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1. 发明专利

IL185306A ANTIBACTERIAL PIPERIDINE DERIVATIVES 未知
公开(公告)号：IL185306A
公开(公告)日：2012-05-31
申请号：IL18530607
申请日：2007-08-15
申请人： ASTRAZENECA AB , ZHOU FEI , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA MORENIKE , HULL KENNETH GREGORY , NI HAIHONG , HAUCK SHEILA IRENE , MULLEN GEORGE BYRON , BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , HILL PAMELA , SHERER BRIAN
发明人： ZHOU FEI , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA MORENIKE , HULL KENNETH GREGORY , NI HAIHONG , HAUCK SHEILA IRENE , MULLEN GEORGE BYRON , BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , HILL PAMELA , SHERER BRIAN
摘要： Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described. Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use in the treatment of bacterial infections are also described.

2. 发明申请

WO2006087543A8 ANTIBACTERIAL PIPERIDINE DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：抗生素哌啶衍生物
公开(公告)号：WO2006087543A8
公开(公告)日：2007-10-18
申请号：PCT/GB2006000529
申请日：2006-02-16
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA , HAUCK SHEILA IRENE , HILL PAMELA , HULL KENNETH GREGORY , MULLEN GEORGE , SHERER BRIAN , ZHOU FEI , NI HAIHONG
发明人： BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA , HAUCK SHEILA IRENE , HILL PAMELA , HULL KENNETH GREGORY , MULLEN GEORGE , SHERER BRIAN , ZHOU FEI , NI HAIHONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/54 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14 , C07D513/04
摘要： Compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are described: Formula (I). Processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, their use as medicaments and their use in the treatment of bacterial infections are also described.
摘要翻译：描述式（I）化合物及其药学上可接受的盐：式（I）。还描述了其制备方法，含有它们的药物组合物，其作为药物的用途及其在治疗细菌感染中的用途。

3. 发明申请

WO2009004382A3 3-SPIROPYRIMIDINETRIONE-QUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS 审中-公开
标题翻译： 3-螺环吡啶衍生物衍生物及其作为抗菌剂的用途
公开(公告)号：WO2009004382A3
公开(公告)日：2009-03-05
申请号：PCT/GB2008050530
申请日：2008-07-01
申请人： ASTRAZENECA AB , ASTRAZENECA UK LTD , BASARAB GREGORY STEVEN , DUMAS JACQUES , HILL PAMELA
发明人： BASARAB GREGORY STEVEN , DUMAS JACQUES , HILL PAMELA
IPC分类号： C07D498/20 , A61K31/5383 , C07F7/10
CPC分类号： C07D498/20 , C07F7/0812
摘要： In one aspect, the present invention relates to compounds of Formula (I) and to pharmaceutically acceptable sa lts thereof, wherein: n is 1 to 4; and R3 in each occurrence is independently selected from -X-R5, -W-R6, -C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -C(R3a)=N-R3y, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-R3b, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)2-R3b, -C(R3a)=N-N(R3y)2, -C(R3a)=N-N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -C(N(R3a)2)=N-R3y, -C(N(R3a)2)=N-OR3y, -C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -C(N(R3a)2=N-S(O)2-R3b, -C(N(R3a)2)=N-CN, -N=C(R3y)2, -N(R3a)-S(O)2-N(R3y)2, -N(R3a)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3y)2, -N(R3a)-C(O)-N(R3a)-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N(R3y), -N(R3a)-C(R3a)=N-OR3y, -N(R3a)-C(R3a) =N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-S(O)2R-3b, -N(R3a)-C(R3a)=N-CN, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-R3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-OR3y, -N(R3a)-C(N(R3a)2)=N-C(O)-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)-N-S(O)2-R3b, -N(R3a)-C(N(R3a)2)-N-CN, -O-C(O)-R3b, and -Si(R3b)3; to methods of using them to treat bacterial infections, and to methods for their preparation.
摘要翻译：一方面，本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中：n为1至4; 并且R 3在每次出现时独立地选自-X-R5，-W-R6，-C（O）-N（R3a）-S（O）2-R3b，-C（R3a）= N-R3y，-C （R3a）= NN（R3a）-C（O）-R3b，-C（R3a）= NN（R3a）-C（O）2-R3b，-C（R3a）= NN（R3y）2，-C（ R3a）= NN（R3a）-C（O）-N（R3y）2，-C（N（R3a）2）= N-R3y，-C（N（R3a）2）= N-OR3y，-C（ N（R3a）2）= NC（O）-R3b，-C（N（R3a）2 = NS（O）2-R3b，-C（N（R3a）2）= N-CN，-N = C （R3a）2，-N（R3a）-S（O）2-N（R3y）2，-N（R3a）-N（R3y）2，-N（R3a）-C（O）-N（R3y）2 ，-N（R3a）-C（O）-N（R3a）-S（O）2-R3b，-N（R3a）-C（R3a）= N（R3y），-N（R3a）-C（R3a ）= N-OR3y，-N（R3a）-C（R3a）= NC（O）-R3b，-N（R3a）-C（R3a）= NS（O）2R-3b，-N（R3a）-C （R3a）= N-CN，-N（R3a）-C（N（R3a）2）= N-R3y，-N（R3a）-C（N（R3a）2）= N-OR3y，-N（R3a ）-C（N（R 3a）2）= NC（O）-R3b，-N（R3a）-C（N（R3a）2）-NS（O）2-R3b，-N（R3a）-C（N （R3a）2）-N-CN，-OC（O）-R3b和-Si（R3b）3;使用它们治疗细菌感染的方法及其制备方法。

