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1. 发明申请

WO2006048152A2 NOVEL DICARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新型二恶唑衍生物
公开(公告)号：WO2006048152A2
公开(公告)日：2006-05-11
申请号：PCT/EP2005011430
申请日：2005-10-25
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , BOEHRINGER MARKUS , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , HIMBER JACQUES , HUMM ROLAND , IDING HANS , KNOPP DIETMAR , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , STAHL CHRISTOPH MARTIN
发明人： BOEHRINGER MARKUS , GROEBKE ZBINDEN KATRIN , HAAP WOLFGANG , HILPERT HANS , HIMBER JACQUES , HUMM ROLAND , IDING HANS , KNOPP DIETMAR , PANDAY NARENDRA , RICKLIN FABIENNE , STAHL CHRISTOPH MARTIN
CPC分类号： C07D213/64 , C07D213/75 , C07D233/64 , C07D279/02 , C07D295/135 , C07D295/185 , C07D401/12
摘要： The invention is concerned with novel dicarboxamide derivatives of formula (I) wherein A, B, R C , D and E are as defined in the description and in the claims, as well 5as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the coagulation factor Xa and can be used as medicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新型二甲酰胺衍生物，其中A，B，R，D和E如说明书和权利要求书中所定义，以及其生理上可接受的盐。这些化合物抑制凝血因子Xa，并且可以用作药物。

2. 发明专利

CA2950475C INDOLIN-2-ONE OR PYRROLO-PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：CA2950475C
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CA2950475
申请日：2015-06-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HILPERT HANS , KOLCZEWSKI SABINE , HUMM ROLAND , STOLL THEODOR , MUSER THORSTEN , PLANCHER JEAN-MARC , GAUFRETEAU DELPHINE
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/395 , A61K31/506 , A61P25/00 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention is concerned with 2-oxo-2,3-dihydro-indoles of general formula (I) wherein Ar1 is phenyl or a five or six membered heteroaryl group, containing one, two or three heteroatoms, selected from N, S or O, wherein the N-heteroatom in the heteroaryl group may be oxidized to N+-(O-); R1 is lower alkyl, halogen, cyano or cycloalkyl; Ar2 is a five or six membered heteroaryl group, containing one, two, three or four heteroatoms, selected from N, S or O, wherein the N-heteroatom in the heteroaryl group may be oxidized to N+-(O-), or is benzo[b]thiophenyl; R2 is hydrogen, lower alkyl, halogen, cyano, lower alkyl substituted by hydroxyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by amino, lower alkyl substituted by alkoxy, lower alkyl substituted by amide, or is cycloalkyl; X is CH or N; n is 1 or 2; m is 1 or 2; as well as with a pharmaceutically acceptable salt thereof, with a racemic mixture, or with its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof. The compounds may be used in the treatment of CNS diseases related to positive (psychosis) and negative symptoms of schizophrenia, substance abuse, alcohol and drug addiction, obsessive-compulsive disorders, cognitive impairment, bipolar disorders, mood disorders, major depression, treatment resistant depression, anxiety disorders, Alzheimer's disease, autism, Parkinson's disease, chronic pain, borderline personality disorder, neurodegenerative disease, sleep disturbances, chronic fatigue syndrome, stiffness, inflammatory disease, asthma, Huntington's disease, ADHD, amyotrophic lateral sclerosis, epilepsy, effects in arthritis, autoimmune disease, viral and fungal infections, cardiovascular diseases, ophthalmology and inflammatory retinal diseases and balance problems.

3. 发明专利

HK1257169A1 用於治療CNS和相關疾病的二氫吲哚-2-酮衍生物未知
公开(公告)号：HK1257169A1
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：HK18116050
申请日：2018-12-13
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GAUFRETEAU DELPHINE , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , KOLCZEWSKI SABINE , MUSER THORSTEN , PLANCHER JEAN-MARC , STOLL THEODOR
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101

4. 发明专利

EA027059B1 ФТОРМЕТИЛ-5,6-ДИГИДРО-4Н-[1,3]ОКСАЗИНЫ 未知
公开(公告)号：EA027059B1
公开(公告)日：2017-06-30
申请号：EA201491321
申请日：2013-01-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： HILPERT HANS , HUMM ROLAND , WOLTERING THOMAS
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/535 , A61K31/5355 , C07D403/12 , C07D413/12
摘要： Настоящееизобретениепредлагаетсоединенияформулы Ia-1обладающиеактивностьюингибитораβ-секретазы 1 (ВАСЕ1), ихполучение, фармацевтическиекомпозиции, содержащиетакиесоединения, иихприменениев качестветерапевтическиактивныхвеществдлялеченияи/илипрофилактикизаболеванийи расстройств, характеризующихсяповышеннымуровнемβ-амилоида, и/илиолигомеровβ-амилоида, и/илиβ-амилоидныхбляшеки прочихотложений, напримерболезниАльцгеймера.

