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1. 发明申请

WO2006108948A2 NOUVEAUX DERIVES D'ISOINDOLES, COMPOSITIONS LES CONTENANT, LEUR PREPARATION ET LEURS UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES NOTAMMENT EN TANT QU'INHIBITEURS D'ACTIVITES DE LA PROTEINE CHAPERONE HSP90 审中-公开
标题翻译：新颖的衍生物，含有它们的组合物，其制备方法及其在特定的作为CHAPERONE蛋白质HSP90活性的抑制剂中的药物用途
公开(公告)号：WO2006108948A2
公开(公告)日：2006-10-19
申请号：PCT/FR2006/000750
申请日：2006-04-05
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , MAILLIET, Patrick , BERTIN, Luc , BENARD, Didier , CARREZ, Chantal , VALLEE, François , BACQUE, Eric
发明人： MAILLIET, Patrick , BERTIN, Luc , BENARD, Didier , CARREZ, Chantal , VALLEE, François , BACQUE, Eric
CPC分类号： C07D471/04
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle A1, A2, A3 et A4 représentent CRa ou N ; n représente 1 ou 2 ; R1 représente O, S ou NRb ; R2 représente H, halogène, CF3, nitro, cyano, méthyle, éthyle, hydroxy, mercapto, amino, méthoxy, thiométhoxy, méthylamino, diméthylamino, acétylamino, carboxy et carboxamido ; Ra représente notamment H, halogène, CF3, hydroxy, mercapto, nitro, amino, NH-OH, NH-CO-H, NH-CO-OH, NH-CO-NH2, carboxy, cyano, carboxamido, Y-(CH2)p-alkyle, Y (CH2)p-cycloalkyle, Y-(CH2)p-hétérocycloalkyle, Y-(CH2)p-aryle ou Y-(CH2)p-hétéroaryle, avec Y = O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) ou NH-S(O)2, et p = 1, 2, ou 3 ; Rb représente H, (CH2)m-cycloalkyle, (CH2)m-hétérocycloalkyle, (CH2)m-aryle ou (CH2)m-hétéroaryle, avec m = 0, 1, 2 ; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, ô titre de médicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新产物，其中：A1，A2，A3和A4表示CRa或N; n表示1或2; R1表示O，S或NRb; R 2表示H，卤素，CF 3，硝基，氰基，甲基，乙基，羟基，巯基，氨基，甲氧基，硫代甲氧基，甲基氨基，二甲基氨基，乙酰氨基，羧基和甲酰氨基; R a特别表示H，卤素，CF 3，羟基，巯基，硝基，氨基，NH-OH，NH-CO-H，NH-CO-OH，NH-CO-NH 2，羧基，氰基，甲酰氨基，）对 - 烷基，Y（CH 2）对 - 环烷基，Y-（CH 2）p-杂环烷基，Y-（CH 2）p - 芳基或Y-（CH 2）p - 杂芳基，其中Y = O，S，NH，OC （O），C（O）-NH，NH-C（O），NH-S（O）或NH-S（O）2，p = 1,2或3。 R b表示H，（CH 2）m - 环烷基，（CH 2）m - 杂环烷基，（CH 2）m - 芳基或（CH 2）m - 杂芳基，其中m = 0,1,2; 所述产物为所有异构体形式及其盐，作为药物。