4. 发明专利

JP2007326882A Antibacterial piperidine derivative 审中-公开
公开(公告)号：JP2007326882A
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：JP2007239383
申请日：2007-09-14
申请人： Astrazeneca Ab , アストラゼネカアクチボラグ
发明人： BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA , HAUCK SHEILA IRENE , HILL PAMELA , HULL KENNETH GREGORY , MULLEN GEORGE , SHERER BRIAN , ZHOU FEI , NI HAIHONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5355 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D403/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14 , C07D513/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a useful piperidine derivative. SOLUTION: The compound is represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts thereof. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

5. 发明专利

JP2007326883A Antibacterial piperidine derivative 审中-公开
标题翻译：抗生素哌啶衍生物
公开(公告)号：JP2007326883A
公开(公告)日：2007-12-20
申请号：JP2007239427
申请日：2007-09-14
申请人： Astrazeneca Ab , アストラゼネカアクチボラグ
发明人： BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA , HAUCK SHEILA IRENE , HILL PAMELA , HULL KENNETH GREGORY , MULLEN GEORGE , SHERER BRIAN , ZHOU FEI , NI HAIHONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P31/04 , C07D405/14 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14 , C07D513/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a useful piperidine derivative. SOLUTION: The compound is represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salts thereof. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供有用的哌啶衍生物。化合物由式（I）表示或其药学上可接受的盐。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

