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1. 发明专利

MA43345A CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENTS DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE ET MÉTHODES D'UTILISATION 未知
公开(公告)号：MA43345A
公开(公告)日：2018-08-08
申请号：MA43345
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , SLIWKOWSKI MARK X , WEI BINQING
IPC分类号： C07D487/04 , C07K16/18 , C07K16/28
摘要： L'invention concerne des conjugués anticorps-médicaments comprenant un anticorps conjugué à un fragment de médicament de pyrrolobenzodiazépine par l'intermédiaire d'un lieur disulfure, des intermédiaires de médicaments-lieurs de pyrrolobenzodiazépine, et des procédés d'utilisation des conjugués anticorps-médicaments.

2. 发明专利

MA39749A DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE-DIONE 未知
公开(公告)号：MA39749A
公开(公告)日：2017-01-25
申请号：MA39749
申请日：2015-03-17
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , GENENTECH INC
发明人： CHEN JINHUA , DING CHARLES Z , DRAGOVICH PETER , FAUBER BENJAMIN , GAO ZHENTING , LABADIE SHARADA , LAI KWONG WAH , PURKEY HANS EDWARD , ROBARGE KIRK , WEI BINQING , ZHOU AIHE
IPC分类号： A61K31/4453 , A61K31/4545 , A61P35/00 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D487/08 , C07D491/048 , C07D491/08 , C07D491/107
摘要： La présente invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule générale (i) et des tautomères et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, dans laquelle a

3. 发明专利

PL3458101T3 Koniugaty PROTAC-przeciwciało i sposoby ich stosowania 未知
公开(公告)号：PL3458101T3
公开(公告)日：2021-05-31
申请号：PL17728325
申请日：2017-05-19
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , STABEN LEANNA , STABEN STEVEN , WEI BINQING , WERTZ INGRID , ADHIKARI PRAGYA , BLAQUIERE NICOLE , DRAGOVICH PETER , FAIRBROTHER WAYNE
IPC分类号： A61K47/54 , A61K47/68 , A61P35/00

4. 发明专利

AU2019365238A1 Conjugated chemical inducers of degradation and methods of use 未知
公开(公告)号：AU2019365238A1
公开(公告)日：2021-05-13
申请号：AU2019365238
申请日：2019-10-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , BLAKE ROBERT ANTHONY , WERTZ INGRID
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00
摘要： The subject matter described herein is directed to antibody-CIDE conjugates (Ab-CIDEs), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in treating diseases and conditions where targeted protein degradation is beneficial.

5. 发明专利

BR112012017269A2 compostos heterocíclicos tricíclicos, composições e métodos de uso dos mesmos 未知
公开(公告)号：BR112012017269A2
公开(公告)日：2016-05-03
申请号：BR112012017269
申请日：2011-01-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： WASZKOWYCZ BOHDAN , HURLEY CHRISTOPHER , HANAN EMILY , DYKE HAZEL JOAN , KULAGOWSKI JANUSZ JOSEF , LYSSIKATOS JOSEPH P , ZAK MARK , KOEHLER MICHAEL , GIBBONS PAUL , DRAGOVICH PETER , BERGERON PHILLIPPE , PULK REBECCA , MENDONÇA ROHAN , LABADIE SHARADA SHENVI , BABU SRINIVASAN , GRADL STEFAN , WARD STUART , JOHNSON TONY
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D487/10
摘要： compostos hiterocíclicos tricíclicos, composições e métodos de uso dos mesmos" a invenção prove novos compostos da formula i apresentantando a fórmula geral: onde r1, r2, r3, x e y são conforme descritos no presente documento. consequentemente, os compostos podem ser providos em composições farmaceuticamente aceitáveis e empregados para o tratamento de transtornos imunológicos ou hiperproliferativos.

