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1. 发明公开

EP2220076A4 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 有权转让
标题翻译： REPLICATION人类免疫缺陷病毒抑制剂的
公开(公告)号：EP2220076A4
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：EP08848765
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D413/04 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D215/02 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/06
CPC分类号： C07D413/14 , C07D215/14 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/38 , C07D215/48 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/04

2. 发明公开

EP2220095A4 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 有权转让
公开(公告)号：EP2220095A4
公开(公告)日：2011-01-26
申请号：EP08850892
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , TSANTRIZOS YOULA S , BROCHU CHRISTIAN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D519/00

4. 发明专利

ECSP10010206A INHIBIDORES DE LA REPLICACIÓN DEL VIRUS DE LA IMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：ECSP10010206A
公开(公告)日：2010-06-29
申请号：ECSP10010206
申请日：2010-05-27
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BAILEY MURRAY D , SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , KAWAI STEPHEN , POUPART MARC ANDRE , TSANTRIZOS YOULA S , HALMOS TEDDY , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENE , FADER LEE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P31/18 , C07D215/14 , C07D405/04
摘要： Los compuestos de fórmula I: (I)en la que R4, R6 y R7 son como se definen en la presente memoria, son útiles como inhibidores de la replicación del HIV.

5. 发明专利

TN2011000579A1 INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION 未知
公开(公告)号：TN2011000579A1
公开(公告)日：2013-05-24
申请号：TN2011000579
申请日：2011-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： YOAKIM CHRISTIANE , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LAPLANTE STEVEN , SIMONEAU BRUNO , SURPRENANT SIMON , THIBEAULT CARL , TSANTRIZOS YOULA S , MORIN SEBASTIEN
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/5375 , A61K31/54 , A61P31/18 , C07D213/55 , C07D213/60 , C07D401/00 , C07D405/00 , C07D413/00 , C07D417/00 , C07D471/04 , C07D491/06 , C07D498/06
摘要： Compounds of formula I : Wherein a, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV revplication.

6. 发明专利

ES2402322T3 Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana 未知
公开(公告)号：ES2402322T3
公开(公告)日：2013-04-30
申请号：ES08850892
申请日：2008-11-03
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT , GILEAD SCIENCES INC
发明人： CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , TSANTRIZOS YOULA S , BROCHU CHRISTIAN , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： Un compuesto de fórmula (I) y un isómero, racematoUn compuesto de fórmula (I) y un isómero, racemato, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que, enantiómero o diastereómero del mismo: en la que ------- representa un enlace sencillo o doble; X ------- representa un enlace sencillo o doble; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y ees S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccs S; R2, R5, R6 y R7 está cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -ionado independientemente entre: a) halo; b) R8, -C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2C(>=O)-R8, -C(>=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O-R8, -alquileno (C1-6)-R8, -alquileno (C1-6)-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C)-R8, -alquileno (C1-6)-C-C(>=O)-R8, -alquileno (C1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (1-6)-SO-R8 o -alquileno (C1-6)-SO2R8, -alquileno (C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8C1-6)-O-R8 o -alquileno (C1-6)-S-R8; en los que R8 en cada caso está seleccionado independientemente en cada caso está seleccionado independientemente entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquin entre H, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7ilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y ), arilo y Het; y en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustitHet está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno de ellos seleccionado independienuyentes cada uno de ellos seleccionado independientemente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-temente entre: i) halo, oxo, tioxo, alquenilo (C2-6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), ciclo6), haloalquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-7), cicloalquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1alquilo (C3-7)-alquilo (C1-6)-, -OH, -Oalquilo (C1-6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -6), -Ohaloalquilo (C1-6), -SH, -Salquilo (C1-6), -SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHal-SOalquilo (C1-6), -SO2alquilo (C1-6), -NH2, -NHalquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (Cquilo (C1-6) y -N(alquilo (C1-6))2; ii) alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalqu1-6) opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Hetilo (C1-6) u -O-alquilo (C1-6); y iii) arilo o Het, en los que cada uno del arilo y Het está opciona, en los que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo o alquilo (C1-6). lmente sustituido con halo o alquilo (C1-6).