6. 发明专利

JP2008024715A Antibacterial piperidine derivatives 审中-公开
标题翻译：抗生素哌啶衍生物
公开(公告)号：JP2008024715A
公开(公告)日：2008-02-07
申请号：JP2007239467
申请日：2007-09-14
申请人： Astrazeneca Ab , アストラゼネカアクチボラグ
发明人： BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA , HAUCK SHEILA IRENE , HILL PAMELA , HULL KENNETH GREGORY , MULLEN GEORGE , SHERER BRIAN , ZHOU FEI , NI HAIHONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/455 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D417/14 , C07D513/04
CPC分类号： C07D417/14 , C07D401/14 , C07D513/04
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide piperidine derivatives which inhibit the DNA gyrase and topoisomerase IV of bacteria and are useful as antibacterial agents. SOLUTION: Compounds of formula (1) [R1 is H, OH, a halogen, or the like; R2 is H, OH, a halogen, or the like; R3 is H, nitro, OH, a halogen, or the like; R4 and R5 are each a substituent on carbon, such as a halogen, amino, or carboxy; (n) is 1 to 4; (m) is 0 to 4; W is -O- or the like; X is a direct bond, -CH2-, or the like; ring A is thiazole, pyridine or the like] or their pharmaceutically acceptable salt are useful as antibacterial agents. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT
摘要翻译：待解决的问题：提供抑制细菌的DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的哌啶衍生物，并且可用作抗菌剂。解决方案：式（1）的化合物[R 1是H，OH，卤素等; R2是H，OH，卤素等; R3是H，硝基，OH，卤素等; R 4和R 5各自为碳上的取代基，例如卤素，氨基或羧基; （n）为1〜4; （m）为0〜4; W是-O-等; X是直接键，-CH 2 - 等; 环A为噻唑，吡啶等]或其药学上可接受的盐可用作抗菌剂。版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

7. 发明专利

ES2430569T3 Compuestos antibacterianos derivados de piperidina 未知
公开(公告)号：ES2430569T3
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：ES06709766
申请日：2006-02-16
申请人： ASTRAZENECA AB ASTRAZENECA AB
发明人： BASARAB GREG , DANGEL BRIAN , FLEMING PAUL ROBERT , GRAVESTOCK MICHAEL BARRY , GREEN OLUYINKA , HAUCK SHEILA IRENE , HILL PAMELA , HULL KENNETH GREGORY , MULLEN GEORGE , SHERER BRIAN , ZHOU FEI , NI HAIHONG
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/54 , C07D417/14
摘要： Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R1 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o ciclopropilo; R2 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; en donde R2 se puede sustituir opcionalmenteen el carbono por uno o más halo o cicloalquilo C3-6; R3 se selecciona de hidrógeno, nitro, hidroxi, halo, ciano, -C>=N-OR' en donde R' es H o alquilo C1-4, alquilo C1-4,alcoxi C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcanoilo C1-4, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2 y cicloalquilo C3-6; endonde R3 se puede sustituir opcionalmente en el carbono por uno o más halo o cicloalquilo C3-6; W es -O-, -N(R6)-o -C(R7)(R8)-; X es un enlace directo, -CH2-, -C(O)-o S(O)q-(en donde q es 1 o 2); El anillo A es carbociclilo o heterociclilo; en donde si dicho heterociclilo contiene una unidad estructural -NH- elnitrógeno se puede sustituir opcionalmente por un grupo seleccionado de R9; R4 y R5 son sustituyentes en carbono y se seleccionan independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi,trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, sulfo, formilo, ureido, hidroxiiminometilo,alcoxiiminometilo C1-4, N-hidroxiformamido, Hidrazina C1-4, hidrazinocarbonilo, N-hidroxietanimidoilo,amino(hidroxiimino)metilo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcanoiloxi C1-4, N-(alquilo C1-4)amino, N, N-(alquilo C1-4)2amino, alcanoilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)carbamoilo, N, N-(alquilo C1-4)2carbamoilo, N-(alcoxi C1-4)carbamoilo, N'-(alquilo C1-4)ureido, N', N'-(alquilo C1-4)2ureido, N-(alquilo C1-4)-N-(alcoxiC1-4)carbamoilo, alquilo C1-4S(O)a en donde a es 0 a 2, alcoxicarbonilo C1-4, alcoxicarbonilamino C1-4, N-(alquilo C1-4)sulfamoilo, N, N-(alquilo C1-4)2sulfamoilo, alquilsulfonilamino C1-4, alquilsulfonilaminocarbonilo C1-4, N'-(alquilo C1-4)hidrazinocarbonilo, N', N'-(alquilo C1-4)2hidrazinocarbonilo, carbociclilo-R10-o heterociclilo-R11-; en donde R4 y R5independientemente uno del otro se puede sustituir opcionalmente en el carbono por uno o más R12; y en donde sidicho heterociclilo contiene una unidad estructural -NH- el nitrógeno se puede sustituir opcionalmente por un gruposeleccionado de R13.

