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1. 发明公开

EP1673385A4 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 有权
标题翻译：大环内酯类抗生素对丙型肝炎病毒的影响
公开(公告)号：EP1673385A4
公开(公告)日：2006-10-04
申请号：EP04761821
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
CPC分类号： C07K5/0827 , A61K38/00 , C07K5/0802 , C07K5/0812
摘要： Compounds of formula I: wherein D, R4, R3, L0, L1, L2, R2 and RC are defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, useful as inhibitors of the HCV NS3 protease.

2. 发明公开

EP1730167A4 MACROCYCLIC PEPTIDES ACTIVE AGAINST THE HEPATITIS C VIRUS 有权
标题翻译：大环肽有效对抗丙型肝炎病毒
公开(公告)号：EP1730167A4
公开(公告)日：2008-04-09
申请号：EP05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
CPC分类号： C07K5/0808 , A61K38/00 , C07K5/0812 , C07K5/0827

3. 发明专利

ES2361997T3 PEPTIDOS MACROCICLICOS ACTIVOS CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2361997T3
公开(公告)日：2011-06-27
申请号：ES04761821
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12
摘要： Un compuesto de la fórmula (I') **(Ver fórmula)**5 e donde, X, es O ó NH; y B, L0, L1, L2 y Rc, son tal y como se definen a continuación: R2, es arilo (C6 ó 10) ó Het, en donde, Het, es un heterociclo saturado ó insaturado, (incluyendo a los aromáticos) de cinco, seis, ó de siete miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos, cada uno de ellos, 10 independientemente seleccionado de entre nitrógeno, oxígeno y azufre, encontrándose sustituido, el citado arilo ó Het, con R24 , en donde, R24, es H, halo, alcoxi(C1-6), cicloalcoxi(C3-6) ó NO2; ó R24 es R20, -NHCOR20, -NHCOOR20, -NHR21, ó &8211;NHCONR21R22, en donde, R20 , se selecciona de entre alquilo(C1-8), cicloalquilo(C3-7) y alquil(C1-4)ciclolaquilo(C3-7), en donde, los citados 15 cicloalquilo y alquil-cicloalquilo, pueden encontrarse mono-, di-, ó tri-sustituidos con alquilo(C1-3); R21, es H ó R20, de la forma que se han definido anteriormente, arriba; y R22, es H ó metilo; B es alquilo(C1-10), cicloalquilo(C3-7) ó alquil(C1-4)cicloalquilo(C3-7), a) en donde, cada uno de los citados alquilo, cicloalquilo y alquil-ciclolaquilo, puede encontrarse mono-, di-, ó tri20 sustituido con alquilo(C1-3); y b) en donde, cada uno de los citados alquilo, cicloalquilo y alquil-ciclolaquilo, puede encontrarse mono-ó di-sustituido con sustituyentes seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre hidroxi y O-alquilo(C1-6); y c) en donde, cada uno de los citados grupos alquilo, puede encontrarse mono-, di-, ó tri-sustituido con halógeno; y 25 d) en donde, en cada uno de los citados grupos cicloalquilo que son de 5, 6, ó de 7 miembros, uno o dos grupos &8211; CH2-que no se encuentre directamente unido el uno con el otro, puede encontrarse reemplazado por &8211;O-; Rc, es hidroxi ó &8211;NHSO2Rs, en donde, Rs, es alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C37), fenilo, naftilo, piridinilo, alquil(C1-4)-fenilo, alquil(C1-4)naftilo ó alquil(C1-4)-piridinilo; encontrándose, cada uno de ellos, opcionalmente monosustituido con nitro; y encontrándose, cada uno de ellos, opcionalmente mono-, di-ó tri30 sustituido con sustituyentes seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), O-alquilo(C1-6), -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-4), -CO-N(alquilo(C1-4))2, NH2, -NH-alquilo(C1-4) y -N(alquilo(C1-4))2, en donde, alquilo(C1-6) y O-alquilo(C1-6), se encuentran opcionalmente sustituidos con uno a tres átomos de halógeno; ó Rs, es &8211;N(RN2)(RN1), en donde, RN1 y RN2, se seleccionan, de una forma independiente la una con respecto a la 35 otra, de entre H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), arilo y alquil(C1-6)-arilo, en donde, los citados alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7), alquil(C1-6)-cicloalquilo(C3-7), arilo y alquil(C1-6)-arilo, se encuentran cada uno de ellos, opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre halógeno, alquilo(C1-6), hidroxi, ciano, O-alquilo(C1-6), NH2, -NH-alquilo(C1-4), -N(alquilo(C14))2, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-4), -CO-N(alquilo(C1-4))2, -COOH y COO-alquilo(C1-6); ó 40 RN2 y RN1, se encuentran unidas, conjuntamente con el nitrógeno al cual se encuentran éstas enlazadas, para formar un heterociclo monocíclico, saturado o insaturado, de 3 a 7 miembros, o un heterociclo bicíclico, saturado o insaturado, de 9 ó 10 miembros, que contiene, cada uno de ellos, de una forma opcional, de uno a tres heteroátomos adicionales seleccionados, cada uno de ellos, de una forma independiente, de entre N, S y O, y encontrándose, cada uno de ellos, opcionalmente sustituidos, con uno o más sustituyentes, independientemente 45 seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-6), hidroxi, ciano, O-alquilo(C1-6), NH2, -NH-alquilo(C1-4), -N(alquilo(C14))2, -CO-NH2, -CO-NH-alquilo(C1-4), -CO-N(alquilo(C1-4))2, -COOH y COO-alquilo(C1-6); L0, es &8211;OCH3; L1, es CH3, -F, -Cl, Br u &8211;OMe; y L2, es H 50 o una sal farmacéuticamente aceptable de éste.

