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1. 发明公开

EP2099789A4 INHIBITORS OF HIV REPLICATION 审中-公开
标题翻译： HIV-REPLIKATIONSHEMMER
公开(公告)号：EP2099789A4
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：EP07855439
申请日：2007-12-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： YOAKIM CHRISTIANE , DEROY PATRICK , DUPLESSIS MARTIN , GAGNON ALEXANDRE , GOULET SYLVIE , HUECKE OLIVER , LEMKE CHRISTOPHER , SURPRENANT SIMON
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/18 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D409/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/14

2. 发明公开

EP1781600A4 BENZOIC ACID DERIVATIVES AS NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 有权
标题翻译：苯甲酸作为非核苷类逆转录酶抑制剂
公开(公告)号：EP1781600A4
公开(公告)日：2008-12-10
申请号：EP05770583
申请日：2005-07-28
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： SIMONEAU BRUNO , O'MEARA JEFFREY , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： C07C255/57 , A61K31/196 , A61K31/277 , A61P31/18 , C07C235/38
CPC分类号： C07C235/68 , C07C235/24 , C07C255/56

4. 发明公开

EP1797062A4 ALKYNYL BASED DERVATIVES OF BENZOPHENONE AS NON-NUCLEOSIDE REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS 有权
标题翻译：阿尔茨海默氏病狄更多宁S NIC EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN EN
公开(公告)号：EP1797062A4
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：EP05792224
申请日：2005-09-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BONNEAU PIERRE , DEROY PATRICK , GAGNON ALEXANDRE , O'MEARA JEFFREY , SIMONEAU BRUNO , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/365 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P31/18 , C07C235/24 , C07D213/89 , C07D265/30 , C07D405/06 , C07D413/12
CPC分类号： C07C235/24 , C07C235/84 , C07C237/10 , C07C237/24 , C07C255/56 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07D205/04 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D211/62 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D295/088 , C07D295/15 , C07D295/32 , C07D307/33

5. 发明专利

ES2357391T3 DERIVADOS ALQUINILICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA. 未知
公开(公告)号：ES2357391T3
公开(公告)日：2011-04-26
申请号：ES05792224
申请日：2005-09-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BONNEAU PIERRE , DEROY PATRICK , GAGNON ALEXANDRE , O'MEARA JEFFREY , SIMONEAU BRUNO , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： C07D307/33 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/365 , A61K31/445 , A61K31/5375 , A61P31/18 , C07C235/24 , C07D213/89 , C07D265/30 , C07D405/06 , C07D413/12
摘要： Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge entre N y CR 5 , donde R 5 se escoge entre H y halógeno; R 6 se escoge entre H y halógeno; R 7 se escoge entre -alquilo (C1-6)-R 8 y un heterociclo satu- rado de 5 miembros que lleva un heteroátomo elegido entre N, O y S; donde dicho heterociclo va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes escogidos indepen- dientemente entre alquilo (C1-6) y oxo; y donde la porción alquilo (C1-6) de dicho -alquilo (C1-6)-R 8 va opcionalmente monosustituida con -OH y opcionalmente sustituida con uno hasta seis sustituyentes halógeno; y donde R 8 está escogido entre: a) -OH, -COOH, -CONHSO2R 9 , -C(=O)NHOH, -OC(=O)NH2 o -NH2, donde R 9 es alquilo (C1-6) o cicloalquilo (C3-7); b) -O-alquilo (C2-6)-OH, -NH-alquilo (C2-6)-OH, -O- alquilo (C1-6)-R 81 o -NH-alquilo (C1-6)-R 81 , donde R 81 se escoge entre Het, -CONHSO2R 9 y -COOH; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; c) -NHC(=O)-R 82 , donde R 82 se escoge entre alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), feni- lo, -NH2, -NH-alquilo (C1-6), -N(alquilo (C1-6))2 y Het; y cada uno de dichos alquilo (C1-6), alqueni- lo (C2-6), cicloalquilo (C3-7), fenilo y Het está opcionalmente sustituido con uno o más sustitu- yentes escogidos independientemente entre -OH, -COOH, -CONHSO2R 9 , -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo (C1-6), -N(alquilo (C1-6))2, Het y -NH-Het; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; donde las porciones alquilo (C1-6) de dichos -NH-alquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2 están independiente y opcionalmente sustituidas con -O-alquilo (C1-6), -CONHSO2R 9 o -COOH; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; y donde dicho Het y el fragmento Het de dicho -NH-Het van opcionalmente sustituidos con -COOH o con -CONHSO2R 9 ; donde R 9 es como se ha definido arriba; y d) -C(=O)N(R 83 )R 84 , donde R 83 se escoge entre H y al- quilo (C1-6); y R 84 se escoge entre alquilo (C1-6) y Het; y cada uno de dichos alquilo (C1-6) y Het va opcionalmente sustituido con uno o más sustitu- yentes escogidos independientemente entre -OH, -COOH, -CONHSO2R 9 y -SO3H; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; o R 83 y R 84 están conectados junto con el átomo de nitrógeno al que van unidos, formando un hetero- ciclo de un solo anillo de 5 o 6 miembros, que puede ser saturado, insaturado o aromático y con- tener opcionalmente uno hasta tres heteroátomos adicionales escogidos independientemente entre N, O y S; y dicho heterociclo va opcionalmente sus- tituido con -COOH o -CONHSO2R 9 ; donde R 9 es tal como se ha definido arriba; donde Het es un heterociclo de 4, 5 o 6 miembros o un hetero- biciclo de 9 o 10 miembros, cada uno de los cuales puede ser saturado, insaturado o aromático y contener uno hasta cuatro heteroátomos escogidos independientemente entre N, O y S, donde cada uno de dichos heteroátomos N puede hallarse, inde- pendientemente y donde sea posible, en un estado de oxidación que permita además su unión a un átomo de oxígeno para formar un grupo N-óxido, y donde cada uno de dichos heteroátomos S puede hallarse, independientemente y donde sea posible, en un estado de oxidación que permita además su unión a uno o dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2; o una sal o éster del mismo.

