会员体验
专利管家(专利管理)
工作空间(专利管理)
风险监控(情报监控)
数据分析(专利分析)
侵权分析(诉讼无效)
联系我们
交流群
官方交流:
QQ群: 891211   
微信请扫码    >>>
现在联系顾问~
热词
    • 3. 发明专利
    • Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae
    • ES2672480T3
    • 2018-06-14
    • ES13729240
    • 2013-06-07
    • GILEAD SCIENCES INCCYPRALIS LTD
    • STEADMAN VICTORIA ALEXANDRAPOULLENNEC KARINE GLAZARIDES LINOSACIRO CAROLINEDEAN DAVID KENNETHKEATS ANDREW JOHNSIEGEL DUSTIN SCOTTSCHRIER ADAM JAMESMACKMAN RICHARDJANSA PETRHIGHTON ADRIANWATT GREGCHIVA JEAN YVES
    • C07D487/08A61K31/504A61K38/00A61K38/12A61K38/15A61K39/05A61K39/29A61K45/06A61P31/14C07D498/08C07D498/18C07D498/22C07K5/02
    • Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un grupo alquileno (C1-C2); A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo (C1-C4), cicloalquilalquilo (C1-C4), heterocicloalquilalquilo (C1-C4), arilheterocicloalquilalquilo (C1-C4), -OR9, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 y -N(R9)2; A2 es -CH(R8)-arileno o -CH(R8)-heteroarileno; L1 es -O-C(O)-, -O-CH2-, -NR11-C(O)-, -NR10-CH2-, -NH-C(R10)2- o -NH-S(O)2-, en donde cada R10 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4) o cicloalquilo; y R11 es alquilo (C1- C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4) o cicloalquilo; X1 es -O-, -NH- o -N(CH3)-; R1 y R2, cuando se toman junto con el carbono al que están unidos, forman -C(>=O)-; R3 es H o alquilo (C1-C4) que está opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi (C1-C4); R4a y R4b son independientemente H, alquilo (C1-C8), arilo, arilalquilo (C1-C4), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo (C1-C4), cicloalquilo o cicloalquilalquilo (C1-C4), en donde cada R4a y R4b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, - COOH, halo, hidroxilo, amino, alcoxi (C1-C8), monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), arilo y heteroarilo; R5a y R5b son independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo (C1-C4), cicloalquilalquilo (C1-C4) o heterocicloalquilalquilo (C1-C4), en donde cada R5a y R5b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -N3, ciano, -COOH, halo, hidroxilo, amino, monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), alcoxi (C1-C8), arilo y heteroarilo, o R5a y R5b forman juntos un espirociclo que tiene Fórmula (a):**Fórmula** en donde uno o más átomos de carbono en el anillo de Fórmula (a) se reemplazan opcionalmente por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en donde un átomo del anillo de Fórmula (a) tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, >=N-alcoxi (C1-C4), halo, hidroxilo, -NH2, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), -OC(O)R9, -C(O)2R9 y -S(O)2R9; R6a y R6b son independientemente H, hidroxilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), -CH2CH2CR9(>=N-alcoxi (C1-C4)), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 y -N(R9)2, en donde cada uno de R6a y R6b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, hidroxilo, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), -NHS(O)R9, -NHC(O)R9 y alcanoílo (C1-C8); o R6a y R6b forman juntos un espirociclo que tiene Fórmula (a); cada R8 es independientemente H o metilo; cada R9 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); cada n es independientemente 0, 1 o 2; y m es 1, 2, 3, 4 o 5.
    • 9. 发明专利
    • Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae
    • ES2536321T3
    • 2015-05-22
    • ES11805697
    • 2011-12-08
    • GILEAD SCIENCES INCSELCIA LTD
    • APPLEBY TODDFLIRI HANS GKEATS ANDREW JLAZARIDES LINOSMACKMAN RICHARD LPETTIT SIMON NPOULLENNEC KARINE GSANVOISIN JONATHANSTEADMAN VICTORIA AWATT GREGORY M
    • C07D487/08A61K31/504A61P31/14C07D498/08C07D498/18
    • Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es O, S, o NR1; cada R1 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido o alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido; cada R2 o R3 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, C(O)R1, C(O)OR1 o CON(R1)2; o R2 y R3 cuanto se toman junto con el carbono al que ambos están unidos forman -C(>=O)-, -C(>=S)- o -C(>=NR1)-; A es O, S(O)n, NR4 o alquileno (C1-C2) opcionalmente sustituido; cada n es independientemente 0, 1 o 2; cada R4 es independientemente H, alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C4) opcionalmente sustituido, ciano, C(O)R7, C(O)OR7, CON(R7)2, S(O)R16, S(O)2R16, S(O)2OR7 o S(O)2N(R')2; R5 es aril-alquilo (C0-C4) opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilo (C0-C4) opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo (C0-C4) opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, en donde cada aril-alquilo (C0-C4) opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo (C0-C4) opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido está opcionalmente sustituido con uno o más R6; cada R6 es independientemente halo, CF3, OR4, CH2OR4, SR4, S(O)R16, S(O)2R16, N(R1)2, NHCOR1, NHC(O)OR1, NHC(O)N(R1)2, NHC(NR1)R1, NHC(NR1)N(R1)2, C(O)R1, C(O)N(R1)2, CO2R1, S(O)2OR1, S(O)2N(R1)2, NHS(O)2OR1, NHS(O)2R16, NHS(O)2N(R1)2, P(O)(OR1)2, P(O)OR1)(N(R1)2), P(O)(R7)(OR1), OP(O)(OR1)2, OP(O)(OR1)(N(R1)2), NHP(O)(OR1)2 o NHP(O)(OR1)(N(R1)2); cada R7 es H, alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C8) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido; cada R16 es alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C8) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido o heterociclil-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido; cada R8, R8b, R9, o R9b 35 es cada uno independientemente H, alquilo (C1-C8) opcionalmente sustituido, alquenilo (C2-C8) opcionalmente sustituido, alquinilo (C2-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, aril-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, cicloalquil-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, heterociclil-alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido, OR4, SR4, S(O)R16, S(O)2R16 o N(R4)2; con la condición de que cada R8, R8b, R9 y R9b no sea H; y con la condición de que cuando R9 sea OH y R8b y R9b sean ambos H, entonces R8 no sea