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1. 发明专利

BR112015027381A8 pirimidinas substituídas por heterocicloalquila ligadas ao c e seus usos 未知
公开(公告)号：BR112015027381A8
公开(公告)日：2018-01-30
申请号：BR112015027381
申请日：2014-04-29
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： FREDERICK COHEN , SNAHEL PATEL
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要： resumo patente de invenção: "pirimidinas substituídas por heterocicloalquila ligadas ao c e seus usos". a presente invenção fornece compostos de pirimidina de fórmula i-i e modalidades da mesma (i-i). na fórmula i-i em que r1, r2, r3, r4, r5, r6, m, n e o anel "het" são como descrito aqui. da mesma forma fornecido são as composições farmacêuticas compreendendo os compostos de fórmula i e métodos de usar tais compostos e composições.

2. 发明专利

MX2016008110A DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE CREMALLERA DE LEUCINA DUAL (DLK) Y USOS DE LOS MISMOS. 未知
公开(公告)号：MX2016008110A
公开(公告)日：2016-08-19
申请号：MX2016008110
申请日：2014-12-19
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： JOSEPH P LYSSIKATOS , MALCOLM HUESTIS , MICHAEL SIU , SNAHEL PATEL , WEN LIU , ANTHONY ESTRADA , GUIBAI LIANG , KEVIN CHEN
IPC分类号： B25B11/00 , B67B7/16
摘要： La presente invención proporciona compuestos de fórmula 0 y varias modalidades de los mismos, y composiciones que comprenden compuestos de fórmula 0 y varias modalidades de los mismos. (ver Fórmula) En los compuestos de fórmula 0, los grupos R1A, R1B, R1C, R1D, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen el significado, tal como se describe en la presente descripción. La presente invención también proporciona métodos para usar compuestos de fórmula 0 y composiciones que comprenden compuestos de fórmula 0 como inhibidores de DLK y para tratar enfermedades y afecciones neurodegenerativas.

3. 发明专利

BR112018000080A2 lactamas bicíclicas e métodos de uso das mesmas 未知
公开(公告)号：BR112018000080A2
公开(公告)日：2018-08-28
申请号：BR112018000080
申请日：2016-07-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： CRAIG STIVALA , GREGORY HAMILTON , GUILING ZHAO , HUIFEN CHEN , SNAHEL PATEL
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/00 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/10 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： a invenção proporciona novos compostos que são dotados da fórmula geral i: (i) em que r1, x, z1, l, n, o anel a, o anel b, e o anel c são tais como se encontram descritos neste contexto, composições farmacêuticas que incluem os compostos e métodos de utilização dos compostos.

