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1. 发明申请

WO2005119252A3 MODULATORS OF GPR35 FOR THE TREATMENT OF METABOLIC-RELATED DISORDERS 审中-公开
标题翻译： GPR35的调节剂用于治疗与代谢相关的疾病
公开(公告)号：WO2005119252A3
公开(公告)日：2006-01-12
申请号：PCT/US2005018082
申请日：2005-05-23
申请人： ARENA PHARM INC , LEONARD JAMES N , CHU ZHI LIANG , UNETT DAVID J , GATLIN JOEL E , GAIDAROV IBRAGIM , QIU JUN , SKINNER PHILIP J , BOATMAN P DOUGLAS
发明人： LEONARD JAMES N , CHU ZHI LIANG , UNETT DAVID J , GATLIN JOEL E , GAIDAROV IBRAGIM , QIU JUN , SKINNER PHILIP J , BOATMAN P DOUGLAS
IPC分类号： A61K31/425 , G01N33/50 , A61P3/06 , A61P3/10
CPC分类号： G01N33/6893 , A61K31/425 , G01N2333/726 , G01N2500/00
摘要： The present invention relates to a method for identifying a metabolic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR35, and b) determining whether GPR35 functionality is increased, wherein an increase in GPR35 functionality is indicative of the candidate compound being a metabolic stabilizing compound. The invention further relates to use of a GPR35 modulator for the manufacture of a medicament for use as a metabolic stabilizing agent. In addition, the invention relates to a method for increasing GPR35 function, comprising contacting GPR35 with an effective amount of a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is O or S; and R1, R2, R3, R4, and R5 are each independently selected from the group consisting of H, C1-4 alkoxy, C1-4 alkyl, halogen, hydroxyl, and nitro; wherein said C1-4 alkoxy is optionally substituted with carbo-C1-4-alkoxy or carboxy.
摘要翻译：本发明涉及用于鉴定代谢稳定化合物的方法，包括：a）使候选化合物与GPR35接触，和b）确定GPR35的功能是否增加，其中GPR35功能的增加指示候选化合物是代谢稳定化合物。本发明还涉及GPR35调节剂在制备用作代谢稳定剂的药物中的用途。另外，本发明涉及增加GPR35功能的方法，其包括使GPR35与有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐接触，其中X为O或S; 并且R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地选自H，C 1-4烷氧基，C 1-4烷基，卤素，羟基和硝基; 其中所述C 1-4烷氧基任选被碳-C 1-4 - 烷氧基或羧基取代。

2. 发明申请

WO2006052566A3 GPR41 AND MODULATORS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INSULIN-RELATED DISORDERS 审中-公开
标题翻译： GPR41及其与胰岛素相关性疾病治疗的调节剂
公开(公告)号：WO2006052566A3
公开(公告)日：2006-10-12
申请号：PCT/US2005039551
申请日：2005-11-01
申请人： ARENA PHARM INC , LEONARD JAMES N , CHU ZHI LIANG , BRUCE MARC A , BOATMAN P DOUGLAS
发明人： LEONARD JAMES N , CHU ZHI LIANG , BRUCE MARC A , BOATMAN P DOUGLAS
IPC分类号： A61K49/00 , G01N33/50
CPC分类号： G01N33/66 , G01N2500/04
摘要： The present invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound by: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is modulated, where a modulation in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. In addition, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is increased, wherein an increase in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. Further, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is decreased, wherein a decrease in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound.
摘要翻译：本发明涉及通过以下方式鉴定血糖稳定化合物的方法：a）使候选化合物与GPR41接触，以及b）确定是否调节GPR41功能性，其中GPR41官能度的调节指示候选化合物是血糖稳定剂复合。此外，本发明涉及一种鉴定血糖稳定化合物的方法，包括：a）使候选化合物与GPR41接触，和b）确定GPR41的功能是否增加，其中GPR41功能的增加指示候选化合物为血糖稳定化合物。此外，本发明涉及用于鉴定血糖稳定化合物的方法，其包括：a）使候选化合物与GPR41接触，和b）确定GPR41的功能性是否降低，其中GPR41官能度的降低指示候选化合物为血糖稳定化合物。