2. 发明申请

WO2006123061A2 NOUVEAUX DERIVES DU FLUORENE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
标题翻译：新型荧光衍生物，含有该衍生物的组合物及其用途
公开(公告)号：WO2006123061A2
公开(公告)日：2006-11-23
申请号：PCT/FR2006/001137
申请日：2006-05-19
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , MAILLIET, Patrick , BERTIN, Luc , GUYON, Thierry , THOMPSON, Fabienne , RUXER, Jean-Marie , PILORGE, Fabienne , BENARD, Didier , MINOUX, Hervé , CARREZ, Chantal , GOULAOUIC, Hélène
发明人： MAILLIET, Patrick , BERTIN, Luc , GUYON, Thierry , THOMPSON, Fabienne , RUXER, Jean-Marie , PILORGE, Fabienne , BENARD, Didier , MINOUX, Hervé , CARREZ, Chantal , GOULAOUIC, Hélène
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61P35/00 , C07D213/36 , C07D233/64
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle A1, A2, A3 et A4 représentent CRa ou N ; R1 et R1' sont tels que l'un représente H, Hal, C1C3-alkyle, C1C3-alcoxy, alkyl-OH, CF3, cyano, carboxy ou carboxamido ; et l'autre représente H ; Hal; CF3 ; OH ; SH; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-OH, NH-CO-Oalkyle , NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; X-(CH2)m-alkyle; X-(CH2)m-cycloalkyle ; X-(CH2)m-hétérocycloalkyle ; X-(CH2)m-aryle ou X-(CH2)m-hétéroaryle avec X = simple liaison, CH2, CH=CH, CH2-O, CH2-NH, CH2-C(O), CH2-C(O)-O, CH2-C(O)-NH, CH2-NH-(CO), CH2-NH-S(O), CH2-NH-S(O)2, O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, -NH-C(O), -NH-C(O)-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, ; NH-CS, NH-S(O) ou NH-S(O)2 ; m = 0, 1 ou 2 ; soit R1 et R'1 forment avec C auquel ils sont liés soit un radical =O ; =S ; =N-OH ; =N-NH2 ; =N-NH-CO-NH2, =CH-OH ; =Y1-(CH2)m-aryle ou =Y1-(CH2)m -hétéroaryle, avec Y1 représente CH, CH-CO-, CH-CO-NH, N, N-O ou N-NH-, avec m = 0, 1 ou 2 , soit un cycle, R2 et R'2, représente H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié, carboxamide, CO-NH(alkyl) et CO N(alkyl)2, p= 1 à 3 et p'= 1 à 4 ; Ra représente H ; halogène ; CF3 ; hydroxy ; mercapto ; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; Y-(CH2)n-alkyle ; Y-(CH2)n-cycloalkyle, Y-(CH2)n-hétérocycloalkyle, Y-(CH2)n-aryle ou Y-(CH2)n-hétéroaryle, avec Y = O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) ou NH-S(O)2, avec n = 0, 1, 2 ou 3, tous les radicaux alkyle, alcoxy, alkylthio, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle étant éventuellement substitués, ces produits étant sous toutes les formes tautomères et isomères et les sels, à titre de médicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（1）的新产物，其中A1，A2，A3和A4是CRa或N，R1和R1'表示H，Hal，C1C3 - 烷基，C1C3 - 烷氧基，烷基-OH， CF 3，氰基，羧基或甲酰氨基，另一个表示Hal; CF3; OH; SH; 硝基; 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-OH，NH-CO-O烷基，NH-CO-NH 2; 羧基; CN; CO-NH2; X-（CH 2）M-烷基; X-（CH 2）m - 环烷基; X-（CH 2）m - 杂环烷基; X =简单键，CH2，CH = CH，CH2-O，CH2-NH，CH2-C（O），CH2-C（O）的X-（CH2）m-芳基或X- -O，CH 2 -C（O）-NH，CH 2 -NH-（CO），CH 2 -NH-S（O），CH 2 -NH-S（O）2，O，S，NH，OC（O） C（O）-NH，-NH-C（O），-NH-C（O）-C（O） - ， - NH-C（O） NH-CS，NH-S（O）或NH-S（O）2; m = 0,1或2，或者R1和R'1与它们所结合的C形成基团= O; = S; = N-OH; = N-NH 2; = N-NH-CO-NH 2 = CH-OH; = Y1-（CH2）m-芳基或= Y1-（CH2）m杂芳基，其中Y1表示CH，CH-CO-，CH-CO-NH，N，NO或N-NH-，其中m = R 2和R 2代表H，卤素，CF 3，硝基，氰基，烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，烷硫基，游离或酯化羧基，羧酰胺，CO-NH 烷基）和CO N（烷基）2，p = 1à3 et p'= 1à4; Ra表示H; 卤素 CF3; 羟基; 巯基硝基氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-NH2; 羧基; CN; CO-NH2; Y-（CH 2）n - 烷基; Y - （CH2）n-环烷基，Y-（CH2）n-杂环烷基，Y-（CH2）n-芳基或Y-（CH2）n-杂芳基，其中Y = O，S，NH，OC（O） C（O）-NH，NH-C（O），NH-S（O）或NH-S（O）2，其中n = 0,1,2或3，其中全部烷基，烷氧基，烷硫基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基任选被取代，并且任何形式的所有产物都是以药物形式使用的互变异构体和异构体和盐。