5. 发明专利

PE20161476A1 DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA O PIRROLO-PIRIDIN-2-ONA 未知
公开(公告)号：PE20161476A1
公开(公告)日：2017-01-07
申请号：PE2016002205
申请日：2015-06-23
申请人： HOFFMANN LA ROCHE
发明人： GAUFRETEAU DELPHINE , PLANCHER JEAN-MARC , MUSER THORSTEN , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , KOLCZEWSKI SABINE , STOLL THEODOR
IPC分类号： A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61P25/00 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Se refiere a un compuesto de formula I, donde: Ar1 es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 a 6 elementos; R1 es alquilo inferior, halogeno, ciano o cicloalquilo; Ar2 es fenilo, un grupo heteroarilo de 5 a 6 elementos o benzo[o]tiofenilo; R2 es hidrogeno, alquilo inferior, halogeno, entre otros; X es CH o N; n y m son 1 o 2. Son compuestos preferidos: 3,3-dimetil-6-(2-metilpirimidin-5-il)-1-(piridin-4-il)indolin-2-ona; 3,3-dimetil-6-(2-metilpirimidin-5-il)-1-(piridin-3-il)indolin-2-ona; entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica, a un procedimiento para su preparacion y a un metodo de tratamiento. Dichos compuestos son utiles en el tratamiento de enfermedades del SNC tal como los sintomas positivos y negativos de la esquizofrenia, el abuso de sustancias, entre otros.

6. 发明专利

BR112013002957A2 composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina 未知
公开(公告)号：BR112013002957A2
公开(公告)日：2016-06-07
申请号：BR112013002957
申请日：2011-08-05
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： MAYWEG ALEXANDER V , HORNSPERGER BENOIT , BANNER DAVID , GABELLIERI EMANUELE , PINARD EMMANUEL , HILPERT HANS , MAUSER HARALD , ROGERS-EVANS MARK , NARQUIZIAN ROBERT , HUMM ROLAND , WOLTERING THOMAS , GUBA WOLFGANG , WOSTIL WOLFGANG
IPC分类号： C07D239/22 , A61K31/513 , A61P3/10 , C07D239/70 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： composto de 1,4,5,6-tetrahidro-pirimidin-2-ilamina. a invenção se refere a compostos da fórmula em que r^ 1^ a r^ 9^ estão descritos abaixo, ou a sais inibidores de bace2 e podem ser utilizados no tratamento terapêutico e/ou profilático de doenças tais como diabetes, particularmente diabetes tipo 2 e outros distúrbios metabólicos.

7. 发明专利

PE17482015A1 INHIBIDORES DE BACE1 未知
公开(公告)号：PE17482015A1
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：PE0021292015
申请日：2014-04-08
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： HILPERT HANS , HUMM ROLAND , MUSER THORSTEN , SCHNIDER CHRISTIAN , WERMUTH ROGER , WOLTERING THOMAS
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5355 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D413/14
摘要： Se refiere a compuestos de Formula I, donde R1, R2, R3, R4, R5 son tal como se definen en la descripcion. Son compuestos preferidos: N-(6-((4R, 5R, 6S)-2-amino-5-fluoro-4-metil-6-(trifluorometil)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazin-4-il)-5-fluoropiridin-2-il)-5-cianopicolinamida; N-(6-((4S, 6S)-2-amino-4-metil-6-(trifluorometil)-5,6-dihidro-4H-1,3-oxazin-4-il)-5-fluoropiridin-2-il)-5-cianopicolinamida; entre otros. Tambien se refiere procedimientos para su fabricacion y a composiciones que los contienen. Dichos compuestos inhiben la actividad de BACE1, siendo utiles para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer

