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1. 发明专利

JP2009137990A Imidazolyl-pyrimidine compound for use in treatment of proliferative disorder 审中-公开
标题翻译：用于治疗增生性疾病的咪达唑仑组合物
公开(公告)号：JP2009137990A
公开(公告)日：2009-06-25
申请号：JP2009003310
申请日：2009-01-09
申请人： Astrazeneca Ab , アストラゼネカアクチボラグ
发明人： ANDREWS DAVID , FINLAY MAURICE RAYMOND , GREEN CLIVE , JONES CLIFFORD
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5513 , A61K31/553 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/08 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D451/02 , C07D487/08
CPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/08
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having cell cycle inhibitory activity. SOLUTION: The compound is represented by formula (I): where R 1 is ethyl, propyl, isopropyl, butyl or the like; R 2 is methyl, ethyl, isopropyl, fluoromethyl, difluoromethyl or the like; R 3 is hydrogen or halo; R 4 is hydrogen, ethynyl, halo, nitro, cyano, hydroxy, amino or the like; ring A is a nitrogen-linked saturated 4-7-membered ring optionally containing an additional nitrogen, oxygen or sulfur atom, or the like; and R 5 is a substituted group on carbon which is halo, nitro, cyano, hydroxy, amino or the like, and n is 0-2, wherein R 5 s may be the same or different. COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT
摘要翻译：要解决的问题：提供具有细胞周期抑制活性的化合物。化合物由式（I）表示：其中R 1是乙基，丙基，异丙基，丁基等; 甲基，乙基，异丙基，氟甲基，二氟甲基等; R 3是氢或卤素; R 4是氢，乙炔基，卤素，硝基，氰基，羟基，氨基等; 环A是任选地含有另外的氮，氧或硫原子的氮连接的饱和4-7元环等; 并且R 5是在碳上的取代基，其是卤素，硝基，氰基，羟基，氨基等，n是0-2，其中R 5可以是相同或不同版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

2. 发明申请

WO2006095159A8 (IMIDAZOLO-5-YL)-2-ANILO-PYRIMIDINES AS AGENTS FOR THE INHIBITION OF CELL PROLIFERATION 审中-公开
标题翻译：（IMIDAZOLO-5-YL）-2-ANILO-PYRIMININES作为抑制细胞增殖的试剂
公开(公告)号：WO2006095159A8
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：PCT/GB2006000813
申请日：2006-03-07
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , ANDREWS DAVID , FINLAY MAURICE RAYMOND , GREEN CLIVE , JONES CLIFFORD , OZA VIBHA
发明人： ANDREWS DAVID , FINLAY MAURICE RAYMOND , GREEN CLIVE , JONES CLIFFORD , OZA VIBHA
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/506 , A61P35/02 , C07D403/14
CPC分类号： C07D403/14 , C07D401/14
摘要： Compounds of the formula (I): wherein variable groups are as defined within and a pharmaceutically acceptable salts and in vivo hydrolysable esters are described. Also described are processes for their preparation and their use as medicaments, particularly medicaments for producing a cell cycle inhibitory (anti cell proliferation) effect in a warm blooded animal, such as man.
摘要翻译：描述式（I）的化合物：其中可变基团如本文所定义，并且其药学上可接受的盐和体内可水解的酯被描述。还描述了其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于在温血动物如人中产生细胞周期抑制（抗细胞增殖）作用的药物。

3. 发明专利

MX2008001428A COMPUESTOS DE IMIDAZOLIL-PIRIMIDINA PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS. 未知
公开(公告)号：MX2008001428A
公开(公告)日：2008-04-04
申请号：MX2008001428
申请日：2006-07-27
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GREEN CLIVE , ANDREWS DAVID , FINLAY MAURICE RAYMOND , JONES CLIFFORD
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506
摘要： Se describen compuestos de la formula (I), la cual posee actividad inhibitoria del ciclo celular.

4. 发明专利

MX2007007272A 4-(4-IMIDAZOL-4-IL)PIRIMIDIN-2-ILAMINO)BENZAMIDAS COMO INHIBIDORES DE CDK. 未知
公开(公告)号：MX2007007272A
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：MX2007007272
申请日：2005-12-15
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GREEN CLIVE , ANDREWS DAVID , FINLAY MAURICE RAYMOND , JONES CLIFFORD
IPC分类号： A61K31/4178 , A61P35/00 , C07D403/14 , C07D409/14 , C07D471/04
摘要： Se describen compuestos de la formula (I): en donde los grupos variables son como se define aqui y sales farmaceuticamente aceptables y esteres hidrolizables in vivo. Tambien se describen procesos para su preparacion y su uso como medicamentos, particularmente medicamentos para producir un efecto (antiproliferacion celular) inhibidor del ciclo celular en un animal de sangre caliente como el hombre. (ver formula (I)).