4. 发明专利

ES2366478T3 ANALOGOS PEPTIDICOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2366478T3
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：ES05768319
申请日：2005-07-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , LLINAS-BRUNET MONTSE , POUPART MARC-ANDRE , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/40 , A61K31/47 , A61P31/14 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12
摘要： Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que n es 1 ó 2; m es 1 ó 2; R1 es H, (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, o (C2-6)alquinilo; en el que cada uno de dichos (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, y (C2-6)alquinilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; R2 se selecciona ente -NH-R20, -O-R20, -S-R20, -SO-R20, -SO2-R20, -OCH2-R20, y -CH2O-R20, en el que R20 es arilo o Het, en el que dicho arilo y Het están opcionalmente sustituidos con R200, en el que R200 es entre uno y cuatro sustituyentes cada uno seleccionado de forma independiente entre H, halógeno, ciano, (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, arilo-(C1-6)alquilo-, arilo, Het, oxo, tioxo, -OR201, -SR201, -SOR201, SO2R201, -N(R202)R201, y -CON(R202)R201; en el que cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, arilo y Het se encuentran opcionalmente sustituidos adicionalmente con R2000; R201 en cada caso se selecciona independientemente entre H, (C1-6)alquilo, arilo, (C2-4)alquenilo, (C225 4)alquinilo, -CO-(C1-6)alquilo y -CO-O-(C1-6)alquilo, en el que cada uno de dichos alquilo y arilo se hallan opcionalmente sustituidos adicionalmente con R2000; R202 es H o (C1-6)alquilo; R2000 es entre uno y tres sustituyentes cada uno seleccionado de forma independiente entre halógeno, R2003 , arilo, Het, -OR2001, -SR2001, -SOR2001, -SO2R2001, ciano y -N(R2002)(R2001), en el que cada uno de dichos arilo y Het están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre (C1-6)alquilo y -O-(C1-6)alquilo; R2001 se selecciona en cada caso de forma independiente entre arilo, arilo-(C1-6)alquilo, -C(O)-R2003, C( O)O-R2003, -CON(R2002)(R2004) y R2004; R2002 se selecciona en cada caso de forma independiente entre H y (C1-6)alquilo; R2003 se selecciona en cada caso de forma independiente entre (C1-8)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C37) cicloalquilo-(C1-4)alquilo- en el que cada uno de dichos (C3-7)cicloalquilo y (C3-7)cicloalquilo-(C1-4)alquiloestán opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes (C1-3)alquilo; y R2004 se selecciona en cada caso de forma independiente entre H o R2003; R3 es (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C3-7)cicloalquilo-(C1-3)alquilo- en el que cada uno de dichos grupos cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes seleccionados cada uno de ellos de forma independiente entre halógeno, -OH, (C1-4)alquilo, O-(C1-4)alquilo, S-(C1-4)alquilo, -NH2, -NH(C1-4)alquilo, -N((C14) alquilo)2, -COOH y -CONH2; R4 es (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilo-(C1-6)alquilo-, arilo, Het, arilo-(C1-4)alquilo-, o Het-(C1-4)alquilo-; a) estando cada uno de dichos (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, arilo, Het, (C3-7)cicloalquilo-(C1-6)alquilo, arilo-(C1-4)alquilo y Het-(C1-4)alquilo- opcionalmente sustituido con nitro y opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre halógeno, hidroxi, ciano, (C1-6)alquilo, O-(C1-6)alquilo, -CO-NH2 , -CO-NH(C1-4)alquilo, -CO-N((C159 4)alquilo)2, -NH2, -NH(C1-4)alquilo y -N((C1-4)alquilo)2, en el que dichos , (C1-6)alquilo y O-(C16) alquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; y b) estando dicho (C3-7)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre nitro, halógeno, hidroxi, ciano, -O-(C1-6)alquilo, (C26) alquenilo, -OCF3, -NH2, -NH(C1-4)alquilo, -N((C1-4)alquilo)2, tri(C1-6)alquilsilil, R41, -C(=O)-R41, C(= O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41, y -OC(=O)-R41; en el que R41 se selecciona en cada caso de forma independiente entre: i) H, (C3-7)cicloalquilo, (C4-7)cicloalquenilo, Het, o aril-(C1-4)alquilo-O-; ii) arilo o ariloxi, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituidos con (C1-6)alquilo; y iii) (C1-8)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre -O-(C1-6)alquilo, hidroxi, halógeno, (C210) alquenilo, (C2-10)alquinilo, (C3-7)cicloalquilo, (C4-7)cicloalquenilo, arilo, Het, ariloxi, y aril( C1-4)alquil-O-, en el que cada uno de