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1. 发明专利

CO2020002678A2 Inhibidores macrocíclicos de mcl-1 y métodos de uso 未知
公开(公告)号：CO2020002678A2
公开(公告)日：2020-08-10
申请号：CO2020002678
申请日：2020-03-10
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH [&] CO KG , ABBVIE INC
发明人： WANG XILU , TAO ZHI-FU , DOHERTY GEORGE , JUDD ANDREW , BRAJE WILFRIED , JANTOS KATJA , JI CHENG , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TESKE JESSE , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQIU , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
IPC分类号： A61K31/395 , A61P35/00 , C07D515/22
摘要： La presente divulgación proporciona compuestos de la Fórmula (I) (I), en donde A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X e Y tienen cualquiera de los valores definidos en la memoria descriptiva, y sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de estos, que son útiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones, incluido el cáncer. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la Fórmula (I).

2. 发明专利

ECSP20018703A INHIBIDORES MACROCÍCLICOS DE MCL-1 Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：ECSP20018703A
公开(公告)日：2020-04-22
申请号：ECDI202018703
申请日：2020-03-13
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH CO KG
发明人： SULLIVAN GERARD , BRAJE WILFRIED , DOHERTY GEORGE , WANG XILU , TESKE JESSE , WENDT MICHAEL , TAO ZHI-FU , SONG XIAOHONG , PENNING THOMAS , JI CHENG , POHLKI FRAUKE , KUNZER AARON , KLING ANDREAS , JANTOS KATJA , SOUERS ANDREW , MASTRACCHIO ANTHONY , JUDD ANDREW , LAI CHUNQUI
IPC分类号： A61K31/395 , A61P35/00 , C07D515/22
摘要： La presente divulgación proporciona compuestos de la Fórmula (I), en donde A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X e Y tienen cualquiera de los valores definidos en la memoria descriptiva, y sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico de estos, que son útiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones, incluido el cáncer. También se proporcionan composiciones farmacéuticas que comprenden compuestos de la Fórmula (I).

3. 发明公开

EP2571353A4 MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译： 5-HT受体调节剂及其使用方法
公开(公告)号：EP2571353A4
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：EP10851903
申请日：2010-11-19
申请人： ABBVIE INC , ABBOTT GMBH & CO KG
发明人： AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , BRAJE WILFRIED , DJURIC STEVAN W , WILSON NOEL S , TURNER SEAN C , KRUGER ALBERT W , RELO ANA-LUCIA , SHEKHAR SHASHANK , WELCH DENNIE S , ZHAO HONGYU , GANDARILLA JORGE , GASIECKI ALAN F , LI HUANQIU , THOMPSON CHRISTINA M , ZHANG MIN
IPC分类号： A01N43/00 , A01N43/46 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04

4. 发明公开

EP2560973A4 MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译： 5-HT受体调节剂及其使用方法
公开(公告)号：EP2560973A4
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：EP10850401
申请日：2010-10-21
申请人： ABBVIE INC
发明人： WANG YING , BREWER JASON T , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN W , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/14 , C07D491/04 , C07D498/04 , Y02E60/321
摘要： The present application relates to 1,2,3,4)4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2- a ][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1)2- a ][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1 H- pyrido[3,4- d (][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7- octahydropyrazino[1,2- a ][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7 H -pyrazino[1,2- a ][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1 H- pyrazino[2,1- d ][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2- d ]pyrido[3,2-6] [1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Y 1 , Y 2 , and Y 3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

5. 发明专利

PH12020500327A1 MACROCYCLIC MCL-1 INHIBITORS AND METHODS OF USE 未知
公开(公告)号：PH12020500327A1
公开(公告)日：2020-10-12
申请号：PH12020500327
申请日：2020-02-13
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND GMBH AND CO KG
发明人： BRAJE WILFRIED , DOHERTY GEORGE , JANTOS KATJA , JI CHENG , JUDD ANDREW , KUNZER AARON , MASTRACCHIO ANTHONY , SONG XIAOHONG , SOUERS ANDREW , SULLIVAN GERARD , TAO ZHI-FU , TESKE JESSE , WANG XILU , WENDT MICHAEL , PENNING THOMAS , LAI CHUNQIU , KLING ANDREAS , POHLKI FRAUKE
IPC分类号： A61P35/00 , A61K31/395 , C07D515/22
摘要： The present disclosure provides for compounds of formula (I), wherein A2, A3, A4, A6, A7, A8, A15, RA, R5, R9, R10A, R10B, R11, R12, R13, R14, R16, W, X, and Y have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including cancer. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula (I).