8. 发明专利

ES2481409T3 Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina 未知
公开(公告)号：ES2481409T3
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：ES11720065
申请日：2011-05-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D267/10 , A61K31/553 , A61P25/28 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： Compuestos de fórmula en los que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es - CR8R9; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7; R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a, R6b, R6c y R6d independientemente el uno del otro se seleccionan de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7, halógeno y halógeno-alquilo-C1-7; R7 es -(CO)-R10 o R11, en el que R10 se selecciona de entre el grupo que consiste en arilo, dicho arilo estando sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, heteroarilo, estando dicho heteroarilo sustituido o no sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno, halógeno-alquilo-C1-7, alcoxi-C1-7, halógeno-alcoxi-C1-7, ciano, hidroxi-alquilo-C1-7, oxo y fenilo, alquilo-C1-7, halógeno-alquilo-C1-7, cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno o halógeno-alquilo-C1-7, y alcoxi-C1-7-alquilo-C1-7; R11 se selecciona de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, y cicloalquilo-C3-7, estando dicho cicloalquilo sustituido o no sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo-C1-7, halógeno y, halógeno-alquilo-C1-7, R8 y R9 están seleccionados independientemente el uno del otro a partir de hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3- 7; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

9. 发明专利

AR081369A1 COMPUESTOS DE 2-5-6-7-TETRAHIDRO-(1,4) OXAZEPIN-3-ILAMINA O 2,3,6,7-TETRAHIDRO-(1,4) OXAZEPIN-5-ILAMINA, SUS PROCESOS DE OBTENCION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR081369A1
公开(公告)日：2012-08-29
申请号：ARP110101549
申请日：2011-05-05
申请人： SIENA BIOTECH SPA , HOFFMANN LA ROCHE
发明人： HILPERT HANS , HUMM ROLAND , BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , MAUSER HARALD , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG , MAYWEG ALEXANDER V , POWER EOIN , NARQUIZIAN ROBERT
IPC分类号： C07D267/10 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/353 , A61P25/28
摘要： Estos compuestos son inhibidores de la BACE1 y/o de la BACE2 y pueden utilizarse como medicamentos para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de enfermedades tales como la enfermedad de Alzheimer, la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, y otros trastornos metabolicos. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula en la que A es O y B es -CR8R9-; o B es O y A es -CR8R9; R1 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R2 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R3 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R4 se elige entre el grupo formado por hidrogeno, halogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R5 es alquilo C1-7 o cicloalquilo C3-7; o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo; R6a, R6b, R6c y R6d se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por hidrogeno, alquilo C1-7, halogeno y halogeno-alquilo C1-7; R7 es -(CO)-R10 o R11, en el que R10 se elige entre el grupo formado por: arilo, dicho arilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, oxo y fenilo, heteroarilo, dicho heteroarilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos o tres grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno, halogeno-alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halogeno-alcoxi C1-7, ciano, hidroxi-alquilo C1-7, oxo y fenilo, alquilo C1-7, halogeno-alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno y halogeno-alquilo C1-7, y alcoxi C1-7-alquilo C1-7; R11se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, y cicloalquilo C3-7, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno, dos, tres o cuatro grupos elegidos entre el grupo formado por alquilo C1-7, halogeno y halogeno-alquilo C1-7, R8 y R9 con independencia entre sí se eligen entre hidrogeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7 o sus sales farmacéuticamente aceptables.

10. 发明专利

CA2797622A1 2,5,6,7-TETRAHYDRO-[1,4]OXAZEPIN-3-YLAMINE OR 2,3,6,7-TETRAHYDRO-[1,4]OXAZEPIN-5-YLAMINE COMPOUNDS 未知
公开(公告)号：CA2797622A1
公开(公告)日：2011-11-10
申请号：CA2797622
申请日：2011-05-03
申请人： HOFFMANN LA ROCHE , SIENA BIOTECH SPA
发明人： BANNER DAVID , GUBA WOLFGANG , HILPERT HANS , HUMM ROLAND , MAUSER HARALD , MAYWEG ALEXANDER V , NARQUIZIAN ROBERT , POWER EOIN , ROGERS-EVANS MARK , ROMBACH DIDIER , WOLTERING THOMAS , WOSTL WOLFGANG
IPC分类号： C07D267/10 , A61K31/553 , A61P25/28 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： This invention relates to compounds of the formula (I), wherein A, B and R1 to R7 are as described below, or to pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE1 and/or BACE2 inhibitors and can be used as 5 medicaments for the therapeutic and/or prophylactic treatment of diseases such as Alzheimer's disease, diabetes, particularly type 2 diabetes, and other metabolic disorders.

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