3. 发明专利

CU23691B7 DERIVADOS DE PIRAZOL FUSIONADO Y MÉTODOS DE TRATAMIENTO DE LOS DESÓRDENES RELACIONADOS CON EL METABOLISMO 未知
公开(公告)号：CU23691B7
公开(公告)日：2011-09-21
申请号：CU20070144
申请日：2007-06-20
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： JUNG JAE-KYU , SKINNER PHILIP J , SEMPLE GRAEME , SCHRADER THOMAS O , BOATMAN P DOUGLAS
IPC分类号： C07D231/54
摘要： La presente invención se refiere a ciertos derivados de pirazol fusionado de fórmula (Ia), y a sus sales farmacéuticamente aceptables, que exhiben propiedades farmacológicas útiles, por ejemplo, como agonistas para el receptor RUP25. Por otra parte la presente invención proporciona composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de la invención, y métodos que usan los compuestos y composiciones de la invención en el tratamiento de desórdenes metabólico-relacionados, incluyendo dislipidemia, aterosclerosis, enfermedad coronaria, resistencia a la insulina, diabetes tipo 2, Síndrome-X y sus similares. Además, la presente invención también proporciona el uso de los compuestos de la invención en combinación con otros agentes activos tales como aquellos pertenecientes a la clase de los inhibidores alfa-glucosidasa, inhibidores de la aldosasa reductasa, biguanidas, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, inhibidores de la síntesis de escualeno, fibratos, potenciadores del catabolismo LDL, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE), potenciadores de la secreción de insulina, antagonistas del receptor DP, y sus similares.

4. 发明专利

CU20070144A7 DERIVADOS DE PIRAZOL FUSIONADO Y MÉTODOS DE TRATAMIENTO DE LOS DESÓRDENES RELACIONADOS CON EL METABOLISMO 未知
公开(公告)号：CU20070144A7
公开(公告)日：2010-01-22
申请号：CU20070144
申请日：2007-06-20
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： JUNG JAE-KYU , SKINNER PHILIP J , SEMPLE GRAEME , SCHRADER THOMAS O , BOATMAN P DOUGLAS
IPC分类号： C07D231/54
摘要： La presente invención se refiere a ciertos derivados de pirazol fusionado de fórmula (Ia), y a sus sales farmacéuticamente aceptables, que exhiben propiedades farmacológicas útiles, por ejemplo, como agonistas para el receptor RUP25. Por otra parte la presente invención proporciona composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de la invención, y métodos que usan los compuestos y composiciones de la invención en el tratamiento de desórdenes metabólico-relacionados, incluyendo dislipidemia, aterosclerosis, enfermedad coronaria, resistencia a la insulina, diabetes tipo 2, Síndrome-X y sus similares. Además, la presente invención también proporciona el uso de los compuestos de la invención en combinación con otros agentes activos tales como aquellos pertenecientes a la clase de los inhibidores alfa-glucosidasa, inhibidores de la aldosasa reductasa, biguanidas, inhibidores de la HMG-CoA reductasa, inhibidores de la síntesis de escualeno, fibratos, potenciadores del catabolismo LDL, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ACE), potenciadores de la secreción de insulina, antagonistas del receptor DP, y sus similares.

5. 发明专利

ES2498972T3 GPR41 y sus moduladores para el tratamiento de los trastornos relacionados con la insulina 未知
公开(公告)号：ES2498972T3
公开(公告)日：2014-09-26
申请号：ES05818064
申请日：2005-11-01
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： LEONARD JAMES N , CHU ZHI LIANG , BRUCE MARC A , BOATMAN P DOUGLAS
IPC分类号： G01N33/66
摘要： Un procedimiento para identificar un compuesto estabilizador de la glucemia, que comprende: a) poner en contacto un compuesto candidato con GPR41, y b) determinar si la funcionalidad de GPR41 queda modulada, donde una modulación en la funcionalidad de GPR41 es indicativa de que el compuesto candidato es un compuesto estabilizador de la glucemia, dicho GPR41 tiene una secuencia de aminoácidos que se muestra en la SEC. ID Nº:2 o una de sus variantes u ortólogos, donde dicha variante es una variante alélica, variante de corte y empalme o variante de sustitución conservativa de aminoácidos de GPR41.