4. 发明专利

AR105235A1 LACTAMAS BICÍCLICAS Y MÉTODOS DE USO DE LAS MISMAS 未知
公开(公告)号：AR105235A1
公开(公告)日：2017-09-20
申请号：ARP160102003
申请日：2016-07-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： GUILING ZHAO , CRAIG STIVALA , SNAHEL PATEL , GREGORY HAMILTON , HUIFEN CHEN
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/35 , A61K31/4188 , A61K31/4745 , A61K31/5383 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P1/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , C07D403/12 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D498/04
摘要： Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R¹ se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; el anillo A se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopropilo, arilo de 5 a 6 miembros y heteroarilo de 5 e 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con: (a) 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, ciano, fenilo, bencilo, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆) y CH₂CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆); en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo A está sustituido, el sustituyente no es halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, o ciano; (b) 1 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en heterociclilo C₄₋₆, heteroarilo C₅₋₆, CH₂-(heterociclilo C₄₋₆), CH₂CH₂-(heterociclilo C₄₋₆), CH₂-(heteroarilo C₅₋₆), CH₂CH₂-(heteroarilo C₅₋₆); y opcionalmente un segundo sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆ y haloalcoxi C₁₋₆; o (c) dos sustituyentes que juntos forman fenilo, heteroarilo C₅₋₆, heterociclilo C₄₋₆ o cicloalquilo C₄₋₆; el anillo B es tetrazolilo o un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; en donde el anillo B está opcionalmente sustituido con 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, haloalcoxi C₁₋₄ y ciano; y en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo B está sustituido, el sustituyente no es halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆ o ciano; el anillo C se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros, cicloalquilo de 5 a 7 miembros y heterociclilo de 5 a 7 miembros; en donde el anillo C está opcionalmente sustituido con: (a) 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, ciano, fenilo, bencilo, CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆) y CH₂CH₂-(cicloalquilo C₃₋₆); en donde si un átomo de nitrógeno en el anillo C está sustituido, el sustituyente no es halógeno, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, tioalquilo C₁₋₆, o ciano; (b) 1 a 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, haloalcoxi C₁₋₆, CH₂-(heterociclilo C₄₋₆), CH₂CH₂-(heterociclilo C₄₋₆) y heteroarilo C₅₋₆ sin sustituir; o (c) dos sustituyentes que juntos forman fenilo, heteroarilo C₅₋₆, heterociclilo C₄₋₆ o cicloalquilo C₄₋₆; L se selecciona entre el grupo que consiste en un enlace, O, S, NH, NCH₃, (CH₂)ₘ, CH(CH₃), C(CH₃)₂, CF₂, CH₂O, CH₂S, CH(OH), CH₂NH y CH₂N(CH₃) o L está ausente de tal forma que el anillo B y el anillo C están condensados; X se selecciona entre el grupo que consiste en O, S, SO, SO₂, CH₂, C(CH₃)₂, CF₂ y CHCF₃; Z¹ se selecciona entre el grupo que consiste en: (i) C y N cuando el anillo A es un heteroarilo de 5 ó 6 miembros, (ii) C cuando el anillo A es un arilo de 6 miembros, y (iii) CH cuando el anillo A es ciclopropilo; m es 1 ó 4; y n es 1 ó 2; siempre que si el anillo A es arilo de 6 miembros o heteroarilo de 6 miembros, L está ausente de tal forma que el anillo B y el anillo C están condensados; además siempre que si el anillo A es un heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 3 heteroátomos, dos de dichos heteroátomos tienen que ser nitrógeno; además siempre que si el anillo A es arilo de 6 miembros sin sustituir y L está ausente, los anillos B y C condensados no son indolilo sin sustituir o indolilo sustituido por uno o dos átomos de halógeno; y además siempre que si el anillo B es tetrazolilo, L se selecciona entre el grupo que consiste en CH₂, C(CH₃)₂, CF₂; y el anillo C es fenilo.

5. 发明专利

MX2017016482A LACTAMAS BICICLICAS Y METODOS DE USO DE LAS MISMAS. 未知
公开(公告)号：MX2017016482A
公开(公告)日：2018-03-08
申请号：MX2017016482
申请日：2016-07-01
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HUIFEN CHEN , SNAHEL PATEL , GUILING ZHAO , GREGORY HAMILTON , CRAIG STIVALA
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/55 , A61P1/00 , A61P11/00 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/04 , C07D491/10 , C07D495/04 , C07D498/04
摘要： La invención proporciona compuestos novedosos que tienen la fórmula general (I) (ver Fórmula) en donde R1, X, Z1, L, n, el anillo A, el anillo B y el anillo c son tal como se describen en el presente documento, composiciones que incluyen los compuestos y métodos para usar los compuestos.

6. 发明专利

BR112015016395A2 pirazóis 3-substituídos e uso como inibidores de dlk 未知
公开(公告)号：BR112015016395A2
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：BR112015016395
申请日：2014-01-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANTHONY ESTRADA , MICHAEL SIU , SNAHEL PATEL , WEN LIU
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4439 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D471/04
摘要： resumo patente de invenção: "pirazóis 3-substituídos e uso como inibidores de dlk". a presente invenção refere-se a compostos de fórmula (i) e várias modalidades deste, e composições compreendendo os compostos de fórmula (i) e várias modalidades deste. nos compostos de fórmula i, (i) em que os grupos r1, r2, r3, r4, r5, r6 e r7 possuem o significado como descrito aqui. a presente invenção também refere-se a métodos de empregar os compostos de fórmula i e as composições compreendendo os compostos de fórmula (i) como inibidores de dlk e para tratar distúrbios e doenças neurodegenerativas.

