heteroarilo C₅₋₆ sin sustituir; o (c) dos sustituyentes que juntos forman fenilo, heteroarilo C₅₋₆, heterociclilo C₄₋₆ o cicloalquilo C₄₋₆; L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, O, S, NH, NCH₃, (CH₂)ₘ, CH(CH₃), C(CH₃)₂, CF₂, CH₂O, CH₂S, CH(OH), CH₂NH y CH₂N(CH₃) o L está ausente de tal forma que el anillo B y el anillo C están condensados; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO, SO₂, CH₂, C(CH₃)₂, CF₂ y CHCF₃; Z¹ se selecciona entre el grupo que consiste en: (i) C y N cuando el anillo A es un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (ii) C cuando el anillo A es un arilo de 6 miembros, y (iii) CH cuando el anillo A es ciclopropilo; m es 1 ó 4; y n es 1 ó 2; siempre que si el anillo A es arilo de 6 miembros o heteroarilo de 6 miembros, L está ausente de tal forma que el anillo B y el anillo C están condensados; además siempre que si el anillo A es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 3 heteroátomos, dos de dichos heteroátomos tienen que ser nitrógeno; además siempre que si el anillo A es arilo de 6 miembros sin sustituir y L está ausente, los anillos B y C condensados no son indolilo sin sustituir o indolilo sustituido por uno o dos átomos de halógeno; y además siempre que si el anillo B es tetrazolilo, L se selecciona entre el grupo que consiste en CH₂, C(CH₃)₂, CF₂; y el anillo C es fenilo.

2. 发明专利

BR112014026952A8 derivados de aminopirimidina pirazol, seus usos, e composição 未知
公开(公告)号：BR112014026952A8
公开(公告)日：2021-06-15
申请号：BR112014026952
申请日：2013-04-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： DANIEL JON BURDICK , HUIFEN CHEN , MARK CHAMBERS , ZACHARY KEVIN SWEENEY , ANTHONY ESTRADA , BRYAN K CHAN , CHARLES BAKER-GLENN
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , A61P25/16 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/14
摘要： derivados de aminopirimidina pirazol, seus usos, e composição. a presente invenção refere-se aos compostos de pirazol que são moduladores da lrrk2, os métodos de preparação dos compostos, e os métodos para o uso dos compostos para o tratamento de doenças associadas com o receptor lrrk2, tais como a doença de parkinson.

3. 发明专利

PT3055302T COMPOSTOS DE SULFONAMIDA HETEROCÍCLICOS SUBSTITUÍDOS ÚTEIS COMO MODULADORES DO TRPA1 未知
公开(公告)号：PT3055302T
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：PT14789194
申请日：2014-10-09
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： STEVEN DO , HUIFEN CHEN , ANTHONY ESTRADA , YANYAN CHU , BAIHUA HU
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4025 , A61P29/00 , C07D207/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D417/12 , C07D451/02

4. 发明专利

BR112018000080A2 lactamas bicíclicas e métodos de uso das mesmas 未知
公开(公告)号：BR112018000080A2
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：BR112018000080
申请日：2016-07-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CRAIG STIVALA , GREGORY HAMILTON , GUILING ZHAO , HUIFEN CHEN , SNAHEL PATEL
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/00 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/10 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： a invenção proporciona novos compostos que são dotados da fórmula geral i: (i) em que r1, x, z1, l, n, o anel a, o anel b, e o anel c são tais como se encontram descritos neste contexto, composições farmacêuticas que incluem os compostos e métodos de utilização dos compostos.

