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1. 发明公开

EP2571353A4 MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译： 5-HT受体调节剂及其使用方法
公开(公告)号：EP2571353A4
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：EP10851903
申请日：2010-11-19
申请人： ABBVIE INC , ABBOTT GMBH & CO KG
发明人： AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , BRAJE WILFRIED , DJURIC STEVAN W , WILSON NOEL S , TURNER SEAN C , KRUGER ALBERT W , RELO ANA-LUCIA , SHEKHAR SHASHANK , WELCH DENNIE S , ZHAO HONGYU , GANDARILLA JORGE , GASIECKI ALAN F , LI HUANQIU , THOMPSON CHRISTINA M , ZHANG MIN
IPC分类号： A01N43/00 , A01N43/46 , A61K31/55
CPC分类号： C07D487/04 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D513/04

2. 发明公开

EP2560973A4 MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 有权
标题翻译： 5-HT受体调节剂及其使用方法
公开(公告)号：EP2560973A4
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：EP10850401
申请日：2010-10-21
申请人： ABBVIE INC
发明人： WANG YING , BREWER JASON T , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN W , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/14 , C07D491/04 , C07D498/04 , Y02E60/321
摘要： The present application relates to 1,2,3,4)4a,5,6,7-octahydropyrazino[1,2- a ][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1)2- a ][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1 H- pyrido[3,4- d (][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7- octahydropyrazino[1,2- a ][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7 H -pyrazino[1,2- a ][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1 H- pyrazino[2,1- d ][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2- d ]pyrido[3,2-6] [1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , Y 1 , Y 2 , and Y 3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

3. 发明专利

CA2797019C MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2797019C
公开(公告)日：2018-03-20
申请号：CA2797019
申请日：2010-10-21
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： WANG YING , BREWER JASON T , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN W , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04
摘要： The present application relates to 1,2,3,4)4a,5,6,7-octahydropyrazipo[1,2- a][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1)2-a][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1H-pyrido[3,4-d(][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7- octahydropyrazino[1,2-a][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[1,2- a][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-d][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2-d]pyrido[3,2-6][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

4. 发明专利

NZ603792A Modulators of 5-ht receptors and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：NZ603792A
公开(公告)日：2015-07-31
申请号：NZ60379210
申请日：2010-11-19
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： KRUGER ALBERT W , GASIECKI ALAN F , TURNER SEAN C , ZHANG MIN , LI HUANQIU , SHEKHAR SHASHANK , DJURIC STEVAN W , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , WELCH DENNIE S , ZHAO HONGYU , RELO ANA-LUCIA , GANDARILLA JORGE , BRAJE WILFRIED , THOMPSON CHRISTINA M , WILSON NOEL S
IPC分类号： A01N43/00 , A01N43/46 , A61K31/55
摘要： Disclosed herein are aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydro-oxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, A, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds. Specific embodiments of the derivatives of formula (I) include the following: trans-2-benzyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrobenzo[c]pyrrolo[3,4-e]azepin-6(10bH)-one; trans-2-benzyl-5-(naphthalen-1-ylsulfonyl)-1,2,3,3a,4,5,6,10b-octahydrobenzo[c]pyrrolo[3,4-e]azepine; and cis-8-amino-2-benzyl-1,2,3,3a,4,5-hexahydrobenzo[e]pyrrolo[3,4-c]azepin-6(10bH)-one.

