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1. 发明专利

AR118771A1 SULFONAMIDAS DE ACILO PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER 未知
公开(公告)号：AR118771A1
公开(公告)日：2021-10-27
申请号：ARP200101155
申请日：2020-04-24
申请人： BAYER AG , BROAD INST INC
发明人： DR JAFFE JACOB D , DR STRATHDEE CRAIG , DR HERBERT SIMON ANTHONY , DR GRADL STEFAN NIKOLAUS , DR PTTER VERA , DR GORJANACZ MATYAS , DR NEUHAUS ROLAND , DR HILLIG ROMAN , DR BARAK NAOMI , DR FERNANDEZ-MONTALVAN AMAURY ERNESTO , DR TER LAAK ANTONIUS , DR KORR DANIEL , DR BOUCHE LEA AURELIE , DR FERRARA STEVEN JAMES
IPC分类号： C07D307/85 , A61K31/343 , A61K31/404 , A61K31/4155 , A61K31/423 , A61K31/443 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D333/68 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/12
摘要： Compuestos derivados de sulfonil acilo como inhibidores de KAT6A y KAT6B, un método para su preparación, intermediarios de síntesis, composiciones farmacéuticas que los comprenden y su uso para el tratamiento o profilaxis de una enfermedad hiperproliferativa tal como el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1) caracterizado porque X es un átomo de oxígeno; R⁰ se selecciona de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo-C₁₋₆; R¹ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R² se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R³ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heterocicloalquilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo fenilo, un grupo naftilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R⁴ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆ y un grupo cicloalquilo-C₃₋₈; R⁵ se selecciona de un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo-C₁₋₆; R⁶ se selecciona de un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo heteroarilo, un grupo (fenilo)-(alquilo-C₁₋₆), un grupo (naftilo)-(alquilo-C₁₋₆), un grupo (heteroarilo)-(alquilo-C₁₋₆), un grupo (heterocicloalquilo)-(alquilo-C₁₋₆) y un grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo (alquilo-C₁₋₂)-O-(alquilo-C₁₋₂)-O-, un grupo (cicloalquilo-C₃₋₈)-(alquiloC₁₋₂)-O-, un grupo (halocicloalquilo-C₃₋₈)-(alquilo-C₁₋₂)-O-, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo (heterocicloalquilo)-O-, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo (R⁷R⁸N)-(S(=O)₂)-, un grupo (alquilo-C₁₋₂)-(S(=O)₂)-, un grupo CH₃-C(=O)-CH₂-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-(C=O)-NH-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-O-, un grupo R⁹OOC-, un grupo fenilo, un grupo naftilo, un grupo (fenilo)-(alquilo-C₁₋₂)-O-, un grupo (fenilo)-O-, un grupo heteroarilo y un grupo heteroarilo-(alquilo-C₁₋₂)-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo heterocicloalquilo, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo (R⁷R⁸N)-(S=O)₂-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-(C=O)-NH-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-, y un grupo R⁹OOC, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R⁷ y R⁸ se seleccionan cada uno independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo HC(=O)-, un grupo (alquilo-C₁₋₂)-(C(=O))-, un grupo (alquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (haloalquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (cicloalquiloC₃₋₈)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo (alcoxi-C₁₋₆)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo (fenilo)-(S=O)₂-, un grupo (alquilo-C₁₋₆)-(S=O)₂-, un grupo (haloalquilo-C₁₋₆)-(S=O)₂-, un grupo R⁹OOC-, un grupo fenilo, un grupo heterocicloalquilo y un grupo heteroarilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, y un grupo R⁹OOC-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; o R⁷ y R⁸ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre y/o está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo y un grupo R⁹OOC-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; R⁹ se selecciona de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆ y un grupo cicloalquilo-C₃₋₈; Rᵃ y Rᵇ se seleccionan cada uno independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo HC(=O)-, un grupo (alquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (haloalquilo-C₁₋₆)C(=O)-, un grupo (cicloalquilo-C₃₋₈)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo (alcoxi-C₁₋₆)-(alquilo-C₁₋₆)-, un grupo heterocicloalquilo, un grupo heteroarilo y un grupo fenilo, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo, en donde dicho grupo fenilo, heteroarilo o heterocicloalquilo está cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo nitro, un grupo alquilo-C₁₋₆, un grupo hidroxialquilo-C₁₋₆, un grupo alquilsulfanilo-C₁₋₆, un grupo haloalquilo-C₁₋₆, un grupo alcoxi-C₁₋₆, un grupo haloalcoxi-C₁₋₆, un grupo alquenilo-C₂₋₆, un grupo alquinilo-C₂₋₆, un grupo cicloalquilo-C₃₋₈, un grupo cicloalquenilo-C₄₋₈, un grupo cicloalcoxi-C₃₋₈, un grupo tioalquilo-C₁₋₆, un grupo heterocicloalquilo, un grupo R⁷R⁸N-, un grupo (R⁷R⁸N)-(S=O)₂-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)-(C=O)-NH-, un grupo (R⁷R⁸N)-(alquilo-C₁₋₆)- y un grupo R⁹OOC-, en donde dicho grupo heterocicloalquilo está conectado al resto de la molécula a través de un átomo de carbono de dicho grupo heterocicloalquilo; o Rᵃ y Rᵇ junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros, o R¹ y uno de Rᵃ y Rᵇ, junto con el átomo de carbono y nitrógeno al que están unidos respectivamente, forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros, o R² y uno de Rᵃ y Rᵇ, junto con el átomo de carbono y nitrógeno al que están unidos respectivamente, forman un grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 5 a 7 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo que contiene nitrógeno de 4 a 7 miembros o de 5 a 7 miembros contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre y/o está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces, cada sustituyente seleccionado independientemente de un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de ciano, hidroxi, un grupo alquilo-C₁₋₂, un grupo haloalquiloC₁₋₂, un grupo alcoxi-C₁₋₂, un grupo cicloalquilo-C₃₋₄, un grupo (H₂N)-(C=O)- y oxo; o un tautómero, o un N-óxido, o una sal del mismo, o una sal de un tautómero, o una sal de un N-óxido, o una mezcla de los mismos. Reivindicación 31: Un compuesto de la fórmula general (2) caracterizado porque X, R¹, R², R³, R⁴, R⁵ y R⁶ son como se definen para el compuesto de la fórmula general (1) según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, e Y es un átomo de halógeno seleccionado de cloro y bromo o un tautómero, o un N-óxido, o una sal del mismo, o una sal de un tautómero, o una sal de un N-óxido, o una mezcla de los mismos.

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