6. 发明专利

PE20060949A1 DERIVADOS FUSIONADOS DE PIRAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE NIACINA 未知
公开(公告)号：PE20060949A1
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：PE2005001472
申请日：2005-12-15
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： BOATMAN P DOUGLAS , SCHRADER THOMAS O , SKINNER PHILIP J , JUNG JAE-KYU , SEMPLE GRAEME
IPC分类号： C07D231/54 , C07D403/04
摘要： REFERIDA A COMPUESTOS DERIVADOS DE PIRAZOL DE FORMULA Ia, DONDE X ES N Y Z ES CR7, O X ES CR7 Y Z ES N; R1 Y R4 SON H, ACILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ENTRE OTROS; R2 Y R3 SON H, ACILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R5 Y R6 SON H, ACILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALCOXILO C1-C6, ENTRE OTROS; R7 ES CARBOXILO, CARBO-ALCOXILO C1-C6 O TETRAZOL-5-ILO. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO 3b,4,4a,5-TETRAHIDRO-3H-CICLOPROPA[3,4]CICLOPENTA[1,2-c]PIRAZOL-3-CARBOXILICO, 4-(2H-TETRAZOL-5-IL)-1a,3,5,5a-TETRAHIDRO-1H-2,3-DIAZA-CICLOPROPA[a]PENTALENO, ACIDO 1a,3,5,5a-TETRAHIDRO-1H-2,3-DIAZA-CICLOPROPA[a]PENTALENO-4-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION. DICHOS COMPUESTOS SON AGONISTAS DEL RECEPTOR RUP25 Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS, INCLUIDAS DISLIPIDEMIAS, ARTEOESCLEROSIS, CARDIOPATIA CORONARIA, RESISTENCIA A LA INSULINA, DIABETES TIPO 2, SINDROME X Y SEMEJANTES

7. 发明专利

DOP2005000270A DERIVADOS FUNSIONADOS DE PIRAZOL Y METODOS DE TRATAMIENTO DE TRASTORNOS METABOLICOS CO ESTOS. 未知
公开(公告)号：DOP2005000270A
公开(公告)日：2006-06-30
申请号：DO2005000270
申请日：2005-12-21
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： SEMPLE GRAEME , BOATMAN P DOUGLAS , SCHRADER THOMAS O , SKINNER PHILIP J , JUNG JAE-KYU
摘要： La presente invención está relacionada con cierto derivados funcionados del pirazol de fórmula (Ia), y sus farmacéuticamente aceptable, que muestran propiedades farmcológicas útiles, por ejamplo, como agonistas del receptor TRUP25. también en la presente invención se proporcionan composiciones farmacéuticas que contiene compuestos de la invención, y métodos para usar los compuestos y comunicaciones de la inveción en el tratamiento de trastornos metabólicos, incluidas la dislipidemia, ateroesclerosis, cardiopatia coronaria, Resistencia a la insulina, diabetes de tipo 2, síndrome X y semejantes . además, la presente invención también incluye el uso de los compuestos de la invención en combinación con otros agentes activos tales como aquellos que pertenecen a la clase de los inhibidores de a-glucosidasa, inhividor de las aldosa reductasas, biguanidas, inhibidor de la HMG-CoA reductasa, inhibidor de la síntesis de escualenos, fibratos intensificadores del catabolismo de LDL, inhibidores de la enzima covertidora de la angiotensina (ACE), intensificadores de la secreción de insulina, antagonistas del receptor DP y semejantes.

8. 发明专利

CA2584224A1 GPR41 AND MODULATORS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INSULIN-RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：CA2584224A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：CA2584224
申请日：2005-11-01
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： CHU ZHI LIANG , LEONARD JAMES N , BRUCE MARC A , BOATMAN P DOUGLAS
IPC分类号： A61K49/00 , G01N33/50
摘要： The present invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound by: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is modulated, where a modulation in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. In addition, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is increased, wherein an increase in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. Further, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is decreased, wherein a decrease in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound.

9. 发明专利

AU2005305083A1 GPR41 and modulators thereof for the treatment of insulin-related disorders 未知
公开(公告)号：AU2005305083A1
公开(公告)日：2006-05-18
申请号：AU2005305083
申请日：2005-11-01
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： CHU ZHI LIANG , BOATMAN P DOUGLAS , LEONARD JAMES N , BRUCE MARC A
IPC分类号： A61K49/00 , G01N33/50
摘要： The present invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound by: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is modulated, where a modulation in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. In addition, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is increased, wherein an increase in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. Further, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is decreased, wherein a decrease in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound.

10. 发明专利

SG170642A1 GPR41 AND MODULATORS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INSULIN-RELATED DISORDERS 未知
公开(公告)号：SG170642A1
公开(公告)日：2011-05-30
申请号：SG2009072521
申请日：2005-11-01
申请人： ARENA PHARM INC
发明人： LEONARD JAMES N , CHU ZHI LIANG , BRUCE MARC A , BOATMAN P DOUGLAS
摘要： The present invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound by: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is modulated, where a modulation in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. In addition, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is increased, wherein an increase in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. Further, the invention relates to a method for identifying a glycemic stabilizing compound, comprising: a) contacting a candidate compound with GPR41, and b) determining whether GPR41 functionality is decreased, wherein a decrease in GPR41 functionality is indicative of the candidate compound being a glycemic stabilizing compound. No Suitable Figure

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