6. 发明专利

AR079984A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS TRICICLICOS, COMPOSICIONES Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICION DE JAK1 未知
公开(公告)号：AR079984A1
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：ARP110100078
申请日：2011-01-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： LYSSIKATOS JOSEPH P , DRAGOVICH PETER , DYKE HAZEL JOAN , GIBBONS PAUL , GRADL STEFAN , HANAN EMILY , HURLEY CHRISTOPHER , LABADIE SHARADA SHENVI , MENDONCA ROHAN , WARD STUARD , ZAK MARK , JOHNSON TONY , BABU SRINIVASAN , KOEHLER MICHAEL , KULAGOWSKI JANUSZ JOSEF , WASKOWYCZ BOHDAN , PULK REBECCA , BERGERON PHILLIPPE
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06
摘要： Por consiguiente, los compuestos pueden incorporarse a composiciones farmacéuticamente aceptables y emplearse para el tratamiento de trastornos inmunologicos o hiperproliferativos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: los estereoisomeros, tautomeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N o CR4; Y es N o CR5; R1 está ausente, o es alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-14 o heterociclilo de 3-20 eslabones, dicho R1 está opcionalmente sustituido con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORa, -SRa, -NRaRb, alquileno C1-3 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo, -CN o halogeno; R2 está ausente, o es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(alquileno C1-6)-, -(alquenileno C2-6)-, (alquinileno C2-6)-, -(alquileno C0-6)CN, -(alquileno C0-3)- NRa(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)O(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)C(O) (alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)- NRaC(O) (alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)C(O)NRa(alquileno C0-3)-, -(alquileno Co3)C(O)O(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)OC(O) (alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)NRaC(O)-NRb(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)OC(O)NRa(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)NRaC(O)O(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3) S (O)1-2 (alquileno C0-3) -, - (alquileno C0-3) NRaS- (O)1-2(alquileno C0-3, - (alquileno C0-3) S (O) 2NRa (alquileno C0-3) - o - (alquileno C0-3) NRaS(O)1-2NRb (alquileno C0-3) -, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, alquenileno y alquinileno están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORc, -SRc, -NRcRd o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por halogeno; R3 está ausente, o es hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14 o heterociclilo de 3-20 eslabones, dicho R3 está opcionalmente sustituido con independencia por R6 R4 es hidrogeno, halogeno o alquilo C1-3; R5 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, -(alquileno C0-3)CN, -(alquileno C0-3)NRaRb, -(alquileno C0-3)ORa, -(alquileno C0-3)SRa, -(alquileno C0-3)- O(O) Ra, -(alquileno C0-3) NRaC(O)Rb, -(alquileno C0-3)C(O)NRaRb, -(alquileno C0-3)C(O)ORa, (alquileno C0-3)OC(O)Ra, -(alquileno C0-3)NRaC(O)NRaRb, -(alquileno C0-3)OC(O)NRaRb, -(alquileno C0-3)NRaC(O)ORb, -(alquileno C0-3)S(O)1-2Ra, -(alquileno C0-3) NRaS(O)1-2Rb, -(alquileno C0-3)S(O)1-2NRaRb, -(alquileno C0-3) NRaS(O)1-2NRaRb, -(alquileno C0-3) -cicloalquilo C3-12, -(alquileno C0-3)-arilo C6-14, -(alquileno C0-3)-heterociclilo de 3-12 eslabones o -(alquileno C0-3)C(O)-heterociclilo de 3-12 eslabones, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, cicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -(alquileno C0-3)CN, -(alquileno C0-3)ORc, -(alquileno C0-3)NRcRd, -(alquileno C0-3)C(O)Rc, -(alquileno C0-3)C(O)ORc, -(alquileno C0-3) O(O) NRcRd, -(alquileno C0-3) NRcC(O)Rd, -(alquileno C0-3)O-C(O)NRcRd, -(alquileno C0-3)NRcC(O)NRcRd, -(alquileno C0-3)- NRcC(O)ORd, (alquileno C0-3)S(O)0-2Rc, -(alquileno C0-3)-NRcS(O)1-2Rd, -(alquileno C0-3)S(O)1-2NRcRd, -(alquileno C0-3) -NRcS(O)1-2NRcRd o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo, -CN o halogeno; R6 es con independencia oxo, halogeno, -CN, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -NRaC(O)Rb, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, -S(O)1-2Ra, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -ORa, -SRa, -NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heterociclilo de 3-7 eslabones o arilo C6-14, y dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -ON, -ORc, -SRc, -NRcRd o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno; cada Ra y Rb es con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(alquileno C0-3)- cicloalquilo C3-6, -(alquileno C0-3)-heterociclilo de 3-12 eslabones, -(alquileno C0-3)C(O)-heterociclilo de 3-12 eslabones o -(alquileno C0-3)-arilo C6-14, dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORe, -NReRf, -C(O)Rg, -C(O)Org, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, -NRgS-, (O) 1-2NRgRh cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3-6 eslabones, fenilo o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno, o junto con el átomo al que están unidos forman un heterociclilo de 3-6 eslabones opcionalmente sustituido por oxo, halogeno, -C(O)-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo, halogeno, ORg o NRgNRhcada Rc y Rd es con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquileno C0-3) -cicloalquilo C3-6, -(alquileno C0-3)-heterociclilo de 3-12 eslabones, -(alquileno C0-3)C(O)-heterociclilo de 3-12 eslabones o -(alquileno C0-3)-arilo C6-14, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORg, -NRgRh, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh, -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, NRgS(O)1-2NRgRh, cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3-6 eslabones, fenilo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno, o junto con el átomo al que están unidos forman un heterociclilo de 3-6 eslabones opcionalmente sustituido por oxo, halogeno, -C(O)-alquilo C1-6 o alquilo C6 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno; y cada Re, Rf, Rg, Rh es con independencia hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halogeno u oxo.