8. 发明专利

MX2011005909A DERIVADOS DE ACIDO 2-(PIPERIDIN-1-IL)-4-HETEROCICLIL-TIAZOL-5-CARB OXILICO CONTRA INFECCIONES BACTERIANAS. 未知
公开(公告)号：MX2011005909A
公开(公告)日：2011-06-20
申请号：MX2011005909
申请日：2009-12-11
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ZHOU FEI , SHERER BRIAN , BASARAB GREGORY STEVEN , HILL PAMELA
IPC分类号： C07D417/14 , A61K31/427 , A61P31/04 , C07D487/08
摘要： Se describen los compuestos de fórmula (I) y su sales farmacéuticamente aceptables. También se describen procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas. (Ver fórmula (I)).

9. 发明专利

PE01552010A1 DERIVADOS DE UREA HETEROCICLICOS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS-332 未知
公开(公告)号：PE01552010A1
公开(公告)日：2010-03-25
申请号：PE0007742009
申请日：2009-06-04
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： HILL PAMELA , MANCHESTER JOHN IRVIN , SHERER BRIAN , CHOY ALLISON LAURA
IPC分类号： A61K31/4709 , A61K31/4738 , A61P31/04 , C07D417/14 , C07D498/06
CPC分类号： C07D417/14 , C07D498/06
摘要： SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE FORMULA (I'), DONDE ANILLO A SE ENCUENTRA UNIDO A UNO DE LOS ATOMOS DE C INDICADOS COMO "*"; X ES N, CH, CR4; R1 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R2 ES H, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R3 ES CARBOCICLILO C3-C14, HETEROCICLILO, ENTRE OTROS; R4 Y R15 SON CDA UNO HALO, NO2, CN, ENTRE OTROS; R5' ES OH, ALCOXI C1-C6, CICLOALCOXI C1-C6, ENTRE OTROS; R6' ES H, ALQUILO C1-C6, ALQUILSULFANILO C1-C6, ENTRE OTROS; R13 H, HALO, NO2, ENTRE OTROS; m ES 0-1; p ES 0-2. SON COMPUESTOS SELECCIONADOS: ACIDO 6-(6-(3-ETILUREIDO)-4-(4-(TRIFLUOROMETIL)TIAZOL-2-IL)PIRIDIN-3-IL)-1-(2-METOXIETIL)-4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO; ACIDO 6-(6-(3-ETILUREIDO)-4-(4-(FENILTIAZOL-2-IL)PIRIDIN-3-IL)-1-(2-METOXIETIL)-4-OXO-1,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO; ACIDO 6-(6-(3-ETILUREIDO)-4-(4-(TRIFLUOROMETIL)TIAZOL-2-IL)PIRIDIN-3-IL)-4-OXO-1-(3-(2-OXOPIRROLIDIN-1-IL)-PROPIL)-1,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ADN GIRASA Y/O LA TOPOISOMERASA IV, UTLES PARA EL TRATAMIENTO DE NEUMONIA NOSOCOMIAL, OTITIS MEDIA AGUDA, OSTEOMIELITIS

10. 发明专利

MX2009013501A COMPUESTOS PIPERIDINICOS Y SUS USOS. 未知
公开(公告)号：MX2009013501A
公开(公告)日：2010-01-18
申请号：MX2009013501
申请日：2008-06-11
申请人： ASTRAZENECA AB
发明人： ZHOU FEI , BASARAB GREGORY , HILL PAMELA
IPC分类号： C07D417/08
摘要： Se describen compuestos de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables. También se describen procesos para su preparación, composiciones farmacéuticas que los contienen, su uso como medicamentos y su uso en el tratamiento de infecciones bacterianas.

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