7. 发明专利

AR076775A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：AR076775A1
公开(公告)日：2011-07-06
申请号：ARP100101699
申请日：2010-05-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： CARSON REBEKAH J , FADER LEE , KAWAI STEPHEN , LAPLANTE STEVEN , MORIN SEBASTIEN , SIMONEAU BRUNO , SURPRENANT SIMON , THIBEAULT CARL , TSANTRIZOS YOULA S , YOAKIM CHRISTIANE , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS
IPC分类号： C07D405/04 , C07D405/10 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D413/14 , C07D213/55 , C07D417/04 , C07D413/04 , C07D413/10 , C07D401/04 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D491/06 , C07D409/14 , C07D409/04 , C07D471/04 , A61K31/4427 , A61P31/18
摘要： Composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1) y un racemato, enantiomero o diastereoisomero de un compuesto de formula (1) en la que R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con -Oalquilo C1-6 o -Salquilo C1-6; R2 es alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; R3 es arilo, en donde el arilo está opcionalmente condensado a uno o más ciclos, al menos uno de los cuales es un heterociclo, para, formar un heteropoliciclo, y en donde el arilo o heteropoliciclo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, halo y -Oalquilo C1-6; R4 es alquilo C1-6, -CN, halo, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-5 o -Oalquilo C1-6; y a es un doble enlace, R6 está ausente y R5 es R51 o -alquil C1-3-R51; o a es un enlace sencillo y R5 y R6 están unidos, junto con los átomos a los que están unidos, para formar un anillo de 5 miembros que tiene, opcionalmente 1 a 3 heteroátomos adicionales cada uno independientemente seleccionado de O, N y S, en donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes R51; en donde R51 se selecciona, en cada caso independientemente, de R52, -OR53, N(R54)R53, -C(=O)R52, -C(=O)OR53, -C(=O)N(R54)R53, -OC(=O)N(R54)R53, -N(R54)C(=O)R52, -N(R54)C(=O)N(R54)R53 y -N(R54)C(=O)OR53; en la que R52 se selecciona, en cada caso independientemente, de R53, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8, R53 se selecciona, en cada caso independientemente, de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, Het y Het-alquilo C1-6, y R54 se selecciona, en cada caso independientemente, de H y alquilo C1-3; en donde cada uno de R52 y R53 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, en cada caso independientemente, de R55, halo, -CN, -OR56, -SR56, -SOR56, -SO2R56, -N(R54)R56, -N(R54)C(=O)R56, -N(R54)C(=O)N(R54)R56, -N(R54)C(=O)OR56, -OC(=O)N(R54)R56, -C(=O)R55, -C(=O)OR56 y CON(R54)R56, en donde R55 se selecciona, en cada caso independientemente, de R56, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8, y R56 se selecciona, en cada caso independientemente, de H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilo, aril-alquilo C1-6, Het y Het-alquilo C1-6, en donde cada uno de R55 y R56 está, siempre que sea posible, en cada caso independientemente, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, en cada caso independientemente, de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halo, -OH, -Oalquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-6, -N(alquilo C1-6)2 y -NH(C=O)alquilo C1-6; en donde Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S, o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S; o una de sus sales.

8. 发明专利

MA31906B1 Inhibiteurs de la replication du virus de limmunodeficience humaine 未知
公开(公告)号：MA31906B1
公开(公告)日：2010-12-01
申请号：MA32901
申请日：2010-06-09
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： TSANTRIZOS YOULA S , BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANÇOIS , CARSON REBEKAH J , COULOMBE RENÉ , FADER LEE , HALMOS TEDDY , KAWAI STEPHEN , LANDRY SERGE , LAPLANTE STEVEN , MORIN SÉBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , POUPART MARC-ANDRÉ , SIMONEAU BRUNO
IPC分类号： C07D215/14 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D491/06
摘要： L'invention concerne des composés de la formule i : dans laquelle r4, r6 et r7, qui sont définis présentement, s'utilisent comme inhibiteurs de la réplication du vih.