7. 发明专利

AR098853A1 PIRAZOLES SUSTITUIDOS Y USOS DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR098853A1
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：ARP140104786
申请日：2014-12-19
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANTHONY ESTRADA , SNAHEL PATEL , JOSEPH P LYSSIKATOS , MICHAEL SIU , GUIBAI LIANG , MALCOLM HUESTIS , WEN LIU , KEVIN CHEN
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/4439 , A61P25/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107 , C07D498/04 , C07D498/10
摘要： La presente también proporciona métodos para usar compuestos de fórmula (1) y composiciones que comprenden compuestos de fórmula (1) como inhibidores de DLK y para tratar enfermedades y afecciones neurodegenerativas. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y sales de los mismos; en los que en la fórmula (1) R¹A se seleccionada entre el grupo que consiste en H, -F, -Cl, un heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, -(X¹A)₀₋₁-OR¹A⁻¹, -(X¹A)₀₋₁-SR¹A⁻¹, -(X¹A)₀₋₁-S(O)R¹A⁻¹, -(X¹A)₀₋₁-S(O)₂R¹A⁻¹ y -(X¹A)₀₋₁-N(R¹A⁻¹)₂; cada X¹A se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, haloalquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alquinileno C₂₋₄ y alquinileno C₂₋₄; R¹A⁻¹ cada vez que aparece se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 7 miembros, cicloalquilo de 3 - 7 miembros-alquilo C₁₋₄-, heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros-alquilo C₁₋₄-, heteroarilo de 5 - 6 miembros, heteroarilo de 5 - 6 miembros-alquilo C₁₋₄-, fenilo y fenil-alquilo C₁₋₄-, o cualesquiera dos grupos R¹A⁻¹ unidos al mismo átomo de nitrógeno se combinan opcionalmente para formar un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que comprende opcionalmente de 1 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, y en el que un grupo R¹A cada vez que aparece está opcionalmente sustituido de manera adicional con 1 a 5 sustituyentes de R¹A⁻² seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, -NH₂, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, oxo, -S(=O)₁₋₂-alquilo C₁₋₆ y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; R¹B se seleccionada entre el grupo que consiste en H, -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NH₂, -N(CH₃)C(O)CH₃, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y heteroalquilo C₁₋₆; o R¹A y R¹B forman juntos un grupo oxo o un heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros que comprenden de 1 a 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y en el que dicho heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros está opcionalmente sustituido de manera adicional con 1 a 5 sustituyentes de R¹A⁻² seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, -NH₂, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, heteroalquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, oxo, -S(=O)₁₋₂-alquilo C₁₋₆ y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; R¹C cada vez que aparece se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -F, -Cl, -Br, -I, alquilo C₁₋₄ y haloalquilo C₁₋₄; R¹D cada vez que aparece se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -F, -Cl, -Br, -I, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros; o R¹A y R¹D forman juntos un cicloalquilo de 3 - 7 miembros o heterocicloalquilo de 3 - 7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por alquilo C₁₋₄; R² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -F, -Cl, -Br, -I, -NO₂, -CN, alquilo C₁₋₆ y haloalquilo C₁₋₆; R³ es N(R³A)₂, en el que cada R³A se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, alquinilo C₂₋₁₂, -F, -Cl, -Br, -I, -(X⁴)₀₋₁-CN, -(X⁴)₀₋₁-NO₂, -(X⁴)₀₋₁-SF₅, -(X⁴)₀₋₁-OSF₅, -(X⁴)₀₋₁-OR⁴A, -(X⁴)₀₋₁-N(R⁴A)₂, -(X⁴)₀₋₁-SR⁴A, -(X⁴)₀₋₁-CF₃, cicloalquilo de 3 a 7 miembros-(X⁴)₀₋₁-, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros-(X⁴)₀₋₁-, heteroarilo de 5 a 6 miembros-(X⁴)₀₋₁-, fenil-(X⁴)₀₋₁-, -(X⁴)₀₋₁-C(=O)N(R⁴A)(R⁴A), -(X⁴)₀₋₁-C(=O)OR⁴A, -(X⁴)₀₋₁-N(R⁴A)C(=O)(R⁴A), -(X⁴)₀₋₁-N(R⁴A)C(=O)OR⁴A, -(X⁴)₀₋₁-S(=O)₁₋₂-R⁴A, -(X⁴)₀₋₁-N(R⁴A)S(=O)₁₋₂-R⁴A, -(X⁴)₀₋₁-S(=O)₁₋₂N(R⁴A)₂, -(X⁴)₀₋₁-C(=O)R⁴A, -(X⁴)₀₋₁-C(=NOR⁴A)R⁴A, -(X⁴)₀₋₁-N(R⁴A)C(=O)N(R⁴A)₂, -(X⁴)₀₋₁-OC(=O)R⁴A, -(X⁴)₀₋₁-OP(=O)(OR⁴A)₂, -(X⁴)-SC(=O)OR⁴A