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2. 发明专利

MA37712B1 Inhibiteurs macrocycliques de virus flaviviridae 未知
公开(公告)号：MA37712B1
公开(公告)日：2019-03-29
申请号：MA37712
申请日：2013-06-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC , SELCIA LTD
发明人： STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , POULLENNEC KARINE G , LAZARIDES LINOS , ACIRO CAROLINE , DEAN DAVID KENNETH , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , SCHRIER ADAM JAMES , MACKMAN RICHARD , JANSA PETR , WATT GREGORY , HIGHTON ADRIAN JOHN , CHIVA JEAN YVES
IPC分类号： A61K31/504 , A61P31/14 , C07D487/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22
摘要： L'invention concerne des composés de formule i et des sels et esters pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés, compositions et procédés de l'invention sont utiles pour le traitement d'infections virales, en particulier d'infections par l'hépatite c.

3. 发明专利

ES2672480T3 Inhibidores macrocíclicos de virus Flaviviridae 未知
公开(公告)号：ES2672480T3
公开(公告)日：2018-06-14
申请号：ES13729240
申请日：2013-06-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC , CYPRALIS LTD
发明人： STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , POULLENNEC KARINE G , LAZARIDES LINOS , ACIRO CAROLINE , DEAN DAVID KENNETH , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , SCHRIER ADAM JAMES , MACKMAN RICHARD , JANSA PETR , HIGHTON ADRIAN , WATT GREG , CHIVA JEAN YVES
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/504 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K38/15 , A61K39/05 , A61K39/29 , A61K45/06 , A61P31/14 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07K5/02
摘要： Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal, un isótopo, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros, un tautómero o un éster del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde: A es un grupo alquileno (C1-C2); A1 es alquileno (C1-C5), alquenileno (C2-C5), alquinileno (C2-C5), arileno, heteroarileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, aril-alquileno (C1-C2), heteroarilalquileno (C1-C2), cicloalquilalquileno (C1-C2) o heterocicloalquilalquileno (C1-C2), en donde un átomo de carbono sp3 de A1 está opcionalmente reemplazado por -O-, -S(O)n-, -NH- o -N(alquilo (C1-C4))-, y en donde un átomo de carbono sp3 o sp2 de A1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo (C1-C4), cicloalquilalquilo (C1-C4), heterocicloalquilalquilo (C1-C4), arilheterocicloalquilalquilo (C1-C4), -OR9, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 y -N(R9)2; A2 es -CH(R8)-arileno o -CH(R8)-heteroarileno; L1 es -O-C(O)-, -O-CH2-, -NR11-C(O)-, -NR10-CH2-, -NH-C(R10)2- o -NH-S(O)2-, en donde cada R10 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4) o cicloalquilo; y R11 es alquilo (C1- C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4) o cicloalquilo; X1 es -O-, -NH- o -N(CH3)-; R1 y R2, cuando se toman junto con el carbono al que están unidos, forman -C(>=O)-; R3 es H o alquilo (C1-C4) que está opcionalmente sustituido con halo, ciano, hidroxilo o alcoxi (C1-C4); R4a y R4b son independientemente H, alquilo (C1-C8), arilo, arilalquilo (C1-C4), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo (C1-C4), cicloalquilo o cicloalquilalquilo (C1-C4), en donde cada R4a y R4b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en ciano, - COOH, halo, hidroxilo, amino, alcoxi (C1-C8), monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), arilo y heteroarilo; R5a y R5b son independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, arilalquilo (C1-C4), cicloalquilalquilo (C1-C4) o heterocicloalquilalquilo (C1-C4), en donde cada R5a y R5b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en -N3, ciano, -COOH, halo, hidroxilo, amino, monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), alcoxi (C1-C8), arilo y heteroarilo, o R5a y R5b forman juntos un espirociclo que tiene Fórmula (a):**Fórmula** en donde uno o más átomos de carbono en el anillo de Fórmula (a) se reemplazan opcionalmente por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en donde un átomo del anillo de Fórmula (a) tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, >=N-alcoxi (C1-C4), halo, hidroxilo, -NH2, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), -OC(O)R9, -C(O)2R9 y -S(O)2R9; R6a y R6b son independientemente H, hidroxilo, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), -CH2CH2CR9(>=N-alcoxi (C1-C4)), arilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo, -SR9, -S(O)R9, -S(O)2R9 y -N(R9)2, en donde cada uno de R6a y R6b está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halo, hidroxilo, ciano, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, monoalquilamino (C1-C8), dialquilamino (C1-C8), -NHS(O)R9, -NHC(O)R9 y alcanoílo (C1-C8); o R6a y R6b forman juntos un espirociclo que tiene Fórmula (a); cada R8 es independientemente H o metilo; cada R9 es independientemente H, alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4) o alquinilo (C2-C4); cada n es independientemente 0, 1 o 2; y m es 1, 2, 3, 4 o 5.