7. 发明专利

CA2670103A1 INHIBITORS OF HIV REPLICATION 未知
公开(公告)号：CA2670103A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：CA2670103
申请日：2007-12-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： LEMKE CHRISTOPHER , YOAKIM CHRISTIANE , DEROY PATRICK , DUPLESSIS MARTIN , GAGNON ALEXANDRE , HUECKE OLIVER , GOULET SYLVIE , SURPRENANT SIMON
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P31/18 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, compositions and uses thereof for treating human immunodeficiency virus (HIV) infection. In particular, the present in vention provides novel inhibitors of HIV replication, pharmaceutical composi tions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HIV infection.

8. 发明专利

ZA200406912B Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors 未知
公开(公告)号：ZA200406912B
公开(公告)日：2006-06-28
申请号：ZA200406912
申请日：2004-08-31
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , MALENFANT ERIC , NAUD JULIE , O'MEARA JEFFREY , THAVONEKHAM BOUNKHAM , YOAKIM CHRISTIANE
IPC分类号： A61K20060101 , A61K31/551 , A61P20060101 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D471/14
摘要： Compounds represented by formula I:whereinR is selected from the group consisting of H, (C1-4)alkyl, halo, haloalkyl, OH, (C1-6)alkoxy, NH(C1-4alkyl) or N(C1-4alkyl)2; R is H or Me; R is H or Me; R is H, (C1-4)alkyl, (C3-4)cycloalkyl and (C1-4)alkyl-(C3-4)cycloalkyl; A is a connecting chain of (C1-3)alkyl; B is O or S; n is 0 or 1; wherein when n is 0:Ring C is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted;and E is CONR R ; CONHNR R ; NR COR ; NR SO2(C1-6)alkyl; SO2NR R ; or SO2R ; orwhen n is 1: Ring C is as defined above and E is a single bond or a connecting group; andRing D is 6- or 10-membered aryl or 5- or 6-membered heterocycle having from 1 to 4 heteroatoms selected from the group consisting of O, N, and S, said aryl and said heterocycle being optionally substituted with from 1 to 5 substituents;or a salt or a prodrug thereof are provided as inhibitors of HIV reverse transcriptase.

9. 发明专利

CO5590958A2 INHIBIDORES NO NUCLEOSIDOS DE LA TRAQNSCRIPTASA INVERSA 未知
公开(公告)号：CO5590958A2
公开(公告)日：2005-12-30
申请号：CO05062907
申请日：2005-06-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA
发明人： BRUNO SIMONEAU , YOAKIM CHRISTIANE , FAUCHER ANNE-MARIE
IPC分类号： A61K31/167 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , C07D233/84 , C07D235/28 , C07D249/12 , C07D257/00 , C07D257/04 , C07D257/06 , C07D307/54 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 1.- Uso de un compuesto de fórmula 1 para fabricar un medicamento para tratar o prevenir una infección del VIH que comprende administrar a un humano infectado una cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto de fórmula 1: Ar1-X-W-Ar2 (1)en la que Ar1 es(i) un heterociclo aromático de 5 ó 6 átomos que contiene de 1 a 4 heteroátomos que se seleccionan entre N, O o S; dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con alquilo(C1-4), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)-alquil(C1-3)-, en el que dicho alquilo, cicloalquilo o cicloalquilalquilo puede estar monosustituido con -OH; y/o fenilo cuando el heterociclo contiene de 1 a 3 átomos de N; en cualquier caso, el citado heterociclo está opcionalmente sustituido con:fenilo, fenilmetilo, heterociclo aromático de 5 ó 6 átomos, fusión fenil(carbociclo saturado o insaturado de 5 ó 6 átomos), fusión fenil-(carbociclo saturado o insaturado de 5 ó 6 átomos)}metilo, o fusión fenil-(heterociclo aromático de 5 ó 6 átomos); cada uno de los mencionados fenilo, fenilmetilo, heterociclo aromático, fusión fenil-carbociclo, fusión fenil-(carbociclo)metilo o fusión fenil-heterociclo aromático está, a su vez, opcionalmente sustituido, con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre:alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-3), alquenilo(C2-6), O-alquilo(C1-4), S-alquilo(C1-4), halo, CF3, OCF3, OH, NO2, CN, fenilo opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6) o nitro, fenilmetilo opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6) o nitro, SO2NH2, SO2-alquilo(C1-4), C(O)NH2, C(O)OR1, NR2R3, morfolino o 1-pirrolilo, en la que R1 es H o alquilo(C1-4), y en la que R2 y R3 cada uno independientemente es H o alquilo(C1-4); en la que dichos sustituyentes son estéricamente compatibles; o(ii) carbociclo saturado o insaturado de 5 ó 6 átomos que está sustituido con fenilo o naftilo, dicho carbociclo saturado o insaturado, o el fenilo o el naftilo opcionalmente sustituidos con los mismos 1 a 3 sustituyentes como se define para los sustituyentes en la sección (i); o (iii) bencimidazol opcionalmente N-sustituido con fenilo o una fusión fenilcarbociclo como se definió más arriba;X es un heteroátomo que se selecciona entre O, S, SO, SO2 o NR4, en el que R4 es H o alquilo(C1-4); o X es un enlace de valencia o CR4AR4B, ...

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