9. 发明专利

AR069544A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INMUNODEFICIENCIA HUMANA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知
公开(公告)号：AR069544A1
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：ARP080104988
申请日：2008-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： BAILEY MURRAY D , BILODEAU FRANCOIS , LAPLANTE STEVEN , CARSON REBEKAH J , KAWAI STEPHEN , HALMOS TEDDY , FADER LEE , SIMONEAU BRUNO , LANDRY SERGE , TSANTRIZOS YOULA S
IPC分类号： C07D413/04 , C07D215/02 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D491/06 , A61K31/4709 , A61K31/538 , A61K31/18 , A61P31/18
摘要： Son utiles como inhibidores de replicacion del HIV. Reivindicacion 1: Un isomero, racemato, enantiomero o diastereoisomero de un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1), en donde R2 se selecciona de: a) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, arilo, Het, halo, nitro o ciano; b) -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -S-R11, SO-R11, -SO2-R11, -alquileno C1-6-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-O-R11, -alquiIeno C1-6-O-R11, -alquileno C1-6-S-R11, -alquileno C1-6-SO-R11 o -alquileno C1-6-SO2-R11, en donde R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C16, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -Oalquilo C1-6, -Ohaloalquilo C1-6, -SH, -Salquilo C1-6, -SOalquilo C1-6, -SO2alquilo C1-6, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHalquilo C1-4, -C(=O)-N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-arilo, -C(=O)-Het, NH2, -NHalquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2; ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; y iii) arilo o Het, donde cada uno de los grupos arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6 o COOH; y c) O-R8a en donde R8a se selecciona de H, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; d) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquileno C1-6-N(R9)R10, -alquileno C1-6-C(=O)-(R9)R10, -alquileno C1-6-O-C(=O)-N(R9)R10 o -alquileno C1-6-SO2-N(R9)R10, en donde R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen C1-6-R11, -SO2R11, -C(=O)-R11, C(=O)OR11 y -C(=O)N(R9)R11; en donde R11 y R9 son como se ha definido antes; o R2 también puede ser H, alquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6, cuando uno de R5 o R8 es distinto de H o cuando uno de R6 o R7 es distinto de H, halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, R5 y R8 se seleccionan, cada uno independientemente, de: a) halo, nitro o ciano; b) R11, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno C1-6-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-O-R11, -alquileno C1-6-O-R11, -alquileno C1-6-S-R11, -alquileno C1-6-SO-R11 o -alquileno C1-6-SO2-R11; en donde R11 en cada caso se selecciona independientemente de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; y en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -Oalquilo C1-6, -Ohaloalquilo C1-6 -SH, -Salquilo C1-6, -SOalquilo C1-6, -SO2aIquilo C1-6, -C(=O)-NH2, -C(=O)-NHalquilo C1-4, -C(=O)-N(alquilo C1-4)2, -C(=O)-arilo, -C(=O)-Het, NH2, -NHalquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2; ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6); y iii) arilo o Het, donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6 o COOH; y c) N(R9)R10, -C(=O)N(R9)R10, -O-C(=O)N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquileno C1-6-N(R9)R10, -alquileno C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquileno C1-6-O-C(=O)-N(R9)R10 o -alquileno C1-6-SO2-N(R9)R10, en donde R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen C1-6-R11, -SO2-R11, -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 y-C(=O)N(R9)R11; en donde R11 y R9 son como se ha definido antes; R6 se selecciona de: a) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, nitro, ciano, arilo y Het; b) -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno C1-6-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-O-R11, -alquileno C1-6-O-R11, -alquileno C1-6-S-R11, -alquileno C1-6-SO-R11 o -alquileno C1-6-SO2-R11; en donde R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; y c) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquileno C1-6-N(R9)R10, -alquileno C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquileno C1-6-O-C(=O)-N(R9)R10 o -alquileno C1-6-SO2-N(R9)R10, en donde