y -(X⁴)-SC(=O)N(R⁴A)₂; cada X⁴ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, haloalquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alquinileno C₂₋₄ y alquinileno C₂₋₄; R⁴A cada vez que aparece se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y heteroalquilo C₁₋₆, o cualesquiera dos grupos R⁴A unidos al mismo átomo de nitrógeno se combinan opcionalmente para formar un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que comprende opcionalmente de 1 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, y en el que un grupo R⁴ cada vez que aparece está opcionalmente sustituido independientemente de manera adicional con 1 a 5 sustituyentes de R⁴A⁻¹ seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, -NH₂, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ y dialquilamino C₁₋₆; o R³ y R⁴ junto con los átomos a los que están unidos forman un heteroarilo de 5 ó 6 miembros en el que el heteroarilo de 5 ó 6 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R³/⁴ᶜʸ seleccionados del grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, alquenilo C₂₋₁₂, alquinilo C₂₋₁₂, -F, -Cl, -Br, -I, -(X³/⁴)₀₋₁-CN, -(X³/⁴)₀₋₁-NO₂, -(X³/⁴)₀₋₁-SF₅, -(X³/⁴)₀₋₁-OSF₅, -(X³/⁴)₀₋₁-OR³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-N(R³/⁴A)₂, -(X³/⁴)₀₋₁-SR³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-CF₃, cicloalquilo de 3 a 12 miembros-(X³/⁴)₀₋₁-, heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros-(X³/⁴)₀₋₁-, heteroarilo de 5 a 6 miembros-(X³/⁴)₀₋₁-, fenil-(X³/⁴)₀₋₁-, -(X³/⁴)₀₋₁-C(=O)N(R³/⁴A)(R³/⁴A), -(X³/⁴)₀₋₁-C(=O)OR³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-N(R³/⁴A)C(=O)(R³/⁴A), -(X³/⁴)₀₋₁-N(R³/⁴A)C(=O)OR³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-S(=O)₁₋₂-R³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-N(R³/⁴A)S(=O)₁₋₂-R³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-S(=O)₁₋₂N(R³/⁴A)₂, -(X³/⁴)₀₋₁-C(=O)R³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-C(=NOR³/⁴A)R³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-N(R³/⁴A)C(=O)N(R³/⁴A)₂ y -(X³/⁴)₀₋₁-OC(=O)R³/⁴A, -(X³/⁴)₀₋₁-OP(=O)(OR³/⁴A)₂, -(X³/⁴)-SC(=O)OR³/⁴A y -(X³/⁴)-SC(=O)N(R³/⁴A)₂; cada X³/⁴ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, haloalquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alquinileno C₂₋₄ y alquinileno C₂₋₄; R³/⁴A cada vez que aparece se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆ y heteroalquilo C₁₋₆, o cualesquiera dos grupos R³/⁴A unidos al mismo átomo de nitrógeno se combinan opcionalmente para formar un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que comprende opcionalmente de 1 a 2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, y en el que un sustituyente R³/⁴ᶜʸ cada vez que aparece está opcionalmente sustituido de manera adicional con 1 a 5 sustituyentes de R³/⁴ᶜʸ seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, -NH₂, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, alquilo C₁₋₆ y dialquilamino C₁₋₆; R⁵ es hidrógeno, -F, -Cl, -Br o -I; y R⁶ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₁₂, haloalquilo C₁₋₁₂, heteroalquilo C₁₋₁₂-(L)₀₋₁-, alquenilo C₂₋₁₂-(L)₀₋₁-, alquinilo C₂₋₁₂-(L)₀₋₁-, cicloalquilo de 3 a 12 miembros-(L)₀₋₁- y heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros-(L)₀₋₁-, en el que L se selecciona del grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, haloalquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alquinileno C₂₋₄ y alquinileno C₂₋₄, en el que un grupo R⁶ está opcionalmente sustituido de manera adicional con 1 a 5 sustituyentes de R⁶A seleccionados independientemente del grupo que consiste en -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, -OSF₅, -NH₂, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 a 5 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 5 miembros, alcoxi C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆ y dialquilamino C₁₋₆.