dichos arilo y ariloxi están opcionalmente sustituidos con (C1-6)alquilo; y R42 se selecciona entre H y (C1-6)alquilo; o R4 es -N(RN2)(RN1), en el que RN1 y RN2, se seleccionan cada uno de ellos de forma independiente entre H, (C1-6)alquilo, -O-(C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilo-(C1-6)alquilo-, arilo y aril-(C16) alquilo-; en el que dichos (C1-6)alquilo, -O-(C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilo-(C16) alquilo-, arilo y aril-(C1-6)alquilo- están cada uno de ellos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre halógeno, (C1-6)alquilo, hidroxi, ciano, O-(C1-6)alquilo, -NH2, -NH(C1-4)alquilo, -N((C1-4)alquilo)2, -CO-NH2, -CO-NH(C1-4)alquilo, -CO-N((C1-4)alquilo)2, -COOH, y -COO(C1-6)alquilo; o RN2 y RN1 están unidos, conjuntamente con el nitrógeno al cual está unidos, formando un heterociclo saturado o insaturado monocíclico de entre 3 y 7 miembros opcionalmente fusionado con al menos otro ciclo para formar un heteropoliciclo, conteniendo opcionalmente dichos heterociclo y heteropoliciclo entre uno y tres heteroátomos adicionales seleccionados cada uno de ellos de forma independiente entre N, S y O, y estando opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre halógeno, (C1-6)alquilo, hidroxi, ciano, O-(C16) alquilo, -NH2, -NH(C1-4)alquilo, -N((C1-4)alquilo)2, -CO-NH2, -CO-NH(C1-4)alquilo, -CO-N((C14) alquilo)2, -COOH, y -COO(C1-6)alquilo; R6 es (C2-10)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilo-(C1-4)alquilo-, fenilo, fenil-(C1-3)alquilo-, Het o Het-(C1-3)alquilo; en el que cada uno de dichos (C2-10)alquilo, (C3-7)cicloalquilo, (C3-7)cicloalquilo-(C1-4)alquilo-, fenilo, fenil-(C13) alquilo-, Het y Het-(C1-3)alquilo- están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre halógeno, -OH, (C1-4)alquilo, -O-(C1-4)alquilo, -S-(C1-4)alquilo, -NH2, -NH(C1-4)alquilo, -N((C1-4)alquilo)2, -NHC(=O)(C1-4)alquilo, -NHC(=O)O(C1-4)alquilo, -NH(C=O)NH(C1-4)alquilo, NH( C=O)N((C1-4)alquilo)2, -CONH2, -CONH-(C1-4)alquilo, -CON((C1-4)alquilo)2, -COOH, -COO(C1-6)alquilo, -CO-(C16) alquilo, -SO2(C1-4)alquilo y -SO2NH(C1-4)alquilo; e Y es H o (C1-6)alquilo; con la condición de que cuando m es 2, n es 1, y R4 se selecciona entre (C1-6)alquilo, (C3-7)cicloalquilo-(C1-6)alquilo-, fenilo, naftilo, piridinilo, fenil-(C1-4)alquilo-, naftil( C1-4)alquilo- y piridinil-(C1-4)alquilo-; estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con nitro y estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con entre uno y tres sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre halógeno, hidroxi, ciano, (C1-4)alquilo, O-(C1-6)alquilo, -CO-NH2, -CO-NH(C1-4)alquilo, -CO-N((C14) alquilo)2, -NH2, -NH(C1-4)alquilo y -N((C1-4)alquilo)2; en el que dichos (C1-4)alquilo y O-(C1-6)alquilo están cada uno de ellos opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes halógeno; o R4 es (C3-7)cicloalquilo, estando dicho (C3-7)cicloalquilo opcionalmente sustituido con nitro y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre halógeno, hidroxi, ciano, (C1-4)alquilo, O-(C1-6)alquilo, -OCF3, -CO-NH2, -CO-NH(C1-4)alquilo, -CO-N((C1-4)alquilo)2, -NH2, NH( C1-4)alquilo y -N((C1-4)alquilo)2; en el que dicho (C1-4)alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes halógeno; entonces R2 no puede ser en el que R200 es -O-(C1-4)alquilo, -NH(C1-4)alquilo, o -N((C1-4)alquilo)2; y R2000 es R2003 o -N(R2002)(R2001); en el que R2001 se selecciona entre -C(O)-R2003, -C(O)O-R2003, -CON(R2002)(R2004) y R2004; R2002 en cada caso se selecciona de forma independiente entre H y metilo; R2003 es (C1-8)alquilo, (C3-7)cicloalquilo o (C3-7)cicloalquilo-(C1-4)alquilo-, en el que dichos (C3-7)cicloalquilo y (C3-7)cicloalquilo-(C1-4)alquilo- están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres sustituyentes (C13) alquilo, y R2004 es H o R2003; en el que Het, tal como se utiliza en la presente invención, se define como un heterociclo de entre 3 y 7 miembros que posee entre 1 y 4 heteroátomos cada uno de ellos seleccionado de forma independiente entre O, N y S, el cual puede ser saturado, insaturado o aromático, y el cual está opcionalmente fusionado con al menos otro ciclo formando un heteropoliciclo de entre 4 y 14 miembros que posee siempre que sea posible entre 1 y 5 heteroátomos, seleccionados cada uno de ellos de forma independiente entre O, N, y S, siendo dicho heteropoliciclo saturado, insaturado o aromático; o una sal del mismo.