R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen C1-6-R11, -SO2-R11 -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 y -C(=O)N(R9)R11; en donde R11 y R9 son como se ha definido antes; en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -Oalquilo C1-6, -Ohaloalquilo C1-6, -SH, -Salquilo C1-6, -SOalquilo C1-6, -SO2alquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-6) y -N(alquilo C1-6)2; ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; y iii) arilo o Het, donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6 o COOH; y R6 también puede ser H, halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 cuando al menos uno de R5 o R8 es distinto de H o cuando R7 es distinto de H, halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, o cuando R2 es distinto de H, alquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; R7 se selecciona de: a) alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, nitro, ciano, arilo y Het; b) -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11, -O-R11, -S-R11, -SO-R11, -SO2-R11, -alquileno C1-6-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-R11, -alquileno C1-6-C(=O)-O-R11, -alquileno C1-6-O-R11, -alquileno C1-6-S-R11, -alquileno C1-6-SO-R11 o -alquileno C1-6-SO2-R11; en donde R11 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; y c) -N(R9)R10, -C(=O)-N(R9)R10, -O-C(=O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquileno C1-6-N(R9)R10, -alquileno C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquileno C1-6-O-C(=O)-N(R9)R10 o -alquileno C1-6-SO2-N(R9)R10, en donde R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R11, -alquilen C1-6-R11, -SO2-R11 -C(=O)-R11, -C(=O)OR11 y -C(=O)N(R9)R11; en donde R11 y R9 son como se ha definido antes; en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halo, oxo, tioxo, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -Oalquilo C1-6, -Ohaloalquilo C1-6, -SH, -Salquilo C1-6, -SOalquilo C1-6, -SO2alquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-6) y -N(alquilo C1-6)2; ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; y iii) arilo o Het, donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6 o COOH; y R7 también puede ser H, halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6 cuando al menos uno de R5 o R8 es distinto de H o cuando R6 es distinto de H, halo, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6, o cuando R2 es distinto de H, alquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; o R5 y R6, junto con el C al que están unidos, R6 y R7, junto con el C al que están unidos, o R7 y R8, junto con el C al que están unidos, pueden estar enlazados para formar un carbociclo de 5 o 6 miembros o un heterociclo de 4 a 7 miembros que, opcionalmente, contiene además 1 a 3 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de N, O y S, en donde cada heteroátomo S puede existir, independientemente y en los casos en los que sea posible, en un estado oxidado, de modo que es unido adicionalmente a uno dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2, en donde el carbociclo o heterociclo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -OH, -Oalquilo C1-6, -SH, -Salquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-6) y -N(alquilo C1-6)2; R3 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-6 o -Y-R31, y el enlace c es un enlace sencillo; o R3 es alquilideno C1-6 y el enlace c es un doble enlace; en donde Y es O o S y R31 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 o Het-alquilo C1-6; en donde cada uno del alquilideno C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-6 e -Y-R31 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, halo, ciano, oxo y -Oalquilo C1-6; R4 es arilo o Het, en donde cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -OH, -Oalquilo C1-6, -SH, -Salquilo C1-6, -NH2, -NHalquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2; en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, -Oalquilo C1-6, ciano u oxo; donde Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S, o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno de ellos seleccionado independientemente entre O, N y S; en donde cada heteroátomo de N, independientemente y cuando sea posible, puede existir en un estado oxidado de modo que además está unido a un átomo de oxigeno para formar un grupo N-oxido y en donde cada heteroátomo de S, independientement