8. 发明专利

AR096151A1 COMPUESTOS DE BIHETEROARILO Y USOS DE LOS MISMOS 未知
公开(公告)号：AR096151A1
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：ARP140101782
申请日：2014-04-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ANTHONY ESTRADA , ALAN OLIVERO , SNAHEL PATEL , MICHAEL SIU
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D403/14 , C07D487/08 , C07D487/10 , C07D491/107
摘要： Reivindicación 1: Compuestos de fórmula (1) o sales del mismo, donde R¹, R² y R³ son cada uno independientemente H, F, Cl, Br, I, alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; X¹ es N o C-R⁴, donde R⁴ se selecciona entre el grupo que consiste en -F, Cl, Br, I, -(L¹)₀₋₁-alquilo C₁₋₆, -(L¹)₀₋₁-haloalquilo C₁₋₆, -(L¹)₀₋₁-heteroalquilo C₁₋₆, -(L²)₀₋₁-cicloalquilo C₃₋₈, -(L²)₀₋₁-heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, -(L²)₀₋₁-arilo de 6 - 10 miembros, -(L²)₀₋₁-heteroarilo de 5 - 10 miembros, donde L¹ se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -N(H)-, -S-, -N(alquilo C₁₋₆)-, =O y L² Se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -N(H)-, -N(alquilo C₁₋₆)-, -S-, =O, alquileno C₁₋₄, alquenileno C₁₋₄, alquinileno C₁₋₄, alcoxileno C₁₋₄, aminoalquileno C₁₋₄, tioalquileno C₁₋₄ y heteroalquileno C₁₋₄, y en el que R⁴ está opcionalmente sustituido en átomos de carbono y heteroátomos con sustituyentes RR⁴ seleccionada entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 - 5 miembros, heterocicloalquilo de 3 - 5 miembros, alcoxi C₁₋₆, alquilamino C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, alquiltio C₁₋₆, =O, -NH₂, -CN, -NO₂ y -SF₅; X² es N o CH; A se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, dialquilamino C₁₋₆, cicloalquilo de 3 a 12 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, en donde A está opcionalmente sustituido con 1 - 5 sustituyentes RA seleccionada entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, heteroalquilo C₁₋₈, -(LA)₀₋₁-cicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LA)₀₋₁-heterocicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LA)₀₋₁-heteroarilo de 5 a 6 miembros, -(LA)₀₋₁-arilo C₆, -(LA)₀₋₁-NRR¹ᵃRR¹ᵇ, -(LA)₀₋₁-ORR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-SRR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)C(=Y¹)ORR¹ᶜ, ,-(LA)₀₋₁-OC(=O)N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)C(=O)N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-C(=O)N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)C(=O)RR¹ᵇ, -(LA)₀₋₁-C(=O)ORR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-OC(=O)RR¹ᵃ, -(LA)₀₋₁-P(=O)(ORR¹ᵃ)(ORR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-S(O)₁₋₂RR¹ᶜ, -(LA)₀₋₁-S(O)₁₋₂N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ), -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)S(O)₁₋₂N(RR¹ᵃ)(RR¹ᵇ) y -(LA)₀₋₁-N(RR¹ᵃ)S(O)₁₋₂(RR¹ᶜ), en donde LA se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alcoxileno C₁₋₄, aminoalquileno C₁₋₄, tioalquileno C₁₋₄, alquenileno C₂₋₄, y alquinileno C₂₋₄; en donde RR¹ᵃ y RR¹ᵇ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3 - 8 miembros, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros y heteroarilo de 3 a 8 miembros; RR¹ᶜ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, fenilo, bencilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, y en el que RA está opcionalmente sustituido en átomos de carbono y heteroátomos con sustituyentes RRA seleccionados entre, F, Cl, Br, I, -NH₂, -OH, -CN, -NO₂, =O, -SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)-C(=O)-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-C(=O)O-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)O-, alquiltio C₁₋₄, alquilamino C₁₋₄ y dialquilamino C₁₋₄; y Cy se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, cicloalquilo de 3 a 12 miembros, heterocicloalquilo de 3 a 12 miembros, en el que Cy está opcionalmente sustituido en carbono o heteroátomos con sustituyentes RCʸ seleccionados entre el grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -OH, -CN, -NO₂, -SF₅, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, heteroalquilo C₁₋₈, -(LCʸ)₀₋₁-cicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LCʸ)₀₋₁-heterocicloalquilo de 3 - 8 miembros, -(LCʸ)₀₋₁-heteroarilo de 5 a 6 miembros, -(LCʸ)₀₋₁-fenilo, -(LCʸ)₀₋₁-NRRCᵃRRCᵇ, -(LCʸ)₀₋₁-ORRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-SRRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)C(=Y¹)ORRCᶜ, -(LCʸ)₀₋₁-OC(=O)N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)C(=O)N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-C(=O)N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)C(=O)RRCᵇ, -(LCʸ)₀₋₁-C(=O)ORRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-OC(=O)RRCᵃ, -(LCʸ)₀₋₁-P(=O)(ORRCᵃ)(ORRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-S(O)₁₋₂RRCᶜ, -(LCʸ)₀₋₁-S(O)₁₋₂N(RRCᵃ)(RRCᵇ), -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)S(O)₁₋₂N(RRCᵃ)(RRCᵇ) y -(LCʸ)₀₋₁-N(RRCᵃ)S(O)₁₋₂(RRCᶜ), donde LCʸ se selecciona entre el grupo que consiste en alquileno C₁₋₄, heteroalquileno C₁₋₄, alcoxileno C₁₋₄, aminoalquileno C₁₋₄, tioalquileno C₁₋₄, alquenileno C₂₋₄, y alquinileno C₂₋₄; en donde RRCᵃ y RRCᵇ se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3-8 miembros, fenilo, bencilo, heterocicloalquilo de 5 a 6 miembros y heteroarilo de 3 a 8 miembros; RRCᶜ se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C₁₋₈, haloalquilo C₁₋₈, cicloalquilo de 3 a 8 miembros, fenilo, bencilo, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, y en el que RCʸ está opcionalmente sustituido en átomos de carbono y heteroátomos con de 1 a 5 sustituyentes RRCʸ seleccionados entre, F, Cl, Br, I, -NH₂, -OH, -CN, -NO₂, =O, -SF₅, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)S(O)₀₋₂-, (halo)alquilo C₁₋₄-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-S(O)₀₋₂N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-C(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-N(H)-C(=O)-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo C₁₋₄-OC(=O)N(H)-, (halo)alquilo-N(H)-C(=O)-, ((halo)alquilo)₂N-C(=O)O-, alquiltio C₁₋₄, alquilamino C₁₋₄ y dialquilamino C₁₋₄.