5. 发明专利

ES2358333T3 PEPTIDOS MACROCICLICOS CON ACCION CONTRA EL VIRUS DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2358333T3
公开(公告)日：2011-05-09
申请号：ES05706397
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087
摘要： Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** , donde R1 es hidroxilo o NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil( C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, Het, aril-alquilo (C1-4)- o Het-alquilo (C1-4)-; a) dichos grupos alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), arilo, Het, cicloalquil(C3-7)-alquilo (C1-6)-, aril- alquilo (C1-4)- y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, alquilo (C1-6), haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -O-arilo, -C(=O)-alquilo (C1-6), -C(=O)- NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N-(alquilo (C1-4))2, -NH2, -NH-alquilo (C1-4) y -N-(alquilo (C1-4))2; y b) dicho grupo cicloalquilo (C3-7) puede estar opcionalmente sustituido con uno más sustituyentes escogidos independientemente entre nitro, halógeno, hidroxilo, ciano, -O-alquilo (C1-6), alquenilo (C2-4), -O-halo-alquilo (C1-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4), -N-(alquilo (C1-4))2, trialquil-(C1- 6)-sililo, R41, -C(=O)-R41, -C(=O)OR41, -C(=O)N(R42)R41, -SO2R41 y -OC(=O)-R41; donde R41 está en cada caso escogido independientemente entre: i) H, cicloalquilo (C3-7), cicloalquenilo (C4-7), Het o aril-alquil-(C1-4)-O-; ii) arilo y ariloxi, cada uno de ellos opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); y iii) alquilo (C1-8) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes escogidos in- dependientemente entre -O-alquilo (C1-6), hidroxilo, halógeno, alquenilo (C2-10), alquinilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7), cicloalquenilo (C4-7), arilo, Het, ariloxi y aril-alquil-(C1-4)-O-, donde cada uno de dichos arilo y ariloxi está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6); y R42 está escogido entre H y alquilo (C1-6); o R11 es -N(R11a)(R11b), donde R11a y R11b están escogidos independientemente entre H, alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, aril-alquilo (C1-6)-, Het y Het-alquilo (C1-4)-; donde dichos alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-, arilo, aril-alquilo (C1-6)-, Het y Het-alquilo (C1-4)- están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-6), hidroxilo, ciano, nitro, haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-6), -O-haloalquilo (C1-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-NH2, - C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-alquilo (C1-6), -COOH y -COO-alquilo (C1-6); o R11a y R11b están conectados con el nitrógeno al que van unidos, formando un heterociclo monocíclico saturado o insaturado de 3 a 7 miembros opcionalmente condensado con al menos otro anillo para formar un heteropoliciclo, de manera que dicho heterociclo y heteropoliciclo contienen opcionalmente de uno hasta tres heteroátomos adicionales elegidos independientemente entre N, S y O, y están sus45 tituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes escogidos independientemente entre halógeno, alquilo (C1-6), hidroxilo, ciano, nitro, haloalquilo (C1-6), -O-alquilo (C1-8), -O-haloalquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-4), -N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo (C1-4), -C(=O)-N(alquilo (C1-4))2, -C(=O)-alquilo (C1- 6), -COOH y -COO-alquilo (C1-6); R2 es un grupo de fórmula: , donde R20 es H, OH, halógeno o Y1-R20a, donde Y1 es un enlace, O, S o NR20b y donde: R20a está seleccionado del grupo formado por: alquilo (C1-8), alquil-(C1-6)-C≡N, alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8) y cicloalquilo (C3-7), donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes escogidos independientemente entre: halógeno, alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -O-alquilo (C1-6) o -O-cicloalquilo (C3-6), cicloalquilo (C3-7), -O-alquilo (C1-6), Het, -O-cicloalquilo (C3-6), -NH2, -NH-alquilo (C1-4) y -N-(alquilo (C1-4))2; y R20b es H, alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); y W es N; y la línea de trazos "a" es un doble enlace; o R20 es oxo y W es NR23, donde R23 es H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alquinilo (C2-6); y la línea de trazos "a" es un enlace sencillo; R21 es halógeno o Y2-R21a, donde Y2 es un enlace, O, S, SO o SO2, y R21a es alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7) o cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-6)-; R22 es H, -OH, -O-alquilo (C1-4), -NH2, -NH-alquilo (C1-4) o -N-(alquilo (C1-4))2; X es O o NH; R3 es alquilo (C1-10), cicloalquilo (C3-7) o cicloalquil-(C3-7)-alquilo (C1-4)-, a) donde el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo- puede estar mono-, di- o trisustituido con alquilo (C1-3); b) donde el alquilo, el cicloalquilo y el cicloalquil-alquilo- puede estar mono- o disustituido con sustituyentes escogidos independientemente entre hidroxilo y O-alquilo (C1-6); c) donde cada grupo alquilo puede estar mono-, di- o trisustituido con halógeno; y d) donde en cada grupo cicloalquilo de 5, 6 o 7 miembros uno o dos grupos -CH2- no unidos directamente entre sí pueden estar sustituidos por -O-, de tal manera que el átomo de O va unido al grupo X mediante al menos dos átomos de C; e) D es una cadena alquileno saturada o insaturada de 3 hasta 8 átomos; y la línea de trazos "b" es un enlace simple o doble; donde Het, tal como se emplea aquí, se define como un heterociclo de 3 a 7 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos elegidos independientemente entre O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático y opcionalmente está condensado con al menos otro anillo, para formar un heteropoliciclo de 4 a 14 miembros con 1 a 5 heteroátomos donde sea posible, escogidos independientemente entre O, N y S, que puede ser saturado, insaturado o aromático; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que R2 sea un grupo de fórmula ; y W sea N; y la línea de trazos "a" sea un doble enlace; y R20 sea H, halógeno o Y1-R20a, donde Y1 sea O y R20a sea alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); o Y1 sea un enlace y R20a sea alquilo (C1-6); y R21 sea halógeno o Y2-R21a, donde Y2 sea O y R21a sea alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-6); y R22 sea H; y R3 sea alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, o R3 sea -(CH2)p-cicloalquilo (C3-7), donde p sea 0-4, o R3 sea un anillo de tetrahidrofurano unido mediante su posición C3 o C4; entonces R1 no es NHSO2R11 con R11 igual a alquilo (C1-6) o a cicloalquilo (C3-7) no sustituido.