3. 发明申请

WO2006075094A2 DERIVES DE LA PURINE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION 审中-公开
标题翻译：含有它们的嘌呤衍生物组合物及其用途
公开(公告)号：WO2006075094A2
公开(公告)日：2006-07-20
申请号：PCT/FR2006/000065
申请日：2006-01-11
申请人： AVENTIS PHARMA S.A , CARREZ, Chantal , FASSY, Florence , MAILLIET, Patrick , THOMPSON, Fabienne
发明人： CARREZ, Chantal , FASSY, Florence , MAILLIET, Patrick , THOMPSON, Fabienne
IPC分类号： C07D473/34 , C07D473/40 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC分类号： C07D473/40
摘要： Dérivés de la purine de formule (IA1) ou (IB1 ):, compositions les contenant et utilisation comme médicaments, en particulier en oncologie, dans laquelle Y et Z représentent N ou CH ; X représente un atome d'halogène ; dans (IA), A représente N ou CH et dans (IB), A représente O, S, NH, CH2 ou CHR ; B représente O, S, NR’, CH2 ou CHR’ ; R représente H ou alkyle ; R’ représente H, alkyle, alkényle, alkynyle ; (CH2) n -aryle ou hétéroaryle ;-CH(aryle)2; C(Z)-aryle ou hétéroaryle ; éventuellement substitués ; n= 0, 1 , 2 ; Z représente O, S ou NR'.
摘要翻译：式（IA1）或（IB1）的嘌呤衍生物，其中Y和Z = N或CH，X =卤素，在（IA）中，A = N或CH 和（IB）中，A = O，S，NH，CH 2或CHR，B = O，S，NR'，CH 2或CHR'，R = H或烷基，R'= H，烷基，烯基，炔基，（CH 2）n - 芳基或杂芳基，CH（芳基）2 ，C（Z） - 芳基或杂芳基，任选取代的n = 0,1,2且Z = O，S或NR'。