5. 发明专利

CA2797019A1 MODULATORS OF 5-HT RECEPTORS AND METHODS OF USE THEREOF 未知
公开(公告)号：CA2797019A1
公开(公告)日：2011-10-27
申请号：CA2797019
申请日：2010-10-21
申请人： ABBVIE INC
发明人： WANG YING , BREWER JASON T , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN W , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P25/28 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D498/04
摘要： The present application relates to 1,2,3,4)4a,5,6,7-octahydropyrazipo[1,2- a][1,4]benzodiazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7-octahydropyrazino[1)2-a][1,5]benzodiazepine, 2,3,4,4a,5,6,7,11b-octahydro-1H-pyrido[3,4-d(][2]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5,6,7- octahydropyrazino[1,2-a][1]benzazepine, 1,2,3,4,4a,5-hexahydro-7H-pyrazino[1,2- a][4,1]benzoxazepine, and 2,3,4,4a,5,6-hexahydro-1H-pyrazino[2,1-d][1,5]benzoxazepine, and 5,6,7,7a,8,9,10,11-octahydropyrazino[1,2-d]pyrido[3,2-6][1,4]diazepine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, X1, X2, X3, X4, Y1, Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds.

7. 发明专利

AU2015224388B2 Modulators of 5-HT receptors and methods of use thereof 未知
公开(公告)号：AU2015224388B2
公开(公告)日：2017-02-02
申请号：AU2015224388
申请日：2015-09-08
申请人： ABBVIE DEUTSCHLAND , ABBVIE INC
发明人： WELCH DENNIE S , ZHAO HONGYU , GANDARILLA JORGE , GASIECKI ALAN F , LI HUANQIU , THOMPSON CHRISTINA M , ZHANG MIN , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , BRAJE WILFRIED , DJURIC STEVAN W , WILSON NOEL S , TURNER SEAN C , KRUGER ALBERT W , RELO ANA-LUCIA , SHEKHAR SHASHANK
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P25/00 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Modulators of 5-HT Receptors and Methods of Use Thereof The present application relates to aryl- and heteroaryl-fused decahydropyrroloazepine, octahydrooxepinopyrrole, octahydropyrrolothiazepine dioxide, decahydrocyclohepta[c]pyrrole, and octahydrocyclohepta[c]pyrrole derivatives of formula (I) A R 4 R5 y3 Y1--Y2 (1) wherein R , R 2, R', R4, R , A, Y , Y2, and Y3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, processes for making such compounds, and methods of treating disease conditions using such compounds and compositions, and methods for identifying such compounds. (10d';n172 11-IP

8. 发明专利

ES2573696T3 Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2573696T3
公开(公告)日：2016-06-09
申请号：ES10716195
申请日：2010-04-22
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： WANG YING , BREWER JASON T , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN W , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P25/00 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： Un compuesto de fórmula (Ia), fórmula (Ib), fórmula (Id), fórmula (Ie), fórmula (If) o fórmula (Ig): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, CR4a y R5a)m-G1, C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R9; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2 -N(Rb)(R3b), - N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, - (CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR56)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m- S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo, y haloalqui-lo; Ra y Rb, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo o haloalquilo; R1b y R3b, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo o haloalquilo; R2b, cada vez que aparece, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; m, cada vez que aparece, es independientemente 1, 2, 3, 4 o 5; G3, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G3 está sustituido o no sustitui-do independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, - S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, - (CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b)(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), - (CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo y haloalquilo.