6. 发明专利

DE602004031645D1 MAKROZYKLISCHE PEPTIDE MIT WIRKUNG GEGEN DAS HEPATITIS-C-VIRUS 未知
公开(公告)号：DE602004031645D1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：DE602004031645
申请日：2004-09-20
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA , BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61K38/12 , A61P31/12 , A61P31/14 , C07K5/087 , C07K5/12

7. 发明专利

ES2354282T3 ANALOGOS PEPTIDICOS INHIBIDORES DE LA HEPATITIS C. 未知
公开(公告)号：ES2354282T3
公开(公告)日：2011-03-11
申请号：ES04760751
申请日：2004-03-02
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BAILEY MURRAY , LLINAS-BRUNET MONTSE
IPC分类号： C07K14/18 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61P31/12 , C07C233/00 , C07C235/74 , C07K5/02 , C07K5/06
摘要： Un racemato, diestereoisómero o isómero óptico de un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en el que:B es alquilo (C2-10), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), a) en el que dicho cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo (C1-3); y b) en el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono- o disustituidos con sustituyentes seleccionados de entre hidroxi y O-alquilo (C1-4); y c) en el que todos los grupos alquilo mencionados pueden estar mono-, di- o trisustituidos con halógeno; y d) en el que todos los grupos cicloalquilo mencionados son de 5, 6 o 7 miembros, uno o dos grupos -CH2 que no están unidos directamente entre ellos pueden reemplazarse con -O de forma que el átomo de O está unido al átomo de N al que B está ligado a través de al menos dos átomos de C; o B es fenilo, alquilo (C1-3)-fenilo, heteroarilo o alquilo (C1-3)-heteroarilo, en el que los grupos heteroarilo son de 5 o 6 miembros con entre 1 y 3 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S; en el que los grupos fenilo y heteroarilo mencionados pueden estar mono-, di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de entre halógeno, -OH, alquilo (C1-4), O-alquilo (C1-4), S-alquilo (C1-4), -NH2, -NH(alquilo (C1-4)) y -N(alquilo (C1-4))2, -CONH2 y -CONH-alquilo (C1-4); Y es H o alquilo (C1-6); R3 es alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7) o alquilo (C1-3)-cicloalquilo (C3-7), en el que todos los grupos cicloalquilo mencionados pueden estar mono-, di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de entre halógeno, -OH, alquilo (C1-4), O-alquilo (C1-4), S-alquilo (C1-4), -NH2, -NH(alquilo (C1-4)), -N(alquilo (C1-4))2, -COOH y -CONH2; R2 es R20, -NR21R22, -NR22COR20, -NR22COOR20 o -NR22CONR23R21, en el que R20 se selecciona de entre alquilo (C1-8), cicloalquilo (C3-7) y alquilo (C1-4)-cicloalquilo (C3-7), en el que dicho alquilo, cicloalquilo y alquilo-cicloalquilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo (C1-3); y R21 es H o R20 es como se ha definido anteriormente, R22 y R23 se seleccionan de forma independiente de entre H y metilo, y R24 se selecciona de entre -O-alquilo (C1-4), -NH(alquilo (C1-4)) y -N(alquilo (C1-4))2; R1 es alquilo (C1-8) o alquenilo (C2-8); y Rc es hidroxi o NHSO2Rs, en el que Rs es alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6)-cicloalquilo (C3-7), fenilo, naftilo, piridinilo, alquilo (C1-4)-fenilo, alquilo (C1-4)-naftilo o alquilo (C1-4)-piridinilo; todos ellos opcionalmente mono-, di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de entre halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-4), O-alquilo (C1-6), -CO-NH2, -CO-NH(alquilo (C1-4)), -CO-N(alquilo (C1-4))2, -NH2, -NH(alquilo (C1-4)) y -N(alquilo (C1-4))2, en el que el alquilo (C1-4) y O-alquilo (C1-6) están opcionalmente mono-, di- o trisustituidos con halógeno; y todos ellos están opcionalmente monosustituidos con nitro; o una sal o éster de los mismos aceptable a nivel farmacéutico.