4. 发明申请

WO2008049994A1 NOUVEAUX DERIVES DU FLUORENE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA PROTEINE CHPAERONE HSP90 审中-公开
标题翻译：新的荧光衍生物，其组合物和作为蛋白质CHAPERONE HSP 90的抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2008049994A1
公开(公告)日：2008-05-02
申请号：PCT/FR2007/001703
申请日：2007-10-17
申请人： SANOFI-AVENTIS , THOMPSON, Fabienne , MAILLIET, Patrick , RUXER, Jean-Marie , GOULAOUIC, Hélène , VALLEE, François , MINOUX, Hervé , PILORGE, Fabienne , BERTIN, Luc , HOURCADE, Stéphane , MENDEZ-PEREZ, Maria , HAMLEY, Peter
发明人： THOMPSON, Fabienne , MAILLIET, Patrick , RUXER, Jean-Marie , GOULAOUIC, Hélène , VALLEE, François , MINOUX, Hervé , PILORGE, Fabienne , BERTIN, Luc , HOURCADE, Stéphane , MENDEZ-PEREZ, Maria , HAMLEY, Peter
IPC分类号： C07D401/12 , C07D403/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
CPC分类号： C07D403/12 , C07D401/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I), dans lesquels Het représente un hétérocycle mono ou bicyclique, de 1 à 4 hétéroatomes choisis parmi N, O ou S, éventuellement substitué; R1 représente X-(A-B)n-CONH2, X-(A-B)n-O-CONH2, X-(A-B)n-NH-CONH2, X-(CH2)m-hétérocycloalkyle, X-(CH2)m-aryle et X-(CH2)m-hétéroaryle avec X représente -O-C(O), -NH-C(O), NH-CS, -NH-CO-CH2-O-; -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-(CH2)2-SO2-; -NH-CO-CH2-N(CH3)-CO-; A et B représentent simple liaison, CH2, CH-alkyle, CH-aralkyle, n = 1,2 et m = 0, 1; R2 et R'2 représente H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié par un radical alkyle, carboxamide, CO-NH(alkyl) et NH-CO-alkyl; p= 1 à 4 et p'= 1 à 3; L représente simple liaison, CH2, C(O), O, S ou NH, tous ces radicaux étant éventuellement substitués; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments.
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新产物，其中：Het是含有1至4个选自N，O或S的杂原子的任选取代的单环或双环杂环; R1是X-（AB）n-CONH2，X-（AB）nO-CONH2，X-（AB）n-NH-CONH2，X-（CH2）m-杂环烷基，X-（CH2） - （CH 2）m - 杂芳基，其中X为-OC（O），-NH-C（O），NH-CS，-NH-CO-CH 2 -O- -NH-CO-CH2-S-CH2-CO-NH-; -NH-CO-（CH 2）2 -SO 2 - ; -NH-CO-CH2-N（CH3）-CO-; A和B表示简单的键，CH 2，CH-烷基，CH-芳烷基，n = 1,2和m = 0,1; R2和R'2代表H，卤素，CF3，硝基，氰基，烷基，羟基，巯基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基，烷硫基，羧基，或被烷基，酰胺，CO-NH（烷基） -CO-烷基; p = 1〜4，p'= 1〜3; L表示简单键，CH2，C（O），O，S或NH，所有所述基团任选被取代。本发明还涉及用作药物的产物及其盐的所有异构形式。

5. 发明申请

WO2004072027A3 DERIVES CHIMIQUES SE LIANT DE MANIERE TRES SPECIFIQUE AUX STRUCTURES D'ADN EN G-QUADRUPLEXE ET LEUR APPLICATION COMME AGENT ANTICANCEREUX SPECIFIQUE 审中-公开
公开(公告)号：WO2004072027A3
公开(公告)日：2004-08-26
申请号：PCT/FR2004/000260
申请日：2004-02-05
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE , MUSEUM NATIONAL D'HISTOIRE NATURELLE , INSTITUT CURIE , COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE , UNIVERSITE REIMS CHAMPAGNE-ARDENNE , HITTINGER, Augustin , CAULFIELD, Thomas , MAILLIET, Patrick , BOUCHARD, Hervé , MANDINE, Eliane , MERGNY, Jean-Louis , GUITTAT, Lionel , RIOU, Jean-François , GOMEZ, Dennis , BELMOKHTAR, Chafke
发明人： HITTINGER, Augustin , CAULFIELD, Thomas , MAILLIET, Patrick , BOUCHARD, Hervé , MANDINE, Eliane , MERGNY, Jean-Louis , GUITTAT, Lionel , RIOU, Jean-François , GOMEZ, Dennis , BELMOKHTAR, Chafke
IPC分类号： C07D401/14
摘要： La présente invention est relative à la thérapie du cancer et concerne de nouveaux agents anticancéreux ayant un mécanisme d'action bien particulier. Elle concerne aussi de nouveaux composés chimiques ainsi que leur application thérapeutique chez l'homme. La présente invention décrit la préparation de diamides hétérocycliques de formule générale (IB) suivante, comme ligants hautement spécifiques d’AND en G-quadruplexe et leur utilisation comme inhibiteurs de télomérase : (IB) Cycle aromatique azoté possédant un atome d’azote sous forme quaternaire - (NR 3 )p - CO- répartiteur - (CO)m - (NR’ 3 )q -X- cycle aromatique ou non aromatique.

