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4. 发明专利

AR079984A1 COMPUESTOS HETEROCICLICOS TRICICLICOS, COMPOSICIONES Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA INHIBICION DE JAK1 未知
公开(公告)号：AR079984A1
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：ARP110100078
申请日：2011-01-11
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： LYSSIKATOS JOSEPH P , DRAGOVICH PETER , DYKE HAZEL JOAN , GIBBONS PAUL , GRADL STEFAN , HANAN EMILY , HURLEY CHRISTOPHER , LABADIE SHARADA SHENVI , MENDONCA ROHAN , WARD STUARD , ZAK MARK , JOHNSON TONY , BABU SRINIVASAN , KOEHLER MICHAEL , KULAGOWSKI JANUSZ JOSEF , WASKOWYCZ BOHDAN , PULK REBECCA , BERGERON PHILLIPPE
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06
摘要： Por consiguiente, los compuestos pueden incorporarse a composiciones farmacéuticamente aceptables y emplearse para el tratamiento de trastornos inmunologicos o hiperproliferativos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula 1: los estereoisomeros, tautomeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N o CR4; Y es N o CR5; R1 está ausente, o es alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-14 o heterociclilo de 3-20 eslabones, dicho R1 está opcionalmente sustituido con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORa, -SRa, -NRaRb, alquileno C1-3 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo, -CN o halogeno; R2 está ausente, o es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(alquileno C1-6)-, -(alquenileno C2-6)-, (alquinileno C2-6)-, -(alquileno C0-6)CN, -(alquileno C0-3)- NRa(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)O(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)C(O) (alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)- NRaC(O) (alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)C(O)NRa(alquileno C0-3)-, -(alquileno Co3)C(O)O(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)OC(O) (alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)NRaC(O)-NRb(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)OC(O)NRa(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3)NRaC(O)O(alquileno C0-3)-, -(alquileno C0-3) S (O)1-2 (alquileno C0-3) -, - (alquileno C0-3) NRaS- (O)1-2(alquileno C0-3, - (alquileno C0-3) S (O) 2NRa (alquileno C0-3) - o - (alquileno C0-3) NRaS(O)1-2NRb (alquileno C0-3) -, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, alquenileno y alquinileno están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORc, -SRc, -NRcRd o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por halogeno; R3 está ausente, o es hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14 o heterociclilo de 3-20 eslabones, dicho R3 está opcionalmente sustituido con independencia por R6 R4 es hidrogeno, halogeno o alquilo C1-3; R5 es hidrogeno, halogeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, -(alquileno C0-3)CN, -(alquileno C0-3)NRaRb, -(alquileno C0-3)ORa, -(alquileno C0-3)SRa, -(alquileno C0-3)- O(O) Ra, -(alquileno C0-3) NRaC(O)Rb, -(alquileno C0-3)C(O)NRaRb, -(alquileno C0-3)C(O)ORa, (alquileno C0-3)OC(O)Ra, -(alquileno C0-3)NRaC(O)NRaRb, -(alquileno C0-3)OC(O)NRaRb, -(alquileno C0-3)NRaC(O)ORb, -(alquileno C0-3)S(O)1-2Ra, -(alquileno C0-3) NRaS(O)1-2Rb, -(alquileno C0-3)S(O)1-2NRaRb, -(alquileno C0-3) NRaS(O)1-2NRaRb, -(alquileno C0-3) -cicloalquilo C3-12, -(alquileno C0-3)-arilo C6-14, -(alquileno C0-3)-heterociclilo de 3-12 eslabones o -(alquileno C0-3)C(O)-heterociclilo de 3-12 eslabones, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno, cicloalquilo, arilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -(alquileno C0-3)CN, -(alquileno C0-3)ORc, -(alquileno C0-3)NRcRd, -(alquileno C0-3)C(O)Rc, -(alquileno C0-3)C(O)ORc, -(alquileno C0-3) O(O) NRcRd, -(alquileno C0-3) NRcC(O)Rd, -(alquileno C0-3)O-C(O)NRcRd, -(alquileno C0-3)NRcC(O)NRcRd, -(alquileno C0-3)- NRcC(O)ORd, (alquileno C0-3)S(O)0-2Rc, -(alquileno C0-3)-NRcS(O)1-2Rd, -(alquileno C0-3)S(O)1-2NRcRd, -(alquileno C0-3) -NRcS(O)1-2NRcRd o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo, -CN o halogeno; R6 es con independencia oxo, halogeno, -CN, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -NRaC(O)Rb, -C(O)NRaRb, -NRaC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORb, -S(O)1-2Ra, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -ORa, -SRa, -NRaRb, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, heterociclilo de 3-7 eslabones o arilo C6-14, y dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -ON, -ORc, -SRc, -NRcRd o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno; cada Ra y Rb es con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(alquileno C0-3)- cicloalquilo C3-6, -(alquileno C0-3)-heterociclilo de 3-12 eslabones, -(alquileno C0-3)C(O)-heterociclilo de 3-12 eslabones o -(alquileno C0-3)-arilo C6-14, dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORe, -NReRf, -C(O)Rg, -C(O)Org, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, -NRgS-, (O) 1-2NRgRh cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3-6 eslabones, fenilo o alquilo C1-3 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno, o junto con el átomo al que están unidos forman un heterociclilo de 3-6 eslabones opcionalmente sustituido por oxo, halogeno, -C(O)-alquilo C1-6 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo, halogeno, ORg o NRgNRhcada Rc y Rd es con independencia hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, (alquileno C0-3) -cicloalquilo C3-6, -(alquileno C0-3)-heterociclilo de 3-12 eslabones, -(alquileno C0-3)C(O)-heterociclilo de 3-12 eslabones o -(alquileno C0-3)-arilo C6-14, dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo y arilo están opcionalmente sustituidos con independencia por halogeno, oxo, -CN, -ORg, -NRgRh, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -C(O)NRgRh, -NRgC(O)Rh, -OC(O)NRgRh, -NRgC(O)NRgRh, -NRgC(O)ORh, -S(O)1-2Rg, -NRgS(O)1-2Rh, -S(O)1-2NRgRh, NRgS(O)1-2NRgRh, cicloalquilo C3-6, heterociclilo de 3-6 eslabones, fenilo o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno, o junto con el átomo al que están unidos forman un heterociclilo de 3-6 eslabones opcionalmente sustituido por oxo, halogeno, -C(O)-alquilo C1-6 o alquilo C6 opcionalmente sustituido por oxo o halogeno; y cada Re, Rf, Rg, Rh es con independencia hidrogeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por halogeno u oxo.

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