8. 发明申请

WO2013152065A3 1,8-NAPHTHYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES AS CYTOMEGALOVIRUS INHIBITORS 审中-公开
标题翻译：作为细胞毒素抑制剂的1,8-萘啶-2（1H） - 酮衍生物
公开(公告)号：WO2013152065A3
公开(公告)日：2013-11-28
申请号：PCT/US2013035059
申请日：2013-04-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , FADER LEE
发明人： FADER LEE , BEAULIEU PIERRE LOUIS , BAILEY MURRAY , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH , GIROUX ANDRE , GODBOUT CEDRICKX , HUCKE OLIVER , JOLY MARC-ANDRE , LEBLANC MELISSA , LEPAGE OLIVIER , MOREAU BENOIT , NAUD JULIE , POIRIER MARTIN , VILLEMURE ELISIA
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P31/22 , C07D471/22 , C07D491/147 , C07D498/14 , C07D498/22 , C07D519/00
CPC分类号： C07D498/22 , A61K31/4375 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K45/06 , C07D471/14 , C07D471/22 , C07D491/107 , C07D491/147 , C07D498/14 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula (I) wherein n, A, R1, R2, R3 and R5 are defined herein, are useful for the treatment of cytomegalovirus disease and/or infection.
摘要翻译：其中n，A，R 1，R 2，R 3和R 5在本文中定义的式（I）化合物可用于治疗巨细胞病毒疾病和/或感染。

9. 发明专利

DE602005025855D1 MAKROCYCLISCHE PEPTIDE MIT WIRKUNG GEGEN DAS HEPATITIS-C-VIRUS 未知
公开(公告)号：DE602005025855D1
公开(公告)日：2011-02-24
申请号：DE602005025855
申请日：2005-01-18
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LLINAS-BRUNET MONTSE , BAILEY MURRAY , BHARDWAJ PUNIT K , BILODEAU FRANCOIS , FORGIONE PASQUALE , GHIRO ELISE , GOUDREAU NATHALIE , HALMOS TEDDY , RANCOURT JEAN
IPC分类号： C07K5/08 , A61K38/00 , A61K38/06 , A61P31/14 , C07K5/083 , C07K5/087

10. 发明专利

CA2873882C 1,8-NAPHTHYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES AS CYTOMEGALOVIRUS INHIBITORS 未知
公开(公告)号：CA2873882C
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CA2873882
申请日：2013-04-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： FADER LEE , BEAULIEU PIERRE LOUIS , BAILEY MURRAY , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH , GIROUX ANDRE , GODBOUT CEDRICKX , HUCKE OLIVER , JOLY MARC-ANDRE , LEBLANC MELISSA , LEPAGE OLIVIER , MOREAU BENOIT , NAUD JULIE , POIRIER MARTIN , VILLEMURE ELISIA
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/4375 , A61K31/5383 , A61P31/22 , C07D471/22 , C07D491/147 , C07D498/14 , C07D498/22 , C07D519/00
摘要： Compounds of Formula (I) wherein n, A, R1, R2, R3 and R5 are defined herein, are useful for the treatment of cytomegalovirus disease and/or infection.

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