5. 发明专利

BR112020018983A2 inibidores de canal receptor de potencial transitório de oxadiazol 未知
公开(公告)号：BR112020018983A2
公开(公告)日：2020-12-29
申请号：BR112020018983
申请日：2019-03-18
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CHANTAL GRAND-MAÎTRE , CLAUDIO STURINO , ELISIA VILLEMURE , FRANCIS BEAUMIER , HUIFEN CHEN , JACK ALEXANDER TERRETT , LEA CONSTANTINEAU-FORGET , LUCE LÉPISSIER , MARTIN DÉRY , MATTHEW VOLGRAF , ROBIN LAROUCHE-GAUTHIER
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/427 , A61P11/00 , A61P23/00 , A61P29/00 , C07D473/30 , C07D487/04
摘要： inibidores de canal receptor de potencial transitório de oxadiazol a invenção refere-se aos compostos da fórmula i, e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que a, x, r1, r4 e n são como definidos no presente documento. além disso, a presente invenção refere-se aos métodos de fabricação e métodos de uso dos compostos da fórmula i, bem como composições farmacêuticas contendo tais compostos. os compostos podem ser úteis no tratamento de doenças e condições mediadas por trpa1, tais como dor.

6. 发明专利

BR112014012217A2 derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinase lrrk2 para o tratamento de doença de parkinson 未知
公开(公告)号：BR112014012217A2
公开(公告)日：2017-05-30
申请号：BR112014012217
申请日：2012-11-28
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANTHONY ESTRADA , BRYAN K CHAN , CHARLES BAKER-GLENN , DANIEL JON BURDICK , DANIEL SHORE , GUILING ZHAO , HUIFEN CHEN , JANET GUNZNER-TOSTE , MARK CHAMBERS , SHUMEI WANG , ZACHARY SWEENEY
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61P25/16 , C07D239/47 , C07D239/48 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/12 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D498/08
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinase lrrk2 para o tratamento de doença de parkinson". a presente invenção refere-se a compostos específicos de fórmula i: i ou sais farmaceuticamente aceitáveis do mesmo, em que m, x, r1, r2, r3, r5, r6 e r7 são como definidos aqui. são também descritos métodos de preparação dos compostos e uso dos compostos para o tratamento de doenças associadas com o receptor de lrrk2, tal como doença de parkinson. 21303466v1

7. 发明专利

BR112014011850A2 derivados de aminopirimidina como moduladores de lrrk2 未知
公开(公告)号：BR112014011850A2
公开(公告)日：2017-05-02
申请号：BR112014011850
申请日：2012-11-28
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANTHONY ESTRADA , BRYAN K CHAN , CHARLES BAKER-GLENN , DANIEL SHORE , HUIFEN CHEN , MARK CHAMBERS , ZACHARY SWEENEY
IPC分类号： A61K31/505 , C07D239/42 , C07D239/48
摘要： resumo patente de invenção: "derivados de aminopirimidina como moduladores de lrrk2." a presente invenção refere-se a compostos da fórmula i: i ou sais farmaceuticamente aeitáveis do mesmo, em que m, n. x, r1, r2, r3, r4 e r5 são como definido aqui. os métodos de preparação dos compostos e uso compostos para o tratamento de doenças associadas com o receptor lrrk2, tal como doença de parkinson, são também descritos.