9. 发明专利

ES2568262T3 Moduladores de receptores de 5-HT y sus métodos de uso 未知
公开(公告)号：ES2568262T3
公开(公告)日：2016-04-28
申请号：ES12175535
申请日：2010-04-22
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： WANG YING , BREWER JASON , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , DJURIC STEVAN , POHLKI FRAUKE , BRAJE WILFRIED , RELO ANA-LUCIA
IPC分类号： C07D498/04 , A61K31/4985 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61P25/00 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/04
摘要： Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1, R2, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m-G1; R4a y R5a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; G1, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G1 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G3, -NO2, -OR1b, -O-(CR4bR5b)m-G3, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, - S(O)R2b, -S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -C(OH)[(CR4bR5b)m-R4b]2, -N(Rb)(R3b), - N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-G3, -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, - (CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m- S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo, y haloalquilo; Ra y Rb, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo o haloalquilo; R1b y R3b, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo o haloalquilo; R2b, cada vez que aparece, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo o haloalquilo; m, cada vez que aparece, es independientemente 1, 2, 3, 4 o 5; G3, cada vez que aparece, es independientemente arilo o heteroarilo, en donde cada G3 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, - S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, - (CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b)(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), - (CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), cianoalquilo y haloalquilo; R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, -(CR4aR5a)m-G1, - C(O)-G1, -S(O)2R7 y -C(O)NR8R7; R7 y R8 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo, G1 y -(CR4aR5a)m- G1; R9 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y haloalquilo; X1 es N o CR10; X2 es N o CR11; X3 es N o CR12; X4 es N o CR13; con la condición de que solo uno o dos de X1, X2, X3 o X4 pueden ser N; R10, R11, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, - G2, -NO2, -OR1a, -O-(CR4aR5a)m-G1, -O-(CR4aR5a)m-G2, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -N(Ra)S(O)2(R2a), -(CR4aR5a)m-NO2, -(CR4aR5a)m-OR1a, 5 -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m- OC(O)N(Rb)(R3a)-(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4aR5a)S(O)2N(Rb)(R3a), - (CR4aR5a)m-C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m- N(Ra)C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a>=CR5a-G1, cianoalquilo o haloalquilo; en donde R1a y R3a, cada vez que aparecen, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, G1 o - (CR4aR5a)m-G1; R2a, cada vez que aparece, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1 o -(CR4aR5a)m-G1; G2, cada vez que aparece, es independientemente cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclo, en donde cada G2 está sustituido o no sustituido independientemente con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -S(O)2R2b, -C(O)OR1b, haloalquilo y oxo; o R10 y R11 o R11 y R12 o R12 y R13 junto con los átomos de carbono a los que están fijados, forman un anillo de fenilo sustituido o no sustituido, un cicloalquilo sustituido o no sustituido, un heterociclo sustituido o no sustituido o un heteroarilo sustituido o no sustituido; Y1 es N o CH; Y2 es NR14, C(O) u O; Y3 es NR14, CR15R16 o C(O) con la condición de que Y2 y Y3 no sean simultáneamente NR14 o C(O); R14 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, haloalquilo, -C(O)-G1 y - (CR4aR5a)m-G1; R15 y R16 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y haloalquilo; y siempre que el compuesto de fórmula (I) sea distinto de 3-metil-2,3,4,4a,5,6-hexahidropirazino[1,2- a][1,4]benzodiazepin-7(1H)-ona, 3-metil-9-nitro-2,3,4,4a,5,6-hexahidropirazino[1,2-a][1,4]benzodiazepin-7(1H)-ona, 9-amino-3-metil-2,3,4,4a,5,6-hexahidropirazino[1,2-a][1,4]benzodiazepin-7(1H)-ona, 1,2,3,4,4a,5,6,7- octahidropirazino[1,2-a][1]benzazepina, 3-metil-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahidropirazino[1,2-a][1]benzazepina, 3-(2-piridin- 4-iletil)-1,2,3,4,4a,5,6,7-octahidropirazino[1,2-a][1]benzazepina, 3-metil-9-nitro-1,2,3,4,4a,5-hexahidro-7H pirazino[1,2-a][4,1]benzoxazepina, 3-metil-1,2,3,4,4a,5-hexahidro-7H-pirazino[1,2-a][4,1]benzoxazepin-9-amina, 9- cloro-3-metil-1,2,3,4,4a,5-hexahidro-7H-pirazino[1,2-a][4,1]benzoxazepina, 3-metil-1,2,3,4,4a,5-hexahidro-7Hpirazino[ 1,2-a][4,1]benzoxazepina o 3,7,7-trimetil-1,2,3,4,4a,5-hexahidro-7H-pirazino[1,2-a] [4,1]benzoxazepina.