9. 发明专利

BR112020007067A2 compostos bicíclicos para uso como inibidores rip1 quinase 未知
公开(公告)号：BR112020007067A2
公开(公告)日：2020-10-06
申请号：BR112020007067
申请日：2018-10-10
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BLAKE DANIELS , CRAIG STIVALA , GREGORY HAMILTON , GUILING ZHAO , HUIFEN CHEN , SNAHEL PATEL
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4196 , A61P25/16
摘要： a invenção prove novos compostos apresentando a fórmula geral i; ou sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos, em que; ra, rb1, rb2, o anel a e o anel b são conforme descritos no presente documento, composições farmacêuticas incluindo os compostos, os métodos de uso dos compostos como inibidores de rip1 quinase.

10. 发明专利

BR112015027055A8 bi-heteroarilas, usos das mesmas, e composição farmacêutica 未知
公开(公告)号：BR112015027055A8
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：BR112015027055
申请日：2014-04-30
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： ALAN OLIVERO , ANTHONY ESTRADA , CHANGYOU MA , DANIEL SHORE , JOSEPH P LYSSIKATOS , KEVIN X CHEN , LITING DONG , MALCOLM HUESTIS , MICHAEL SIU , PAUL GIBBONS , SNAHEL PATEL , TERRY KELLAR , WEN LIU
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , C07D403/14
摘要： resumo patente de invenção: "compostos de bi-heteroarila e usos dos mesmos". a presente invenção provê compostos de fórmula i-i e modalidades e sais dos mesmos para o tratamento de doenças (por exemplo, doenças neurodegenerativas). as variáveis r1, r2, r3, x1, x2, a e cy na fórmula i-i todas têm o significado como definido aqui. (i-i)

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