6. 发明专利

AR112691A1 INHIBIDORES DE MCL-1 MACROCÍCLICOS Y MÉTODOS DE USO 未知
公开(公告)号：AR112691A1
公开(公告)日：2019-11-27
申请号：ARP180102344
申请日：2018-08-15
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： PENNIG THOMAS D , POHLKI FRAUKE , KLING ANDREAS , DOHERTY GEORGE , TAO ZHI , FU - WANG XILU , SONG XIAOHONG , BRAJE WILFRIED , WENDT MICHAEL D , JANTOS KATJA , TESKE JESSE A , SULLIVAN GERARD M , LAI CHUNQIU , JI CHENG , MASTRACCHIO ANTHONY , SOUERS ANDREW J , JUDD ANDREW S , KUNZER AARON R
IPC分类号： C07D515/22 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： La presente divulgación proporciona compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que sean útiles como agentes en el tratamiento de enfermedades y afecciones, incluido el cáncer. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde A² es CR², A³ es N, A⁴ es CR⁴ᵃ, y A⁶ es C; o A² es CR², A³ es N, A⁴ es O ó S, y A⁶ es C; o A² es CR², A³ es C, A⁴ es O ó S y A⁶ es C; A² es N, A³ es C, A⁴ es O ó S y A⁶ es C; o A² es N, A³ es C, A⁴ es CR⁴ᵃ, y A⁶ es N; RA es hidrógeno, CH₃, halógeno, CN, CH₂F, CHF₂, o CF₃; X es O, o N(Rˣ²); en la que Rˣ² es hidrógeno, alquilo C₁₋₃, o ciclopropilo sin sustituir; Y es (CH₂)ₘ, -CH=CH-(CH₂)ₙ-, -(CH₂)ₚ-CH=CH-, o -(CH₂)q-CH=CH-(CH₂)ʳ-; en donde 0, 1, 2, ó 3 grupos CH₂ se reemplazan cada uno independientemente por O, N(Rʸᵃ), C(Rʸᵃ)(Rʸᵇ), C(O), NC(O)Rʸᵃ, o S(O)₂; m es 2, 3, 4 ó 5; n es 1, 2, ó 3; p es 1, 2, ó 3; q es 1 ó 2; y r es 1 ó 2; en donde la suma de q y r es 2 ó 3; Rʸᵃ, en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, G¹, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; en donde el alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, -N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), G¹, -ORʸᶠ, -SRʸᵍ, -S(O)₂N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), y -S(O)₂-G¹; y Rʸᵇ es alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, G¹, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; en donde el alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, alquilo C₁₋₆, y haloalquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxo, -N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), G¹, -ORʸᶠ, -SRʸᵍ, -S(O)₂N(Rʸᵈ)(Rʸᵉ), y -S(O)₂-G¹; o Rʸᵃ y Rʸᵇ, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, cicloalquenilo C₄₋₇ monocíclico, o un heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros; en donde el cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, cicloalquenilo C₄₋₇ monocíclico, y el heterociclo monocíclico de 4 - 7 miembros están cada uno opcionalmente sustituidos con 1 -ORᵐ y 0, 1, 2, ó 3 grupos Rˢ seleccionados independientemente; Rʸᵈ, Rʸᵉ, Rʸᶠ, y Rʸᵍ, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, G¹, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆ y el haloalquilo C₁₋₆ están opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en G¹, -ORʸʰ, -SRʸʰ, -SO₂Rʸʰ, y -N(Rʸⁱ) (Rʸᵏ); G¹, en cada caso, es piperazinilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tiomorfolinilo, tetrahidropiranilo, morfolinilo, oxetanilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G¹ está opcionalmente sustituido con 1 -ORᵐ y 0, 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en G², -(alquilenil C₁₋₆)-G², y Rˢ; G², en cada caso, es un cicloalquilo monocíclico C₃₋₇, cicloalquenilo monocíclico C₄₋₇ oxetanilo, morfolinilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G² está opcionalmente sustituido con 1 -ORᵐ y 0, 1 ó 2 grupos Rᵗ seleccionados independientemente; R² es independientemente hidrógeno, halógeno, CH₃, o CN; R⁴ᵃ, en cada caso, es independientemente hidrógeno, halógeno, CN, alquenilo C₂₋₄ alquinilo C₂₋₄, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, GA, alquil C₁₋₄-GA, o alquil C₁₋₄-O-GA; en donde cada GA es independientemente arilo C₆₋₁₀, cicloalquilo C₃₋₇ monocíclico, cicloalquenilo C₄₋₇ monocíclico, o heterociclo de 4 - 7 miembros; en donde cada GA está sustituido opcionalmente con 1, 2, ó 3 grupos Rᵘ; R⁵ es independientemente hidrógeno, halógeno, G³, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, o alquinilo C₂₋₆; en donde el alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, y alquinilo C₂₋₆ están cada uno opcionalmente sustituidos con un G³; G³, en cada caso, es independientemente arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 - 11 miembros, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, oxetanilo, 2-oxaespiro[3.3]heptanilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, 2,3-dihidro-1,4-dioxinilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G³ está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos Rᵛ; A⁷ es N o CR⁷; A⁸ es N o CR⁸; A¹⁵ es N o CR¹⁵; R⁷, R¹² y R¹⁶ son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁷ᵃ, -SR⁷ᵃ, o -N(R⁷ᵇ)(R⁷ᶜ); R⁸, R¹³, R¹⁴, y R¹⁵, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁸ᵃ, -SR⁸ᵃ, -N(R⁸ᵇ)(R⁸ᶜ), o cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico; en donde el cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; o R⁸ y R¹³ son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁸ᵃ, -SR⁸ᵃ, -N(R⁸ᵇ)(R⁸ᶜ), o cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico; en donde el cicloalquilo C₃₋₄ monocíclico está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₃, y haloalquilo C₁₋₃; y R¹⁴ y R¹⁵, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo monocíclico seleccionado del grupo que consiste en benceno, ciclobutano, ciclopentano, y piridina; en donde el anillo monocíclico está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₄, haloalquilo C₁₋₄, -CN, -OR⁸ᵃ, -SR⁸ᵃ, y -N(R⁸ᵇ)(R⁸ᶜ); R⁹ es -OH, -O-alquilo C₁₋₄, -O-CH₂-OC(O)(alquilo C₁₋₆), -NHOH, un resto de fórmula (2); o -N(H)S(O)₂-(alquilo C₁₋₆); R¹⁰A y R¹⁰B, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₃, o haloalquilo C₁₋₃; o R¹⁰A y R¹⁰B, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un ciclopropilo; en donde el ciclopropilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno y CH₃; W es -CH=CH-, alquilo C₁₋₄, -O-CHF-, -L¹-CH₂-, o -CH₂-L¹-; en donde L¹ en cada caso, es independientemente O, S, S(O), S(O)₂, S(O)₂N(H), N(H), o N(alquilo C₁₋₃); R¹¹ es un arilo C₆₋₁₀ o un heteroarilo de 5 - 11 miembros; en donde cada R¹¹ está opcionalmente sustituido con 1, 2, ó 3 grupos Rʷ seleccionados independientemente; Rʷ, en cada caso, es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -CN, NO₂, -OR¹¹ᵃ, -SR¹¹ᵇ, -S(O)₂R¹¹ᵇ, -S(O)₂N(R¹¹ᶜ)₂, -C(O)R¹¹ᵃ, -C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -N(R¹¹ᶜ)₂, -N(R¹¹ᶜ)C(O)R¹¹ᵇ, -N(R¹¹ᶜ)S(O)₂R¹¹ᵇ, -N(R¹¹ᶜ)C(O)O(R¹¹ᵇ), -N(R¹¹ᶜ)C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, G⁴, -(alquilenil C₁₋₆)-OR¹¹ᵃ, -(alquilenil