8. 发明专利

AR092684A1 COMPUESTOS DE SULFONAMIDA SUSTITUIDOS 未知
公开(公告)号：AR092684A1
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：ARP130103449
申请日：2013-09-26
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CHRISTINE E BROTHERTON-PLEISS , HUIFEN CHEN , SHAOQING CHEN , ZHI CHEN , SHAWN DAVID ERICKSON , ANTHONY ESTRADA , KYUNGJIN KIM , HONGJU LI , JOSEPH P LYSSIKATOS , ALLEN JOHN LOVEY , YIMIN QIAN , SUNG SO , PETER MICHAEL SAU - WOVKULICH , LIN YI
IPC分类号： C07D213/26 , A61K31/18 , A61K31/337 , A61K31/402 , A61K31/415 , A61K31/44 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61P25/00 , A61P27/16 , A61P29/00 , C07C305/06 , C07C311/18 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07D213/40 , C07D231/18 , C07D237/08 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D295/135 , C07D305/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： Composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos. Los compuestos pueden resultar útiles en el tratamiento de enfermedad y condiciones mediadas por PTRA1, tales como dolor. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula (1), en la que: X, Y, Z son, independientemente unos de otros, C, CH o N; R¹ es fenilo no sustituido, fenilo monosustituido o bisustituido independientemente con halógeno ó -CN, un anillo heteroarilo de cinco o seis elementos no sustituido o un anillo heteroarilo de cinco o seis elementos sustituido con alquilo inferior, halógeno o haloalquilo; R² es selecciona de entre el grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, alquilo inferior, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi, oxetanilo, fenilo y un anillo heteroarilo de cinco o seis elementos, en el que dicho alquilo inferior, haloalquilo, cicloalquilo, alcoxi u oxetanilo se sustituye opcionalmente con deuterio y en el que dicho fenilo y dicho anillo heteroarilo de cinco o seis elementos se sustituyen, cada uno independientemente, opcionalmente con alquilo inferior, haloalquilo, deuterio o halógeno; R³ y R³ se seleccionan, cada uno independientemente, de entre el grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, haloalquilo, cicloalquilo y alquilo inferior, en el que dicho haloalquilo, cicloalquilo y alquilo inferior se sustituyen opcionalmente con deuterio, F, Cl, Br, hidroxilo o alcoxi, o R³ y R³ conjuntamente con el carbono al que se encuentran unidos forman un cicloalquilo de 3, 4, 5 ó 6 elementos sustituido opcionalmente con deuterio, F, Cl, Br, hidroxilo o alcoxi; R⁴ es hidrógeno o alquilo inferior; R⁵ es trifluorometilfenilo, trifluorometilpiridinilo, trifluorometilpiridazinilo, trifluorometilpirimidinilo, azetidino, pirrolidino, cicloalquilo, piperidino, pirrolidino-pirimidinilo, heterociclo, heterociclopirimidinilo, heterociclo-piridinilo, heterociclo-piridazinilo, heterociclo-pirazinilo, cicloalquilpirimidinilo, cicloalquil-piridinilo, cicloalquil-piridazinilo, cicloalquil-pirazinilo o trifluorometilpirazinilo, en los que cualquier azetidinilo, pirrolidino, cicloalquilo, heterociclo y piperidino se sustituye opcionalmente con alquilo inferior, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi o trifluorometiltio; y R⁶ es hidrógeno, halógeno o alcoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

9. 发明专利

BR112020007067A2 compostos bicíclicos para uso como inibidores rip1 quinase 未知
公开(公告)号：BR112020007067A2
公开(公告)日：2020-10-06
申请号：BR112020007067
申请日：2018-10-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BLAKE DANIELS , CRAIG STIVALA , GREGORY HAMILTON , GUILING ZHAO , HUIFEN CHEN , SNAHEL PATEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4196 , A61P25/16
摘要： a invenção prove novos compostos apresentando a fórmula geral i; ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que; ra, rb1, rb2, o anel a e o anel b são conforme descritos no presente documento, composições farmacêuticas incluindo os compostos, os métodos de uso dos compostos como inibidores de rip1 quinase.

10. 发明专利

BR112012014652A2 composto da fórmula (i), (i-a) ou (i-b), ou um solvato, hidrato ou sal do mesmo, composição farmacêutica, método de inibição de crescimento celular anormal, método de tratamento de câncer e uso de um composto 未知
公开(公告)号：BR112012014652A2
公开(公告)日：2020-09-15
申请号：BR112012014652
申请日：2010-12-15
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CALUM MACLEOD , CHARLES ELLWOOD , HAZEL JOAN DYKE , HUIFEN CHEN , JOSEPH P LYSSIKATOS , JOY DROBNICK , KAREN WILLIAMS , LEWIS J GAZZARD , SAMUEL KINTZ , SIMON GOODACRE
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4427 , A61P35/00
摘要： composto, composição farmacêutica e uso de um composto a presente invenção refere-se a compostos de 1,7-diazacarbazol da fórmula (1), (1-a) e (1-b) que são úteis como inibidores de quinase, mais especificamente, úteis como inibidores de quinase de ponto de checagem 1 (chk1), então, úteis como terapêuticos de câncer. a invenção também refere-se a composições, mais especificamente composições farmacêuticas que compreendem esses compostos e métodos de uso desses para tratar várias formas de câncer e distúrbios hiperproliferativos, bem como métodos de uso dos compostos para diagóstico in vitro, in situe in vivo ou tratamento de células mamíferas, ou condições patológicas associadas.

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