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    • 2. 发明申请
    • NOUVEAUX DERIVES DU FLUORENE, COMPOSITIONS LES CONTENANT ET UTILISATION
    • 新型荧光衍生物,含有该衍生物的组合物及其用途
    • WO2006123061A2
    • 2006-11-23
    • PCT/FR2006/001137
    • 2006-05-19
    • AVENTIS PHARMA S.A.MAILLIET, PatrickBERTIN, LucGUYON, ThierryTHOMPSON, FabienneRUXER, Jean-MariePILORGE, FabienneBENARD, DidierMINOUX, HervéCARREZ, ChantalGOULAOUIC, Hélène
    • MAILLIET, PatrickBERTIN, LucGUYON, ThierryTHOMPSON, FabienneRUXER, Jean-MariePILORGE, FabienneBENARD, DidierMINOUX, HervéCARREZ, ChantalGOULAOUIC, Hélène
    • C07D471/04A61K31/437A61P35/00C07D213/36C07D233/64
    • C07D471/04C07D401/12
    • L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I) : dans laquelle A1, A2, A3 et A4 représentent CRa ou N ; R1 et R1' sont tels que l'un représente H, Hal, C1C3-alkyle, C1C3-alcoxy, alkyl-OH, CF3, cyano, carboxy ou carboxamido ; et l'autre représente H ; Hal; CF3 ; OH ; SH; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-OH, NH-CO-Oalkyle , NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; X-(CH2)m-alkyle; X-(CH2)m-cycloalkyle ; X-(CH2)m-hétérocycloalkyle ; X-(CH2)m-aryle ou X-(CH2)m-hétéroaryle avec X = simple liaison, CH2, CH=CH, CH2-O, CH2-NH, CH2-C(O), CH2-C(O)-O, CH2-C(O)-NH, CH2-NH-(CO), CH2-NH-S(O), CH2-NH-S(O)2, O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, -NH-C(O), -NH-C(O)-C(O)-, -NH-C(O)-NH-, ; NH-CS, NH-S(O) ou NH-S(O)2 ; m = 0, 1 ou 2 ; soit R1 et R'1 forment avec C auquel ils sont liés soit un radical =O ; =S ; =N-OH ; =N-NH2 ; =N-NH-CO-NH2, =CH-OH ; =Y1-(CH2)m-aryle ou =Y1-(CH2)m -hétéroaryle, avec Y1 représente CH, CH-CO-, CH-CO-NH, N, N-O ou N-NH-, avec m = 0, 1 ou 2 , soit un cycle, R2 et R'2, représente H, halogène, CF3, nitro, cyano, alkyle, hydroxy, mercapto, amino, alkylamino, dialkylamino, alkoxy, alkylthio, carboxy libre ou estérifié, carboxamide, CO-NH(alkyl) et CO N(alkyl)2, p= 1 à 3 et p'= 1 à 4 ; Ra représente H ; halogène ; CF3 ; hydroxy ; mercapto ; nitro ; amino ; NH-OH ; NH-CO-H ; NH-CO-NH2 ; carboxy ; CN ; CO-NH2 ; Y-(CH2)n-alkyle ; Y-(CH2)n-cycloalkyle, Y-(CH2)n-hétérocycloalkyle, Y-(CH2)n-aryle ou Y-(CH2)n-hétéroaryle, avec Y = O, S, NH, O-C(O), C(O)-NH, NH-C(O), NH-S(O) ou NH-S(O)2, avec n = 0, 1, 2 ou 3, tous les radicaux alkyle, alcoxy, alkylthio, cycloalkyle, hétérocycloalkyle, aryle et hétéroaryle étant éventuellement substitués, ces produits étant sous toutes les formes tautomères et isomères et les sels, à titre de médicaments.
    • 本发明涉及式(1)的新产物,其中A1,A2,A3和A4是CRa或N,R1和R1'表示H,Hal,C1C3 - 烷基,C1C3 - 烷氧基,烷基-OH, CF 3,氰基,羧基或甲酰氨基,另一个表示Hal; CF3; OH; SH; 硝基; 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-OH,NH-CO-O烷基,NH-CO-NH 2; 羧基; CN; CO-NH2; X-(CH 2)M-烷基; X-(CH 2)m - 环烷基; X-(CH 2)m - 杂环烷基; X =简单键,CH2,CH = CH,CH2-O,CH2-NH,CH2-C(O),CH2-C(O)的X-(CH2)m-芳基或X- -O,CH 2 -C(O)-NH,CH 2 -NH-(CO),CH 2 -NH-S(O),CH 2 -NH-S(O)2,O,S,NH,OC(O) C(O)-NH,-NH-C(O),-NH-C(O)-C(O) - , - NH-C(O) NH-CS,NH-S(O)或NH-S(O)2; m = 0,1或2,或者R1和R'1与它们所结合的C形成基团= O; = S; = N-OH; = N-NH 2; = N-NH-CO-NH 2 = CH-OH; = Y1-(CH2)m-芳基或= Y1-(CH2)m杂芳基,其中Y1表示CH,CH-CO-,CH-CO-NH,N,NO或N-NH-,其中m = R 2和R 2代表H,卤素,CF 3,硝基,氰基,烷基,羟基,巯基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷氧基,烷硫基,游离或酯化羧基,羧酰胺,CO-NH 烷基)和CO N(烷基)2,p = 1à3 et p'= 1à4; Ra表示H; 卤素 CF3; 羟基; 巯基 硝基 氨基; NH-OH; NH-CO-H; NH-CO-NH2; 羧基; CN; CO-NH2; Y-(CH 2)n - 烷基; Y - (CH2)n-环烷基,Y-(CH2)n-杂环烷基,Y-(CH2)n-芳基或Y-(CH2)n-杂芳基,其中Y = O,S,NH,OC(O) C(O)-NH,NH-C(O),NH-S(O)或NH-S(O)2,其中n = 0,1,2或3,其中全部烷基,烷氧基,烷硫基,环烷基, 杂环烷基,芳基和杂芳基任选被取代,并且任何形式的所有产物都是以药物形式使用的互变异构体和异构体和盐。