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    • 1. 发明专利
      AR118771A1 SULFONAMIDAS DE ACILO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER 未知
    • SULFONAMIDAS DE ACILO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER
    • AR118771A1
    • 2021-10-27
    • ARP200101155
    • 2020-04-24
    • BAYER AG , BROAD INST INC
    • DR JAFFE JACOB D , DR STRATHDEE CRAIG , DR HERBERT SIMON ANTHONY , DR GRADL STEFAN NIKOLAUS , DR PTTER VERA , DR GORJANACZ MATYAS , DR NEUHAUS ROLAND , DR HILLIG ROMAN , DR BARAK NAOMI , DR FERNANDEZ-MONTALVAN AMAURY ERNESTO , DR TER LAAK ANTONIUS , DR KORR DANIEL , DR BOUCHE LEA AURELIE , DR FERRARA STEVEN JAMES
    • C07D307/85 , A61K31/343 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/423 , A61K31/443 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D333/68 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/12
    • Compuestos derivados de sulfonil acilo como inhibidores de KAT6A y KAT6B, un método para su preparación, intermediarios de síntesis, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad hiperproliferativa tal como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque X es un átomo de oxígeno; R⁰ se selecciona de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo-C₁₋₆; R¹ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R² se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R³ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R⁴ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆ y un grupo cicloalquilo-C₃₋₈; R⁵ se selecciona de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo-C₁₋₆; R⁶ se selecciona de un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo heteroarilo, un grupo (fenilo)-(alquilo-C₁₋₆), un grupo (naftilo)-(alquilo-C₁₋₆), un grupo (heteroarilo)-(alquilo-C₁₋₆), un grupo (heterocicloalquilo)-(alquilo-C₁₋₆) y un grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo (alquilo-C₁₋₂)-O-(alquilo-C₁₋₂)-O-, un grupo (cicloalquilo-C₃₋₈)-(alquiloC₁₋₂)-O-, un grupo (halocicloalquilo-C₃₋₈)-(alquilo-C₁₋₂)-O-, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo (heterocicloalquilo)-O-, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo (R⁷R⁸N)-(S(=O)₂)-, un grupo (alquilo-C₁₋₂)-(S(=O)₂)-, un grupo CH₃-C(=O)-CH₂-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-(C=O)-NH-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-O-, un grupo R⁹OOC-, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo (fenilo)-(alquilo-C₁₋₂)-O-, un grupo (fenilo)-O-, un grupo heteroarilo y un grupo heteroarilo-(alquilo-C₁₋₂)-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo heterocicloalquilo, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo (R⁷R⁸N)-(S=O)₂-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-(C=O)-NH-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-, y un grupo R⁹OOC, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R⁷ y R⁸ se seleccionan cada uno independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo HC(=O)-, un grupo (alquilo-C₁₋₂)-(C(=O))-, un grupo (alquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (haloalquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (cicloalquiloC₃₋₈)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo (alcoxi-C₁₋₆)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo (fenilo)-(S=O)₂-, un grupo (alquilo-C₁₋₆)-(S=O)₂-, un grupo (haloalquilo-C₁₋₆)-(S=O)₂-, un grupo R⁹OOC-, un grupo fenilo, un grupo heterocicloalquilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, y un grupo R⁹OOC-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; o R⁷ y R⁸ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre y/o está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo y un grupo R⁹OOC-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R⁹ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆ y un grupo cicloalquilo-C₃₋₈; Rᵃ y Rᵇ se seleccionan cada uno independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo HC(=O)-, un grupo (alquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (haloalquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (cicloalquilo-C₃₋₈)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo (alcoxi-C₁₋₆)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo heteroarilo y un grupo fenilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo (R⁷R⁸N)-(S=O)₂-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-(C=O)-NH-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)- y un grupo R⁹OOC-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; o Rᵃ y Rᵇ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros, o R¹ y uno de Rᵃ y Rᵇ, junto con el átomo de carbono y nitrógeno al que están unidos respectivamente, forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros, o R² y uno de Rᵃ y Rᵇ, junto con el átomo de carbono y nitrógeno al que están unidos respectivamente, forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros o de 5 a 7 miembros contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre y/o está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, cada sustituyente seleccionado independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de ciano, hidroxi, un grupo alquilo-C₁₋₂, un grupo haloalquiloC₁₋₂, un grupo alcoxi-C₁₋₂, un grupo cicloalquilo-C₃₋₄, un grupo (H₂N)-(C=O)- y oxo; o un tautómero, o un N-óxido, o una sal del mismo, o una sal de un tautómero, o una sal de un N-óxido, o una mezcla de los mismos. Reivindicación 31: Un compuesto de la fórmula general (2) caracterizado porque X, R¹, R², R³, R⁴, R⁵ y R⁶ son como se definen para el compuesto de la fórmula general (1) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, e Y es un átomo de halógeno seleccionado de cloro y bromo o un tautómero, o un N-óxido, o una sal del mismo, o una sal de un tautómero, o una sal de un N-óxido, o una mezcla de los mismos.
