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    • 6. 发明专利
    • Compuestos antibacterianos derivados de piperidina
    • ES2430569T3
    • 2013-11-21
    • ES06709766
    • 2006-02-16
    • ASTRAZENECA AB ASTRAZENECA AB
    • BASARAB GREGDANGEL BRIANFLEMING PAUL ROBERTGRAVESTOCK MICHAEL BARRYGREEN OLUYINKAHAUCK SHEILA IRENEHILL PAMELAHULL KENNETH GREGORYMULLEN GEORGESHERER BRIANZHOU FEINI HAIHONG
    • C07D401/14A61K31/54C07D417/14
    • Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R1 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o ciclopropilo; R2 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R2 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o cicloalquilo C3-6; R3 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, -C>=N-OR' en donde R' es H o alquilo C1-4, alquilo C1-4,alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; endonde R3 se puede sustituir opcionalmente en el carbono por uno o más halo o cicloalquilo C3-6; W es -O-, -N(R6)-o -C(R7)(R8)-; X es un enlace directo, -CH2-, -C(O)-o S(O)q-(en donde q es 1 o 2); El anillo A es carbociclilo o heterociclilo; en donde si dicho heterociclilo contiene una unidad estructural -NH- elnitrógeno se puede sustituir opcionalmente por un grupo seleccionado de R9; R4 y R5 son sustituyentes en carbono y se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi,trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, sulfo, formilo, ureido, hidroxiiminometilo,alcoxiiminometilo C1-4, N-hidroxiformamido, Hidrazina C1-4, hidrazinocarbonilo, N-hidroxietanimidoilo,amino(hidroxiimino)metilo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquilo C1-4)amino, N, N-(alquilo C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)carbamoilo, N, N-(alquilo C1-4)2carbamoilo, N-(alcoxi C1-4)carbamoilo, N'-(alquilo C1-4)ureido, N', N'-(alquilo C1-4)2ureido, N-(alquilo C1-4)-N-(alcoxiC1-4)carbamoilo, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)sulfamoilo, N, N-(alquilo C1-4)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-4, alquilsulfonilaminocarbonilo C1-4, N'-(alquilo C1-4)hidrazinocarbonilo, N', N'-(alquilo C1-4)2hidrazinocarbonilo, carbociclilo-R10-o heterociclilo-R11-; en donde R4 y R5independientemente uno del otro se puede sustituir opcionalmente en el carbono por uno o más R12; y en donde sidicho heterociclilo contiene una unidad estructural -NH- el nitrógeno se puede sustituir opcionalmente por un gruposeleccionado de R13.
    • 10. 发明专利
    • DERIVADOS DE PIRROL CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
    • ES2291934T3
    • 2008-03-01
    • ES04768421
    • 2004-09-10
    • ASTRAZENECA AB
    • BREEZE ALEXANDER LOUISGREEN OLUYINKA MORENIKEHULL KENNETH GREGORYNI HAIHONGHAUCK SHEILA IRENEMULLEN GEORGE BYRON
    • C07D401/12A61K31/454A61P31/04C07D401/14C07D409/14C07D413/14C07D417/14
    • Un compuesto de la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: (Ver fórmula) en la que: W es O o NR 5 ; Y es hidrógeno; R 1 se selecciona de R 1 a, R 1 b, R 1 c, R 1 d, R 1 e y R 1 f; R 1 a es un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros saturado, parcialmente insaturado, o insaturado, que contiene 1, 2, 3, ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N (con la condición de que tal anillo no contenga ningún enlace O-O o S-S), en el que un grupo -CH2- se puede sustituir por -C(O)-, un átomo de azufre anular se puede oxidar opcionalmente para formar el o los S-óxidos, y un átomo de nitrógeno anular se puede oxidar opcionalmente para formar el N-óxido, y en el que dicho anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de: nitro, ciano, sulfo, formilo, hidroxiiminometilo, alquenilo (C2-6), alquinilo (C2-6), -CO-alquilo (C1-6), -COO-alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-6), trifluorometilo, -CONR 6 R 7 , -OCONR 6 R 7 , -N(R 7 )COR 6 , -CONHCH(CO 2R 7 )R 6 , halo, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-6) [opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de hidroxi, halo, ciano, nitro, -COO-alquilo (C1-6), -OCO-alquilo (C1-4), alcoxi (C1-6), alcoxi (C1-4)alcoxi (C1-4), hidroxi-alcoxi (C1-4), alqueniloxi (C2-4), trifluorometilo, -CONR 6 R 7 , carboxi, -NHC(O)O-alquilo (C1-4), -OCONR 6 R 7 , -C(=NOH)-alquilo (C1-4), -C(=NOH)NR 6 R 7 , -NHC(=NH)NR 6 R 7 , -NHC(O)NR 6 R 7 , -NHC (O)-alquilo (C1-4), -NHC(O)heterociclilo, -NHC(O)arilo, -NHS(O)p-alquilo (C1-4), -S(O)p-alquilo (C1-4), -S (O)pNR 6 R 7 , -NHSO2R 6 , -NR 6 R 7 , y heterociclilo], cicloalquilo (C3-6) (opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-6) y los sustituyentes opcionales como se describen aquí anteriormente para alquilo (C1-6)), -O-alquilo (C1-6) (opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes como se describen aquí anteriormente para alquilo (C1-6)), -S(O)p-alquilo (C1-4) (opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes como se describen aquí anteriormente para alquilo (C1-6)), heterociclilo, arilo, -NHC(O)O-alquilo (C1-4), -C(=NOR 7 )-alquilo (C1-4), -C(=NOR 7 )NR 6 R 7 , -S(O)pNR 6 R 7 , -S(O)p-alquil (C1-4)-CONHR 7 , -NR 7 S(O)pNR 6 R 7 , -NR 7 S(O)palquilo (C1-4), -NR 7 S(O)p-arilo, -C(O)NHS(O)p-alquilo (C1-4), -C(O)NHS(O)p-arilo, -NR 6 R 7 , -CH2CH(CO2R 6 ) OH, -alquil (C1-4)-CH(NR 6 R 7 )CO2R 6 y -alquil (C1-4)-CH(NR 6 R 7 )CO(NR 6 R 7 ); en el que cualquier grupo arilo o heterociclilo en cualquiera de los valores precedentes para sustituyentes en R1a puede estar opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), hidroxi, alcoxi (C1-4), halo, ciano, nitro, carboxi, hidroxialquilo (C1-4), alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4)-, halo-alquilo (C1-4)-, difluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, formilo, -CO-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -C(O)NH 2, -C(O)NH-alquilo (C1-4), -C(O)N[dialquilo (C1-4)], -S(O) 2NH 2, -S(O) 2NH-alquilo (C1-4) y -S(O) 2N[dialquilo (C1-4)]; R 1 b es...