6. 发明申请

WO2003011833A1 DERIVES DES INDAZOLES OU DES INDOLES, LEUR UTILISATION EN MEDECINE HUMAINE ET PLUS PARTICULIEREMENT EN CANCEROLOGIE 审中-公开
标题翻译： INDAZOLE或INDOLE DERIVATIVES，他们在人类医学中的使用和更特别的癌症学
公开(公告)号：WO2003011833A1
公开(公告)日：2003-02-13
申请号：PCT/FR2002/002638
申请日：2002-07-24
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , NEMECEK, Conception , MAILLIET, Patrick , THOMPSON, Fabienne , TABART, Michel , BACQUÉ, Eric , WENTZLER, Sylvie , COMBEAU, Cécile
发明人： NEMECEK, Conception , MAILLIET, Patrick , THOMPSON, Fabienne , TABART, Michel , BACQUÉ, Eric , WENTZLER, Sylvie , COMBEAU, Cécile
IPC分类号： C07D231/56
CPC分类号： C07D231/56 , C07D209/36 , C07D209/44 , C07D413/04
摘要： La présente invention concerne de nouveaux composés chimiques de formules générales (1) et (2) dérivés des indazoles ou des indoles, leur utilisation en médecine humaine et plus particulièrement en cancérologie.
摘要翻译：本发明涉及衍生自吲唑或吲哚的通式（1）和（2）的新型化合物，它们在人类医学中的用途，更特别地在癌症学中

7. 发明申请

WO2002072575A1 COMPOSES DERIVES DES OXINDOLES ET LEUR APPLICATION THERAPEUTIQUE EN CANCEROLOGIE 审中-公开
标题翻译：衍生自OXINDOLES的化合物及其在癌症中的应用
公开(公告)号：WO2002072575A1
公开(公告)日：2002-09-19
申请号：PCT/FR2002/000852
申请日：2002-03-11
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , COMBEAU, Cécile , MAILLIET, Patrick , CHIRON, Marielle
发明人： COMBEAU, Cécile , MAILLIET, Patrick , CHIRON, Marielle
IPC分类号： C07D403/06
CPC分类号： C07D403/06
摘要： L'invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R5 est choisi parmi les groupements : -NH-CO-R2 ou -CO-NH-R2 dans laquelle R2 est un groupement alkyle en C1-C3 dans laquelle X peut être Cl, Br, ou Fdans laquelle n est compris entre 1 et 3, sous la forme E, Z, ou un mélange des deux formes d'isomères possédant des propriétés antimitotiques, antiprolifératives et antivasculaires par inhibition de la polymérisation de tubuline en microtubules.
摘要翻译：本发明涉及其中R 5选自以下基团的式（I）化合物：-NH-CO-R 2或-CO-NH-R 2，其中R 2是C 1 -C 3烷基，其中X可以是Cl，Br或其中n表示1-3，E，Z形式，或通过抑制微管聚合成微管而具有抗有丝分裂，抗增殖和抗血管性质的两种异构体形式的混合物。

8. 发明申请

WO2006003277A1 PRODUITS BIARYL AROMATIQUES, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION COMME MEDICAMENTS 审中-公开
标题翻译：芳香族二异氰酸酯产品，含有它们的组合物和用作药物
公开(公告)号：WO2006003277A1
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/FR2005/001336
申请日：2005-06-01
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , MAILLIET, Patrick , THOMPSON, Fabienne , TIRABOSCHI, Gilles
发明人： MAILLIET, Patrick , THOMPSON, Fabienne , TIRABOSCHI, Gilles
IPC分类号： C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D239/28 , C07D295/192
摘要： Produits biaryl aromatiques, compositions les contenant et utilisation. La présente invention concerne de nouveaux composés chimiques, particulièrement de nouveaux produits biaryl aromatiques, des compositions les contenant, et leur utilisation comme médicaments, en particulier en oncologie.
摘要翻译：本发明涉及芳族联芳基产物，含有它们的组合物和作为药物的用途。本发明涉及新颖的化合物，特别是新颖的芳族联芳基产物，含有它们的组合物，以及它们作为药物，特别是在肿瘤学中的用途。

