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1. 发明专利

AR054724A1 DERIVADOS BENZAMIDA INHIBIDORES DE LA ENZIMA HISTONA DESACETILASA (HDAC) 未知
公开(公告)号：AR054724A1
公开(公告)日：2007-07-11
申请号：ARP060100215
申请日：2006-01-20
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GIBSON KEITH , STOKES ELAINE , WARING MIKE , ANDREWS DAVID , MATUSIAK ZBIGNIEW
IPC分类号： C07D213/38 , C07D213/56 , C07D213/73 , C07D213/75 , C07D213/82 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/4418 , A61K31/496 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/497 , A61P35/00
摘要： Procesos para su preparacion, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en la fabricacion de un medicamento para su uso como agente antiproliferativo en la prevencion o el tratamiento de tumores u otros estados clínicos proliferativos sensibles a la inhibicion de histona deacetilasa (HDAC). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1), donde: R1a se selecciona entre hidrogeno, amino, alquilo C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-alquilaminoC1-3, o un grupo de subformula: R5R6N-X1-[CRaRb]q-, donde q es 1, 2 o 3; cada grupo Ra y Rb presente se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, halo, hidroxi, o alquilo C1-4; X1 se selecciona entre un enlace directo o -C(O)-; y R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre sí, entre hidrogeno o alquilo C1-3; y donde si R1a es un grupo N-alquilaminoC1-3 o N,N- di-alquilaminoC1-3, la porcion alquilo C1-3 está opcionalmente sustituida con hidroxi o alcoxi C1-2; R1b se selecciona entre: i) hidrogeno, alquilo C1-6, halo-alquiloC1-6, hidroxi-alquiloC1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-4, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, N- alquilsulfamoiloC1-4; N,N-di(alquilC1-4)sulfamoilo; o ii) un grupo de subformula: R7R8N- [CRaRb]a-X2-, donde R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, o un grupo de formula: R9R10N-[CRaRb]b-X3-, donde b es 1, 2, o 3; Ra y Rb tienen los valores que se han definido; X3 es un enlace directo o - C(O)-; R9 y R10 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6- alquiloC1-6, o R9 y R10 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R9 y R10 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, -[CH2]e-NR11R12 (donde e es 0, 1 o 2, y R11 y R12 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o R7 y R8 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R7 y R8 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1-4, alquilC1-4-S(O)q- (donde q es 0, 1 o 2), un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S o -[CH2]f-NR13R14 (donde f es 0, 1 o 2, y R13 y R14 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1- 6); X2 se selecciona entre un enlace directo, -O- o -C(O)-, con la condicion de que X2 solo puede ser -C(O)- si al menos uno de R7 o R8 es un grupo de formula: R9R10N-[CRaRb]b-X3-, como se ha definido; a es 0, 1, 2, 3 o 4; Ra y Rb tienen los valores que se han definido; o iii) un grupo de subformula: Q-Z-Y-, donde: Y es un enlace directo o -[CRaRb]x-, donde el entero x es entre 1 y 4 y Ra y Rb tienen los valores que se han definido; Z está ausente o se selecciona entre -O-, -S-, -SO-, SO2-, -NH- SO2-; -SO2-NH- o -C(O)-; y Q es un grupo heterociclilo unido mediante carbono o heterociclil-alquiloC1-6, donde dicho heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-6 está opcionalmente sustituido sobre el anillo heterociclilo con uno o más grupos sustituyentes (por ejemplo 1, 2 o 3), que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, oxo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, alcoxiC1-3-alquiloC1-3, alcoxicarbonilo C1-3, halo- alquiloC1-3, N-(alquilC1-3)amino; N,N-di-(alquilC1-3)amino, N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino, N,N-di-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino; N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)-N- (alquilC1-3)amino, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)carbamoilo, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)sulfamoilo; R1c se selecciona entre hidrogeno, halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N- alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di- alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, y N,N-di- alquilsulfamoiloC1-3; el entero m es 0, 1, 2, 3 o 4; R2 es halo; el entero n es 0, 1, 2, 3, o 4; R3 se selecciona entre halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N- alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di- alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, y N,N-di- alquilsulfamoiloC1- 3; R4 es amino o hidroxi; y W es metilo o etilo; o una sal aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo.