10. 发明专利

AR069334A1 INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA 未知
公开(公告)号：AR069334A1
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：ARP080104989
申请日：2008-11-14
申请人： BOEHRINGER INGELHEIM INT
发明人： SIMONEAU BRUNO , TSANTRIZOS YOULA S , CARSON REBEKAH J , MORIN SEBASTIEN , PARISIEN MATHIEU , BROCHU CHRISTIAN , FADER LEE , LANDRY SERGE , KAWAI STEPHEN
IPC分类号： C07D495/04 , A61K31/4365 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61K31/538 , A61P31/18 , C07D519/00
摘要： Los compuestos de formula (1), composiciones farmacéuticas, usos para el tratamiento de infeccion por VIH. Reivindicacion 1: Un isomero, racemato, enantiomero o diastereoisomero de un compuesto caracterizado porque tiene la formula (1): en la que --------- representa un enlace sencillo o doble enlace; X es S o CR5; Y es S o CR7; en la que uno de X o Y es S; R2, R5, R6 y R7 se selecciona cada uno independientemente de: a) halogeno; b) R8, -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R8, -O-R8, -S-R8, SO-R8, -SO2-R8, -alquilen C1-6-R8, -alquilen C1-6-C(=O)-R8, -alquilen C1-6-C(=O)-O-R8, -alquilen C1-6-SO-R8 o -alquilen C1-6-SO2-R8, -alquilen C1-6-O-R8 o -alquilen C1-6-S-R8; en los que R8 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo y Het; y en el que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de i) halogeno, oxo, tioxo, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6), -SH, -S-alquilo C1-6, -SO-alquilo C1-6, -SO2-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2; ii) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -OH, -O-haloalquilo C1-6 o -O-alquilo C1-6; y iii) arilo o Het, en el que cada uno del arilo y Het está opcionalmente sustituido con halogeno o alquilo C1-6; y c) -N(R9)R10, -C(=O)N(R9)R10, -O-C(=O)N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -alquilen C1-6-N(R9)R10, -alquilen C1-6-C(=O)-N(R9)R10, -alquilen C1-6)-O-C(=O)-N(R9)R10 o -alquilen C1-6-SO2-N(R9)R10 en los que R9 en cada caso se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 y cicloalquilo C3-7; y R10 en cada caso se selecciona independientemente de R8, -alquilen C1-6-R8, -SO2-R8, -C(=O)-R8, -C(=O)OR8 y -C(=O)N(R9)R8; en donde R8 y R9 son como se ha definido antes; R3 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6), aril-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-6 o -W-R31, y el enlace c es un enlace sencillo; o R3 es alquilideno C1-6 y el enlace c es un doble enlace: en el que W es O o S y R31 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6 o Het-alquilo C1-6; en los que cada uno de alquilideno C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, aril-alquilo C1-6, Het-alquilo C1-6 y -W-R31 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de alquilo C1-6, halogeno, ciano, oxo y -O-alquilo C1-6; R4 es arilo o Het, en el que cada uno de los arilo y Het está opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6-, -OH, -O-alquilo C1-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NH2, -NH-alquilo C1-6 y -N(alquilo C1-6)2 en los que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con hidroxi, -O-alquilo C1-6, ciano u oxo; y en el que Het es un heterociclo de 4 a 7 miembros saturado, insaturado o aromático que tiene de 1 a 4 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S o un heteropoliciclo de 7 a 14 miembros, saturado, insaturado o aromático que tiene, siempre que sea posible, de 1 a 5 heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, N y S; en el que cada heteroátomo de N, independientemente y cuando sea posible, puede existir en un estado oxidado de modo que además está unido a un átomo de oxígeno para formar un grupo N-oxido y en el que cada heteroátomo de S, independientemente y cuando sea posible, existe en un estado oxidado de modo que está además unido a uno o dos átomos de oxígeno para formar los grupos SO o SO2 o una de sus sales o ésteres.

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