5. 发明专利

AR053010A1 DERIVADOS DE PIRIDIN-BENZAMIDA 未知
公开(公告)号：AR053010A1
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：ARP060100132
申请日：2006-01-12
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GIBSON KEITH , WARING MIKE , MATUSIAK ZBIGNIEW , MAYBURY MARK , ROBERTS CRAIG , STOKES ELAINE , ANDREWS DAVID
IPC分类号： C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/82 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D213/62 , C07D401/12
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1), donde: R1a se selecciona entre hidrogeno, amino, alquilo C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilaminoC1-3), o un grupo de subformula: -R5R6N-X1-[CRaRb)q-, donde: q es 1, 2 o 3; cada grupo Ra y Rb presente se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; X1 se selecciona entre un enlace directo o -C(O)-; y R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre sí entre hidrogeno o alquilo C1- 3; y donde si R1a es un grupo N-alquilaminoC1-3 o N,N-di-(alquilamino C1-3), la porcion alquilo C1-3 está opcionalmente sustituida con hidroxi o alcoxi C1-2; R1b se selecciona entre: i) hidrogeno, alquilo C1-6, halo-alquiloC1-6, hidroxi-alquiloC1-6, halo-alquiloC1-6, hidroxi-alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, N-alquilsulfamoiloC1-6, N,N-di-(alquil C1-6)sulfamoilo; o ii) un grupo de subformula: R7R8-[CRaRb]a-X2-, donde: X2 se selecciona entre un enlace directo, -O- o -C(O)-; a es 0, 1, 2, 3 o 4; Ra y Rb son como se ha definido; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquiloC3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1- 6, o un grupo de formula: R9R10N[RaRb]b-X4-, donde: b es 1, 2 o 3; Ra y Rb son como se ha definido; X4 es un enlace directo o -C(O)-; R9 y R10 se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6- alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, o R9 y R10 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R9 y R10 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, o -[CH2]e-NR11R12 (donde e es 0, 1 o 2, y R11 y R12 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o R7 y R8 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R7 y R8 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1- 4, alquilC1-4-S(O)q- (donde q es 0, 1 o 2), un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S, o un grupo -[CH2]f-NR13R14 o --[CH2]f-NR13R14 (donde f es 0, 1 o 2, y R13 y R14 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o iii) un grupo de formula: R15R16N-X3-[CRaRb]c-, donde: c es 0, 1, 2; o 3; Ra y Rb son como se ha definido; X3 es -C(O)-; R15 y R16 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1.-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, o un grupo de formula: R17R18N-[CRaRb]d-, donde: d es 1, 2 o 3; Ra y Rb son como se ha definido; R17 y R18 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, o R17 y R18 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente además del átomo de nitrogeno al cual R17 y R18 se unen, uno o más átomos de nitrogeno adicionales, y donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, o -[CH2]g-R19R20 (donde g es 0, 1 o 2, y R19 y R20 seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o R15 y R16 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R15 y R16 se unen, uno o más átomos de nitrogeno adicionales y el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamailo, oxo, o - [CH2]h-NR21R22 (donde h es 0, 1 o 2, y R21 y R22 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; iv) un grupo de subformula: Q-Z-Y-, donde: Y es un enlace directo o -[CRaRb]x-, donde x es entre 1 y 4 y Ra y Rb son como se ha definido; Z está ausente o se selecciona entre -O-, -S-, -SO2-, -NH-SO2-, -SO2-NH- o -C(O)-; y Q es un grupo heterociclilo unido mediante carbono o heterociclil-alquiloC1-6, donde dicho heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-6 está opcionalmente sustituido sobre el anillo heterociclilo con uno o más grupos sustituyentes (por ejemplo 1, 2 o 3), que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, oxo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, alcoxiC1-3-alquiloC1-3, alcoxicarbonilo C1-3, halo-alquiloC1-3, N-(alquil C1-3)amino, N,N-di-(alquil C1- 3)amino, N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino, N,N-di-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino, N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)-N-(alquil C1-3)amino, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-(alquil C1-3)carbamoilo, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, N- alquilsulfamoiloC1-3, N,N.-di-(alquil C1-3)sulfamoilo; R1c se selecciona entre hidrogeno, halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquil C1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N- alquilsulfamoiloC1-3, y N,N-di-alquilsulfamoiloC1-3; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R2 es halo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; R3 se selecciona entre halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, y N,N.-di-alquilsulfamoiloC1-3; R4 es amino o hidroxi; y W es fluoro, cloro o bromo; o una sal aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo.