7. 发明专利

HK1259127A1 吡咯並苯並二氮雜䓬抗體-藥物綴合物和使用方法未知
公开(公告)号：HK1259127A1
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：HK19101506
申请日：2019-01-29
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , SLIWKOWSKI MARK X , WEI BINQING
IPC分类号： A61K20060101 , C07D20060101 , C07K20060101

8. 发明专利

CA2781578A1 TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2781578A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：CA2781578
申请日：2011-01-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： BABU SRINIVASAN , BERGERON PHILLIPPE , DRAGOVICH PETER , DYKE HAZEL JOAN , GIBBONS PAUL , GRADL STEFAN , HANAN EMILY , HURLEY CHRISTOPHER , JOHNSON TONY , KOEHLER MICHAEL , KULAGOWSKI JANUSZ JOSEF , LABADIE SHARADA SHENVI , LYSSIKATOS JOSEPH P , MENDONCA ROHAN , PULK REBECCA , WARD STUART , WASZKOWYCZ BOHDAN , ZAK MARK
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P11/06 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D487/10
摘要： The invention provides novel compounds of formula (I) having the general formula, wherein R1, R2, R3, X and Y are as described herein. Accordingly, the compounds may be provided in pharmaceutically acceptable compositions and used for the treatment of immunological or hyperproliferative disorders.

9. 发明专利

CA3115110A1 CONJUGATED CHEMICAL INDUCERS OF DEGRADATION AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：CA3115110A1
公开(公告)日：2020-04-30
申请号：CA3115110
申请日：2019-10-24
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： DRAGOVICH PETER , PILLOW THOMAS , BLAKE ROBERT ANTHONY , WERTZ INGRID
IPC分类号： A61K47/68 , A61P35/00
摘要： The subject matter described herein is directed to antibody-CIDE conjugates (Ab-CIDEs), to pharmaceutical compositions containing them, and to their use in treating diseases and conditions where targeted protein degradation is beneficial.