C₁₋₆)-OC(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-SR¹¹ᵃ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂R¹¹ᵇ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)R¹¹ᵃ, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)C(O)R¹¹ᵇ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)S(O)₂R¹¹ᵇ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)C(O)O(R¹¹ᵇ), -(alquilenil C₁₋₆)-N(R¹¹ᶜ)C(O)N(R¹¹ᶜ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-CN, o -(alquilenil C₁₋₆)-G⁴; R¹¹ᵃ y R¹¹ᶜ, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, G⁴, -(alquilenil C₂₋₆)-OR¹¹ᵈ, -(alquilenil C₂₋₆)-N(R¹¹ᵉ)₂, o -(alquilenil C₂₋₆)-G⁴; R¹¹ᵇ, en cada caso, es independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, haloalquilo C₁₋₆, G⁴, -(alquilenil C₂₋₆)-OR¹¹ᵈ, -(alquilenil C₂₋₆)-N(R¹¹ᵉ)₂, o -(alquilenil C₂₋₆)-G⁴; G⁴, en cada caso, es independientemente fenilo, heteroarilo monocíclico, cicloalquilo C₃₋₁₁, cicloalquenilo C₄₋₁₁, oxetanilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, 2,6-dioxa-9-azaespiro[4.5]decanilo, 2-oxa-5-azabiciclo[2.2.1]heptanilo, 3-oxa-8-azabiciclo[3.2.1]octanilo, piperidinilo, piperazinilo, azetidinilo, morfolinilo, dihidropiranilo, tetrahidropiridinilo, dihidropirrolilo, pirrolidinilo, 2,3-dihidrodioxinilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G⁴ está opcionalmente sustituido con 1 -ORᵐ y 0, 1, 2, ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en G⁵, Rʸ, -(alquilenil C₁₋₆)-G⁵, -(alquilenil C₁₋₆)-L²-(alquilenil C₁₋₆)-G⁵, y -L²-(alquilenil C₁₋₆)ₛ-G⁵; L² es O, C(O), N(H), N(alquilo C₁₋₆), NHC(O), C(O)O, S, S(O), O S(O)₂; s es 0 ó 1; G⁵, en cada caso, es independientemente fenilo, heteroarilo monocíclico, cicloalquilo monocíclico C₃₋₇, cicloalquenilo monocíclico C₄₋₇, piperazina, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo; en donde cada G⁵ está opcionalmente sustituido con 1 grupo independientemente seleccionado -ORᵐ o 0, 1, 2, ó 3 grupos Rᶻ; Rˢ, Rᵗ, Rᵘ, Rᵛ, Rʸ, y Rᶻ, en cada caso, son cada uno independientemente alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halógeno, haloalquilo C₁₋₆, -CN, oxo, NO₂, P(O)(Rᵏ)₂, -OC(O)Rᵏ, -OC(O)N(Rʲ)₂, -SRʲ, -S(O)₂Rᵏ, -S(O)₂N(Rʲ)₂, -C(O)Rʲ, -C(O)N(Rʲ)₂, -N(Rʲ)₂, -N(Rʲ)C(O)Rᵏ, -N(Rʲ)S(O)₂Rᵏ, -N(Rʲ)C(O)O(Rᵏ), -N(Rʲ)C(O)N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-ORʲ, -(alquilenil C₁₋₆)-OC(O)N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-SRʲ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂Rᵏ, -(alquilenil C₁₋₆)-S(O)₂N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)Rʲ, -(alquilenil C₁₋₆)-C(O)N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)₂, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)C(O)Rᵏ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)S(O)₂Rᵏ, -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)C(O)O(Rᵏ), -(alquilenil C₁₋₆)-N(Rʲ)C(O)N(Rʲ)₂, o -(alquilenil C₁₋₆)-CN; Rᵐ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, haloalquilo C₁₋₆, -(alquilenil C₂₋₆)-ORʲ, o -(alquilenil C₂₋₆)-N(Rʲ)₂; Rʸʰ, Rʸⁱ, Rʸᵏ, R⁷ᵃ, R⁷ᵇ, R⁷ᶜ, R⁸ᵃ, R⁸ᵇ, R⁸ᶜ, R¹¹ᵈ, R¹¹ᵉ, y Rʲ, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, o haloalquilo C₁₋₆; y Rᵏ, en cada caso, es independientemente alquilo C₁₋₆ o haloalquilo C₁₋₆; en donde al menos uno de G¹, G², G³, G⁴, y G⁵ es 2,2-dimetil-1,3-dioxolanilo, 2,3-dihidro-1,4-dioxinilo, 1,3-dioxolanilo, 1,3-dioxanilo, 1,4-dioxanilo, 1,3-dioxepanilo, o 1,4-dioxepanilo.