6. 发明专利

CA2617170A1 IMIDAZOLYL-PYRIMIDINE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF PROLIFERATIVE DISORDERS 未知
公开(公告)号：CA2617170A1
公开(公告)日：2007-02-08
申请号：CA2617170
申请日：2006-07-27
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ANDREWS DAVID , GREEN CLIVE , FINLAY MAURICE RAYMOND , JONES CLIFFORD
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506
摘要： Compounds of formula (I): which possess cell cycle inhibitory activity are described.

7. 发明专利

BRPI0614502A2 未知
公开(公告)号：BRPI0614502A2
公开(公告)日：2011-03-29
申请号：BRPI0614502
申请日：2006-07-27
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ANDREWS DAVID , GREEN CLIVE , FINLAY MAURICE RAYMOND , JONES CLIFFORD
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506
摘要： Compounds of formula ( I ): which possess cell-cycle inhibitory activity are described.

8. 发明专利

AU2006274733B2 Imidazolyl-pyrimidine compounds for use in the treatment of proliferative disorders 未知
公开(公告)号：AU2006274733B2
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：AU2006274733
申请日：2006-07-27
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ANDREWS DAVID , FINLAY MAURICE RAYMOND , GREEN CLIVE , JONES CLIFFORD
IPC分类号： C07D403/04 , A61K31/506
摘要： Compounds of formula ( I ): which possess cell-cycle inhibitory activity are described.

9. 发明专利

AR054724A1 DERIVADOS BENZAMIDA INHIBIDORES DE LA ENZIMA HISTONA DESACETILASA (HDAC) 未知
公开(公告)号：AR054724A1
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：ARP060100215
申请日：2006-01-20
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GIBSON KEITH , STOKES ELAINE , WARING MIKE , ANDREWS DAVID , MATUSIAK ZBIGNIEW
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P35/00
摘要： Procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para su uso como agente antiproliferativo en la prevencion o el tratamiento de tumores u otros estados clínicos proliferativos sensibles a la inhibicion de histona deacetilasa (HDAC). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), donde: R1a se selecciona entre hidrogeno, amino, alquilo C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-alquilaminoC1-3, o un grupo de subformula: R5R6N-X1-[CRaRb]q-, donde q es 1, 2 o 3; cada grupo Ra y Rb presente se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, halo, hidroxi, o alquilo C1-4; X1 se selecciona entre un enlace directo o -C(O)-; y R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre sí, entre hidrogeno o alquilo C1-3; y donde si R1a es un grupo N-alquilaminoC1-3 o N,N- di-alquilaminoC1-3, la porcion alquilo C1-3 está opcionalmente sustituida con hidroxi o alcoxi C1-2; R1b se selecciona entre: i) hidrogeno, alquilo C1-6, halo-alquiloC1-6, hidroxi-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-4, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, N- alquilsulfamoiloC1-4; N,N-di(alquilC1-4)sulfamoilo; o ii) un grupo de subformula: R7R8N- [CRaRb]a-X2-, donde R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, o un grupo de formula: R9R10N-[CRaRb]b-X3-, donde b es 1, 2, o 3; Ra y Rb tienen los valores que se han definido; X3 es un enlace directo o - C(O)-; R9 y R10 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6- alquiloC1-6, o R9 y R10 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R9 y R10 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, -[CH2]e-NR11R12 (donde e es 0, 1 o 2, y R11 y R12 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o R7 y R8 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R7 y R8 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1-4, alquilC1-4-S(O)q- (donde q es 0, 1 o 2), un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S o -[CH2]f-NR13R14 (donde f es 0, 1 o 2, y R13 y R14 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1- 6); X2 se selecciona entre un enlace directo, -O- o -C(O)-, con la condicion de que X2 solo puede ser -C(O)- si al menos uno de R7 o R8 es un grupo de formula: R9R10N-[CRaRb]b-X3-, como se ha definido; a es 0, 1, 2, 3 o 4; Ra y Rb tienen los valores que se han definido; o iii) un grupo de subformula: Q-Z-Y-, donde: Y es un enlace directo o -[CRaRb]x-, donde el entero x es entre 1 y 4 y Ra y Rb tienen los valores que se han definido; Z está ausente o se selecciona entre -O-, -S-, -SO-, SO2-, -NH- SO2-; -SO2-NH- o -C(O)-; y Q es un grupo heterociclilo unido mediante carbono o heterociclil-alquiloC1-6, donde dicho heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-6 está opcionalmente sustituido sobre el anillo heterociclilo con uno o más grupos sustituyentes (por ejemplo 1, 2 o 3), que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, oxo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, alcoxiC1-3-alquiloC1-3, alcoxicarbonilo C1-3, halo- alquiloC1-3, N-(alquilC1-3)amino; N,N-di-(alquilC1-3)amino, N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino, N,N-di-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino; N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)-N- (alquilC1-3)amino, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)carbamoilo, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)sulfamoilo; R1c se selecciona entre hidrogeno, halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N- alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di- alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, y N,N-di- alquilsulfamoiloC1-3; el entero m es 0, 1, 2, 3 o 4; R2 es halo; el entero n es 0, 1, 2, 3, o 4; R3 se selecciona entre halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N- alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di- alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, y N,N-di- alquilsulfamoiloC1- 3; R4 es amino o hidroxi; y W es metilo o etilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo.