2. 发明专利

AR053010A1 DERIVADOS DE PIRIDIN-BENZAMIDA 未知
公开(公告)号：AR053010A1
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：ARP060100132
申请日：2006-01-12
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： GIBSON KEITH , WARING MIKE , MATUSIAK ZBIGNIEW , MAYBURY MARK , ROBERTS CRAIG , STOKES ELAINE , ANDREWS DAVID
IPC分类号： C07D213/61 , C07D213/65 , C07D213/82 , A61K31/4418 , A61K31/4439 , A61P35/00 , C07D213/62 , C07D401/12
摘要： Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque es de formula (1), donde: R1a se selecciona entre hidrogeno, amino, alquilo C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilaminoC1-3), o un grupo de subformula: -R5R6N-X1-[CRaRb)q-, donde: q es 1, 2 o 3; cada grupo Ra y Rb presente se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, halo, hidroxi o alquilo C1-4; X1 se selecciona entre un enlace directo o -C(O)-; y R5 y R6 se seleccionan en forma independiente entre sí entre hidrogeno o alquilo C1- 3; y donde si R1a es un grupo N-alquilaminoC1-3 o N,N-di-(alquilamino C1-3), la porcion alquilo C1-3 está opcionalmente sustituida con hidroxi o alcoxi C1-2; R1b se selecciona entre: i) hidrogeno, alquilo C1-6, halo-alquiloC1-6, hidroxi-alquiloC1-6, halo-alquiloC1-6, hidroxi-alquiloC1-6, cicloalquiloC3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, N-alquilsulfamoiloC1-6, N,N-di-(alquil C1-6)sulfamoilo; o ii) un grupo de subformula: R7R8-[CRaRb]a-X2-, donde: X2 se selecciona entre un enlace directo, -O- o -C(O)-; a es 0, 1, 2, 3 o 4; Ra y Rb son como se ha definido; R7 y R8 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquiloC3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1- 6, o un grupo de formula: R9R10N[RaRb]b-X4-, donde: b es 1, 2 o 3; Ra y Rb son como se ha definido; X4 es un enlace directo o -C(O)-; R9 y R10 se selecciona en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6- alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, o R9 y R10 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6, o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R9 y R10 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, o -[CH2]e-NR11R12 (donde e es 0, 1 o 2, y R11 y R12 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o R7 y R8 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R7 y R8 se unen, uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O o S, y donde dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-alquiloC1- 4, alquilC1-4-S(O)q- (donde q es 0, 1 o 2), un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que comprende entre uno y tres heteroátomos seleccionados entre N, O o S, o un grupo -[CH2]f-NR13R14 o --[CH2]f-NR13R14 (donde f es 0, 1 o 2, y R13 y R14 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o iii) un grupo de formula: R15R16N-X3-[CRaRb]c-, donde: c es 0, 1, 2; o 3; Ra y Rb son como se ha definido; X3 es -C(O)-; R15 y R16 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1.-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, o un grupo de formula: R17R18N-[CRaRb]d-, donde: d es 1, 2 o 3; Ra y Rb son como se ha definido; R17 y R18 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6-alquiloC1-6, alcoxiC1-6-alquiloC1-6, o R17 y R18 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente además del átomo de nitrogeno al cual R17 y R18 se unen, uno o más átomos de nitrogeno adicionales, y donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamoilo, oxo, o -[CH2]g-R19R20 (donde g es 0, 1 o 2, y R19 y R20 seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; o R15 y R16 están unidos de manera que, junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros, donde dicho anillo heterocíclico contiene opcionalmente, además del átomo de nitrogeno al cual R15 y R16 se unen, uno o más átomos de nitrogeno adicionales y el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halo, alquilo C1-4, carbamailo, oxo, o - [CH2]h-NR21R22 (donde h es 0, 1 o 2, y R21 y R22 se seleccionan en forma independiente entre hidrogeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, o cicloalquilC3-6-alquiloC1-6; iv) un grupo de subformula: Q-Z-Y-, donde: Y es un enlace directo o -[CRaRb]x-, donde x es entre 1 y 4 y Ra y Rb son como se ha definido; Z está ausente o se selecciona entre -O-, -S-, -SO2-, -NH-SO2-, -SO2-NH- o -C(O)-; y Q es un grupo heterociclilo unido mediante carbono o heterociclil-alquiloC1-6, donde dicho heterociclilo o heterociclil-alquiloC1-6 está opcionalmente sustituido sobre el anillo heterociclilo con uno o más grupos sustituyentes (por ejemplo 1, 2 o 3), que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre halo, oxo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, alcoxiC1-3-alquiloC1-3, alcoxicarbonilo C1-3, halo-alquiloC1-3, N-(alquil C1-3)amino, N,N-di-(alquil C1- 3)amino, N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino, N,N-di-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)amino, N-(alcoxiC1-3-alquilC1-3)-N-(alquil C1-3)amino, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-(alquil C1-3)carbamoilo, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, N- alquilsulfamoiloC1-3, N,N.-di-(alquil C1-3)sulfamoilo; R1c se selecciona entre hidrogeno, halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquil C1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N- alquilsulfamoiloC1-3, y N,N-di-alquilsulfamoiloC1-3; m es 0, 1, 2, 3 o 4; R2 es halo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; R3 se selecciona entre halo, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, alcanoiloxi C1-3, N-alquilaminoC1-3, N,N-di-(alquilC1-3)amino, alcanoilamino C1-3, N-alquilcarbamoiloC1-3, N,N-di-alquilcarbamoiloC1-3, alquiltio C1-3, alquilsulfinilo C1-3, alquilsulfonilo C1-3, alcoxicarbonilo C1-3, N-alquilsulfamoiloC1-3, y N,N.-di-alquilsulfamoiloC1-3; R4 es amino o hidroxi; y W es fluoro, cloro o bromo; o una sal aceptable para uso farmacéutico o prodroga del mismo.

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