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    • 2. 发明专利
      AR119633A1 [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINAS 未知
    • [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]QUINAZOLIN-5-AMINAS
    • AR119633A1
    • 2021-12-29
    • ARP200102276
    • 2020-08-11
    • BAYER AG , BAYER PHARMA AG
    • DR LEFRANC JULIEN , DR SCHMEES NORBERT , DR ZORN LUDWIG , MEIER ROBIN MICHAEL , DR HERBERT SIMON ANTHONY , DR GNTHER JUDITH , DR GUTCHER ILONA , DR RSE LARS , DR BADER BENJAMIN , DR STCKIGT DETLEF , DR GORJANACZ MATYAS , DR KOBER CHRISTINA , DR BUCHMANN BERND , BHME STEPHAN , DR BOTHE ULRICH , DR PLATTEN MICHAEL , BAUMANN DANIEL
    • C07D487/04 , A61K31/4196 , A61K31/519 , A61P35/00 , C07D519/00
    • Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula general (1), caracterizado porque R¹ representa fenilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido de una a tres veces, de manera independiente uno del otro, con halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, hidroxialquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₁₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆, cicloalquilo-C₃₋₆-alquilo-C₁₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆-O-, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, -NR⁹R¹⁰, R⁹R¹⁰N-alquilo-C₁₋₄-, alquilo-C₁₋₃-S(O)ₘ o alquilo-C₁₋₃-SO(NH)-; R² representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄ o cicloalquilo-C₃₋₆; R³ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₆, fenilo o fenil-alquilo-C₁₋₃, en donde dicho grupo alquilo-C₁₋₆ está opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alcoxi-C₁₋₄, -S(O)ₙ-alquilo-C₁₋₄, fenil-alcoxi-C₁₋₃ o -NR⁹R¹⁰ y dichos grupos fenilo están opcionalmente sustituidos, una o más veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, ciano, alquilo-C₁₋₃, haloalquilo-C₁₋₃, alcoxi-C₁₋₃ o haloalcoxi-C₁₋₃, o R² y R³ junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3- a 6- miembros, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en el cual Rᵃ representa un grupo alquilo-C₁₋₄; R⁴ representa hidroxi, alcoxi-C₁₋₄ o -NR¹¹R¹², o R² y R⁴ juntos representan *-C₂₋₅-alcanodiilo-X¹-**, *-C₁₋₂-alcanodiilo-X²-C₁₋₃-alcanodiilo-** o *-C₁₋₂-alcanodiilo-X²-C₂₋₃-alcanodiilo-X¹-** para formar un anillo de 5- a 9- miembros, en donde * indica el punto de unión de dicho grupo para R² y ** indica el punto de unión de dicho grupo para R⁴; R⁵ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4- a 6- miembros, -CO₂-alquilo-C₁₋₄, -CO-NR⁹R¹⁰ o -NR⁹R¹⁰; R⁶ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆ o -NR⁹R¹⁰; R⁷ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆ o -NR⁹R¹⁰; R⁸ representa hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, haloalquilo-C₁₋₄, haloalcoxi-C₁₋₄, cicloalquilo-C₃₋₆, 1-R¹⁵-cicloalquilo-C₃₋₆, -CO₂-alquilo-C₁₋₄, -CO-NR⁹R¹⁰, -NR⁹R¹⁰, hidroxialquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₁₋₄, alquilo-C₁₋₄-S-, alquilo-C₁₋₄-S-alquilo-C₁₋₄-, -S(=O)R’, -S(=O)₂R’, -S(=O)₂NH₂, -S(=O)₂NHR’, -S(=O)₂N(R’)R’’, -S(=O)(=NH)R’, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, o -OR¹⁶; R⁹ y R¹⁰ son iguales o diferentes y representan, de manera independiente uno del otro, hidrógeno, alquilo-C₁₋₃ o terc-butoxicarbonilo, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene nitrógeno, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa alquilo-C₁₋₄ o alcoxicarbonilo-C₁₋₄; R¹¹ y R¹² son iguales o diferentes y representan, de manera independiente uno del otro, hidrógeno, alquilo C₁₋₄, hidroxialquilo-C₂₋₄, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₂₋₄, R⁹R¹⁰N-alquilo-C₂₋₄-, cicloalquilo-C₃₋₆, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, dicho grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido, una o dos veces, independientemente uno del otro, con hidroxi, oxo, halógeno, alquiloC₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄ o -NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros que contiene nitrógeno, dicho anillo opcionalmente contiene un heteroátomo adicional seleccionado de O, S, NH, NRᵃ en donde Rᵃ representa alquilo-C₁₋₄ o alcoxicarbonilo-C₁₋₄ y está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄ o NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heteroespirocicloalquilo, que está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, o -NR⁹R¹⁰, o junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un grupo heterocicloalquilo puenteado, que está opcionalmente sustituido, una o dos veces, de manera independiente uno del otro, con hidroxi, halógeno, alquilo-C₁₋₄, alcoxi-C₁₋₄, o -NR⁹R¹⁰; R¹³ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, bencilo, 4-metoxibencilo o terc-butoxicarbonilo; R¹⁴ representa hidrógeno, alquilo-C₁₋₄, bencilo o 4-metoxibencilo; R¹⁵ representa alquilo-C₁₋₃ o haloalquilo-C₁₋₃; R¹⁶ representa hidroxialquilo-C₂₋₆, alcoxi-C₁₋₄-alquilo-C₂₋₆ o cicloalquilo-C₃₋₆; R’ y R’’ representan, de manera independiente uno del otro, alquilo-C₁₋₆, haloalquilo-C₁₋₆ o cicloalquilo-C₃₋₆-; X¹ representa O, S(O)ₘ, o NR¹³; X² representa O, S(O)ₘ, o NR¹⁴; m representa 0, 1 ó 2; n representa 0, 1 ó 2; sus polimorfos, enantiómeros, diastereómeros, racematos, tautómeros, N-óxidos, hidratos y solvatos, así como sus sales fisiológicas aceptables y solvatos de estas sales, como así también sus mezclas.
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