10. 发明专利

AR052170A1 DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES POR SU ACTIVIDAD ANTI-PROLIFERACION CELULAR 未知
公开(公告)号：AR052170A1
公开(公告)日：2007-03-07
申请号：ARP050105322
申请日：2005-12-16
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ANDREWS DAVID , FINLAY RAYMOND MAURICE , GREEN CLIVE , JONES CLIFFORD
IPC分类号： C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D401/14 , C07D417/14 , C07D409/14 , A61K31/4178 , A61K31/506 , A61P35/00
摘要： Derivados de pirimidina utiles por su actividad anti-proliferacion celular, y sales aceptables para uso farmacéutico y ésteres hidrolizables in vivo. Procesos para su preparacion y su uso como medicamentos, en particular medicamentos para producir un efecto inhibidor del ciclo celular (anti-proliferacion celular) en un animal de sangre caliente, como por ejemplo el hombre. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) donde R1 es H o halo; R2 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, metiltio, mesilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-6, alcoxi c1-6, alquenilo C2-6, o alquinilo C2-6; p es 0-4; donde los valores de R2 pueden ser iguales o diferentes; R3 y R4 se seleccionan en forma independiente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, carbociclilo o heterociclilo; donde R3 y R4 pueden estar opcionalmente sustituidos en forma independiente entre sí sobre carbono con uno o más R5; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH-; ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R6; R19 se selecciona entre etilo, propilo, isopropilo, butilo, iso-butilo, sec-butilo, t-butilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-ciclopropiletilo o ciclobutilo; done R1 puede estar opcionalmente sustituido sobre C con uno o más R21; R20 es metilo, etilo, isopropilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoximetilo, ciclopropilmetilo o ciclopropilo; R5 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, alquilo C1*-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(C1-6alquil)amino, N,N(C1- 6alquil)2amino, C1-6 alcanoilamino, N-(C1-6alquil)carbamoílo, N,N-(C1-6)2carbamoílo, C1-6alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-6 alcoxicarbonilo, N-(C1-6alquil)sulfamoílo, N,N-(C1-6alquil)2sulfamoílo, C1-6 alquilsulfonilamino, carbociclilo, heterociclilo, carbociclilC1-6alquil-R7-, heterociclilC1-6alquil-R8-, carbociclil-R9- o heterociclil-R10-; donde R5 puede estar opcionalmente sustituido sobre C con uno o más R11; y donde si dicho heterociclilo contiene una porcion -NH- ese N puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre R12; R6 y R12 se seleccionan en forma independiente entre C1-6 alquilo, C1-6 alcanoílo, C1-6 alquilsulfonilo, C1-6 alcoxicarbonilo, carbamoílo, N-(C1-6alquil)carbamoílo, N,N-(C1- 6alquil)carbamoílo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; donde R6 y R12 pueden estar opcionalmente sustituidos en forma independiente entre sí sobre C con uno o más R13; R7, R8, R9 y R10 se seleccionan en forma independiente entre -O-, -N(R14)-, -C(O)-, -N(R15)C(O)-, -C(O)N(R16)-, -S(O)s-, -SO2N(R17)- o -N(R18)SO2-; donde R14, R15, R16,R17 y R18 se seleccionan en forma independiente entre H o C1-6 alquilo y s es 0-2; R11 y R13 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, sulfamoílo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N- metilcarbamoílo, N-etilcarbamoílo, N,N-dimetilcarbamoílo, N,N-dietilcarbamoílo, N-metil-N-etilcarbamoílo, metiltio, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoílo, N- etilsulfamoílo,N,N-dimetilsulfamoílo, N,N-dietilsulfamoílo o N-metil-N-etilsulfamoílo; y R21 se selecciona entre halo, metoxi y hidroxi; o una sal aceptable para uso farmacéutico o un éster hidrolizable in vivo del mismo.

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