10. 发明专利

ES2858151T3 Conjugados de PROTAC-anticuerpo y procedimientos de uso 未知
公开(公告)号：ES2858151T3
公开(公告)日：2021-09-29
申请号：ES17728325
申请日：2017-05-19
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： PILLOW THOMAS , SADOWSKY JACK , STABEN LEANNA , STABEN STEVEN , WEI BINQING , WERTZ INGRID , ADHIKARI PRAGYA , BLAQUIERE NICOLE , DRAGOVICH PETER , FAIRBROTHER WAYNE
IPC分类号： A61K47/54 , A61K47/68 , A61P35/00
摘要： Un conjugado que tiene la estructura química Ab-(L1-D)p, en la que, D es una PROTAC que tiene la estructura E3LB-L2-PB; E3LB es un inhibidor de XIAP que es una tetrahidrobenzodiacepinona unida covalentemente a L2 que tiene la fórmula **(Ver fórmula)** en la que **(Ver fórmula)** W y X son iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en - H, **(Ver fórmula)** - hidroxil-alquilo C1-6 y - alquilo C1-6 que opcionalmente incluye 1-3 átomos de deuterio, o, de forma alternativa, W conjuntamente con el nitrógeno al que está unido e Y conjuntamente con el carbono al que está unido pueden formar un heterociclo C3-9; Y es alquilo C1-6 Z se selecciona del grupo que consiste en - alquilo C1-6 que opcionalmente puede estar sustituido con arilo, - arilo que opcionalmente puede estar sustituido con ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, OCD3, halo-alcoxi C1-6, halo, COO-alquilo C1-6, COOH o CON(H, alquilo C1-6) y - heteroarilo que opcionalmente puede estar sustituido con alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-7, halo-alcoxi C1-6, halo, COOR9, CONR6R7, oxo o fenilo que opcionalmente puede estar sustituido con ciano, - CONR10R11; R1, R2 y R3 se seleccionan del grupo que consiste en - H, - CN, - halo y - halo-alquilo C1-6; 0 R4 se selecciona del grupo que consiste en - H, - alquilo C1-6 y - arilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en - H, - bencilo que opcionalmente puede estar sustituido con acetilo, amido, amino, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, halo y nitro, - arilo que opcionalmente puede estar sustituido con acetilo, amido, amino, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, halo y nitro, - heteroarilo, - alquilo C1-6 que opcionalmente puede estar sustituido con arilo que opcionalmente puede estar sustituido con ciano o alcoxi C1-6, - C(O)R6, - SO2-CH2-SO2-alquilo C1-6, - SO2-N(alquilo C1-6)2, - SO2-NH2,- - SO2-N(H, alquilo C1-6), - SO2-arilo que opcionalmente puede estar sustituido con alcoxi C1-6, nitro, amino, N(H, C(O)-alquilo C1-6) o C(O)-alquilo C1-6, - SO2-alquilo C1-6 y - COO-alquilo C1-6, y R5 opcionalmente se puede unir con Z para formar -C(=O)-(CH2)a-NR12-C(=O)-aril-CH2-, con lo que - - a es 1, 2, 3 o 4, y el resto arilo puede estar opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6; R6 se selecciona del grupo que consiste en - 6, alquilo C1-6 que opcionalmente puede estar sustituido con amino, N(H, alquilo C1-6), COOH, nitro o alcoxi C1- - (CH2)i-arilo que opcionalmente puede estar sustituido con amino, ciano, nitro, halo, SO2-alquilo C1-6, C(O)- alquilo C1-6, C(O)-O-alquilo C1-6, C(O)-OH, alcoxi C1-6, C(O)-NH2, C(O)-NH-(CH2)j-cicloalquilo C3-7, N(H, C(O)-alquilo 0 C1-6), N(H, C(O)-O-alquil C1-6-arilo) o alquilo C1-6 que opcionalmente puede estar sustituido con halo e hidroxi, i = 0 o 1 y j = 0 o 1, - (CH2)k-heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido con alquilo C1-6, k = 0, 1 o 2, - (CH2)l-heterociclo que opcionalmente puede estar sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, fenilo o halo, l = 0, 1 o 2 y el resto arilo puede estar opcionalmente sustituido con CN, - (CH2)m-O-(CH2)n-O-alquilo C1-6, m = 1 o 2, n = 1, 2 o 3, - (CH2)o-(C=O)-NR7R8, o = 0, 1 o 2, - (CH2)p-O-(CH2)q-O-(CH2)r-O-alquilo C1-6, p = 1 o 2, q = 1, 2 o 3, r = 1, 2 o 3, - (CH2)s-(C=O)-alquilo C1-6, s = 1, 2 o 3, - (CH2)t-(C=O)-O-alquilo C1-6, t = 1, 2, 3 o 4, - (CH2)u-cicloalquilo C3-7, u = 1 o 2, - (CH2)v-NH-(C=O)-O-(CH2)w-arilo, v = 1, 2 o 3, w = 1 o 2, y - (CH2)x-SO2-alquilo C1-6, x = 1 o 2, - N(H, alquilo C1-6); - R7 o R8 cada uno seleccionado individualmente del grupo que consiste en - H y- - alquilo C1-6; - R9 se selecciona del grupo que consiste en - H, - R10 se selecciona del grupo que consiste en - H, - R11 se selecciona del grupo que consiste en - arilo y - heteroarilo; - R12 se selecciona del grupo que consiste en - H y alquilo C1-6; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; L2 es un conector unido covalentemente a E3LB y a PB; PB es un grupo de unión a proteínas unido covalentemente a L2; Ab es un anticuerpo unido covalentemente a L1; L1 es un conector unido covalentemente a Ab y a D; y p tiene un valor de aproximadamente 1 a aproximadamente 8.

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