10. 发明专利

ES2535490T3 Preparación de moduladores de receptores 5-HT 未知
公开(公告)号：ES2535490T3
公开(公告)日：2015-05-12
申请号：ES13161013
申请日：2010-05-20
申请人： ABBVIE INC , ABBVIE DEUTSCHLAND
发明人： WELCH DENNIE S , AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI , BRAJE WILFRIED , DJURIC STEVAN W , WILSON NOEL S , TURNER SEAN C , KRUGER ALBERT W , RELO ANA-LUCIA , SHEKAR SHASHANK , ZHAO HONGYU , GANDARILLA JORGE , GASIECKI ALAN F , LI HUANQIU , THOMPSON CHRISTINA M , ZHANG MIN
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/551 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P25/00 , C07D491/04 , C07D495/04
摘要： Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (1-5):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** X1 es N o CR9; X2 es N o CR10; X3 es N o CR11; X4 es N o CR12; con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N; R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -N(Ra)S(O)2(R2a), -(CR4aR5a)m-NO2-(CR4aR5a)m-OR1a, -(CR4aR5a)m-OC(O)R1a, -(CR4aR5a)m- OC(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-SR1a, -(CR4aR5a)m-S(O)R2a, -(CR4aR5a)m-S(O)2R2a, -(CR4R5a)S(O)2N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m(O)R1a, -(CR4aR5a)m-C(O)OR1a, -(CR4aR5a)m-C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m- N(Ra) C(O)R1a, -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)O(R1a), -(CR4aR5a)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a), -(CR4aR5a)m-G1, -CR4a>=CR5a-G1, -(CR4aR5a)m-G2, -CR4a>=CR5a-G2, -CR6a-C(R7a)2, cianoalquilo, haloalquilo, (v), (vi), (vii) o (viii); donde**Fórmula** R1a y R3a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo G1, -(CR4aR5a)m-G1, G2, o -(CR4aR5a)m-G2; R2a, en cada caso, es independientemente alquilo, haloalquilo, G1, o -(CR4aR5a)m-G1; R6a es alquilo o haloalquilo; R7a en cada caso, es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -NO2, -OR1b, -OC(O)R1b, -OC(O)N(Rb)(R3b), -SR1b, -S(O)R2b, -S(O)2R2b, - S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, -N(Ra)C(O)O(R1b), - N(Ra)C(O)N(Rb(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -N(Rb)S(O)2(R2b), -(CR4bR5b)m-OR1b, -C(OH)[CR4bR5b)m-R4b]2, -(CR4bR5b)m- OCCO)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, - (CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m- N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)S(O)2(R2b), cianoalquilo, y haloalquilo; G2 es cicloalquilo, cicloalquenilo, o heterociclo sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, -SR1b, -S(O)R2b- S(O)2R2b, -S(O)2N(Rb)(R3b), -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -C(O)N(Rb)(R3b), -N(Rb)(R3b), -N(Ra)C(O)R1b, - N(Ra)C(O)O(R1b), -N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-NO2, -N(Rb)S(O)2(R2b), -(CR4bR5b)m-OR1b, -(CR4bR5b)m- OC(O)R1b, -(CR4bR5b)m-OC(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-SR1b, -(CR4bR5b)m-S(O)R2b, -(CR4bR5b)m-S(O)2R2b, - (CR4bR5b)m-S(O)2N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-C(O)OR1b, -(CR4bR5b)m-C(O)N(Rb)(R3b), - (CR4bR5b)m-(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-(Ra)C(O)R1b, -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)O(R1b), -(CR4bR5b)m-N(Ra)C(O)N(Rb)(R3b), -(CR4bR5b)m-N(Rb)S(O)2(R2b), cianoalquilo, y haloalquilo; Ra y Rb, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; R1b y R3b, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, o haloalquilo; R2b, en cada caso, es independientemente alquilo o haloalquilo; R4b y R5b, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo; m, en cada caso, es independientemente 1, 2, 3, 4 o 5; G3 es un anillo heterocíclico unido al resto carbonilo adyacente a través de un átomo de nitrógeno contenido dentro del heterociclo; q es 1 o 2; o R9 y R10, R10 y R11, R11 y R12 o R13 y R14 tomados en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo de fenilo, cicloalquilo, heterociclo, o heteroarilo sustituido o sin sustituir.

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