7. 发明专利

UA116216C2 ТРИЦИКЛІЧНІ ХІНОЛІНОВІ І ХІНОКСАЛІНОВІ ПОХІДНІ 未知
公开(公告)号：UA116216C2
公开(公告)日：2018-02-26
申请号：UAA201503409
申请日：2013-09-13
申请人： ABBVIE DEUTSHLAND GMBH & CO KG , ABBVIE INC
发明人： KOOLMAN HANNES , BRAJE WILFRIED , MACK HELMUT , HAUPT ANDREAS , RELO ANA LUCIA , DRESCHER KARLA , BEKKER MARGARETHA HENRICA MARIA , LAKICS VIKTOR , HOFT CAROLIN , XU RUXU , ZHAO XIAONA
IPC分类号： C07D471/06 , C07D487/06
摘要： Данийвинахідстосуєтьсятрициклічниххіноліновихі хіноксаліновихпохідних, фармацевтичноїкомпозиції, якаміститьданісполуки, їхзастосуванняякмодуляторів, особливоагоністівабочастковихагоністів, 5-НТ2С-рецептора, їхзастосуванняв одержаннілікарськогозасобудлязапобіганняаболікуваннязахворюваньі розладів, якіреагуютьнарегулювання 5-НТ2С-рецептора, іспособузапобіганняаболікуваннязахворюваньі розладів, якіреагуютьнарегулювання 5-НТ2С-рецептора.

8. 发明专利

CA2800161C MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2800161C
公开(公告)日：2017-12-12
申请号：CA2800161
申请日：2010-11-19
申请人： ABBVIE INC , ABBOTT GMBH & CO KG
发明人： AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , BRAJE WILFRIED , DJURIC STEVAN W , WILSON NOEL S , TURNER SEAN C , KRUGER ALBERT W , RELO ANA-LUCIA , SHEKHAR SHASHANK , WELCH DENNIE S , ZHAO HONGYU , GANDARILLA JORGE , GASIECKI ALAN F , LI HUANQIU , THOMPSON CHRISTINA M , ZHANG MIN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/407 , A61K31/55 , A61P3/00 , A61P25/00 , C07D471/14 , C07D491/044 , C07D491/147 , C07D495/14 , C07D513/04
摘要： The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

9. 发明专利

CA3012074A1 ORGANIC REACTIONS CARRIED OUT IN AQUEOUS SOLUTION IN THE PRESENCE OF A HYDROXYALKYL(ALKYL)CELLULOSE OR AN ALKYLCELLULOSE 未知
公开(公告)号：CA3012074A1
公开(公告)日：2017-08-03
申请号：CA3012074
申请日：2017-01-27
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： BRAJE WILFRIED , BRITZE KATARINA , DIETRICH JUSTIN D , JOLIT ANAIS , KASCHEL JOHANNES , KLEE JOHANNA , LINDNER TANJA
IPC分类号： C07D215/227 , C07B37/04 , C07B43/04 , C07B43/06 , C07D239/26 , C07D307/36 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F5/02
摘要： The present invention relates to a method of carrying out an organic reaction in aqueous solution in the presence of a hydroxyalkyl(alkyl)cellulose or an alkylcellulose.