4. 发明专利

NZ724503A Macrocyclic inhibitors of flaviviridae viruses 未知
公开(公告)号：NZ724503A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：NZ72450313
申请日：2013-06-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC , SELCIA LTD
发明人： ACIRO CAROLINE , STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , PETTIT SIMON NEIL , POULLENNEC KARINE G , LAZARIDES LINOS , DEAN DAVID KENNETH , DUNBAR NEIL ANDREW , HIGHTON ADRIAN JOHN , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , KARKI KAPIL KUMAR , SCHRIER ADAM JAMES , JANSA PETR , MACKMAN RICHARD , CHIVA JEAN YVES
IPC分类号： C07D487/18 , A61K31/395 , A61K31/4748 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61K31/502 , A61K31/504 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07D487/22 , C07D498/18 , C07D498/22
摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of virus infections, particularly hepatitis C infections.

5. 发明专利

MA37712A2 Inhibiteurs macrocycliques de virus flaviviridae 未知
公开(公告)号：MA37712A2
公开(公告)日：2016-06-30
申请号：MA37712
申请日：2013-06-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC , SELCIA LTD
发明人： STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , POULLENNEC KARINE G , LAZARIDES LINOS , ACIRO CAROLINE , DEAN DAVID KENNETH , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , SCHRIER ADAM JAMES , MACKMAN RICHARD , JANSA PETR , WATT GREGORY , HIGHTON ADRIAN JOHN , CHIVA JEAN YVES
IPC分类号： A61K31/504 , A61P31/14 , C07D487/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22
摘要： L'invention concerne des composés de formule i et des sels et esters pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Les composés, compositions et procédés de l'invention sont utiles pour le traitement d'infections virales, en particulier d'infections par l'hépatite c.

6. 发明专利

HK1212349A1 MACROCYCLIC INHIBITORS OF FLAVIVIRIDAE VIRUSES 未知
公开(公告)号：HK1212349A1
公开(公告)日：2016-06-10
申请号：HK16100361
申请日：2016-01-13
申请人： GILEAD SCIENCES INC , SELCIA LTD
发明人： STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , POULLENNEC KARINE G G , LAZARIDES LINOS , ACIRO CAROLINE , DEAN DAVLD KENNETH , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , JAMES SCHRIERADAM , MACKMAN RICHARD , JANSA PETR , WATT GREG , HIGHTONG ADRIAN , CHIVA JEAN YVES
IPC分类号： C07D20060101 , A61K20060101 , A61P20060101
摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of virus infections, particularly hepatitis C infections.

8. 发明专利

MD20140135A2 Inhibitori macrociclici ai viruşilor din familia Flaviviridae 未知
公开(公告)号：MD20140135A2
公开(公告)日：2015-05-31
申请号：MD20140135
申请日：2013-06-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC , SELCIA LTD
发明人： STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , POULLENNEC KARINE G , LAZARIDES LINOS , ACIRO CAROLINE , DEAN DAVID KENNETH , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , SCHRIER ADAM JAMES , MACKMAN RICHARD , JANSA PETR , WATT GREGORY , HIGHTON ADRIAN JOHN , CHIVA JEAN YVES
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/504 , A61P31/14 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22
摘要： Sunt propuşi compuşii cu Formula I :Formula Işi sărurile acceptabile farmaceutic şi esterii acestora. Compuşii, compoziţiile şi metodele propuse sunt utile pentru tratamentul infecţiilor virale, în mod special al infecţiilor cu virusul hepatitei C.

9. 发明专利

AP201508189A0 Macrocyclic inhibitors of flaviviridae viruses 未知
公开(公告)号：AP201508189A0
公开(公告)日：2015-01-31
申请号：AP201508189
申请日：2013-06-07
申请人： GILEAD SCIENCES INC
发明人： ACIRO CAROLINE , DEAN DAVID KENNETH , KEATS ANDREW JOHN
IPC分类号： C07D487/08 , A61K31/504 , A61P31/14 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22
CPC分类号： C07K5/0202 , A61K38/00 , A61K38/12 , A61K38/15 , A61K39/05 , A61K39/29 , A61K45/06 , C07D487/08 , C07D498/08 , C07D498/18 , C07D498/22 , C07K5/02 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/391 , Y02A50/393 , Y02A50/395
摘要： Provided are compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of virus infections, particularly hepatitis C infections.

10. 发明专利

AU2013271413A1 Macrocyclic inhibitors of Flaviviridae viruses 未知
公开(公告)号：AU2013271413A1
公开(公告)日：2015-01-22
申请号：AU2013271413
申请日：2013-06-07
申请人： SELCIA LTD , GILEAD SCIENCES INC
发明人： ACIRO CAROLINE , STEADMAN VICTORIA ALEXANDRA , PETTIT SIMON NEIL , POULLENNEC KARINE G , LAZARIDES LINOS , DEAN DAVID KENNETH , DUNBAR NEIL ANDREW , HIGHTON ADRIAN JOHN , KEATS ANDREW JOHN , SIEGEL DUSTIN SCOTT , KARKI KAPIL KUMAR , SCHRIER ADAM JAMES , JANSA PETR , MACKMAN RICHARD
IPC分类号： C07K5/062 , A61P31/14 , C07D487/08 , C07D498/08 , C07D498/18
摘要： Provided are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof. The compounds, compositions, and methods provided are useful for the treatment of virus infections, particularly hepatitis C infections.

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