9. 发明申请

WO2005058923A1 DERIVES ORGANOPHOSPHORES DES INDAZOLES ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DES PROTEINES KINASE 审中-公开
标题翻译：有机异辛唑衍生物及其作为蛋白激酶抑制剂的用途
公开(公告)号：WO2005058923A1
公开(公告)日：2005-06-30
申请号：PCT/FR2004/003225
申请日：2004-12-15
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , CHERRIER, Marie-Pierre , CLERC, François , COMMERÇON, Alain , MAILLIET, Patrick , MINOUX, Hervé , FILOCHE-ROMMÉ, Bruno
发明人： CHERRIER, Marie-Pierre , CLERC, François , COMMERÇON, Alain , MAILLIET, Patrick , MINOUX, Hervé , FILOCHE-ROMMÉ, Bruno
IPC分类号： C07F9/38
CPC分类号： C07F9/65586 , C07F9/65038 , C07F9/65583
摘要： La présente invention concerne notamment de nouveaux composés chimiques, particulièrement de nouveaux dérivés organophosphorés des indazoles, les compositions les contenant, et leur utilisation comme médicaments pour traiter les cancers.
摘要翻译：本发明涉及新颖的化合物，特别是新颖的有机磷吲唑衍生物，其含有其的组合物及其作为用于治疗癌症的药物的用途。

10. 发明申请

WO2002068411A1 OXINDOLES INHIBITEURS DE CDK-1 ET LEUR APPLICATION EN THERAPEUTIQUE 审中-公开
标题翻译： CDK-1抑制剂氧化物及其在治疗中的应用
公开(公告)号：WO2002068411A1
公开(公告)日：2002-09-06
申请号：PCT/FR2002/000681
申请日：2002-02-25
申请人： AVENTIS PHARMA S.A. , RIOU, Jean-François , MARATRAT, Michel , GRONDARD, Lucile , THOMPSON, Fabienne , PETITGENET, Odile , MAILLIET, Patrick , LAVAYRE, Jacques
发明人： RIOU, Jean-François , MARATRAT, Michel , GRONDARD, Lucile , THOMPSON, Fabienne , PETITGENET, Odile , MAILLIET, Patrick , LAVAYRE, Jacques
IPC分类号： C07D401/14
CPC分类号： C07D401/06 , C07D401/14 , C07D409/14
摘要： La présente invention concerne un composé de formule (I): dans laquelle R5 est choisi parmi les groupements 3-pyridinyle, 5-pyrimidinyle, -CONH-alkyle en C1-C4, -NHCO-alkyle en C1-C4, halogène, -CO2R où R peut être hydrogène ou alkyle en C1-C4, -SO2NH2, -NO2, -CF3, dans laquelle Ar est choisi parmi les groupements 5-imidazolyle, 2-pyrrolyle éventuellement substitués par un radical alkyle en C1-C4, 2-furyle, ou 2-thiazolyle, sous la forme E, Z ou un mélange des deux formes d'isomères Cette invention est applicable en tant que médicament permettant de bloquer la division des cellules prolifératives en cours de cycle et d'induire l'apoptose cellulaire pour le traitement des tumeurs primaires et secondaires des cancers.
摘要翻译：本发明涉及具有式（I）的化合物：其中R 5选自3-吡啶基，5-嘧啶基，C 1 -C 4 -CONH-烷基，C 1 -C 4 -NHCO-烷基，卤素，-CO 2 R和R 可以是C 1 -C 4烷基或氢，-SO 2 NH 2，-NO 2，-CF 3。 Ar选自5-咪唑基，任选被C 1 -C 4烷基，2-呋喃基或2-噻唑基取代的2-吡咯基，其形式为E，Z或两种异构体的混合物。所述发明可用作在该循环期间阻断增殖细胞分裂并诱导用于治疗原发性和继发性癌性肿瘤的细胞凋亡的药物。

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