10. 发明专利

ES2616087T3 Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2616087T3
公开(公告)日：2017-06-09
申请号：ES10850401
申请日：2010-10-21
申请人： ABBVIE INC
发明人： WANG YING , BREWER JASON , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04
摘要： Un compuesto de fórmula (Ie):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R2 es hidrógeno; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G1 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2,-OR1b, -O- (CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b,-S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b),-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b,-(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR41bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b,-(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR3b)m- (C(O)N(Rb)(r3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)-(R3b),-(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), - (CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo y haloalquilo; Ra y Rb, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; R1b y R3b, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; R2b, cada vez que aparece, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, cada vez que aparecen, son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; m, cada vez que aparece, es independientemente 1, 2, 3. 4 ó 5; G3, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada uno de los G3 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2. 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b,-OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR4b)m-SR1b,-(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)-N(R4bR5b)m- S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b,-(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m- N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m- N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo y -(CR4aR5a)m-G1; R10, R11, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -O-(CR4aR5a)m-G1, -O-(CR4aR5a)m-G2, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a,-S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -N(Ra)S(O)2(R2a),-(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m- OC(O)N(Rb)(R3a)-(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR3a)m- C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m- N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a>=CR5a-G1, cianoalquilo o haloalquilo; en donde R1a y R3a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, G1 o -(CR4aR5a)m-G1; R2a, cada vez que aparece, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1 o -(CR4aR3a)m-G1; G2, cada vez que aparece, es independientemente cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo, en donde cada uno de los G2 está independientemente no sustituido o sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -S(O)2R2b, -C(O)OR1b, haloalquilo y oxo; R15 y R16 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo; en donde el cicloalquilo es un cicloalquilo monocíclico, bicíclico o tricíclico; en donde el cicloalquilo monocíclico es un sistema de anillo carbocíclico que contiene tres a ocho átomos de carbono, cero heteroátomos y cero dobles enlaces; en donde el cicloalquilo bicíclico es un cicloalquilo monocíclico condensado a un anillo de cicloalquilo mo nocíclico o un sistema de anillo monocíclico puenteado, en el que dos átomos de carbono no adyacentes del anillo monocíclico están enlazados por un puente de alquileno que contiene uno, dos, tres o cuatro átomos de carbono; en donde el cicloalquilo tricíclico es un cicloalquilo bicíclico condensado a un cicloalquilo monocíclico, o un cicloalquilo bicíclico en el que dos átomos de carbono no adyacentes de los sistemas de anillo están enlazados por un puente de alquileno de 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono; en donde el cicloalquilo monocíclico, bicíclico o tricíclico está no sustituido o sustituido y está fijado al resto molecular parental a través de cualquier átomo no sustituible contenido dentro del sistema de anillo; en donde el cicloalquenilo es un grupo hidrocarbonado cíclico que contiene de 3 a 10 carbonos y 1 ó 2 dobles enlaces carbono-carbono; en donde el haloalquilo es un grupo alquilo, en el que uno, dos, tres, cuatro, cinco o seis átomos de hidrógeno están reemplazados por halógeno; en donde el heterociclo es un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico; en donde el heterociclo monocíclico es un anillo de tres, cuatro, cinco, seis, siete u ocho miembros que contiene al menos un heteroátomo independientemente seleccionado del grupo que consiste en O, N y S; en donde el heterociclo bicíclico es un heterociclo monocíclico condensado a un grupo fenilo, o un heterociclo monocíclico condensado a un cicloalquilo monocíclico o un heterociclo monocíclico condensado a un cicloalquenilo monocíclico o un heterociclo monocíclico condensado a un heterociclo monocíclico, o un sistema de anillo de heterociclo monocíclico puenteado, en el que dos átomos no adyacentes del anillo están enlazados por un puente de alquileno de 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, o un puente de alquenileno de dos, tres o cuatro átomos de carbono; en donde el heterociclo tricíclico es un heterociclo bicíclico condensado a un grupo fenilo, o un heterociclo bicíclico condensado a un cicloalquilo monocíclico o un heterociclo bicíclico condensado a un cicloalquenilo monocíclico o un heterociclo bicíclico condensado a un heterociclo monocíclico, o un heterociclo bicíclico en el que dos átomos de carbono no adyacentes del anillo bicíclico están enlazados por un puente de alquileno de 1, 2, 3 ó 4 átomos de carbono, o un puente de alquenileno de dos, tres o cuatro átomos de carbono; en donde el heteroarilo es un heteroarilo monocíclico o un heteroarilo bicíclico; en donde el heteroarilo monocíclico es un anillo de cinco miembros que contiene dos dobles enlaces e (i) un heteroátomo seleccionado de O o S o (ii) uno, dos, tres o cuatro átomos de nitrógeno y, opcionalmente un átomo de oxígeno o azufre; o el heteroarilo monocíclico es un anillo de seis miembros que contiene tres dobles enlaces y uno, dos, tres o cuatro átomos de nitrógeno; en donde el heteroarilo bicíclico se selecciona del grupo que consiste en un heteroarilo monocíclico condensado a un fenilo, un heteroarilo monocíciclo condensado a un cicloalquilo monocíclico, un heteroarilo monocíclico condensado a un cicloalquenilo monocíclico, un heteroarilo monocíclico condensado a un heteroarilo monocíclico y un heteroarilo monocíclico condensado a un heterociclo monocíclico.

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